A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 108

Способ получения 7-метокси-1оксадетиацефалоспоринов или ихсолей

Загрузка...

Номер патента: 812182

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Ватару, Масаюки

МПК: A61P 31/00, A61K 31/5365, C07D 505/06 ...

Метки: ихсолей, 7-метокси-1оксадетиацефалоспоринов

...10 воды, в результате чего получают 235 мг дкфе 2 ф нилметилсг;метохсиф - ( (, -(3-тненил)- о(.-дифенилметоксикарбонилацетайндо-3- (1, 3,4-тиадиазол-ил) --тиометил-детиа-.окса-З-цефем-карбоксилата с выходом 93.39 ИК (СНС 5),Фрасвщ з 3390, 3310,1785, 1720, 1700 смЯмР (сОсе,),двззг 342 5 2 н 4 20АВ( (14 Гц) 1 Н, 4,47 Ьггз 2 Н, 4,55АВс (14 Гц) 1 Н, 4,871 Н, 5,003 1 Н, 6,92 5 2 Н, 8,921 Н.2. К раствору 235 мг соединения,полученного по и. 1, в 1,5 мп хлористого метилена добавляют 1 ю анизола и 0,5 мл трифторуксусной кис 44) лоты при 0"С к при перемешивании,смесь перемешивают при той же температуре в течение 1 ч и упариваютпри пониженном давлении. Остаток промывают эфиром, в результате чего получают 140 мг 7 о(;метокси,) -сЬкарб 4 ф окси-...

Способ получения 7-замещенныхаминоацетамидо-1 оксадетиацефало-споринов

Загрузка...

Номер патента: 812183

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Садао, Терудзи, Мицуру, Ватару, Хирому, Есио, Масаюки

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: оксадетиацефало-споринов, 7-замещенныхаминоацетамидо-1

...саааа саоббом что и в примере 1, дифенилметил-д -метокси- 0-о(, -(и-карбаМОнлоксифенил)-й-(4-этил,3-дноксо-1-пипераэинилкарбонил)глицкламино)-3-(1-метилН-тетраэол-илтиометил)-1-оксадетиа-цефем-карбокси;лат (30 мг) был обработан с получениеМ 7 сС-мЕтокск9 - 0" 3,-(п-кар- Зябамоклоксифенил) -й-(4-этнл,3-дкоксо-пипераэинилкарбонил)-глициламнно 1-3-(1-метилН-тетраэол-илтно.метил)-1-оксадетка-Э-цефем-.карбоноВОй кнслОты (22 мг);3ИК анализ:9 Яф = 3290 (В.г), 1780,1730 (5 Ь), 1700, 1670 (5 Ь) см ф.П р и м е р 13. Тем ке саини сйособом, что и в примере 1, дифенилметил- О-. -(и-карбамоилокскфенил)-й-(4-метил,3-диоксо-пкпераэн О иилкарбонил) -глициламино -3- (1-метил-тетразол-илтиометнл)-1-оксадетж-дефем 4-карбоксилат (85 мг) был обработан с...

Способ получения 7-метокси-7(2-тиенил-2-уреидоацетамидо) 3-(1-метилтетразол-5-илтиометил)-3цефем-4-карбоновых кислот

Загрузка...

Номер патента: 812184

Опубликовано: 07.03.1981

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: 3-(1-метилтетразол-5-илтиометил)-3цефем-4-карбоновых, 7-метокси-7(2-тиенил-2-уреидоацетамидо, кислот

...или оборудования молокозаводов) 0,01-1,0 вес.В подобных соединений смешивают с суспецдированныиили растворенным обычныи инертнымсухим водныи наполнктелеи для приме-.нения при мойке или опрыскивании ЗСоединения пригодны также в качестве пищевой добавки в рацион жива ных.Соединения в вышеуказанных дозировках можно вводить перорально, од-, 55како можно и внутрибрюшкнно, подкожно, внутримышечно или внутривенно.П р к и е р, 7-. 7-Уреидо-(2-тиеннл)-ацетамидо -7-метокск-(1-.метклтетразол-клтиометил)-3-цефем-карбоновой кислоты.Раствор.0,1 моль 2-(н-метоксибекз- .оксккарбониламино)-2- ткофенуксуснрйкислоты в 100 ил ацетона, содержащего 10,1 г триэткламкна при теипераФУре -10 С переводят в смешанный ак- ф гидрид, обрабатывая в течение 30...

Способ стабилизации эфиров ненасыщенныхжирных кислот

Загрузка...

Номер патента: 812290

Опубликовано: 15.03.1981

Авторы: Головченко, Бобылев, Пирузян, Лозиенко, Тенцова, Гольденберг, Калиховская, Дмитричук, Бабанова

МПК: A61P 33/04, A61P 9/10, A61K 31/231 ...

Метки: стабилизации, кислот, ненасыщенныхжирных, эфиров

...соответственно 0,01 и 0,03 вес. от общего веса компонентов. При этом соотношение компонентов в стабилизирующей смеси равно, вес.:Сантохин 25БОТ 75Эксперимент осуществляют. аналогично примеру 1. Полученные данные приведены в таблице,П р и м е р 3. Берут 2,0 г смеси, содержащей 30 этиларахидоната, 7 этиллинолеата, 29 этиллнноата, 34 этилолеата. Добавляют 0,0008 г (0,04) смеси антиокислителей сантохина и БОТ прн перемешивании до полного растворения и получения равномерного окрашивания, Смесь антиокислителей содер- дит 0,0002 г сантохина и 0,0006 г БОТ, что составляет соответственно 0,01 и 0,03 от общего веса компонентов. Соотношение антиокислителей в стабилизирующей смеси следующее, вес.:Сантохин 25БОТ 75Эксперимент осуществлен...

Способ лечения желудочно-пищеводногорефлюкса

Загрузка...

Номер патента: 812292

Опубликовано: 15.03.1981

Авторы: Канищев, Либединский, Илларионов, Кузнецов

МПК: A61K 38/43

Метки: желудочно-пищеводногорефлюкса, лечения

...секреторной Функцией желудка.Поставленная цель достигается тем,что пациенту назначают определеннуюдиету, режим питания, известные медикаментозные средства и дополнительно ежедневно производят .подкожныеинъекции 0,025-ного раствора пентагастрина до исчезновения явлений желудочно-пищеводного рефлюкса, причем каждой инъекции вводят 0,8- мл раствора укаэанного препарата р и и е р. Больному с желудочно- водным рениксом, не сочетающимязвенной болезнью и повьхаенной еторной Функцией желудка, назнащадящую диету, прием пищи 5- з в день малыми порциями, полусне положение во время сна, жженую езию по 0,5 г 4-5 раз в день, заают прием пищи и жидкости послед ч перед сном и е.хедневно подвводят от 0,8 до 1,25 мл (в ем 1 мл) 0,025-ного раствора...

Способ получения аминопроизводных3-алкил-5-(2-оксистирил) изоксазолаили их солей

Загрузка...

Номер патента: 814275

Опубликовано: 15.03.1981

Авторы: Дитер, Фритц-Фридер, Ханс, Альбрехт, Йосеф, Петер

МПК: C07D 261/08, A61P 9/12, A61K 31/42 ...

Метки: солей, изоксазолаили, аминопроизводных3-алкил-5-(2-оксистирил

...НЩ,ИО РВычисйено,г С 48,58 г Н 7,34;В 567; Р 12,53Аналогично получают следующие фосфоновые сложные эфиры: диэтиловыйэФир (3-изопропилизоксаэолил)-метанфосфоновой кислоты с т. кип.117-122 С (выход 73) и диэтиловый-метанфосфоновой кислоты с т. кип.126-132 С (выход 88) .Получение исходных соединений.П р и м е р 1. 3-Метил-(2-оксисткрнл)изоксазол.8,8 г (0,2 моль) 55-ной взвесигидрида натрия в парафиновом маслерастворяют в 100 мл диметилсульфок-сида. Затем по каплям добавляют47 г (0,2 моль) диэтил (З-.метилкзоксазолил)метиленфосфоната прикомнатной температуре и перемешивают30 мин. Далее одновременно с перемешиванием добавляют по каплям36 г (0,2 моль) О-(1-метоксиэтокси) -бензальдегнда, перемешивая смесьзатем еще 24 ч прк комнатной...

Способ получения соединенийимидазо (1, 5-a)(1, 4)диазепинаили их фармацевтически примени-мых солей

Загрузка...

Номер патента: 814278

Опубликовано: 15.03.1981

Авторы: Армин, Родний

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04, C07D 495/14 ...

Метки: солей, 4)диазепинаили, 5-а1, соединенийимидазо, примени-мых, фармацевтически

...так и,неорганическими Фармацентически совместимыми кислотами такими, как соля- З ная, бромистонодородная, азотная, .серная, фосфорная, лимонная, муравьиная, малеиновая, уксусная, янтарная, винная, метансульфононая, оора - толуолсульфононая кислота и т.п. Эти соли могут быть получены (довольно просто) известными приемами, причем с учетом получения соединений н виде соли,Наиболее .предпочтительными Фармацевтически совместимыми кислотно аддитинными солями соединений общей Формулы (1) являются 8-хлор-б-(2- -фторфенил)-1-метилН-имидазо 11,5- -О)(1,4) бензодиаэепинмалеат и 8- -хлор,4 -диметил-б-(2-Фторфенил) - О -4 Н-имидаэо(1,5)(1,4)бензодиазепинл малеат.Было найдено, что определенные соединения структурной формулы (1) н растворе открываются...

Способ получения производных7-2-оксиимино-2-(2-аминотиазол 4-ил)ацетамидо-2-метил-3-цефем4-карбоновой кислоты b виде синизомеров, или их солей

Загрузка...

Номер патента: 814279

Опубликовано: 15.03.1981

Авторы: Теруо, Такаси, Осаму, Масаси, Цутоми, Такао

МПК: C07D 501/20, C07D 501/04, A61K 31/546 ...

Метки: синизомеров, солей, производных7-2-оксиимино-2-(2-аминотиазол, 4-ил)ацетамидо-2-метил-3-цефем4-карбоновой, кислоты, виде

...(оин -изо Омер), который можно представить какй-нитробензил 2-метил-2"оксиимино-(2-имино,3-дигидротиазол-ий)ацетамидо)-Э-цефем-.карбоксилата(се -изомер),н виде ворошка. 25ИК-спектр (пцоЙ) з 3400, 32800,3200, 1770, 1710, 1700, 1650, 1620 см5. 2-метил-2-оксиимино-(2-аминотиазол-ил) ацетамидо -3-цефем-карбоновая кислота (син -изомер), 30которую можно представить как 2-метил"2-оксиимино-(2-имино,3-дигидротиазол-ил)ацетамидо)-3-цефем-карбоновую кислоту (син -изомер). 35ИК-спектр (пцо 1 ): 3250, 1765,1625 см6. 2"Метил-2-этоксиимино-(2-аминотиазол-ил) ацетамидо)-3-цефеМ-карбоновой кислоты гидрохлорид (бай -изомер), который можнопредставить как 2-метил-2-этоксиимино-(2-имино,3-дигидротиазол-ил)ацетамидо...

Способ профилактики и лечения инфекци-онныз заболеваний свиней и птицы

Загрузка...

Номер патента: 681598

Опубликовано: 23.03.1981

Авторы: Гарбузов, Ковалев, Засыпкина, Листков, Дзюба, Окуньков, Масловский, Истратова, Шершнева, Гаврилов, Макухина, Аристов, Виноходов, Черемухин, Резвых, Лихачев, Шишова, Собчак, Дембо

МПК: A61K 31/00, A61P 31/00

Метки: лечения, свиней, инфекци-онныз, профилактики, птицы, заболеваний

...но отношению к М.галлисептикум составиламенее 0,2 ЕД/мл; к М.серотипа С -0,36; к М.серотнпа Д - 0,58,Таким образом, испытанные отечественные препараты - фрадиэин фосфат и фрадизин тартрат обладают высокой антимикоплазмоэной активностью, не уступающей тилану. Таблица 2 Результаты лечебного применения фрадизина при микоплазмозептицы Падеж цыплят от микоплазмоэа, голов Заболело респираторныммикоплазмозом,головВ среднем засутки при наблюдении в течение5 дней до лечения В среднем засутки при наблюдениив течение 32 дней/вовремя лечения 5 днейи 27 после лечения) Опытная 4191 2514 Контрольная 4500 2700 6,7 0,9 5,7 4,8 П р и м е р 2. В целях лечения инфекционных заболеваний фрадизин используют в дозе 16 г на голову в течение пяти дней с...

Способ получения вербенона и миртеналя

Загрузка...

Номер патента: 816396

Опубликовано: 23.03.1981

Авторы: Дэвид, Энрико

МПК: A61K 31/122, C07C 35/18, C07C 13/20 ...

Метки: вербенона, миртеналя

...содержащий 1 метанола. Через колонку вначале пропускают 200 мл элюента,которые отбрасывают,а затем 3000 мл, из которых получают после выпаривания растворителя 8 г желтого масла с индексом кислотности ,менее 1, 50 г этого масла подвергают фракционной перегородке в вакууме (14 мм рт.ст.), получают четыре фракции в следующих количествах,г: 5 15 10 3 2. а) Окисление спир Фракция 1234Примерта.100 г смеси терпенов фракции 2,20-30 которых состоят из соединений, имеющих карбонильную группу (преимущественно вербенон и миртеналь), а 50-60 составляют соединения, имеющие спиртовую группу (главным образом вербенол и миртенол), растворяют в 2000 мп сухого ацетона.Отдельно готовят раствор окислителя осторожным смешиванием 37,41 г СгОэ с 32,2 мл...

Способ получения производныхтиазолидинкарбоновых кислот

Загрузка...

Номер патента: 816400

Опубликовано: 23.03.1981

Автор: Мигуель

МПК: A61K 31/426, C07D 277/06, A61P 9/12 ...

Метки: производныхтиазолидинкарбоновых, кислот

...илиустраняя образование ангиотензинавещества, повышающего кровяное давлениеИнгибирование ферМеита, преобразующего ангиотензин, посрецством сое,цинений, имеющих формулу (1), можетбыть измерено в лабораторных условиях при помощи Фермента, преобразующего ангиотензин, выделенного из легких кролика.П р и м е р 1. 3-(3-Меркапто- -метилпропаноил) -2,2-диметил- -тиазолидинкарбоновая кислота, изомер А.3-(3-Ацетилтио-метилпропаноил)- -2,2"диметилтиазолидинкарбоновая кислота,. изомер А (5 г) растворяют в холодном растворе 15 мл воды и 15 мл концентрированной гидроокиси аммония под слоем аргона. Через 30 мин этот раствор охлаждают и подкисляют концентрированной соляной кислотой. Кристаллический остаток отфильтровывают и промывают...

Способ получения производных 4-амино-2-(пиперазин-1-ил)-или 4-амино-2-(гомопиперазин-1-ил) хиназолинаили их фармацевтически приемлемыхсолей c кислотами

Загрузка...

Номер патента: 816403

Опубликовано: 23.03.1981

Автор: Саймон

МПК: A61P 9/12, A61K 31/517, C07D 413/14 ...

Метки: производных, 4-амино-2-(гомопиперазин-1-ил, 4-амино-2-(пиперазин-1-ил)-или, хиназолинаили, фармацевтически, кислотами, приемлемыхсолей

...1-6,7-диметоксихиназолин хлоргидрат,4-Амино-хлор,7-диметоксихина 25 золин (140 г) и М-(1,4-бензодиоксан-карбонил) пиперазин (150 г) перемешивают при температуре кипения вн-бутаноле (2 л) в течение 3,5 ч.Смесь охлаждают до 80 С, твердыйпродукт фильтруют, промывают холодным н -бутанолом (2 х 250 мл) и сушат.Неочищенный продукт растворяют в горячем (80 С) диметилформамиде(530 мл) и воде (130 мл), фильтруют,концентрируют под вакуумом до объемапримерно 300 мл, затем охлаждают идобавляют простой эфир (1,8 л). Полученный осадок фильтруют и промываютпростым эфиром, в результате чегополучают 4-амино-14-(1,4-бензодиок 40 сан-карбонил)ниперизин-ил -6,7-диметоксихиназолин хлоргидрат(67 мл) с триэтиламином (1,87 г);эту температуру...

Способ получения (-) о метил-даурицина

Загрузка...

Номер патента: 554674

Опубликовано: 23.03.1981

Авторы: Евстигнеева, Накова, Толкачева

МПК: A61K 31/472, C07D 217/18, A61P 35/00 ...

Метки: метил-даурицина

...течение 3 ч прио140" 150 С. Вспенивание реакционной массы начинается через 5 мин после начала реакции и продолжается в течение 25-30 мин. Продукты реакцИи делят на колонке с окисью алюминия 11 ст. акт. Из бензольных и бензолхлороформных фракций (80: 20) при отгонке растворителя получают вязкое маслоОбразное вещество, кристаллизующееся при растирании с петролейным эфиром или с гексаном, Выход 2,93 г (68 у 6) т пл 56 58 СеНайдено,ЗС 65,47, 65,71, Н 6,14,,28, М 3,47, 3,87,9,25.СЗ 7 Н,Й О 6 5Вычислено, Ъ: С 65,.87, Н 6,23, й 4 30 949П р и м е р 4. Бис-Р -(3,4-диметоксифенил)-этил 3 -тиоамиц 2-метоксидифенилоксид"4,5-диуксусной кислоТЫСмесь 1,66 г гомовератриламина, 1,6 г 2-метокси,4-диацетилдифенилового эфира и 0,8 г ромбической серы...

Способ получения меркаптоацилами-нокислот

Загрузка...

Номер патента: 818479

Опубликовано: 30.03.1981

Авторы: Мигель, Дэвид

МПК: C07C 323/58, A61P 9/12, A61K 31/198 ...

Метки: меркаптоацилами-нокислот

...ацетонитрила и получают 11,1 г продукта (выход 62),т.пл, 123-124 оС,П р и м е р 4. И-(3-Бензоилтиопропаноил) -Ь-аргинин. 50.Ь-аргинин (8,7 г) растворяют вводном 1 н. растворе гидроокиси натрия(50 мл) и раствор охлаждают в ледянойСане при перемешивании. Добавляют2 н.гидроокись натрия (25 мп) и 3 бромпропионилхлорид (8,5 г) и смесьперемешивают при комнатной температуре в течение 2 ч. Добавляют смесьтиобензойной кислоты (7,5 г) и карбоната калия,(2,4 г) в воде (10 мп)и смесь перемешивают в течение ночи ЬОпри комнатной температуре. Добавляют ионообменную смолу (полистиролсульфокислотная смола Дауекс),с 1 спензию загружают в колонку стой же смолой (300 мл)После виьы вания кислых веществ водой И-(3-бензоилтиопропаноил)аргинин элюируют...

Способ получения производных пир-ролидона или его c эпимеров

Загрузка...

Номер патента: 818480

Опубликовано: 30.03.1981

Автор: Альбин

МПК: A61K 31/559, C07D 207/02, C07C 405/00 ...

Метки: производных, эпимеров, пир-ролидона

...массу перемешивают при комнатной температуре1,75 ч в атмосфере азота, после чего декантируют бенэол, Образующуюсяна дне колбы вязкую вторую фазу проьиваютбензолом трижды по 5 мп, Растворы в бенэоле объединяюти растворитель удаляют в вакууме, получают0,152 г продукта в виде прозрачногожелтого масла Сырой продукт используют немедленно и без дополнительной очистки в последующей реакции.П р и м е р 5. Синтез 1-(7-метилгептанато)-5-ф-(4-Фенилбут-ен-онил)-2-пирролидоиа.В колбу, прогретую пламенем, ватмосфере азота загружают 0,1188 г(2,97 ммоль) 60 дисперсии гидриданатрия в минеральном масле и 5 мптетрагидрофурана, добавляют раствор0,7815 г (8,24 ммоль) диметил-(3-фенилпропан-онил)-фосфоната в5 мл тетрагидрофурана, После прекращения...

Способ получения производных 1-пиперидинил алкил -арил карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 818483

Опубликовано: 30.03.1981

Авторы: Виллем, Инек, Поль

МПК: A61K 31/4523, C07D 295/04, A61K 31/416 ...

Метки: карбоксамида, алкил, арил, производных, 1-пиперидинил

...и т.д.), сернаякислота, азотная кислота, Фосфорная кислота и т.д., или с помощьюорганической кислоты, напримеруксусной, пропановой, 2-оксиуксусной,2-оксипропановой, 2-оксопропановой,пропандионовой, бутандионовой,(2)-2-бутендионовой, (е) -2-бутеждионовой, 2-оксибутандионовой,2,3-диоксибутандионовой, 2-окси,2,3-пропантрикарбоновой, бенэойной, 40З-фенил-пропеоновой,Ж -оксибензолуксусной, метансульфоновой, этансульфоновой, бенэолсульфоновой,4-метилбензолсульфоновой, циклогексансульфаминовой, 2-оксибензойной, 454-амино-оксибензойной иим подобными кислотами.Наоборот солевая форма может бытьпревращена путем обработки щелочьюв свободную формУ.50Соединения, характеризуемыеформулой (1) и их терапевтическиактивные присоединенные соли...

Способ получения производныхдигидробензопираноксантенонов

Загрузка...

Номер патента: 818485

Опубликовано: 30.03.1981

Авторы: Майкл, Дэвид, Ричард

МПК: A61P 25/28, C07D 493/04, A61K 31/352 ...

Метки: производныхдигидробензопираноксантенонов

...в 100 мл бензола. Этот раст вор охлаждают и прибавляют к нему последовательно 10 г (141 ммоль) пирролидина и 5,66 г (94,4 ммоль) уксусной кислоты. Через несколько минут к полученной смеси прибавляют 5 г (41 ммоль) 4,4-диметил,5-цнклогексадиенона. Затем реакционный раствор нагревают в течение ночи при температуре 55 рС в атмосфере азота. После охлаждения полученную реакционную смесь выливают в большой объем ледя- ЬО ной воды, органический слой отделяют и последовательно промывают разбавленной уксусной кислотой, несколько раз разбавленным раствором гидроокиси натрия и в заключение - васы щенным раствором хлористого натрия. Затем органический слой сушат над безводным сульфатом натрия и упаривают в вакууме с целью удаления...

Спосоь получения 7 -метокси 7 -(4-замещенный метилен-1, 3 дити-этан-2-илкарбоксамидо)-3-(1-метил-тетразол-5 илтиометил)-3-цефем-4карбоновых кислот

Загрузка...

Номер патента: 818486

Опубликовано: 30.03.1981

Авторы: Нориаки, Тецуя, Есинобу, Масару, Масахару, Ацуки

МПК: C07D 501/36, A61K 31/546, C07D 501/06 ...

Метки: спосоь, дити-этан-2-илкарбоксамидо)-3-(1-метил-тетразол-5, кислот, 4-замещенный, метилен-1, илтиометил)-3-цефем-4карбоновых, метокси

...3-дитиэтан-и -карбоксамидоос-метокси-(1-метил-тетразол-ил)тиометил-ЬЪ-цефем- -карбоновой кислоты, используя смесь хлороформа, метанола и муравьиной кислоты в объемном соотношении 50;7:1 в качестве, злюента.Спектр ядерно-магнитного резонанса ( Об - ОИ 50)д(РР):около 3,41 (ЗН, СН, О - );3,93 (ЗН, С 1( М, ) 1 СООН А. В 55- ми безводного тетрагидроФурана растворяют 0,22 г 4- ацетил)15 Ьарбамоил)метилен 1 -1, 3-дитиэтанкарбоновой кислоты, 0,496 г бензгидрилового эфира 7 Ь"аминоЫ-метокси - 3- (1-метилтетразол-ил )тиометил - 8 цефем-карбоновой кислоты и20 0,194 г М,М-дициклогексилкарбодиимида. Раствор перемешивают около 2 чпри комнатной температуре, Нераство+рившиеся вещества отфильтровывают ифильтрат концентрируют при пониженномдавлении....

Способ получения кортикоидныхсоединений

Загрузка...

Номер патента: 818488

Опубликовано: 30.03.1981

Авторы: Рудольф, Хенри, Карл-Хайнц, Петер

МПК: C07J 5/00, A61K 31/57

Метки: кортикоидныхсоединений

...хлористым метиленом. Метиленхлоридныефазы объединяют, промывают до нейтральной реакции, сушат и сгущают.Сырой продукт весом 3,09 г очищают0хроматографически, перекристаллиэовы.вают иэ смеси ацетон-гексан и получают Ы Фтор,21-диоксинбй-метил,4,8-прегнатриен,20-дион ст.пл. 1730 С. 65 П р и м е р 3. 1,6 г 6 Ф-фтор- -11 ,21-диокси бсб-метил,4,8- -прегнатриен,20-диона растворяют в 8 мл пиридина, Раствор смешивают с 4 мл уксусного ангидрида и перемешивают 1 ч при комнатной температуреЗатем реакционный раствор вносят в воду и перемешивают 30 мин. Выпавший осадок отфильтровывают и растворяют в хлористом метилене. Раствор промывают до нейтральной реакции, сушат и сгущают. Сырой продукт весом 1,5 г очищают хроматографически,...

Способ получения кортикоид -21сульфопропионатов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 818489

Опубликовано: 30.03.1981

Авторы: Петер, Хенри, Рудольф, Йоахим-Фридрих

МПК: A61K 31/573, C07J 5/00

Метки: кортикоид, солей, 21сульфопропионатов

...мг,бй-фторф-оксиФ.метил-(3 в .сульфопропионилокси)-1,4-прегнадиен-,3,20 диона водным 0,1 н. раствором гидроокиси аммония при указанных в примере 1-В условиях переводят в аммониевур соль. Выход 440 мг. Т.пл. 169176 Я,а щ +100 о(вода).= 14900 (метанол). 25П р и м е р 5. А. 4,5 г 6 Ф, 9-дифторь 21-диоксиЫ метил,4"прегнадиен,20-диона при указанныхв примере 1-А условиях переводят в6 Ф 9-дифтор 11 ф-оксибс:-метилФЗО-1,4-прегнадиен,20-диона при указанных в примере 1-В условиях переводят в натриевую соль, бВыход 437 мг.Т.пл, 189-200 С. ГЫЯ = +103 д (вода). Уф: Я 9 = 14300 (метанол),П р и м е р 16. А. 2,0 г 9-Фтор,17,21-триокси-метил,4-прегнадиен,20-диона при описанныхв примере 1-А условиях переводят в9-фтор,17-диокси-метилв (М...

Способ лечения цитостатическойболезни

Загрузка...

Номер патента: 818616

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Шестаков, Сведенцов

МПК: A61K 31/79

Метки: лечения, цитостатическойболезни

...мозга, причем время начала дезинтоксикационного лечения зависит от используемого миелодепрессивного агента.Дезинтоксикационное лечение осуществляют путем внутривенной инфузии препа ратов полидеза (2,5%-ный раствор низкомолекулярного поливинилалкоголя) или гемодеза (6% -ный раствор низкомолекулярного поливинилпирролидона), или неореополиглюкина. Чтобы вызвать форсированный диурез одновременно или последовательно с дезинтоксикационным препара.том вводят раствор диуретика, например 10%-ный раствор маннитола.Излишние продукты метаболизма, ток сические продукты распада клеток тканей,818616 Формула изобретения Составитель Т. ВасильеваТехред А. Камышникова Корректор Р. Беркович Редактор Т. Зубкова Заказ 628/16 Изд. 1 Чв 256 Тираж 694...

Способ профилактики дерматозов

Загрузка...

Номер патента: 818617

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Кузнецов, Багнова

МПК: A61K 33/20

Метки: дерматозов, профилактики

...дерматозов, заключающийся в обработке кистей рук пациента 0,25%-ной соляной кислотой 121. Для обработки кистей рук каждого пациента требуетея 5 - 10 мин. Известный способ профилактики является недостаточно эффективным, поскольку, несмотря на произведенные процедуры, 10 - 20% людей вее-таки заболевают кожными болезнями. Кроме того, при осуществлении известного способа наблюдаются большие потери кислоты.Целью изобретения является повыше. 2нис эффективности профилактики и сокращение длительности процедуры.Поетавленная цель достигается тем,что обработку кистей рук пациента осу шествляют парами 0,25% -ной солянойкислоты, предварительно смешанными с воздухом в количестве, обеспечивающем температуру смеси, равную 30 - 80 С, Процслура занимает...

Способ получения простагландинагруппы e

Загрузка...

Номер патента: 818618

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Пак, Казанская, Бобылев, Максимова, Турьянов, Иванов

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: простагландинагруппы

...НС 1 до рНЗ - 3,5 и экстра гируют диэтиловым эфиром (100 мл 2)эфирные вытяжки объединяют, промывают водой (100 млх,2) эфирный слой отделяют и высушивают над прокаленным сульфатом натрия. Эфир упаривают в вакууме.20 Отбирают пробы для биологического испектрофотометрического анализов, а затем для очистки сухой остаток растворяют в бензоле и хроматографируют на колонке со специально обработанной кремневой 25 кислотой. Элюируют последовательно растворителями: 1000 мл бензола, 500 мл смеси бензолдиэтиловый эфир (95; 5); смесью этилацетат-бензол (3: 7) (100 млКЗ); смесью этилацетат-бензол (6: 4) (100 млХ 6);30 смесью этилацетат-бензол (8: 2) (100 мл)(818618 Формула изобретения Состави гель С. Малютина Редактор О. Иванова Техред А....

Способ получения поверхностногоантигена гепатита b

Загрузка...

Номер патента: 818621

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Власихина, Бурлев, Голосова, Поверенный, Семин

МПК: A61K 39/29

Метки: гепатита, поверхностногоантигена

...объединяют и концентрируют, используя ультрафильтрацию, При проведении. ультрафильтрации целесообразно одновременно подверга.дь препарат проточному диализу 0,15 М раствором хлористого натрия.По окончании ультрафильтрации раствор белка наносят на преформированный стуенчатый градиент хлористого цезия от 1,1 до 1,4 г/см. Ультрацентрифугирование проводят при 25000 об/мин в течение 18 час. Фракции после ультрацентрифугирования разделяют на автоматическом коллекторе и объединяют по наличию в них НВ,-анти- гена в максимальных активностях. ОбъедиХарактеристика препарата 15 25 30 :35 40 45 50 4ненные фракцидд диализуют против 0,15 М раствора хлористого натрия прп 4"С и концЕНтрИруЮт ультрафи.дЬдрац 151 й11 олученный препарат наносят иа линейный...

Способ получения -оксиэтил-2-тиенилсульфида

Загрузка...

Номер патента: 819105

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Анисимов, Бабайцев, Викторова

МПК: A61K 31/381, C07D 333/18

Метки: оксиэтил-2-тиенилсульфида

...Целевой продукт выделяют:известным способом -экстракцией эфиром, лромывкой и сушкой.с выходом до 81%. Непрореагировавшнй 2-пиофен пиал может быть, выделен из,реакционной смеси и пов 5 торно использовв;н.Это позволит упростить процесс - снизить теилературу процесса до комнатной и исключить из процесса использование едкой щелочн.10 Пр и м ер 1. В стеклянную ампулу помещают 1 г (0,0086 моль) 2-пиофентиола, охлаждают ампулу до 0 С и добавляют 1,15 г (0,0261 моль) сниженной окиси эти лена (мольное соотношение 2-тиофентиол:окись этилена 1; 3), Амлулу запаивают, помещают в медную капсулу и встряхивают на .качалке 6 ч лри комнапной температуре.После окончания реакции смесь 1 растворя ют в эфире, промывают дважды 20 мл20%-ного раствора едкого...

7-(2, 3-диоксипропил-1)-8-гидразино-теофиллин, проявляющий гипотензивноедиуретическое и сосудосуживающеедействие

Загрузка...

Номер патента: 819106

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Прийменко, Самура, Строкин, Шейнкман

МПК: A61K 31/522, C07D 473/08, A61P 9/12 ...

Метки: сосудосуживающеедействие, 3-диоксипропил-1)-8-гидразино-теофиллин, проявляющий, гипотензивноедиуретическое, 7-(2

...живы.ЛД 0 для зуфиллина .составляет194,0,мг/кг.Влияние предлагаемого соединенияна диурез было изУчено на интактныхбелых крысах-самцах весом 210-280 гпо описанной методике Е.Б. Берхина4 . Исследования проведены на пятигруппах белых крыс по 7 животных нкаждой группе. Животные первой группы служили контролем и получали внутрибрюшинно физиологический раствори параллельно водную нагрузку нэ расчета 1 мл на 20 г веса животного.Крысам 2,3,4-й гРУппы ннутрибрющинновводили раствор предлагаемого соединения н дозах 25, 50, 100 мг/кг, апараллельно водную нагрузку н том жеколичестве, что и н контроле. Жинотные 5-й группы внутрибрюшинно получали эуфиллин н дозе 100 мг/кг и, 40как и н предыдущих сериях, водную нагрузку. Количество мочи...

Способ получения -рибулозо-1, 5-дифосфата

Загрузка...

Номер патента: 819118

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Беляева, Терехова, Доман

МПК: A61K 31/6615, C07H 11/04

Метки: рибулозо-1, 5-дифосфата

...смеси (конечный объем 60 мл) готовят следующие растворы: 2 ммоля (навеска 190 мг безводной соли) МЫС 2 растворяют в 5 мл перегнанной из стекла воды, затем в этом растворе растворяют 0,5 ммоля (навеска 77 мг) дитиотреитола. Оптимальной концентрацией АТФ и рибозо-фосфата при проведении реакции является 33 мМ, поэтому на 60 мл инкубационной смеси берут 2 ммоля рибозо-фосфата и 2 ммоля АТФ,2 ммоля рибозо-фосфата бария (навеска 840 мг с учетом содержания в препарате 15% гигроскопической воды) растворяют в 10 мл охлажденной до 0 С 0,1 н, соляной кислоты и добавляют 2 ммоля (284 мг безводной соли) сульфата натрия, осадок Ва 04 удаляют центрифугированием.2 ммоля АТФ, натриевая соль (навеска 1102 мг растворяется в 10 мл перегнанной из стекла...

Способ получения 16-ненасыщенныхстероидов прегнанового ряда

Загрузка...

Номер патента: 819119

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Гирева, Михалева, Гаценко, Стешина

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: 16-ненасыщенныхстероидов, ряда, прегнанового

...в течение 1,5 ч.Реакционную массу охлаждают до комнат Оной температуры и выливают в 154 млохлажденной воды. Выпавший осадокфильтруют, промывают водой и сушат при50 - 55 С до постоянной массы,Получают 1,26 г (93,34%) 11,21-диацетата 11 Р,21-диокси,4,16-прегнатриендиона 3,20 с т. пл. 229 - 231 С, Очистка углем иперекристаллизация из изопропиловогоспирта дают 0,968 г (71,72%, считая на исходный триацетат) продукта с т, пл, 241 в ЗО242 С; а 2 в 0 =+167 (с=1, хлороформ);яД 547, (Хша 239 нм, метанол) ИК-спектр(вазелиновое масло) см - . 1735, 1745, 1685,1667, 1635, 1610, 1585.35П р и м е р 2. 21-Ацетат 11 р,21-диокси 4,6-прегнадиендиона,20.Смесь 2 г (0,00448 моль) 17,21-диацетата11 Р,17 а,21 - триокси 4 - прегнендиона - 3,20;1 г (0,0102 моль)...

Способ получения производных1-фенилэтаноламина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 820658

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Джон, Остин

МПК: A61K 31/137, C07C 217/16

Метки: производных1-фенилэтаноламина, солей

...- диметил - 2 - (стеароила 5 10мийо) - этиламино) - этанол 0,9 г;40), т. пп, 74 - 76 С,П р и м е р 3. Перемешивают смесь 4-амино,5-дихлорфенилглиоксальгидрата (1,77 г) и 1,1-диметил- -(фенилуреидо) - этиламина ( 1,55 г ) в метаноле (,30 мп) в течение 30 мин.Затем смесь обрабатывают по каплям растворожив боргидрида натрия (750 мг) в воде (5 мл). После перемешивания в течение более 2, ч смесь окисляют Уксусной кислотой до рН 5 и затем выпаривают. Полученный твердый ос таток находится в виде суспензии в воде (50 мл), Образовавшуюся сус 15пензию экстрагируют эфиром (2 х 100 мл),Смешанные экстракты высушивают(5 мп) , К полученному раствору добавляют сложный эфир хлористого водо 20. рода, доводя рН до 2-3. Получают 1-(4-амино,.5-дихлорфенил)...

Способ получения производных 4-амино5 алкилсульфонилоанизамидов, их солей, окисей, левои правовращающихизомеров их варианты

Загрузка...

Номер патента: 820659

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Мишель, Жан-Клод, Жак

МПК: A61P 25/00, A61K 31/40, C07D 207/09 ...

Метки: алкилсульфонилоанизамидов, солей, левои, окисей, варианты, 4-амино5, правовращающихизомеров, производных

...чего растворитель удаляют в вакууме и остаток растворяют в 500 мл ацетона. Образовавшимся кристаллам дают стечь, затем их сушат и растворяют при нагревании в 1 л этанола.После добавления 20 г растит ль" ного угля раствор охлаждают и выливают в 1 л серного эфира. Образовавшимся кристаллам дают стечь, затемих промывают и сушат.Получают 190 г й-оксида й-(1"метил-пирролидилметил)-2-метокси-амино-этилсульфонилбензамида, разовавшиеся после охлаждения крист.пл. 200-210 С, выход 73. таллы отфильтровывают и сушат в шкаП р и м е р 12. М-(1-Этил- фу при 50 ос, -пирролидилметил) -2-метокси-амино- Получают 3 г М-(1-этил-пирроли- -В-этилсульфонилбензамид. дилметил)-2-метокси-амино-этилСмешанный ангидрид этилбикарбона- сульфонилбенэамида, т,.пл....