A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 110

Способ получения производных прегн-4-ена

Загрузка...

Номер патента: 826958

Опубликовано: 30.04.1981

Авторы: Роже, Люсьен, Андре

МПК: C07J 5/00, A61K 31/573

Метки: производных, прегн-4-ена

...при 22-23 С вотечение 19 ч, концентрируют досухаи остаток эхстрагируют. 200 мл водыи 20 мп насыщенного водного раствора бикарбоната натрия, Осадок отсасывают, йромывают, сушат и выделяютб г продукта, который подвергаютхроматографии надвуокиси кремния,элюируя смесью бензол - этиловыйэфир уксусной кислоты (5:5),Выделяют также 2 г продукта (Р==0,23), который очищают перекристаллизацией из 2,2-диметоксипропана, получают антииэомер, плавящийся при173 С.о 2 о +39 о+ 2 5 о (С=1, спирт),Вйделяют также 1875 гпродукта(Р=0,19), который очищают хроматографически, и перекристаллизацией издиметоксипропана и иэопропанола получают син-иэомер, плавящийся при208 С.Я о =+212 + 4 о (С=0,4, спирт).П р и м е р 92- ).(9 сс-фтор 11,17 с,...

Способ профилактики эндогенногоинфицирования при острых лейкозах

Загрузка...

Номер патента: 827064

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Мартынова, Абакумов, Толкачева, Голосова, Котт

МПК: A61K 35/74

Метки: эндогенногоинфицирования, острых, лейкозах, профилактики

...0). После приема 2 курсов бактериофага пиоцеанеуса отмечено исчезновение сине- гнойной палочки из кишечника. Курс приема бактериофага пиоцеанеуса - по 20 мл 3 раза в день за 1 ч до еды в течение 3 дней,Пример 3. Больной А. 22 лет с острым миелобластным лейкозом со сниженным содержанием бифидобактерий (до 7,0 1 д/г) в кишечнике назначался препарат бифидумбактерин по 5 доз два раза в день за 30 мин до еды в течение 10 дней. После окончания курса приема бифидумбактерина улучшались показатели микрофлоры,827064 Формула изобретения Составитель С Малютина Техред А, Камышникова Корректор Л, Тарасова Редактор И. Горькова Заказ 732/12 Изд.315 Тираж 694 ПодписноеНПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035,...

Способ получения лидазы

Загрузка...

Номер патента: 827068

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Лазарева, Сидорова, Говорова, Иванова, Чайка, Константинов, Шестакова

МПК: A61K 38/46

Метки: лидазы

...к 4 объемам охлажденного до 0 С ацетона, Смесь отстаивают. Осадок отделяют, над осадочную жидкость отфильтровывают.Осадок сырца лидазы помещают в марлевый мешок, закрепляют в емкости с дистил. лированной водой при рН 6,0 - 6,3 (230 - 2/О мл на 1 кг исходного сырья) и вращают, суспендируя осадок в воде.Экстракт охлаждают до 2 - 3 С и проводят отделение балластных веществ путем фильтрации до получения прозрачного фильтрата.Прозрачный фильтрат охлаждают до 2 - 3 С и тонкой струей при помешивании приливают к / объемам охлажденного до 0 С ацетона - проводят переосаждение фермента.Осадок отстаивают, отделяют от надосадочной жидкости, промывают охлажденным ацетоном и отфильтровывают, Еще раз промывают ацетоном и подсушивают. Осадок растирают...

Способ получения гидрохлоридов(+)-или(-)-фенил аминомасляной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 827480

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Сивов, Полевой, Грачева, Неумывакин, Потапов

МПК: A61K 31/197, C07C 227/32, C07B 57/00 ...

Метки: кислоты, аминомасляной, гидрохлоридов(+)-или(-)-фенил

...и. соляной кислоты). ;г)тИЛЯЦСтатп)ЯЙ СЛОЙ ОтДЕЛЯЮт, ВОДНЫЙ ЭКС- трагируют два разя этилапетатом.,-.)тилацетат отгоняют в вакууме, Х-карбобе 1- зоксипроизводные (КБЗ-кислоты) кристаллизуют из смеси метанола и воды.Физико-химические свойства М-карбобензоксипроизводпых после кристаллизации приведены в табл, 2,а-Фенилэтиламин может быть регенсрирован из водного слоя действием едкого патра с последующей экстракцией выделяющегося органического слоя диэтиловым эфиром и перегонкой его в вакууме.Гидролиз Х-карбобензокси-Р-фенилу-аминомасляных кислот проводят кипячением в 4 н, соляной кислоте 13 ч (на 1 г вещества 10 мл кислоты). Смесь после гидролиза экстрагируют эфиром. Водный слой упаривают в вакууме. 4Полученпс гидрохлориды .фенил-...

Способ получения 2-гидразино-3, 5-дини-тропиридина

Загрузка...

Номер патента: 827485

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Максютин, Пестерников, Собачкина, Фаляхов, Шарнин

МПК: A61K 31/44, C07D 213/61, C07D 213/77 ...

Метки: 5-дини-тропиридина, 2-гидразино-3

...и качестве растворителя.Цель изобретения - расширение сырьевой базы и упрощение технологического процесса.Поставленная цель достигается тем, что в качестве 2-замещенного 3,5-лпнитропиридина используют 2-нитрамино,5-дпнитропиридин и процесс ведут в водной среде.Использование в качсстве исходного продукта 2-нитрамино,5-динитропиридина расширяет сырьевую базу, 2-Нитрамино- -3,5-линитропи 1 илнн легко получастся обработкой выпускаемого промышленностью 2-аминопиридина азотной кислотой в уксусном ангидриде. Замена метанола водои упрощает способ получения целевого продукта. П ример. 23 г 2-нитрамино,5-динигропиридина суспендируют в 230 мл дистиллированной воды и при перемешивании при комнатной температуре приливаютраствор гидразингидрата в...

-, -токоферилкарбонил-5-фторурацил, проявляющий противо- опухолевую активность

Загрузка...

Номер патента: 827489

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Кимио, Харуеси, Нозому, Хироси, Сизумаса

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, A61K 31/506 ...

Метки: токоферилкарбонил-5-фторурацил, активность, опухолевую, проявляющий, противо

...5-РБ и РТ=207применяют также внутрибрюшинно ввиде солевого раствора через 24 ч 55 . после имплантации.На контрольной группе в качестонтроля для соединения А приют МСТ. Солевой раствор исполь250 8 То же125 8 4 3 68 8 26,4 34 843 3 Та.блица 2 Рост опухоли (ТРСУ; Т/С,З Доза Число мг/кг живот- ных Приме няемоелекарство 40 Соевое масло (контроль) 10045 16 0 0 Применяемое леоза, Чис Процентпо сравнению сконтрольнойгруппой О иарство отн 5 ых чени 8 . 30, 8 64,8 77,0 ван 55 25 Соево. масло 13,8 6 2, Противоопухолевая активностьпротив Багсоша(Б)1. Ингибирующее действие на рост Бв азсдсе-форме (внутрибрюшинное применение),Имплантация10 , клеток Бвнутрибрюшинно имплантируют мышам разновидности ЛСК/ЛСЬ (самки, возраст 8-10 недель).Применение...

Способ получения 2-4-(4-хлор-бензоиламиноэтил)-фенокси-2 метил-пропионовой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 828962

Опубликовано: 07.05.1981

Автор: Петер

МПК: A61K 31/196, C07C 233/53, A61P 3/06 ...

Метки: 2-4-(4-хлор-бензоиламиноэтил)-фенокси-2, метил-пропионовой, кислоты

...моля) Х- (4-хлорбензоил) -тирамина в 4,6 л ацетона прибавляют при температуре суспензии 10 - 15 С 560 г (14 молей) порошка гидроокиси натрия, при этом температура в реакционной смеси возрастает до 25 - 28 С. Затем в течение 4 ч прибавляют по каплям 520 г (4,356 молей) хлороформа таким образом, чтобы при одновременном охлаждении снаружи проточной водой температура в реакционной смеси поддерживалась на уровне 35 - 37 С, Перемешивают 30 мин при 35 - 37 С, нагревают затем 2,5 ч при дефлегмации и затем оставляют при 20 С до следующего утра.Максимально возможно отгоняют ацетон под разрежением, создаваемым водоструйным насосом, обрабатывают кашеобразный осадок при 20 С 8,7 л воды, хорошо перемешивают 15 мин, прибавляют 600 мл ацетона,...

Способ получения 10-циан-5н-ди-бензазепин-5-карбокси амида

Загрузка...

Номер патента: 828963

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Ханс, Анжело

МПК: A61K 31/55, C07D 223/22

Метки: 10-циан-5н-ди-бензазепин-5-карбокси, амида

...нли при применении растворителя, смешнваюшегося с водой, а также в виде концентрированного водного раствора. Но также можно применять жидкий аммиак и прев. ращение осуществлять, по Мере необходимости, в закрытом аппарате.П р и м е р 1, 21,8 г (0,1 моль) 10-цианН-дибенэ-/Ь,Й/-аэепина при перемешивании прибавляют к раствору 19,8 г фосгена (0,2 моль) в 700 мл абсолютного толуола. Смесь перемешивают 30 ч при температуре в реакционной смеси 50-53 С. Затем реакциоонную смесь досуха выпаривают в ро828963 С е Х-галоид, обраб Источники инятые во внимани 1, Веллер К Пи ские синтезы, М., атывают аммиако информации, е при экспертизе рсон Д. Органи" Мир, 1973, с,38 г.Горькова едакт 22/36 Тираж 443 ВНИИПИ Государственного комитета по делам...

Способ получения замещенных2-фенилиминоимидазолидинов илиих солей

Загрузка...

Номер патента: 828964

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Вернер, Вольфганг, Герберт, Лудвиг, Гельмут, Вольфрам

МПК: A61P 9/10, C07D 233/44, A61K 31/4168 ...

Метки: солей, замещенных2-фенилиминоимидазолидинов, илиих

...соль и ее кондецсацпп с этилсплиамином.П р и м е р 3. Гидробромил 2-(4-бром,5- лпоксифенилимино) -имидазолидина,6 г гидробромида 2- (4-бром,5-димето ксифенилимино) -имидазолилина (0,0157 лоль) и 100 лл 48 Оо-ного раствора бромцстододоро:ной кислоты д мас.яной ваннекипятят 6 ч с Об)затцымЗа,ем црозрачцуО, гомогсцуО рсакц)и пую смесь ставят на ночь в холодильныйшкаф. Вьлслсииые кристалы Осасыдают1: прО.,)ызают простым эф 1 ро. . ПОС,1 С суп- к получают 0,95 г (17,15 "4) цслсдогс пролукта, т. Нл. " 9 - 220 С. К,: 0,5 (элюат 10 состоит из 75 и. втор.-бутанола, 15 ч. муравь 1:ъ :с. ть: 1: 0 ч. )лы). НОптель сплпгсг 1,. .ОО 5 згСнчс: й.)лплатппат калия.Исх).Нос сослппснцс получают путем 15 Оромирования 2- (2,5-лимстоксифсцлми Р ) - И ).12...

Способ получения гексагидро-1, 4-оксазепинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 828965

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Дитер, Вольфганг, Ханс

МПК: A61K 31/553, C07D 267/10

Метки: солей, 4-оксазепинов, гексагидро-1

...экстрагируют затем хлористым метиленом трираза по 250 лег. Сушкой сульфатом натрия50 удаляют растворитель, получают сырой продукт, который перерабатывают непосредственно дальше.Так же полу. чают4,7-диметил- (3 - метоксифенил) -гекса 55 гидро,4 - оксазепин-З-он, кристаллизуется,т. пл. 88 - 94 С;7- (3-метоксифенил) - 4 - метил-пропилг ексагидро,4-оксазепин-З-он;4,6-диметил-этил (3 - метоксифенил)60 г сксапгдро,4-оксазспин-З-он;2,4- диметпл-этпл(3 - мстоксифенил).гексагидро,4-оксазспин-З-ои.Получение целевых продуктов.П р и мер . 7-Этил-(3 - метокснфс.нил) -4-метилгексагидро,4-оксазепин.36 г (0,14 яо,ь) сырого -эти ч- 3-метоксифенил) -4 . хет; сксагидро,4-оксазепица (пуцкт д) растворяют в 100 ал абсолют. ного тстрагидрофураца и цо каплям...

Способ получения гуанидиновых производныхили их кислотно аддитивных солей, или их комплексов c неорганическимисолями металлов

Загрузка...

Номер патента: 828967

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Эдоардо, Шноер

МПК: C07D 409/12, C07D 401/12, A61K 31/47 ...

Метки: производныхили, кислотно, солей, металлов, комплексов, неорганическимисолями, аддитивных, гуанидиновых

...17, но заменяя 2-аминотиазол другими аминами формулы КВИНСИ, где В 8=В 4, причем В 4 имеет эначения) приведенные в табл.2, получают соответствующие произвоцные гуанидина общей формулы сн 3,190-192н Юб1 174-176н 5 С,ооС юИ С 00188-190 Продолжение табл.2,1 П р и м е р 29, И-Этил-Иф -4- в (2-метилхинолил)-М) -2-тиазолилгуанидин.Следуя методике примера 1, но заменяя М-циклогексил-И)-4-(2-метилхинолил)-карбодиимид на М-этил-И) - -4-(2-метилхинолил)-карбодиимид, получают укаэанное в заголовке соединение, т.пл. 183-185 С (после крисаталлизации из этилацетата).ЯМР-спектр (10-ный раствор в СОС 1 ):3 =7 1,25юфъ)карбодиимид на й-тиазолил-М - -(1,1,3,3-тетраметил-н-бутил)-карбодиимид, получают указанное в заголовке соединение, т.пл. 173-175 фС...

Способ получения производных 7-(-)-2-амино-2-(п ацетоксифенилацетамидо)-3-цефем-4-карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 828968

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Даниэл, Абрахам

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, A61K 31/545 ...

Метки: кислоты, производных, 7-(-)-2-амино-2-(п, ацетоксифенилацетамидо)-3-цефем-4-карбоновой

...7-аминодезацетоксицефалоспорановой кислоты(7-АДЦК) перемешивают с 500 мл безводного хлористого метилена, затем120 мл госледнего отгоняют и добавляют 11,8 мл гексаметилдисилазана.Смесь перемешивают и кипятят с обрат"д ным холодильником 20 ч (примерно через 10-15 ч вся 7-АДЦК переходит враствор). Раствор охлаждают до 0 Сои к нему приливают 120 мл хлористого метилена, а затем 9,5 мл диметил 20 анилина и 7 мл раствора хлоргидратадиметиланилина в хлористом метилене(30),Госле этого добавляют небольшимипорциями примерно в течение 1,5 ч7 с при ОеС 20 г (0,0756 моль) хлоргидрата О-(-)-2-амино-(4-ацетоксифенил) --ацетилхлорида, Смесь перемешивают30 мин при 10 С и 4 ч при 20 С, после чего выдерживают в течение ночиЭО при 5 С, Далее приливают 5...

Способ получения сложных эноль-ных эфиров стероидов

Загрузка...

Номер патента: 828970

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Бертиль, Кнут, Имре, Кристер, Ханс

МПК: A61K 31/56, C07J 41/00

Метки: эфиров, стероидов, эноль-ных, сложных

...добавляюттолуол и раствор промывают водой, водным раствором ХаНСОи снова водой.После высушивания и выпарцвания получают масло, которое подвергается хроматографическому анализу на еилцкагелевой колонке с использованием в качестве растворителя элюирования смеси толуол - этилацетат (2: 1). Элюатная фракция (Е, 0,5)даст 173-ацетоксц-З-Х,М-бис(2 - хлор этил) -амцно-метилбензоилокси-андрост 2-ен (1).Структура подпверждается Я.ЧР-, ИКспектрами ц анализом на С. Отличительными признаками ЯМР-спектра являются 45 с;гедующие: б (м.д,) 0,79 и 0,81 (синглеты,ЗН каждый, Ни Н), 2,02 (8, ЗН,СОСН), 3,42 (8, 8 Н, 2-СНСНгС), 4,63(широкий 1, 1 Н, Н), 5,18 (широкий 8,1 Н, Н), 7,27 и 7,78 (дублеты с8, 1 Н 50 каждый, ароматический Н), 7,87 (Ь, 1...

Способ определения остаточных коли-честв антибиотика гризина b органахи тканях животных

Загрузка...

Номер патента: 829114

Опубликовано: 15.05.1981

Авторы: Кочарова, Ковалев

МПК: A61K 31/7048

Метки: животных, гризина, антибиотика, остаточных, коли-честв, органахи, тканях

...Время убоя животных, ч 6 24 48 6 24 48 0,5 Моча 0,1 О 0,6 0,18 0 0,2 Почки щим из двуосновного фосфата калия, 167,30-167,32 г, одноосновного ФосФата калия 5,23-5,24 г и дистиллированной воды до 1 л, при рН 8,0-8,1, прогревают в кипящей водяной бане в течение 4-4,5 мин, в качестве среды используют 1,8-2-ный агар ХоттинГера с содержанием 130-140 мг амин- Його азота с добавлением в нее 0,30- 0,32 фосфорнокислого натрия с рН: 8(0-8(1.10 Способ осуществляется следующим образом.Испытуемую пробу органов и тканей гомогенезируют при добавлении Фосфатного буФера. Полученный го могенат подогревают для разрушения естественных ингибиторов роста тест- микроба. Пробу центрифугируют и надосадочную жидкость исследуют на наличие антибиотика....

Способ лечения и профилактики желу-дочно-кишечных заболеваний сельско-хозяйственных животных

Загрузка...

Номер патента: 829115

Опубликовано: 15.05.1981

Автор: Просандеев

МПК: A61K 35/20

Метки: лечения, сельско-хозяйственных, профилактики, заболеваний, животных, желу-дочно-кишечных

...выдерживают в термостате в специальном ферментаторе или водяной бане при 40-42 С в течение 1,5- 2 ч.Готовность диетического молока определяют по окончании времени ферментации добавлением к 3 мл ферментированного молока 2-3 капель молочной кислоты. Правильно изготовленное диетическое молоко не створаживается, а появление на стенках пробирки нехных хлопьевидных или иголь829115 Формула изобретения Составитель В. РадьковТехред М. Коштура Редактор Ы. Петрушко Корректор М. Коста Заказ 3037/39 Тираж 687 ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж 35 Раушская наб., д. 4/5Подписное Филиал ППП "11 атент", г. ужгород, ул. Проектная, 4 чатых сгустков, исчезающих при легком встряхивании пробирки, не...

Установка для насыщения воды углекислымгазом и ee резервирования

Загрузка...

Номер патента: 829583

Опубликовано: 15.05.1981

Авторы: Мурис, Щербак

МПК: A61K 35/08, C02F 1/68

Метки: резервирования, насыщения, углекислымгазом, воды

...трубопроводы 113 .Однако эта установка не эффектив на в работе и не обеспечивает необх д содержания газа в жидкости.изобретения - повышение про льности установки и эффек лечебного воздействия во величения содержания в н го газа. насос 3 через всасываювод 4 забирает минеральспонтанным углекислым3 82 ,8, Газожидкостная смесь, подаваемая во всасывающий трубопровод 4 насоса, может создаваться из безгазовой воды, эабираемой из скважины 2, резервуара 8 или водопроводной сети и углекислого газа, подаваемого иэ газгольдера 9.Двухфазная газожидкостная смесь, проходя через зинтовой насос, в результате растворения в воде углекислого газа превращается в однофазную жидкость.По напорному трубопроводу 5 вода, насыщенная углекислым газом,...

Способ получения производных 2-имино-имидазолидина или их кислотно-аддитивныхсолей

Загрузка...

Номер патента: 831073

Опубликовано: 15.05.1981

Автор: Хенри

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4168, C07D 233/50 ...

Метки: кислотно-аддитивныхсолей, 2-имино-имидазолидина, производных

...2-(2,6-дихлорфенил)имино -1-оксиимидазолидина и этилового эфира4-бром-метилмасляной кислоты получают этил-(2-2,6-дихлорфенил)имино)-1-имидазолидинил)окс+2-метилбутират в виде масла.Из 2- Г(2,6-дихлорфенил)имино -1-оксиимидазолидина и йодистого изопропила получают хлоргидрат 2- (2,6-дихлорфенил)имино 1 -1-изопропоксиимидазолидина, т.пл, 204-205 С (из ацетонитрила),Из 2- (2,6-дихлорфенил)имино 1 -1-оксиимидазолидина и этилового эфира2-броммасляной кислоты получают хлоргидрат этил-(2- (2,б-дихлорфенил)имино(-1-имидазолидинил)окси)бутирата, т.пл. 176-177 С (из ацетонитрила),Из 1-окси- (2-йодфенил)иминоимидазолидина и этилового эфира 4-броммасляной кислоты получают этил- (2- (2-йоденил)имино( -1-имидазолидинил)оксибутират в виде масла.Из...

Способ получения производных бензимида-зола

Загрузка...

Номер патента: 831074

Опубликовано: 15.05.1981

Авторы: Альфред, Эрнст, Пиэр

МПК: A61P 37/08, C07D 235/12, A61K 31/4184 ...

Метки: бензимида-зола, производных

...(действующееначало) можно получать, например, вследующем составе на 1 таблетку,мгДействующее начало,например, 5-бутирил,6-диметилбензимидазол-метанол 100Молочный сахар 50Пшеничный крахмал 73Коллоидная кремневая П р и м е р 6. Капсулы, пригодные для инсуффляции и содержащие 0,025 г 5-бутирил-метилбензимидазол-метанола, получают слецующим образом. 6 ОСостав (для 1000 капсул)5-Бутирил-метилбенэимидазол-метанол 25,0 г Лактоза, размолотая 25,0 г 5-Бутйрил-метилбенэимидазол- 65 танола можно получать следующим образом.Состав (для 100 мл)5-Бутирил,6-диметилбенэимидаэол-метанол 2,000 г Динатриевая сольэтилиденаминтетрауксусной кислоты (стабилизатор) 0,010 г Хлорид беэалкония(консервант) 0,010 г Вода дистиллированная до 100 мл...

Способ получения производных тетра-лина или их солей c кислотами

Загрузка...

Номер патента: 831075

Опубликовано: 15.05.1981

Автор: Макс-Петр

МПК: A61K 31/496, A61K 31/495, A61P 9/12 ...

Метки: тетра-лина, солей, производных, кислотами

...с й й -ди(2-хлорэтил) -2 метиланилином аналогично примеруи последующей перекристаллизациейпродукта из ацетонитрила ( в антиподы главного соединения. Т,пл.147149 , с = +49,7 (с=1 в метаноле).Соответственно получают из 1- )-2-амино,2,3,4-тетрагидро-б-оксинафталина, (-)-антиподы главногосоединения. Т. пл. 146-148,Г 3= -50,3 (с= 1 в метаноле).Полученные целевые продукты способны снижать кровяное давление,8310 где Й. означает ок В- атом водорода,и или метокси;кси или метоксиХ А групп оторо 1 и озна завис друг от друга ода, окси,меи, атом хлорас соседними оксигрупу; мид) ают атом в- алк вметил, С, -С о СГ или Х и( ст атомами С метиленди б) нафтил; с) 2-пири пиридил; е 2-имид ж 2- тиазолил,или их солей с олинислотами, о что сое ени я т1) ющий...

Способ получения 1, 2-дигидрохино-ли-2-ohob или их солей (его вариан-ты)

Загрузка...

Номер патента: 831077

Опубликовано: 15.05.1981

Авторы: Вольфганг, Андроники, Вальтер-Гунар, Отто-Хеннинг, Вернер

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4704

Метки: солей, вариан-ты, 2-дигидрохино-ли-2-ohob, его

.... 20Аналогично примеру 1 из 8,76 г (0,05 моль) 4-метил-окси-оксо,2-дигидрохинолина и 15 г (0,055 моль) и 3- 14(3-хлорфенил)-пиперазин-ил -пропилхлорида с 1,55 (0,05 моль) натрия в 160 мл этоксиэтанола после пяти часовой реакции при 90 С получают целевое соединение, т.пл.212-214 С. Выход 10,5 г (51 от теории).П р и м е р 5. 4-Метил-(3-)4- 4-хлорбензил(-пиперазин-ил)-пропокси-оксо,2-дигидрохинолин.Растворяют 0,69 г (0,03 моль) натрия в 75 мл изопропанола, смешивают с 4,89 г (0,03 моль) 4-метил.б окси-оксо,2-дигидрохинолина и перемешивают в течение 10 мин при ком натной температуре. После добавления 9, 5 г (О, О 33 моль) 3- 14- (4-хлорбензил) -пиперазин-ил-пропилхлори да в 25 мл изопропанола его...

“октапептид, облобладающий способностьюспецифически ингибировать прессорный эффекти миотропное действие ангиотензина п4

Загрузка...

Номер патента: 687794

Опубликовано: 23.05.1981

Авторы: Анцан, Макаров, Мисяня, Чипенс

МПК: C07K 7/06, A61K 38/08

Метки: действие, октапептид, эффекти, ангиотензина, ингибировать, способностьюспецифически, миотропное, прессорный, облобладающий

...3,5 г (98%), т. пл. 191 - 193 С водой, 5 раствором ЯаНСО, водой, вы.(разл.) . сушивают над Ма 50(10 мин) и упари- /4,/р- 10,3 С 1., диметилформамид); 1 ф 0,75 вают досуха в вакууме (5 С, О, мм рт, ст.) (А), К 0,67 (Б), й 0,73 (Г), Зф 0,93 (В), Остаток растворяют в 30 мл диметилформаЕ 1 ц 0,47 (рН 1,9), мида, 15 мин встряхивают с размельченнымиНайдено, %:С 43,64; Н 5,57; Х 20,34. молекулярными ситами А 5(2 гр), отфильтро.Вычислено,%: С 43,22;,Н 5,37; М 20,02. вывают и фильтрат выдерживают 1 ч при50 С (в течение первых 15 - 20 мин выдеСз Ну Ж(ф Ов С 1 зСООН ляются пузырьки азота). Полученный раст.и-Нитробензиловый эфир трет-бутокси е вор: зоцианата (6) прибавляют к раствор.карбойил-бензилтирозил-валил-гистидил,23 гр (2 ммоль)...

Способ лечения язвенных пораженийслизистой оболочки верхнего и нижнегоотделов пищеварительного tpakta

Загрузка...

Номер патента: 831128

Опубликовано: 23.05.1981

Авторы: Акимова, Ищенко, Фокин, Березов

МПК: A61K 31/00, A61P 1/04, A61K 31/295 ...

Метки: лечения, tpakta, язвенных, нижнегоотделов, пищеварительного, оболочки, верхнего, пораженийслизистой

...язва на задней стенке луковицы, умеренно выраженнная деформация пилородуоденальной зоны, хронический гастрит. Размеры дефекта 0,5 Х 0,8 см, дно его покрыто фибрином, вокруг дефекта определялся выраженный воспалительный вал. Данные гистологического исследования: 25 30 35 40 45 50 55 4кусочки из краев и дна язвы в стадии обострения. Произведено лечение язвы: собЛюдая условия асептики с .помощью специальной иглы непосредственно в края язвы из 2 точек вводят 15 мг оксиферрискорбона, разведенного в 2 мл изотонического раствора хлорида натрия, а в дно ее также из 2 точек вводят 0,25 г амиглурацила, растворенного в 5 мл 0,50/,-ного раствора новокаина. Инъекционную иглу убирают, а в биопсинный канал эндоскопа вводят тефлоновый зонд...

Способ получения фосфатидилглицерина

Загрузка...

Номер патента: 831129

Опубликовано: 23.05.1981

Авторы: Костецкий, Власенко

МПК: A61K 31/6615, C07F 9/10

Метки: фосфатидилглицерина

...37 в течение 1 ч при постоянномоперемешивании, В ходе реакции расшепляется около 90 возможных предшественников Фосфатидилглицерина ифосфатидной кислоты.Полученная фракция содержит фосФатидную кислоту 14,2 Х, сфингомиэлин2,6 Х, лецитин )0,7 Х, фосфатидилгли церин 50,)Х, фосфатидилэтаноламинЗ,ОХ, фосфатидилметанол 3,1 Х, лизолецитин 0,6 Х, фосфатидилинозит 2;6 Х,нефосфолипидные примеси 13,)ГОбработку полученной фракции трило-,ном Б и подготовку колонки проводятпо примеру 1. Для элюнрования используют:1. 5 л хлороформ-метанола 94;6 с добавкой 25 Х водного аммиака (3 мл/л системы). Вымывают нефосфолипидные примеси и Фосфатидил-метанол. В последнем литре системы заметно появление фосфатидилглицерина.2. 9 л хлороформ-метанола 92:8 с...

Способ получения замещенных 4н-з-триазоло-(3, 4-с)тиено(2, 3 e)1, 4-диазепинов

Загрузка...

Номер патента: 833160

Опубликовано: 23.05.1981

Авторы: Вальтер, Гарл-Гейнц, Клаус, Каринь, Эрих, Франц

МПК: C07D 495/14, A61K 31/5517

Метки: 4-диазепинов, замещенных, 4-с)тиено(2, 4н-з-триазоло-(3

...проявились смягчающие,понижающее страховые чувства и ослабляющие напряжение свойства. Приопытах дрессировки было установлено,что новые соединения имеют сильновыраженное нейролептическое действие, 15Это действие было определено по сигнализированному активному стремлениюизбежать наказания.Новые соединения особенно пригодны при лечении психомоторных состоя Оний возбуждения и страха, например,при шизофрении, причем эти успокаивающие и расслабляющие действия неприводят к нарушению состояния бодрости (Ч 1 д 11 апк). Разовая доза ;остав ляет 0,05-50 предпочтительно 0,125 мг (орально) и дневная доза -5-150 мг,П р и м е р. Получение 1-диметиламино-бром-(орто-хлорфенил)-4 Нсимм.-триазоло(3,4-с)-тиено(2,3-е)-1,4-диазепина,...

Способ получения производного 7-метокси-1 оксадетиацефалоспо-рина

Загрузка...

Номер патента: 833161

Опубликовано: 23.05.1981

Авторы: Масаюки, Ватару

МПК: A61P 31/00, C07D 505/06, A61K 31/5365 ...

Метки: 7-метокси-1, оксадетиацефалоспо-рина, производного

...концентрируют при комнатной температуре и обрабатывают активированным углем в метаноле. В результате получают 595 мг 78-(к=и-оксифенил-Ы-карбоксиацетамидо)-74-метокси-(1-метилтетразол-ил)-тиометил- -1-оксадетиа-цефем-карбоновой кислоты в виде порошка, разлагающегося при 125132 С. Выход 88,53.Этот жв продукт можно получить, если и-метиксибензиловый эфир заменить бензиловым эфиром,и-метоксибензилоксикарбоиил заменить бензилоксикарбонилом и/или дифенилметиловый эфир заменить бензиловым эфиром,П р и и е р 5. В раствор 359 мг 78-(о-и-оксифенил-Ы-карбоксиацетамидо)-7 о-метокси(1-метилтетразол- -5-ил)-тиометил-оксадетиа"цефем" -4-карбоновой кислоты в 7 мл метанола добавляют 1,73 мл, раствора 2-этилгексаната натрия 1 в 2 моль/л метанола при...

Способ получения 1-оксадетиацефалоспоринов

Загрузка...

Номер патента: 833162

Опубликовано: 23.05.1981

Авторы: Мицуру, Соитиро, Терудзи, Ватару, Икуо, Есио

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 1-оксадетиацефалоспоринов

...разделению на колонке с Осиликагелем, деэактивированным10-ным раствором воды, Элюат, полученный при помощи смеси бенэола-этилацетата. (4 г 1), рекристаллизуют изсмеси ацетона и эфира, а затем из 15смеси ацетона и дихлорметана с образованием двух отдельных стереоизомеров,Отщепление группы, блокирующейкарбоксильную группу. 20П р и м е р 2. К раствору 960 мгдифенилметил 7 Р-бензамидо-метокси-ЗИ метил-ацетокси-детиа-оксацефамс карбоксилата в 4 мп анизола. добавляют 10 мл трифторуксуснойкислоты при ОС, после этого смесьперемешивают в течение 15 мин и выпаривают при пониженном давлении,Из смеси эфира и н-гексана образуется остаток, который твердеет ипозволяет получить 470 мг 7...

Способ повышения противопухолевой ререзистентности организма

Загрузка...

Номер патента: 741501

Опубликовано: 30.05.1981

Авторы: Шальнова, Клемпарская, Терещенко, Сараев

МПК: A61K 39/395

Метки: ререзистентности, повышения, противопухолевой, организма

...терапии была исчерпана.У всех больных, получавших инъек. ции препарата гамма-глобулина, отме чалось улучшение общего самочувстия нормализация сна и аппетита, зна чительная прибавка в весе (в среднем на 3-4 кг, а у двух больных на 10 кг). Наблюдалось исчезновение воспалительных инфильтратов, уменьшение болей. У двух больных из семиЩ отмечалась регрессия отдаленных ме" тастазов, у одной больной - обратное развитие туберкулемы легких.По данным лабораторного исследования у больных, подвергавшихся лече-.нию препаратом, содержащим нормальные противотканевые антитела, в период улучшения общего состояния наблюдалось изменение иммунного статуса в сторону его нормализации.Осложнений от введения препарата ни в одном случае не...

Нитрофурилполиенхинолинаспарагиназы, обла-дающие противолейкозной активностью

Загрузка...

Номер патента: 571071

Опубликовано: 30.05.1981

Авторы: Биндука, Дауварте, Шпрунка, Сухова, Гайлите, Жагат

МПК: A61K 31/4709, A61P 35/02, A61K 38/50 ...

Метки: нитрофурилполиенхинолинаспарагиназы, активностью, обла-дающие, противолейкозной

...идентичнопримеру 1 с использованием в качестве ацилирующего агента 57 мг (1,80Х 10 М) хлорангидрида 7-хлор-4-(5-нитрофурил)-1,3-бутадиенил --хинолин-карбоновой кислоты, Лио"Филизированный препарат содержит119 м,с/мг белка или 71 м.е./мг сухого веса; имеет р о 5,30, оптимумрН 7,5, Степень ацилирования 11,5ИН 2-групп Препарат повышает выживаемость мышей на 38,П р и м е р 5. Проводят в усло 55виях, описанных в примере 1, с использованием в качестве ацилирующегоагента 23,7 мг (70 мкм) хлорангидрида7-метокси-2-(5-нитрофурил) -",52 мкм 7-аспарагиназы (184 м,е./мгбелка/конц. белка 16,2 мг/мп).Препарат после анализа стабилизируют добавлением 1 мг глицина/мгбелка.6 Ы Препарат содержит 179 м.е./мг белка, имеет р 0 5,35, степень ацилирования 7,5...

Способ лечения шейного остеохондроза

Загрузка...

Номер патента: 833225

Опубликовано: 30.05.1981

Авторы: Янковский, Мертен, Белдава, Кратиня, Логин

МПК: A61M 5/00, A61B 17/56, A61K 33/14 ...

Метки: шейного, лечения, остеохондроза

...вводят инъекционную иглу на глубину 3-4 мм, через которую шприцом в костную полость в течение 20-.30 с вводят от 1,0 до 2,0 мл 0,9 %-го раствора хлористого натрия (раствор используют свежеприготовленный). Процедуру осуществляют 1 раз в неделю на курс 6-8 процедур в зависимости от состоянии больного. 1 эПредлагаемый способ применен у 60больных в возрасте от 18 до 74 лет у 38 женщин и 22 мужчин. Диагноз шейного остеохондроза у всех больных подтвержден клиническими исследованиями. Длительность заболевания от 1 года до 1 2 лет, У больных при клиническом исследовании определялся остеопороз и деформация шейных позвонков, нарушение функции центральной нерв25 4ки шейного остеохондроза, нормализует структуру пораженных патологическим...

Состав для лечения пародонтоза

Загрузка...

Номер патента: 833238

Опубликовано: 30.05.1981

Авторы: Касьянова, Никитина, Бурчик, Барабаш, Варава, Коротаев, Гафурова

МПК: A61K 6/00

Метки: пародонтоза, состав, лечения

...перемешивая их,Полученный порошок высыпают на шероховатое препаровальное стекло и рядом3 83 наносят жидкую смесь, содержащую 0,2 г." нероболила и 0,18 г спермацета (в данном примере приводятся оптимальные соотношения компонентов). Затем шпателем порошкообраэную часть пасты небольшими порциями вмешивают в масляную смесь до тех пор, пока образующаяся масса не начнет отделяться от шпателя., Приготовленный таким образом состав накладывают на предварительно высушенную десну пациента и, надавливая пальцамк на щеку или губу пациента, фиксируют ее в месте поражения.П р и м е р, Больной В. обратился в пародонтологическое отделение с жалобами на кровоточивость, гиперемию десен, боль в них при приеме пищи, наличие зубных отложений, незначительную...