A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 114

Этиловый эфир -метил-триме-тилсилил-аминокротоновой кислоты, проявляющий противовоспалительнуюактиновность, и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 801513

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Семенов, Марданова, Сайткулова, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/08 ...

Метки: кислоты, проявляющий, противовоспалительнуюактиновность, эфир, этиловый, метил-триме-тилсилил-аминокротоновой

...поэ тому может быть рекомендован в качестве препаративного.ФП р и м е р . В трехгорловую колбу вносят 0,1 г/атом цинка и заливают безводным бензолом. При перемеши ванин прикапывают смесь, состоящую из с"бромпропноновой кислоты и адетонитрила (по 0,1 г/моль). По окончании прикапывания смесь нагревают 10-15 мин и затем добавляют 35 по каплям триметилхлорсилан, по окончании прикапывания бензол отгоняют и заменяют гептаном и выпавшие соли цинка отделяют. ПрсЩукт перегоняют в вакууме.выход 49. т. кип. 90-92 С, ,3 мм рт.ст. дои 11,4856, д 1,0622; МН - 58,16; МНВКНайдено, : 1 13,0; й 6,5 СО Нр, ОйБ45Вйчислено, : 5 12,7; й б;б.В ИК-спектрах этилового эфира О.-метил-й-триметилсилил-Я-аминокротоновой кислоты наблюдаем валентные колебания...

2-карбометокси-2бромфенацил диоксен оны, проявляющие противомикробную активность

Загрузка...

Номер патента: 707199

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Плаксина, Плахина, Андрейчиков

МПК: A61K 31/365, C07D 319/06, A61P 31/04 ...

Метки: противомикробную, диоксен, 2-карбометокси-2бромфенацил, проявляющие, активность, оны

...по минимальной бактериостатической (МБсК) концентрации химических соединений, выраженной в мкг/мл. Для культивирования бактерий ис- . Данные испытаний представлены всвали мясопептонный бульон.4 О табл, 2,Е,аблица 2ГАнтимикробная активность и токсичность 2-карбометокси(рЬбромфенацил)-1,3-диоксен-онов Вг 1 3;СбН;,СО"СН СООСН 00 .6 Н 62 Н 2 5 Н. 5 5 Н 1000 0 л 00 О ор амин- .4-ойов присутствует полоса поглоцения 1762 см-"(карбонил в диоксеновом цикле), 1740 см-(карбонил в бромфе нацйльном заместителе).П р и м е р 1. 2-Карбометокси- в (о=бромфенацил)-1,3-диоксен-онК 2,0 г (,0,0097 моль) метилового эфира бензоилпировиноградной кислоты в 10 мп сухого бензола прибавляют 1ЙюкНрбтивомйкробная активность 2-кар -бомет окси- (с(;....

Органилтиохлорсиланы, проявляющие антимикробную активность

Загрузка...

Номер патента: 595964

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Куликова, Новичкова, Рудзит, Остапчук, Лапкин

МПК: C07F 7/08, A61P 31/00, A61K 31/695 ...

Метки: органилтиохлорсиланы, антимикробную, проявляющие, активность

...кандида и аспергилл),В опытах с бактериями используют бульон Хоттингера (для выращивания пневмококка и стрептококка - мясопептонный бульон с добавлением 10 нормальной лошадиной сыворотки), для грибов - среду Сабуро. 5 ЕМинимальная бактериостатическая илимикостатическая концентрация, мкг/мл Штамм микроорганизма Этилфенилтиоди- Диэтилфенилтиохлорсилан хлорсилан Стафилококк золотис тый 209-Р Стрептококк гемолитический 295 200,00 200,00 200,00 100,00 Пневмококк 1 тип Палочка антракоида1312 1,56 Кишечная палочка675 200,00 25200,00Зр 12 6,25 200,00 МикроспоронКандидаАспергилл бр 25 200,00 Как видно из приведенных в табли- сокой активностью в отношении патоце данных, этилфенилтиодихлорсилан и генных грибов микроспорона и...

Антигенный вариант штамма есно вируса серотипа 24 n4328 для получения диаг-ностической сыворотки

Загрузка...

Номер патента: 721948

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Макарова, Галко

МПК: A61K 39/00

Метки: вируса, серотипа, n4328, variant, штамма, антигенный, сыворотки, есно, диаг-ностической

...специфических антител ворганизме кроликов в высоком титре.Имеет широкий спектр антигенной актив-.ности и специфичности. Сыворотка к 25 штамчу нейтрализует штаммы с различной антигенной структурой.Для приготовления сыворотки кро"ликов весом 2,5-3,0 кг иммунизирувт4-х кратно антигенным вариантом 30 штамма с интервалом в 7 дней по 5 ил721918 4 Формула изобретения Составитель С. Малютина Редактор Г. Прусова Техред Н. Ковалева Корректор С. МекмарЗаказ 5808/42 Тираж 687 ПодписноеБНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий1.13035, Москва, Ж, Раушская наб д.4/5 гиииал ППП "Патент", г,ужгород, ул,Проектная, 4 антигена внутривенно. На 10-й деньпосле последней иммунизации животных обескровливают. В среднем содного...

Бутиловый эфир -диметил-три-метилсилил-иминокапроновой кис-лоты, проявляющий противовоспалитель-ную и анальгетическую активность

Загрузка...

Номер патента: 788657

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Сайткулова, Марданова, Семенов, Пидэмский

МПК: C07F 7/08, A61P 29/00, A61K 31/695 ...

Метки: противовоспалитель-ную, бутиловый, эфир, проявляющий, активность, анальгетическую, кис-лоты, диметил-три-метилсилил-иминокапроновой

...-)-иминокапроновой кислоты обладает умеренным противовоспалительным действием.Для оценки анальгетического действия была использована методика "горячей пластинки" (Эдди и Леймбах, 1953). Подопытных животных помещади на нагретую до 54 1 0,2 С пластинку. Регистрировали деятельность нахождения на ней мышей до появления оборонительного рефлекса на тепловое раздражение в виде облизывания передних лапок.Исследуемое соединение инъекцировали внутрибрюшинно по 0,1 мл на 10 г веса в дозе 1/5 ЛДо. Эталоном сравнения служил амидопирин (100 мг/кг) .Исследования показали, что бутиловый эфир с(,о(.-диметил-й-триметилсилил-иминокапроновой кислоты обладает умеренной анальгетической активностью.Кроме того, исследованное соединение...

Эфиры диметил дигидропиридин дикарбоновой кислоты, обладающие анти-метастатической активностью

Загрузка...

Номер патента: 725406

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Тирзит, Прейса, Дубур, Улдрикис, Зидермане, Бисениекс

МПК: C07D 211/90, A61K 31/4422, A61P 35/04 ...

Метки: обладающие, активностью, дикарбоновой, анти-метастатической, эфиры, диметил, кислоты, дигидропиридин

...получают известным методом.П р и м е р 3. Синтез 2,6 диметил,5-ди(ментилоксикарбонил)- -1,4-дигидроиридина ( 1 ). 40В 400 мл бензола растворяют 100 г(0,64 моль)дикетена и отгоняют бензол при пониженном давлении. Оставшееся масло растворяют в 400 мл этилбвогоСпирта, -добавляют 28 г(0,2 моль)уротропина и 5 г (0,036 моль) аммония уксуснокислого и кипятят реакционйую смесь на водяной бане втечение 30 мин. После охлаждения выпадает желтое вещество, которое отфильтровывают и перекристаллизовываютиз этилоВого спирта. Получают 105 г(69) ярко-желтого вещества с т.пл,180 182 оС.Найдено,;С 73,7, Н 9,9; М 2,8,С 2 су М 47 М 04 .Вычислено, : С 73,6, Н 10,0,М 3,0.Испытания антиметастатической активности соединений Общей Формулы Тпроводили...

Дихлор аминобензофенон как исходный продуктдля получения лекарственных препаратов c антигельминтнымдействием

Загрузка...

Номер патента: 790620

Опубликовано: 30.07.1981

Автор: Михайлицин

МПК: A61P 33/10, A61K 31/136, C07C 225/22 ...

Метки: лекарственных, дихлор, антигельминтнымдействием, аминобензофенон, исходный, продуктдля, препаратов

...применение для леченияфасциолеэа овец,Соединение формулы 1 мсокет бытьпслучено известными реакциями по .схеме, включающей конденсацию хлорангидрида 2-хлор-нитробенэойной кисло"ты с хлорбенэолом по реакции ФриделяКрафтса с последующим восстановлением 2 4 -дихлор-нитробензофенона.1УП р и м е р А. Получение 2,4 -дкхлор-нитробенз офенона,К,хлора нг идриду 2- хпор- нитробви,зойной кислоты полученному кипяче790620 Ф11С / С 1 Составитель И.АндриановаРедактор Е.Месропова ТехредН. Ковалева КорректорС. Цекмар Заказ 5807/42 Тираж 443ВНИИПИ Государственного коьытета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д 4/5 Подписное филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 нием смеси 21,15 г 2-хлор-нитробензойной...

Сложные эфиры -триметилсилил-карбоновых кислот, проявляющие про-тивовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 792890

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Пидэмский, Сайткулова, Фотин, Марданова

МПК: A61P 29/00, A61K 31/695, C07F 7/08 ...

Метки: эфиры, активность, проявляющие, триметилсилил-карбоновых, про-тивовоспалительную, сложные, кислот

...ТоксичностьЛД 5 пи дозав опыте,мг/кг Лабораторный шифр(О, 001Р )0,5 97,5 +4,1 74,5 +2,7 100 36,6 + 2,71 44,8 +4,5 сушат безводным сульфатом натрия,После отгонки растворителя продукт реакции перегоняют в вакууме.Выход 71%. Т. кип, 106-108 С//40 мм рт,сто В 0,8810, ИЯ 1,42277,Мйн,й 59,09 Мйвьч 59 83Найдено,%: 51 13,76.С. Н 202 5 1,Вычислено,Ъ: 5( 13,88.В ИК-спектрах поглощение карбонильной группы наблюдается при 1728 см ,колебания Ссвязи наблюдаются при1250 см -" и при 852 смП р и м е р 2, Синтез амилово,го эфира с-триметилсилилмаслянойкислоты.В круглодонную колбу вносят 150,2 г/атома активированного цинка,покрывают смесью бензола, диэтилового эфира и тетрагидрофурана.Послеприкапывания смеси, состоящей из этилового эфира 0(.-броммасляной...

Алкилалкокси(органилтио)хлорсиланы, проявляющие бактерицидную активность

Загрузка...

Номер патента: 792891

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Лапкин, Новичкова, Прохорова

МПК: A61P 31/00, C07F 7/08, A61K 31/695 ...

Метки: проявляющие, активность, алкилалкокси(органилтио)хлорсиланы, бактерицидную

...0,1 гмоль н-бутилмеркаптана в присутствии коллоидного никеля, полученного восстановлением хлористого никеля этилди(н-бутокси)силаном. По окончании реакциикатализатор отфильтровывают и продукт перегоняют в вакууме.Т.кип.75-7 С/2 мм, выход 47.Найдено,: 5 11,12;5 12,22С 1 13,75Вычислено,:5 11,00;5 12,56,С 1 13,91.С,о Н 2 0 С 1 5 5Сняты ИКС (для 51-5 .475,410 смдля 51-С 1 1 = 560,540 см ;5 О 91090 см-").П р и м е р 2. Этил(н-бутокси)(фенилтио)хлорсилан.В установке, описанной выше, нагревают в присутствии коллоидногоникеля в течение 10 ч 0,1 г мольэтил(н-бутокси)хлорсилана с0,1 г моль тиофенола. По окончанииреакции катализатор отфильтровываюти продукт перегоняют в вакууме.Т.кип. 16-127 С/2 мм; выход 55.Найдено,:51 10,42; 5 11,42С 1...

Способ лечения психозов

Загрузка...

Номер патента: 852332

Опубликовано: 07.08.1981

Автор: Назарчук

МПК: A61K 31/27, A61P 25/18, A61K 31/46 ...

Метки: психозов, лечения

...отличия как в самочувствии больных, так и в характеристике наблюдаемых в процессе лечения явлений.В табл. 1 приведены сравнительные реэ 5 зультаты лечения больной М., 41 год, маниакально-депрессивный психоз, депрессивный тип, состояние обострения.В табл. 2 приведены результаты лечениябольной С., 50 лет, инволюционная мелан холия.852332 Таблица 2 ТаблицаКраткая характеристика наблюдаемого состояния Краткал характеристика наблюдаемого состояния Лечебныйспособ Субъективная оценка больным) 11 звестный способ Известныйспособ Предлагасмыйспособ 01 цущенне легкости, свободного дыхания, приятного гепла во всем тслс. Самокупирование через 6 ч. Легкая гиперемия лица, показатели сердечно-сосудистой деятельности: без отклонений от исходчых...

Способ получения -( -тиазолил)арилтиомочевин

Загрузка...

Номер патента: 852868

Опубликовано: 07.08.1981

Авторы: Дубенко, Базавова, Пелькис

МПК: C07D 277/46, A61K 31/426

Метки: тиазолил)арилтиомочевин

...(2-тиазолил) -дитиокарбаминовой кислоты подвергают взаимодействию с аминомформулы 11 в среде диоксана в присутствиитриэтиламина при температуре кипения реакционной смеси.Это отличие позволяет получить целевой продукт с выходом 96 - 97%.П р и м е р. 1-(2-тиазолил) -3-(п-метоксифенил) -тиомочевина.0,48 г (0,0025 моль) метилового эфираМ- (2-тиазолил) -дитиокарбаминовой кислоты растворяют в 10 мл диоксана, добавляют1,4 мл триэтиламина и 1,23 г (0,01 моль)п-анизидина и нагревают 5 ч. Затем охлаж 20 дают, выливают на 40 г льда, добавляютпри перемешивании 2 - 3 мл ледяной уксусной кислоты и оставляют на 2 ч. Выпавшийосадок отфильтровывают, промывают разбавленной (1: 1) соляной кислотой, водой и25 высушивают. Выход 0,64 г (96%)....

Способ получения замещенных бисцианмети-лиденоксетанов

Загрузка...

Номер патента: 852870

Опубликовано: 07.08.1981

Авторы: Калабин, Скворцов, Трофимов, Волков, Малкина

МПК: C07D 305/10, A61K 31/337

Метки: замещенных, бисцианмети-лиденоксетанов

...акрилонитрила к кетонам позволяет ввести с выходом 10 в оксетановый цикл лишь одну нитрильную группу по схеме где Н и В, имеют укаэанные значения,подвергают взаимодействию с гидроокисью натрия, калия или цезия, взятой в количестве 10-300 от веса исходного карбонила, при 20-50 г С в средеорганического растворителя, такого,как .диоксан. Предпочтительно процесс проводят при 20-30 оС, так как в этом случае достигается наиболее высокий выход целевых продуктов.852870б -С-СИФ 1 ОН Формула изобретения Н СНзякО СНЫ вК Составитель И. Дьяченко Редактор З.Бородкина Техред М,Голинка Корректор Н. ШвыдкаяЗаказ 5585/2 Тираж 443 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д....

Способ получения производных амино-пропанола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 854271

Опубликовано: 07.08.1981

Авторы: Карл, Стефан, Белиг

МПК: C07C 275/34, A61K 31/138, A61P 9/00 ...

Метки: производных, солей, амино)-пропанола

...мл изопропиламина добавляютк раствору 10 г 1,2-эпокси-4 - 2-(эндобицикло(3.1.0 гекс-ил --этилуреидо) -1-фенокси 1)-пропана в20 мл метилового спирта. Смесь перемешивают при комнатной температурев течение 20 ч, Продукт выделяютна тонкослойных пластинах, получая910 мг указанного выше целевогопродукта, т.пл. 102-104 ос. Используя другие эпоксисоединения, получают перечисленные нижепропанолы способом, аналогичнымоописанному выше, используя изопропиламин и трет,-бутиламин соответственно. Все соединения выделяют ввиде рацематов (+):1-трет,-бутиламино-4- 2-(эндобицикло ГЗ, 1, 03 гекс-ил) -этилуреидо 1 -(сайф ЗО Составитель Л.ИоффеТехред М. Голинка Корректор В.Синицкая Редактор З.Бородкина Заказ 5705/35 Тираж 443 Подписное...

Способ получения иодгиппурата натрия-иод131

Загрузка...

Номер патента: 738225

Опубликовано: 07.08.1981

Авторы: Станко, Волков

МПК: A61K 51/04

Метки: иодгиппурата, натрия-иод131

...редактор Т, Морозова Корректор Е, Рошко Заказ 5918/50 Тираж 637 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 вором хлористого натрия и растноряют н эквивалентном количестве гидроокиси натрия. Раствор разбавляют дообъемной активности 1,0 мКюри/млизотопическим раствором хлористогонатрия, содержащего 5,0 мг/мл о-иодгиппурата натрия, с рН 5,5.Радиохимическая чистота препарата составляет не менее 98,0.П р и м е р 2. В грушевидную колбу емкостью 50 мл помещают 2,0 гочищенной натриеной соли о-иодгиппуро-(Оной кислоты, 0,1 мл 2 н растворауксусной кислоты, 0,1 мл 0,01%-огораствора сульфита натрия, 20-40...

Состав для лечения пародонтоза

Загрузка...

Номер патента: 854396

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Варава, Володкина, Дьяченко, Руденко, Левицкий

МПК: A61K 6/00

Метки: пародонтоза, лечения, состав

...вес.ч., а окиси магния 11-2 вес.ч.Предлагаемая рецептура состава позволяет сократить количество ингредиентов. Это облегчает технологию его приготовления.В клинике на группе больных (30 человек) -Ц, ЦТ 1 стадии пародонтоза был применен состав, содержащий вес,ч. стафилококковый анатоксин 0,07 и окись магния 11, Применекие состава оказывает противовоспалительное действие: ликвидировались или уменьшались кровоточивость, гиперемия, пастозность слизистой оболочки десны, Иа это указывают резуль 4396 фтаты как клинических, так и лабораторных исследований.Установлено достоверное уменьшение показателей индексов Рамфьорда,гигиенического, пробы йаллера-Писарева (Р(0,01), значительное повышениепробы Олдрича, времени образованиявакуум-гематом (Р...

Гептаметилендиамин n, n, n, n-тетрауксусная кислота как комплексон

Загрузка...

Номер патента: 854926

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Капустников, Козлов, Светогоров

МПК: A61P 39/04, C07C 229/16, A61K 31/198 ...

Метки: кислота, комплексон, гептаметилендиамин, n-тетрауксусная

...Состав смеси Найдено ртути,мг титровании(СН 2) 1 ЧСН 2 СООН как ко принят 55 1. мплексон,Источники инфо ые во внимание ятлова Н.М., Т ова И.Д. Компле 1970, с.292. мланд ф., Янсе Комплексные с кой химии. М., рмации,при экспертизеемкина В.Яксоны, М,Колпак ия, А., Тириг Д.,единения в анаМир, 1975, 2. Вюнш Г щ литиче с,247.Тираж 443 Подпис ИИПИ Заказ 6805 Проектная,илиал ППП "Патент",ужгород,промывают холодной водой и затем.ацетоном. Сушат при 100 С в течение 2-3 ч, При необходимости комплексон очищают перекристаллизацией изводы. Выход 13,6 г (75), Комплексонпредставляет собой белое, кристаллическое вещество, плохо растворимоев воде и легко растворимое в растворах щелочей.НайденоЪ: С 49,90; Н 718;И 7,81С Н БО 8ЖбВычислено%". С 49,69; Н...

Способ получения 7-(n-алкиламино)-производных 6, 7, 8, 9 тетрагидро-7-фенил-5н-бензоциклогептена или их солей

Загрузка...

Номер патента: 856378

Опубликовано: 15.08.1981

Автор: Жан-Мишель

МПК: C07C 209/62, A61K 31/135, A61P 25/24 ...

Метки: тетрагидро-7-фенил-5н-бензоциклогептена, 7-(n-алкиламино)-производных, солей

...УД овводят во взаимодействие с цианидомщелочного металла и аддитивной сольюсоединения Формулы ЧСн,-нж и,где К имеет укаэанное значение,.и выделяют соединения Формулы Н,П р и м е р , 6,7,8,9-Тетрагидро(й-метиламино)-7-ФенилН-бензоциклогептен.Раствор 25,0 г 7-(й-бензил-й-метиламино)-6,7,8,9-тетрагидро-фенилНЗО-бензоциклогептена в 500 мл й,й-диметилформамида гидрируют в присутствии 2,5 г 10-ного палладия на углепри нормальном давлении и комнатнойтемпературе. После поглощения теоретического количества водорода катализатор отфильтровывают, Фильтратупаривают до половины и выливают вводу. Полученную смесь трижды экстрагируют эфиром, экстракты промываютводой, просушивают над сульфатом магния и упаривают. Иаслообраэный остаток растворяют в...

Способ получения производных пиридина его варианты

Загрузка...

Номер патента: 856380

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Стиг, Бенгт, Педер, Ян

МПК: C07D 211/86, A61P 9/12, A61K 31/4422 ...

Метки: пиридина, варианты, производных

...примерам 1,2 получают соединения, приведенные в табл.1.Таблица 1) 118 12 я,с- - с -с-рифО Биологические испытания. Антигипертенсивное действие новых соедине;ний исследуется на крысах, проявляющих спонтанную гипертенсивность. Животным ииплаитируются катетеры в брюшную аорту через бедренную артерию. Среднее артериальное кровяное давление и чаУйота сердцебиений непрерывно изменяются. Носле двухчасового периода контроля каждые Я ч животным дают исследуемое соединение, в виде суспенэии в метоцеле 15 мп/кг веса тела). Нри этом дозы составляют 1,5 и 25 икиоль/кг веса тела. Ьнтигииертенсивная активность, т,е. снижение кровяного давления после дачи каждой дозы, определяются в процентах от исходной контрольной величины кровяного давления и в...

Способ получения производных морфина

Загрузка...

Номер патента: 856381

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Джон, Гордон, Рышард

МПК: C07D 221/26, A61K 31/485, A61P 25/04 ...

Метки: морфина, производных

...перекристаллизовывают из метилового спирта, получаютцелевой продукт (1,61 г) в виде ярко-желтых игольчатых кристаллов с 10 точкой плавления 316-317 С.П р и м е р 17. 14-Р-(пент-еноил) аминокодеинон.Целевой продукт получают из пент-еновой кислоты и 14-Р-аминокодеи нондиметилкеталя, следуя описанной в. примере 14 а методике, и гидролиз соответствующего кодеинона осуществляют в соответствии с общим методомдля кислотного гидролиза, описанного 2 О в примере 15. Продукт, подвергнутыйперекристаллизации из водного этилового спирта, имеет точку плавления224 226 оСП р и м е р 18. 14-Р-диметиламинокодеинон.а) Следуя методике примера 5, алкилируют раствор диметилкеталя 14 -)о-амино-(М-бензилоксикарбонил)норкодеинона в ацетоне избытком...

Способ получения циннолин-3-ил-карбоновых кислот или их солей

Загрузка...

Номер патента: 856382

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Джон, Майкл

МПК: C07D 237/28, A61K 31/502

Метки: циннолин-3-ил-карбоновых, солей, кислот

...-зтил,4-дигидроциннолин-З-ил-карбоновой кислоты в 400 мл этилацетата прибавляют 13 г тетраацетата свинца. Я Суспензию перемешивают при комнатной температуре 2 ч, затем встряхивают с 400 мл воды и смесь разделяют. Этилацетатный слой промывают водой (Зх х 200 мл), сушат над сульфатом магния щ и фильтруют. Фильтрат упаривают почти до 20 мл и приливают около 50 мл петролейного эфира (д 40-60 С . Обо разовавшуюся смесь отфильтровывают и пОлучают этилОВый эфир 6-этилцин Я нолин-ил-карбоновой кислоты, с71-730 Сф гн.П р и м е р 2 , Аналогично примеру 1 получают следующие соединения: 6-н-бутилциннолин-ил-карбоновую кислоту,131-3 С; 6-(динихрофенил)-циннолин-ил-карбоновую кислоту, щ, 196-198 С.П р й м е р 3. К перемешиваемому раствору 3,3 г...

Способ получения производных 1-(n-пиперидино)фталазина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 856383

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Аллан, Джон, Саймон, Энтони

МПК: C07D 237/30, A61P 9/02, A61K 31/502 ...

Метки: солей, 1-(n-пиперидино)фталазина, производных

...дукт и точка плавления,С С Н М 2 -ОН Свободноеоснование184-8 61,910 956383 ИЦодолиенне табл,Ф Выделенный продукт и точка пиаэлеиияфС Пример(65,3 7,4 4 В ках - теоретическое эначен а б л н ц а нализ Тнп выделенно с родукта нбплазения ,фСС сн Свободноеоснование1 ь 2-165(Ь 3,4 Свободноеоснование179-182 36 Н)0 Н Окс адат 138-142 СН ), 0(Н) 0 Оксалатгеиигдрат15-ь 58,4 6,8 8,758,57,38,9) 9 скобках - теоретическое значение 1ются при 94 фС 17 ч. Охлаиденнмй р тэор затем разоавляется водой (0 нейтрализуется карбонатом натрия до рН 10 а знстрагируется хлороформом (2 к 56 Мя). Экстракт хлороФорма щрощивается всщой, суззется над сульфатом магния и вниаривается под вакуП р и м е р ЗВ. Получение 1-(4- -ацетоксианперидиио)-6,7-диметокситалазин...

Способ получения производных 3-(1-пиразолил)-пиридазина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 856385

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Илона, Геза, Иштван, Дьердь, Эдит, Эндре, Пал, Ласло, Шандор

МПК: C07D 403/04, A61P 9/12, A61K 31/501 ...

Метки: солей, 3-(1-пиразолил)-пиридазина, производных

...3-хлор-(4-нитро-пиразолил)-пиридазина.Процесс проводят так же, как и впримере 8, но в качестве исходногосоединения используют 3,6 г(0,02 моль) (3-хлор- )1-пираэолил)"ииридаэина.Выходг 4,05 г (90);т.ал.169-172 С.П р и и е р 1 О. Получение 3-хлор-(-диэтил-нитро-пиразолил)пиридаэкиа. Процесс проводят так же,как в примере 8. с той разницей, чтов качестве исходногосоединения используют 2, 37 г (О, 01 моль) 3-хлор-.(3,5-диэтил-пиразолил)-пиридазина.Выходг 1,55 г (55); т.пл.83-85 С. г 0Получение 3-хлор"б-(3,5-диэтил-пиразолил)-пиридаэнна, Смесь, состоящую из 12,8 г (0,1 моль) 3,5 "гвптандиона, 14,5 г (0,1 моль) 6-хлор-пиридазинилгидраэина и 145 мл спид."г г 5та кипятят 6 ч, Спирт затем отгоняюти остаток пврекристаллизовывают...

Способ получения производных 1, 4-дитиепино-2, 3пиррола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 856386

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Клод, Андре

МПК: A61K 31/385, C07D 495/04, A61K 31/497 ...

Метки: 3пиррола, солей, производных, 4-дитиепино-2

...-оксо)-(1-пиперазинил)-6-оксикарбонил- -3,4,7,8-тетрагидро-(1,4)-2 Н,6 Н-дитиепино 2,3-с)-пиррол получают обработкой 50 мл безводной трифторуксусной кислоты при -10 С, 11,7 г (4-трет; бутилоксикарбонил-пиперазинил)-6- -оксикарбонил-(7-хлор,8-нафтиридин-ил)-8-оксо,4,7,8-тетрагидро- -(1,4)-2 Н,6 Н-дитиепино,3-с 3 -пиррола. Т.пл. 295 С.(4-Трет.бутилоксикарбонил-пиперазинил)-6-оксикарбонил-(7-хлор- -1,8-нафтиридин-ил)-8-оксо,4,7,8- -тетрагидро-(1,4)-2 Н,6 Н-дитиепино - 2,3-с)-пиррол получают следующим образом. К суспензии 9,1 г 7-(7-хлор"афтиридин-ил)-6-окси-оксо,4,7,8-тетрагидро-(1,4)-2 Н,6 Н-дитиепино 2,3-с-пиррола в 50 мл хлорис- .того метилена добавляют последовательно 3,5 мл триэтиламина, 50 мл сухого...

Способ получения производных 2-низший алкил-7-ациламидо-3 цефем-4-карбоновой кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 856387

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Масаси, Теруо, Осаму, Цутоми, Такао, Такаси

МПК: C07D 501/20, A61K 31/546, C07D 501/06 ...

Метки: 2-(низший, солей, производных, цефем-4-карбоновой, алкил-7-ациламидо-3, кислоты

...до температуры от -20 до -15 С. Полученную таким образом смесь добавляют к раствору, который готовят при перемешивании 2-метил-амино- -цефем-карбоновой кислоты (8,35 г) и бис-(триметилсилил)ацетамида (19.5 мл) в сухом хлористом метилене (170 мл) при комнатной температуре, при охлаждении до от -50 до -45 ОС при перемешивании. Смесь перемешивают 1 ч при 1 от -45 до -40 С,а затемй реакционную смесь выливают в раствор бикарбоната натрия (32 г) в воде (1,5 л) при встряхивании. Водный слой выделяют и промывают этилацетатом. Водный раствор рассланвают этилацетатом и затем рр устанавливают от 1 до 2 концентрированной соляной кислотой, Слой этнлацетата выделяют из смеси, а оставшийся водный слой экстрагируют этнлацетатом (200 млк 2) Слои...

Способ получения ненасыщенных производных 7-ациламидо-3 цефем-4-карбоновой кислоты или их сложных эфиров или их солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 856388

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Джузеппе, Дино, Этторе, Анджело, Карло, Джизелла, Джулиано, Альберта

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: солей, металлами, эфиров, цефем-4-карбоновой, ненасыщенных, 7-ациламидо-3, щелочными, кислоты, сложных, производных

...эфиром с получением таким путем 7--цианоэтилен(цис)-тиоацетамидо 1 -3- 1-этил,2,3,4-тетразол-ил)-тиометил 1 -3-цефем-карбоновой кислоты (2,8 г 3 выход 60),т.пл.80-83 С с разложением.Найдено: С 41,321 Н 3,831М 20,401 5 20,28С 1 ьН 17 М гО а 5Вычислено: С 41,10; Н 3,671й 20,971 5 20,57.УФ-спектр (рН 7,41 фосфатный буФеный раствор):Х 272 нм;ТСХ: Ну - 0,51 (СНС 1 СН ОН;НСООН160:40:20).ИК-спектр (КВг):Ч(СЕМ) сопряженная связь 2210 см;1(С=О)5-лактам 1775 см9 С=О) амид 1680 см ;4 С-М ) + У( й-Н ) вторичный амид1540 см ".ЯИР-спектр, ч. на млн (ДМСО-дэ)13 68 (2 Нц 2 СНд)13,73 (2 Н,5,-5-СН-СО)14,31 (2 Н,ц,З-СН);5,10 1 Н,д,б-Н);5,63 (1 Нд-д,7-Н);5,72 (1 Нд,С-СН=);7,63 (1 НО=СН);ЗСН=СН(цис=11 Гц;9,2 (1 Н,д, -СОМН),Аналогично получены...

Состав для полирования стоматологических конструкций

Загрузка...

Номер патента: 856459

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Макаров, Штейнгарт, Никитина, Рыбаков, Аксентюк, Балаболова

МПК: A61K 6/00

Метки: полирования, конструкций, стоматологических, состав

...- повышение износоустойчивости конструкций. Поставленная цель достигается тем,5 ,что состав дополнительно содержит окись молибдена при следующем соотношении компонентов, вес,%:Вазелиновое масло 28,0-30,0 Воск 1,3-5,1 Окись молибдена 0,7-09 Фарфоровая мука Остальное Состав приготавливают следующим образом. 2Вазелиновое или парфюмерное масло нарревают до 80 С, вводят в него необоходимое количество воска и после полно го расплавления его - форфоровую муку, предвар ительно высушенную, измельченную и просеянную на сиге при непрерывном помешивании, добавляя окись молибдена, После охлаждения до комнатной температуры состав гогов к употреблению и представляет собой беловатую массу однородной консистенции. Использование предлагаемого состава для...

Способ получения n-замещенных амино-орто-хинонов

Загрузка...

Номер патента: 857112

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Цизин, Черняк

МПК: A61K 31/136, C07C 221/00, C07C 225/30 ...

Метки: n-замещенных, амино-орто-хинонов

...р и м е р 3. Смесь 0,24 г4-пиперидинонафто,2-хинона, 0,13 гСаС 1, 0,42 мл дизтнламиноэтиламина в 6 мл метанола перемешивают30 мин, растворяют в хлороформе,промывают раствор водой, 33"немраствором хелатона-З, снова водойо и сушат, Растворитель отгоняют,остаток кристаллизувт и получают сое"дииениеб,П р и м е р 4. Соединениевполучают аналогично примеру 3, но вд качестве амина берут диметиламннопропиламин.П р и м е р 5. Смесь 0,24 г4-пиперндннонафто,2-хннона, О,3 гСаС 1 я, 0,36 мл акилина и . 0,8 млтриэтнламина перемешивают в Ь мл метанола 45 мин, прибавляют 20 мл53-ной НС 1, отфильтровывают осадок1 г, промывают его водой и сушат.П р и м е р 6. Соединение 1 дполучают аналогично примеру 5, но.в качестве амина берут...

Способ получения тиаоксаэфиров фенола

Загрузка...

Номер патента: 857125

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Вьюнов, Гинак, Родин

МПК: C07C 319/20, A01N 31/14, A61K 31/10 ...

Метки: тиаоксаэфиров, фенола

...МРр 58,65, вьчислено 5 8 57.Найдено, %:С 68,19; Н 7,28; ф 16,24И 4С Н 06Вычислено, %: С 68,00; Н 7, 27 ,б 16,50. 4П р и м е р 2. 4-авиаЛЬ-клорфенокси) -гексан.В прибор, аналогичный предыдущемузагружают 45 г. (О,З М) парахлофеноля та натрия и 18 г (0,3 М) этиленсульфида и 91,2 г (1,2 М) хлористого аллила. Реакционную смесь выдерживают втечение 1 ч при температуре 35-5 С,фзатем охлаждают, промывают водой, су 1 О шат хлористым кальцием. Получено54,4 г (79,8%) 4-тиа-(И -хлорфенокси) -гексена.П р и м е р 3, 1-фенилгиа/фенокси бутан.1 Б В прибор, описанный в примере 1, загружают 35 г (0,3 М) фенолята натрия,1 8 г ( О, 3 М) этиленсульфида и 24 г ( О, 3 М)хлористого бензила. Реакционную массунагревают в течение 2 ч при температуре2 о 25 ЗООС....

Способ промывки осадка альгиновой кислоты или ее натриевой соли

Загрузка...

Номер патента: 857146

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Брод, Шнитко, Зуев, Эглитис

МПК: A61K 31/734, C08B 37/04

Метки: осадка, натриевой, соли, промывки, кислоты, альгиновой

...через слой осадка в роторе центрифугипротив направления центробежной силы при соотношении силы давления жидкости и центробежной силы 1,2-1,5:1достигается повышение частицы целевого продукта на 10"13. Чистота повышается в результате интенсификации промывки эа счет разрушения частиц продукта промывной жидкостью с силой давления, на 1,2-1,5 раза превышающейцентробежную силу.При этом давлении жидкости частицыосадка находятся во взвешенном состоянии, что способствует их разрушению.Повышением чистоты, а также предотвращением уноса частиц осадка с фугатом при силе давления проьаювной жидкости на 1,2-1,5 раза выше центробежной силы обеспечивается повышение выхода целевого продукта на 33.Приведенные отличия обеспечиваютсокращение времени...

Способ получения производных хиназолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 858563

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Колин, Алан, Джон, Антони

МПК: C07D 401/04, C07D 239/94, A61K 31/517 ...

Метки: солей, производных, хиназолина

...кислот соединений Формулы 1 представляют собой такие соединения, которые получают иэ кислот,содержащие фармацевтически применимые анионы, например, такие как гидрохлорид, гидробромид, гидрооксид,сульфат или бисульфат, Фосфат или,кислый фосфат, ацетат, малеат, фумарат, оксалат, лактат, гартрат, цитрат, глюконат, сахарат и п-голуилсульфонат,П р и м е р 1. лученный гидролизом эфира в сухомхлороформе (20 мл), содержащийтриэтиламин (0,3 г), перемешиваютдо полного завершения реакции. Дициклогексил карбодиимид (0,63 г)и М-гидроксисукцинимид (0,35 г)добавляют с последующим стоянием втечение ночи, в результате чего осаждается более твердое вещество Н -бутиламин (0,22 г), добавляют к смесии снова оставляют стоять 5 ч, после10 чего раствор...