A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 113

Способ получения -замещенных -2-(2-фурилэтил)-аминов или их солей, или их оптически активных изомеров

Загрузка...

Номер патента: 845784

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Золтан, Габор, Ева, Йожеф, Юдит

МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/52 ...

Метки: 2-2-фурилэтил-аминов, замещенных, оптически, солей, изомеров, активных

...бензиламина в печениподавляется, например, М-метил-М-(Фурил)-этил -пропинил-аминомин виво в дозе 6,25 мг/кг на 79 в то время как при такой же дозеподавление окисления тирамина составляет только 44 . Благодаря М-метил"М-метил-(фурил)-этил 1 --пропиниламину в дозе 5 мг/кг в мозгу подавляется окисление бензиламина на 53%, а окисление 5-окситриптамина - только на 2 . При такойже дозе М-метил-М-метил-(Фенил)-этил 1-пропиниламин в мозгу подавляет окисление бензиламина на80%, а окисление 5-окситриптамина -на 15 . Использование в дозе 10 мг/кгФенильное производное подавляетокисление бензиламина в печени на78%, а окисление 5-окситриптаминана 56 .Из этих данных следует, что приподавлении образования моноаминооксидазы производные фурана...

Способ получения гидрохлоридов1-пиразолилпиридазина

Загрузка...

Номер патента: 845786

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Пал, Эндре, Шандор, Дьердь, Геза, Эдит, Ласло, Илона, Иштван

МПК: A61K 31/501, A61P 9/12, C07D 403/04 ...

Метки: гидрохлоридов1-пиразолилпиридазина

...(ПГАИ) измерялось на препарате простагландин-А- -изомеразы, полученном из плазмы крови свиней. Ингибирующее действие соединений на Фермент простагландиндегидрогеназу (ПГДГ) определялось на препарате ПГДГ иэ легкого свиньи. В табл. 2 приведены даКные ингибирующего действия веществ (1) на простагландин-А-изомеразу и простагландингидрогеназу. П р и м е р 1. 3-гидраэино- в (3,5-диметил-аминопиразолил)- -пиридазиндигидрохлорид.Смесь 3,19 г (10 ммоль) 3-2-(трет. -бутоксикарбонил)-1-гидразино 1-6- в (3,5-диметил-амино-пиразолил)- -пиридазина и 64 мл 20%-ной соляной кислоты кипятят в течение 40 мин, затем упаривают в вакууме досуха. Остаток перекристаллизовываит из спирта. Выход дигидрохлорида вышеназванного продукта 2,19 г (75%). Т.пл. 260-...

Способ получения 7-метокси-3-бром-метилцефемов

Загрузка...

Номер патента: 845787

Опубликовано: 07.07.1981

Автор: Гари

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/04 ...

Метки: 7-метокси-3-бром-метилцефемов

...агенты, способные к взаимодействию с галоидом. Аналогично мджно использовать водные растворы неорганических восстановителей,3Целью изобретения является упрощение технологии процесса.Эта цель достигается способом получения соединений общей формулы (1), который заключается в том, что 3-метиленцефемовое соединение общей формулы (Ц) к сн соли. о Г сп (Игусоок,Основнойпродукт вышеприведенного примера, полученный без галоидгасящего агента, представляет собой5 84578 4-метоксибензил-2-(5-бромтиенил)" -ацетамидо-метокси"бромметил- -цефем-карбоксилат. Полученные галоидированием боковой цепи 3-бромметилцефемы могут быть полезны при получении других соединений 3-бромметилцефема.Количество используемого гасящего агента не является...

Способ получения ненасыщенных произ-водных 7-ациламидо-3 цефем-4-карбоновойкислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 845788

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Джизелла, Этторе, Альберта, Джузеппе, Джулиано, Дино, Анджело, Карло

МПК: A61K 31/545, C07D 501/06, A61K 31/546 ...

Метки: ненасыщенных, цефем-4-карбоновойкислоты, солей, 7-ациламидо-3, произ-водных

...перемешивают в течение 1 ч при0 С и затем 1 ч при комнатной температуре. К концу перемешивания растворподкисляют при перемешивании стехиометрическим количеством 70%-ной хлорнойкислоты, После охлаждения примерно до5-ООС осаждается твердое вещество, которое отфильтровывают, растворяют вводе 45 мл), перемешивают 10 мин,снова отфильтровывают и сушат.Получают 12,6 г смеси(9:1)-карбоксамидоэтилен-(транс)- тиоуКсусной кислоты и 5 -карбоксамидоэтилен 1,транс) - тиоуксусной кислоты,Обе кислоты обладают различнойрастворимостью в воде и поэтому приперемешивании смеси с достаточным количеством воды можно растворить изнее весь транс-изомер,причем нерастворенными остаются примерно 8/9 цис-изомера (процесс очистки можно конт-ролировать тонкослойной...

Способ получения -7-(4-окси-6-метил-никотинамидо)-(4 оксифенил)ацетамидо -3(1-метилтетразол-5-ил)тиометил-3 цефем-4-карбо-новой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 845789

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Юкиясу, Акио, Итиро

МПК: C07D 501/36, C07D 501/06, A61K 31/546 ...

Метки: кислоты, 3(1-метилтетразол-5-ил)тиометил-3, 7-(4-окси-6-метил-никотинамидо)-(4, оксифенил)ацетамидо, цефем-4-карбо-новой

...объему) и затем су- з 5шат над фосфорным ангидридом при пониженном давлении. В результате получают 363 г желтовато-белых кристалловсоли триэтиламина и О-С-(4-окси-метилникотинамидо)-4-оксифенилацетамидо 1-3-(1-метилтетразол-ил)тиометил-цефем-карбоновой кислоты.Чистота продукта, определенная методом высокоскоростной хроматографии, равна 96,4%, выход равен 57,7%. 45Строение продукта подтверждено ИКи ЯМР-спектрами. Т. пл, 171-173 ОСТо же Относительнаявлажность 79,0 Плотно закупоренныйконтейнер 50 00,5 0 То 8,тносительная влажость 79,2% 98,6 растворяют 300 гполученной по фильтруют. рНт до 2 с помощью г) В 4,5 л воды соли триэтиламина, примеру 1 б, и затеильтрата регулирую 89Одобавляют 200 мл ацетона, переме,шивают при нагревании до 50-60...

Способ получения -метокси-хлорметилцефемов

Загрузка...

Номер патента: 845790

Опубликовано: 07.07.1981

Автор: Гари

МПК: A61K 31/545, C07D 501/04, A61K 31/546 ...

Метки: метокси-хлорметилцефемов

...процессом. описанным в примере 1.ЯМР .(СОС 1 )," сР :3,52 (э, 5,С-ОСН и С -Н), 4,52 (гп 2, С, -СН С 1)4,61 5 2, боковая цепь СНц), 5,1025 (э, 1, С 6-ф , 5,37 (э, 2, эФир СН)и 6,9-8,2 (АгН). ф Снсоотг,где Й и Й имеют указанные значения,подвергают взаимодействию с 1-5эквивалентами метилата щелочногометалла в присутствии 1-5 эквивалентов трет-бутилгипохлорита, в инер"тном органическом растворителе притемпературе от -80 до -40 С.7-Алкокси-хлорметилцефемы могут быть превращены в другие 3-замещенный метил)-цефемовые соединениянуклеофильньпк замещением хлора, вчастности в 3-гетероарилтиометилцефемовые соединения. 7-Алкокси-хлорметилцефемовые соединения формулы 1 являются также промежуточными продуктами приготовления клинически известных...

Способ получения комплексов включенияс -циклодекстрином производных простациклинов

Загрузка...

Номер патента: 847914

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Магдолна, Дьердь, Йожеф, Иштван

МПК: A61K 31/5585, A61P 7/02, A61K 31/724 ...

Метки: циклодекстрином, включенияс, простациклинов, комплексов, производных

...Ч СЬещ Составитель Т. Левашов Редактор М, Недолуженко ТехрЕд С. Мигунова Кректор М,Шарош Заказ 5548/88 ВНИИПИ Госу по делам 13035, Москва, Тираж 443енного комитетатений и открытиРаушская наб.,исное а З 4/ П "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная филиал Комплексы включения с-циклодекстрином производных простациклина .общей Формулы 1 существенно более стабильны и оказывают более длительное действие, чем свободные производные простациклина. Эти комплексы могут использоваться как эффективные лекарственные препараты при наличии тромббн и для предотвращения их образования.П р и м е р 1. К 1 мл Фосфатного буферного раствора с рНдобавляют б мл дистиллированной воды. В нагретом до 30 С растворе растворяют 190 мг -циклодекстрина (содержание воды 14)....

Способ получения производных урацила

Загрузка...

Номер патента: 847917

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Хироси, Коичи, Наото, Осаму

МПК: C07D 239/22, A61K 31/513, A61P 35/00 ...

Метки: урацила, производных

...смеси хлороформ-гексан).ЯМР-спектр (ОИ 0 -Й)д: 0,6-1,8,(38 Н, щ)р 33-393 (2 Н, а)р 2-934,42 (2 Н, и)4,82 (1 Н; в) р после добавления окиси дейтерия, д,2 Н 2), 8,70, 10,83 (каждый 1 Н,широкая),Вычислено: С 62,34, Н 9,62,й 5,82.С Н 4 ЕМ 05" 1/2 Нз 0Найдено: С 6252 Н 945М 5,85.П р и м е р 2. В 200 мл абсолютного метанола растворяют 8,0 г(38,8 миллимолей) метил 5-фторо-б. -окси,2,3,4,5,б-гексагидро,4-диоксопиримидин-карбоксилата ипри охлаждении на льду подают сухойгазообразный хлористый водород дотех пор,пока не поглощается примерно 14 г хлористого нодорода. Реакционную смесь оставляют стоятьпримерно при 50 С в течение ночи, азатем ее концентрируют досуха подпониженным давлением. Полученноетвердое вещество хроматографируют...

Способ получения -метил-метил-(фурил)-этил пропинил-аминаили его солей

Загрузка...

Номер патента: 847918

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Золтан, Юдит, Йожеф, Ева, Габор

МПК: A61K 31/341, C07D 307/52, A61P 37/06 ...

Метки: метил-метил-(фурил)-этил, пропинил-аминаили, солей

...бензолом, .бензольный раствор высушивают над карбонатом калия, бен847918 Формула изобретения Составитель И. ДьяченкоТехред С. Мигунова Корректор М.Коста Редактор Е, Дорошенко Заказ 5548/88 Тираж 443 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патентф, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 эол отгоняют и остаток перегоняют ввакууме. Получают 6,7 г й-метил-й-метил-(Фурил)-этил) -пропиниламина, Т. кип. 113-115 оС при20 мм рт.ст, ь : 1,4905.Фармакологическое действие соединений Формулы Т подобно действиюфенилэтиламина, однако оно не обладает никаким нежелательным амфетаминным действием, а подавляет селективнобразование моноаминооксидазы. Такоо рода...

Способ получения производных -( -пира-золил)-пиридазина или их солей c фармацевти-чески приемлемыми кислотами

Загрузка...

Номер патента: 847920

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Илона, Дьердь, Пал, Иштван, Эндре, Эдит, Ласло, Шандор, Геза

МПК: C07D 403/04, A61K 31/501, A61P 9/12 ...

Метки: солей, кислотами, пира-золил)-пиридазина, приемлемыми, производных, фармацевти-чески

...Выход целевого продукта 1,55 г (55 от теории). Т. пл. 83-8 У С.П р и м е р 13, Получение 3-хлор- -6-(3,5-диметил-амино-пиразолил)- -пиридазина.Смесь 3,54 г (0,01 моль) 3-хлор-б-(диметил-фталимидо-пиразолил)- -пиридазина, 40 мл этанола,и 1,08 г (0,01 моль) 98-ного гидразин-гидрата нагревают до кипения и кипятят с обратным холодильником в течение 3 ч, после чего полученную реакционную смесь выливают в 100 мл воды. После охлаждения выпавшие в осадок кристаллы отфильтровывают, промывают водой, обрабатывают 10 мл горячего этанола, фильтруют и сушат до постоянного веса. Выход целевого 3-хлор- -6-(3,5-диметил-амино-пиразалил) - -пиридазина 1,8(81 от теории), Т. пл. 165-168 ОС.П р и м е р 14. Получение...

Способ получения -( -окси-метил-никотинамидо)-( оксифенил)ацетамидо -( -метилтетразол-ил)тиометил цефем-карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 847922

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Юкиясу, Итиро, Акио

МПК: C07D 501/04, A61K 31/546, C07D 501/36 ...

Метки: цефем-карбоновой, оксифенил)ацетамидо, окси-метил-никотинамидо, кислоты, метилтетразол-ил)тиометил

...растворителя,Соединение Формулы 1 обладает антибиотической активностью против широкого спектра микроорганизмов, в томчисле патогенных, принадлежащих кграм-отрицательным бактериям. Следовательно, соединение по предлагаемому изобретению можно применять в качестве антибиотика при лечении заболеваний у людей и животных и в качестве консерванта пищи.Соединение формулы Т может бытьиспользовано на практике либо в свободном виде, либо в виде соли илигидрата, В качестве солей соединениямогут быть применены соли щелочногометалла (натрия или калия, аммонияа также соли с органическими основаниями, такие как дициклогексиламиновая,циклогексиламиновая, триметиламиновая, триэтиламиновая, этаноламиновая,орнитиновая и лизиновая соли,Соединение...

Способ получения 7 -2-амино2-(низший алкилсульфониламинофенил)ацетиламино-3метокси-3-цефем-4 карбоновых кислот или их солей

Загрузка...

Номер патента: 847923

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Ханс, Рене

МПК: C07D 501/60, C07D 501/04, A61K 31/545 ...

Метки: алкилсульфониламинофенил)ацетиламино-3метокси-3-цефем-4, 2-амино2-(низший, кислот, солей, карбоновых

...кислоты и 0,69 (4 ммоль) диизопропилэтиламина, в течение 5 мин при -10 оС. Реакционную смесь перемешивают еще 30 мин.при комнатно температуре и затем прйбавляют к ней этила цетат и промывают ледяным насыщенным водным раствором хлористого натрия. Органическую фазу высушивают сульфатом натрия и выпаривают в вакууме, Остаток очищают препаративной тонкослойной хроматографией на силикагеле с толуолом: этилацетатом .1: 1 и получают дифенилметиловый эфир 7-0-2-трет.-бутилоксикарбониламино-(3-метилсульфониламинофенил) - -ацетиламийо) - 3-метокси-цефем- карбоновой кислоты. Т. пл. 127- 1300 С.П р и м е р 7. Метилирование полученным п ь 1 сц диазометаном, К раствору из 5,27 г ( 7,44 ммоль) дифенилметилово го э Фира 7-0-2-тр ет . -...

Способ получения производных бисти-азола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 847924

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Джинэс, Эрнест, Пэтрик

МПК: A61K 31/429, A61P 19/02, A61K 31/428 ...

Метки: солей, бисти-азола, производных

...получают следующим образом.В размешанную суспензию из 2 б г2, б-диамино-хлор-цианобензо 1, 2-д;5,4-д бистиазола в 30 мл диметилформамида при 10 С добавляют 4 млхлорацетилхлорида. Смесь в течение4 ч нагревают до 80 С, охлаждают, оса"док перекристаллизовывают из диметилформамида. Полученный 2,б-бис-(хлорацетиламино)-4-хлор-цианобензо 1,2-д:5,4-д бистиазол плавится при330 оС. Выход 2,3 г (58) .2,6- Диамино.4-хлор-цианобензо1,2-0:5,4-д 3 бистиазол (т.пл. 3500 С)получают путем взаимодействия 2-хлор 5-циано-м-фенилендиамина и тиоцканата калия в уксусной кислоте и метаноле с раствором иэ брома и уксуснойкислоты.Аналогично получают:2,6-бис-(диэтиламиноацетиламино)-4,8-дихлорбензоГ 1,2-д:5,4-0. бистиа-,зол, т,пл. 278-2800 С, выход...

Гемостатическое средство “желпластат

Загрузка...

Номер патента: 725289

Опубликовано: 15.07.1981

Автор: Асоян

МПК: A61K 35/14

Метки: средство, желпластат, гемостатическое

...поверхности дополной остановкикровотечения. Количество порошкаи время остановки кровотечения эависят от инстенсивности кровотечения 5 и площади геморрагической поверхности.Определение гемостатического эффекта желпластина в остром опыте насобаках представлено в таблице. Резецирванныйорган Почк 85,4 бб,25 10,50 6,3540,00 1,20 СелезенкаСелезенкаПечень 00 12,00 4,700 3,250 2,2,44,00 40,00 7,15 елезенкаочка 110,1008,75 19,00 12,50 4 лезенк 12,3 р О,Г.е ., .-.МЪ.Из таблицы видно, что желкластанобладает высоким гемостатическим эф-,фектом и прочными адгеэионными свойствами, так как ни в одном случаене наблюдалось отторжения препаратаот кровоточащей поверхности, несмотря на интенсивные профузные смешанного характера кровотечения при...

Гона( )-диены, обладающие прогеста-генной активностью и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 848469

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Михаэль, Курт

МПК: C07J 3/00, A61K 31/56

Метки: диены, гона, обладающие, прогеста-генной, активностью

...ней с помощьютонкослойной хроматограФии перестанет обнаруживаться исходный продукт(продолжительность составляет около2 сут.). Смесь осторожно разбавляют200-300 мл воды и оставляют на ночь,Выпадающий в осадок продукт отсасывают, тщательно промывают водой и высушивают на воздухе,После перекристаллизации из аце-.тонитрила получают бесцветные кристаллы, плавящиеся при 145-151 С и со 0держащие 1/2 моль кристаллизационно:го этанола. Выход 10,7 г (61),Вторая стадия. Готовят суспензию9,3 г (0,03 моль) полученного на предыдущей стадии 17 о-цианометилЬ-.-метил-З-метокси-гона,5(10)-диен-ола в 400 мл метанола и смешивают ее с раствором 4,0 г дигидрата щавелевой кислоты в 25 мл воды. Перемешивают при комнатной температуредо полного растворения (пока...

Способ получения производныхфенэтаноламина b свободном виде, b виде соли, рацемата или оптическиактивного антипода

Загрузка...

Номер патента: 849997

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Джек, Вальтер, Клаус

МПК: A61K 31/137, A61P 3/04, C07C 215/30 ...

Метки: виде, свободном, производныхфенэтаноламина, соли, рацемата, оптическиактивного, антипода

...фосфорная, муравьиная, уксусная, масляная, лимонная и др.Соли легко могут быть переведены.в свободные соединения при взаимодействии с подходящими основаниями, например гидроокисью натрия или калия,карбонатом натрия, тризтиламином 40и др.П р и м е р. О.-М- (2-Фенил -2-оксиэтил)-3-(4-метоксикарбонилфенил) -пропиламин,Раствор 7,0 г 3-(4-метоксикарбонил фенил)-пропиламина в 75 мл этанола,содержащего 4,8 г О,-окиси стирола,нагревают при температуре кипения собратным холодильником и перемешивают в течение 7 ч. Реакционнуюсмесь охлаждают до комнатной температуры и растворитель удаляют, выпаривего при пониженном давлении до получения продукта в виде твердого остатка.Этот остаток перекристаллизовывают из диэтилового...

Способ получения водорастворимых производ-ных нитрозомочевины

Загрузка...

Номер патента: 849999

Опубликовано: 23.07.1981

Автор: Тецуо

МПК: C07C 275/68, A61K 31/17, A61P 35/00 ...

Метки: нитрозомочевины, производ-ных, водорастворимых

...перемешивании прибавляют нитрастворяют в 99-ной муравьиной рит натрия (467 мг). Реакционнуюкислоте (5,5 мл) и к раствору при смесь обрабатывают, как описано вохлаждении льдом в интервале темпе- примере 1 (часть В) для полу ченияУР -10 до +10 С и перемеши- сиропа. Сироп, растворяют в небольвании прибавляют нит15(268 мг) . Послют нитрит натрия шом объеме этанола и раствор помещ ют). сле 1 ч к раствору при- в холодильник для осаждения продуктаабавляют ледяную воду, затем раствор в количестве 290 мг (выход 45),деионизируют на амберлите 1 йплавлящегося при 10 ФС (с разложе(в Нф -форме) и выпаривают при пони- нием).женном давлении. Остаток растворяют 20 Найдено,%; С 34,82, Н 5,08,в метаноле и снова выпаривают. Эту М 14,13, СЮ 11.,94.обработку...

Способ получения простых пиридиниламино-алкиловых эфиров или их физиологическиприемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 850002

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Дитер, Герда, Вальтер

МПК: A61P 9/04, A61K 31/44, A61K 31/4427 ...

Метки: эфиров, пиридиниламино-алкиловых, простых, солей, физиологическиприемлемых

...подвергают реакции взаимодействия с олефином формулы . лаждения добавляют 250 мп 10-гораствора едкого натра и экстрагируютметиленхлоридом. После отгонки растворителя остаток подвергают фракционной перегонке. Получают 9,5 г 2-бензил-этилоксазола с т.кип. 74 - 5 7 бо С 0,2 ммб) 9,4 г (50 ммоль) 2-бенэил-этилоксаэола и 29,6 г (200 ммоль)З-метилсульфонил,5-дигидрофурананагревают в течение 15 ч до 150 фС.Непрореагировавший сульфон отгоняютв высоком вакууме. Остаток извлекаютметиленхлоридом, отсасывают нерастворенную часть и экстрагируют фильтрат150 мл 10-ного раствора едкого натра. Щелочной раствор нейтрализуюти экстрагируют метиленхлоридом. Приконцентрировании метиленхлоридногораствора остается 6,2 г...

Способ получения амино-производныхпропандиола или их фармацевтическиприемлемых солей c кислотами

Загрузка...

Номер патента: 850005

Опубликовано: 23.07.1981

Автор: Аллен

МПК: A61K 31/451, A61P 31/12, C07D 211/26 ...

Метки: солей, фармацевтическиприемлемых, амино-производныхпропандиола, кислотами

...проводят с данными по выходу вирусов для культуральной среды, зкстрагированной от незащищенных клеток полипов.Кроме того, для синтезированных соединений определяют их способность усиливать известную противовирусную активность полиинозиновой (полицитидиловой) кислоты. Некоторые из соединений испытывают на их способность индуцировать выработку циркулирующего интерферона у мышей после парэнтерального введения.Парэнтеральное, местное или интраназальное употребление описанных аминоэ для млекопитающих до контактирования млекопитающих с инфекционным вирусом обеспечивает быстрое формирование сопротивляемости вирусу. Употребление должно производиться за 2-1 сут до контактирования с вирусом, хотя эта величина нескольковарьирует в зависимости...

Способ получения производных имидазолаили их солей, или оптических изомеров

Загрузка...

Номер патента: 850006

Опубликовано: 23.07.1981

Автор: Ян

МПК: A61P 31/04, A61K 31/335, A61K 31/4178 ...

Метки: имидазолаили, оптических, производных, солей, изомеров

...дважды водой, высушивают, 45 фильтруют и выпаривают. Остаток очи" щают с помощью колоночной хроматографии над силикагелем, используя хлороформ в качестве элюента. Чистые Фракции собирают и элюент выпаривают. 50 Остаток иэ 1-2-(о-хлорфенил) -4-(п-хлорфенил)-1,3-диоксолан-илметил - -имидазола превращают в соль азотной кислоты в изопропаноле и диизопропиловом эфире. Соль отфильтРовывают 55 и кристаллизуют из смеси этанола и диизопропилового эфира, получая при этом 1-2-(о-хлорфенил)-4-(и-хлорфенил)-1,3-диоксолан-илметил- -имидазол нитрат, т.пл. 183,1 ОС.П р и м е р 5. По примеру 4 и вц используя эквивалентное количество 2-(бромметил)-4- (4-бромфенил)-2- (2.4-дихлоофенил)-1,3-диоксолана, используемого там,получают...

Способ получения производных имидазо2, 1-bтиазолидина

Загрузка...

Номер патента: 850007

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: C07D 513/04, A61K 31/429, A61P 29/00 ...

Метки: 1-bтиазолидина, производных, имидазо2

...2 мин к этой суспензии прибавляют по каплям при комнатной температуре (перемешивают) 15,7 мл 2-хлорэтанола. Реакционную смесь перемешивают в течение 1 ч при 609 С и затем в течение 4 ч при температуре кипения с обратным холодильником. Непосредственно после этого слабую суспензию упаривают досуха. Остаток подвергают очистке при помощи ацетона/воды. Получают 4,5-ди-(п-метокси фенил)-2-13-оксиэтилмеркаптоимидазол,14,8 г 4,5-ди-(п-метоксифенил) - -2оксиэтилмеркаптоимидазола растворяют в 50 мл абсолютного пиридина50 и при перемешивании и температуре приблизительно -5 оС внутри реакционного сосуда к раствору прибавляют по капляМ 15,8 г бензолсульфохлорида в 60 мл абсолютного пиридина. Непосредственно после этого реакционную смесь...

2-карбометокси-2-фенацилбензтиазолин-1, 3, проявляющийпротивовоспалительную активность, и способ егополучения

Загрузка...

Номер патента: 625392

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Карпова, Андрейчиков, Тендрякова, Налимова, Пидэмский

МПК: C07D 277/68, A61P 29/00, A61K 31/428 ...

Метки: егополучения, проявляющийпротивовоспалительную, 2-карбометокси-2-фенацилбензтиазолин-1, активность

...ул. Проектная, 4 илпировиноградной кислоты путем сплавления при 115-120 оС, с последующим выделешюем целевого продукта.П р и м е р. Получение 2-карбометокси-феиацилбензтиазолина,3.Смесь 3,5 г ( 0,016 моль) метилового эфира бензоил-пировиноградной кислоты и 2 г 0,016 моль ) о-ам.нотиофенола сплавляют 1,5 ч при 115-120 С,о Получают 5,5 г (997.) продукта с Т плавления 159-160 С. Вычислено,7; М 4,65 ь 3 10,22: С 7 Н,1 У 80.: ,Найдено,вес.Х: Н 5,01; 5 10,10.Полученный продукт представляет собой кристаллическое вещество бледно желтого цвета, трудно растворимое в спирте, толуоле, хлороформе, растворимое в ацетонитриле.ИК-спектр полученного 2-карбометокси-фенацилбензтиазолина,3 соот-. 20 ветствует придаваемой структуре. В спектре...

Способ получения производных бензоциклогептен(5, 6: 4, 5) имидазо(1, 2-а)бензимидазола

Загрузка...

Номер патента: 753094

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Анисимова, Авдюнина, Симонов

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4188, A61P 1/04 ...

Метки: бензоциклогептен(5, 2-а)бензимидазола, имидазо=1, производных

...с помощью масс-спектрометрии молекулярными весами, а такжепостроением молекулярной модели системы.В предлагаемом способе замыканиягептадиенового кольца, ПФК применяется как растворитель, так и катализатор одновременно реакции ацилирования и внутримолекулярного алкилирования, что позволяет получатьсоединения Е в одну стадию с выходами 60-70.Ниже-приведены примеры синтезасоединений 1,Пример 1. 13-Метил,б-дигидро-оксобензоциклогептен (5,6; 4,5) имидаэо (1,2-а) бензимидазол (1 а), Перемешиваемую смесь 1,24 г (5 моль) 9-метил-фенилимидазо (1,2-а) бен зимидазола, 1,53 г (10 ммоль) Р-бромпропионовой кислоты и 25 г полифосфорной кислоты нагревают 4,5 часа при 90-100 фС, После этого горячую реакционную массу выливают в 45 150 г холодной воды,...

Способ лечения хронической экземы

Загрузка...

Номер патента: 850082

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Феодорова, Суслов, Архангельская, Мрачковская

МПК: A61K 31/727, A61P 17/00, A61K 31/047 ...

Метки: хронической, лечения, экземы

...4 вия больных, исчезновению зуда, бессоницы, раздражительности, а такжена основании регресса острых воспалительных явлений в очагах пораженияна коже - отека, мокнутия, гиперемиии по данным тромбоэластограмм до ипосле лечения. Было отмечено, чтоуже через 4-6 ч утихал зуд, уменьшались острые воспалительные явления,На второй день исчезали отек и мокнутие, у больных появлялась . уверенность в успехе лечения. Через 57. дней (к концу лечения) процессрегрессировал, и больные выписывались в состоянии ремиссии.П р и м е р 1. Больная Т., 26 лет.Диагноз: распространенная профессиональная экзема, Жалобы на высыпанияпо кожному покрову, сильный зуд,бессоницу, раздражительность.При поступлении состояние больнойбыло удовлетворительным, сыпь...

Средство для лечения расстройствмочеиспускания “пантогам

Загрузка...

Номер патента: 850083

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Ковлер, Авакумов, Вишневский, Райский, Копелевич, Авруцкий, Мариева, Гунар, Кругликова-Львова, Ласкова, Державин

МПК: A61K 31/197, A61P 13/00

Метки: расстройствмочеиспускания, средство, пантогам, лечения

...мочи в виде лейкоцитурки При обследовании диагностирован хронический пиелонефрит. Проведено антибактериальное лечение, но расстройства мочеиспускания не исчезли. При обследовании в анализах мочи на момент, поступления изменений не обнаружено. Экскреторная урография - 15 функция почек не нарушена. Цистография - в мочевом пузыре рентгенологических изменений нет. Диагноз: гиперрефлекторный мочевой пуэырь, хронический пиелонефрит вне стадии 20 обострения (латентное течение), Проведено лечение пантогамом 0,25 2 раза в день. При контрольном обследовании установлено, что у ребенка нормализовался ритм мочеиспускания. увеличились порции мочи. Энурея не каждую ночь. Под влиянием пантонама восстановилась функция мочевого пузыря и держание мочи...

Способ получения производных окситиазолидинтиокетона или их солей

Загрузка...

Номер патента: 852171

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Жан-Доминик, Андре, Жерар, Даниель

МПК: A61P 33/10, A61K 31/4427, A61K 31/427 ...

Метки: окситиазолидинтиокетона, солей, производных

...в колонке диаметром 5,5 см, получают ,46,4 г маслянистого продукта. Продукт очищается рекристаллизацией в 250 мл 10 метилциклогексана. Таким образом получают 37,4 г 4-бутил-окси-(пиридхл)-2-тиазолидинтиокетона, плавящегося при 56 оС Производят наблюдения в инфракрасном свете, соответст венно от 2 до 3 (карбонильная полоса при 1710 см ) и от 2 др 5 (карбонильная полоса при 1710 см) 1-пиридил-дитиокарбамат 2-оксогексила в продукте в соответствии с тем, как его исследуют, между пластинами в вазелине или в хлороформном растворе.П р и м е р 15. К суспензии 46,0 г 2-пиридил-дитиокарбамата диэтиламмо- . ния в 210,мл диметилформамида добавляют при максимальной температуре 25 оС 23,0 г 1-хлор-метил-пентанон. Реакцию проводят 2 ч при 20-25...

Способ получения производныхизохинолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 852172

Опубликовано: 30.07.1981

Автор: Жан

МПК: A61K 31/473, C07D 221/02

Метки: солей, производныхизохинолина

...без специальной очистки.Ь ) Раствор 85 г полученного продукта в 150 мл абсолютного этанола при 10 С Иаеыщают хлористым водородом. Темный реакционный раствор затем в течение 24 ч перемешивают при температуре кипения, растворитель упаринают досуха, остаток смешивают с ф 200 мл безводного бензола и бензол испаряют досуха. Остаток после испарения переносят в 290 мл абсолютного этанола, смешивают с 7,2 мл води к нагревают в течение 2 ч до кипения. 5 После испарения растворителя остаток растворяют в хлороформе, смешивают с водой и с помощью бикарбоната натрия устанавливают щелочное рН среды. После отделения раствора хлороФормаводный раствор еще раз встряхивают с хлороформом, экстракты проьывают 10-ныл раствором бикарбоната натрия и...

Способ получения производных дигидроимидазо изохино-лина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 852173

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Кальман, Матиаш, Чаба, Дьердь, Юдит

МПК: A61K 31/4745, C07D 471/04, A61P 11/08 ...

Метки: изохино-лина, солей, производных, дигидроимидазо

...С11,44.Подобным образом с 2 н соляной кислотой получают дигидрат сульфата 5,6-дигидро,9-диметокси-карбамоилимидазо (5, 1-а)изохинолина (Св Я 1 Дф) .Т.пл. во время пенообраэования 215 фС. 49Найдено, : С 49,58; Н 5,06,й 12,28.Вычислено, : С 49,40; Н 5,33,й 12,34.Пример 5. 1,14 г (5 ммол)1-циано,б-дигидро,9-дигидрокси-.,имидаэо(5,1-а)изохинолина при перемешивании порциями вносят в 3 мл концентрированной серной кислоты и реакционную смесь оставляют стоять наночь в холодильнике. После этого ксмеси добавляют измельченный лед ивыпавший осадок отфильтровывают. Получают 1,70 г гидросульфата 5,б-дигидро9-диокси-карбамоилимидазо- (5,1-а) иэохинолина(Сщ Н М 60 в 5),е55Йайдено, : С 48,74, Н 4,40)М 14,20,Вычислено,С 48,97, Н 4,11,М 14,28.П р и м е р...

Способ получения циклоалкилтри-азолов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 852174

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Бруно, Леандро

МПК: A61P 27/00, A61K 31/496, A61P 25/18 ...

Метки: циклоалкилтри-азолов, солей

...описанн). ных в примерах 1-4,3- 12- 4-(2,5-дихлорфенил)-1-пипеа) Гидразид 4-(3-хлорфенил)-пипе О разинил 1 -этил/7/9-тетрагидроНразинил-пропионовой кислоты.раствор 14 г (0,048 моль) сложно- й = 2-С 1; й та 5-С 1),го этилового эфира 4-(3-хлорфенил)- -пиперазинил-пропионовой кислоты и (из спирта при 95 С/С)12,5 г (0,25 моль) гидразингидрата . - Гидразид 4-(2 5- ф) в мл этанола нагревают с разинил-пропионовой кислоты, необобратным холодильником в течение 4 ч. ходимой для синтеза указанного проИз голученного раствора удаляют спиРт дукта, приготавливают по ранее опипри пониженном давлении, остаток от- санной методике, т.пл. 135-137 С (изделяют водой и масло, которое отделя- о этилацетата),ется, экстрагируют хлороформом. Ос- С Н С 1 Н...

Способ получения гидратированнойкристаллической формы натриевойсоли 3-ацетоксиметил-7-2-(2-амино4-тиазолил)-2 метоксииминоацетамидоцеф-3-em-4-карбоновой кислоты, син изомера

Загрузка...

Номер патента: 852175

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Гастон, Дитер, Вальтер, Жан

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/34 ...

Метки: кислоты, изомера, формы, si—н, гидратированнойкристаллической, метоксииминоацетамидоцеф-3-em-4-карбоновой, натриевойсоли, 3-ацетоксиметил-7-2-(2-амино4-тиазолил)-2

...из группы, содержащей уксуснокислый натрий, соль натрия диэтилуксусной кислоты и соль натрия этилгексановой кислоты, а в качестве растворителя, содержащего малое количество воды, в котором суспендируют метанольный сольват для получения кристаллической формы О,используют этанол, содержащий 1-10 воды.Условия выполнения способов позволяют производить стерильные операции.Как и другие формы соли натрия 3- -ацетоксиметил-( 2-( 2-амино-тиазолил) -2-метоксииминоацетамидо 1 цеф-ем- -4-карбоновой кислоты, форма, называемая формой О, обладает очень хорошей активностью с одной стороны на грамположительные микробы, такие как стафилококки, стрептококки и, в частности, на сопротивляющиеся пенициллину стаФилоккоки и с другой стороны на...