A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 102

Способ получения производных аминоалкоксибензофурана

Загрузка...

Номер патента: 778710

Опубликовано: 07.11.1980

Авторы: Гьи, Ален, Женевьев, Бернар

МПК: A61K 31/343, C07D 307/86

Метки: аминоалкоксибензофурана, производных

...(Х - метилпиперазинил) - этокси 1- бензофуран.Нагревают до 70 С в течение 4 ч смесь 9 г 5-амино,7-диметоиси-б- (М-метилпипераэинил) -этокои-бензофурана и 1,7 г метилизоцианата в 100 мл толуола. Затем упаривают растворитель, остаток вводят в изопропиловый эфир, фильтруют, кристаллизуют в смеси 40 - 60% бензола и гептана.,Получают 8 г целевого, продукта.Выход 80%; т, пл. 1,18 С; мол. в. 410,46, Найдено, %; С 55,48; Н 7,08; И 13,93; СиНцМ 40;+ Н 20.Вычислено, %: С 55,59; Н 7,37; И 13,65. П р и м е р 2, 4,7-Диметокси- (Х-метилкарбамиламино) -б- (пиперидиноэтокси) -бензофура,н.а) Хлоргидрат 5-ацетамидо,7-диметок си-б- (пиперидвноэтокси) -бензофурана.В течение 2 ч нагревают с обратным холодильником смесь 25,1 г (0,1 моль) 5-ацетамидо,7-ди...

Способ получения 6а, 10а-транс-1окси-3-замещенных-6, 6 диметил-6, 6а 7, 8, 10, 10а-гексагидро-9н-дибензо (в, )пиран-9 онов

Загрузка...

Номер патента: 778711

Опубликовано: 07.11.1980

Авторы: Чарльз, Вильям

МПК: A61K 31/352, C07D 311/80

Метки: 10а-транс-1окси-3-замещенных-6, онов, 10а-гексагидро-9н-дибензо, диметил-6, пиран-9

...при 24 С, одновременно добавляют 600 мл хлорида алюминия в виде одной порции. Затем реакционную смесь премешивают при 24 С в течение 2 ч, После промывки реакционной смеси водой и последующей сушки органического раЪ ФЩЩ створа растворитель удаляют путем выпаривания при пониженном давлении, в результате остается продукт в виде твердого вещества.Образующееся таким образом твердое вещество выкристаллизовывается из н-гексана, В результате получают 220 мг право- и лево-вращающего ба, 10 а-транс-окси-З-н-пентил-б,б-диметил-б, ба, 7, 8, 10, 10 а-гексагидро-1-диоензо (Ь, сК) пиран- она с т. пл, 146 - 150"С,Спектр ЯМР (СОС 1 з): 67 Гц (Я, ЗН, С-б метил) 88 Гц (8, 311, С-б метил).П р и м е р 3. Право- и лево-вращающий-ба, 10 а-транс-окси-...

Способ получения водонерастворимых биологически активных соединений

Загрузка...

Номер патента: 689200

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Банникова, Варламов, Власов, Рогожин, Цетлин

МПК: A61K 38/43

Метки: биологически, водонерастворимых, соединений, активных

...и высушивают.лот. Неспецифическая сорб- Количество связанного лиганда составиновых кислот.ет 17 мг на 1 г носителя,ция бычьего сывороточного альбумина ляет 17 мг наб фере рН 7 4 на та- Полученный биспецифический сорменьше чем у 1 О бент опробован для выделения липидких носителях в 5 раз меньше, чем уя егося белка (ЛПБ). Сорбент";о ного макропористого кремнезема переносящегося белкаисходноги в 10-20 раз меньше, чем у кремне- оказался весьм ффных носителях, получемых через была достигнута степень селективносземных носителях,аминопропилпроиэводное, Неспецифи- ти, равнаяческая сор ция денатб урированных фраг адсорбированного ЛПБ в процентаха со би ованногоДНК ( линой500 пар нукле- к общему количеству адсор ироментов Д длино) сокая...

Способ лечения хронического эзофагита

Загрузка...

Номер патента: 782812

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Монахов, Юнусова, Колычева, Даулетбакова

МПК: A61P 1/04, A61K 31/513

Метки: хронического, лечения, эзофагита

...лишь укаждого 5-6 больного,целью изобретения является сокра-щение сроков лечения хронического 20ээофагнта,Цель достигается тем, что метилурацил вводят в шейный отдел пищевода в количестве 150-200 мп со скоростью введения 40-50 капель в 1 мин в течении 18-20 дней в условиях дискретной ротации туловища больного,Технология способа состоит в сле,дукшем. Водный раствор (0,7) метил- З 0 2урацила наливают во флакон, закрчва-вают его резиновой пробкой, в которую вставляют соответствующие иглыот системы для переливания крови. Кодной из трубок, системы присоединяюткатетер диаметром не более 3 мм,Флакон закрепляют на стойке и устанавливают рядом с постелью больного,Больному в положении сидя вводят катетер в шейный отдел пищевода (нарасстояние 15-16...

Противоукачивающее средство “аминалон

Загрузка...

Номер патента: 782813

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Тарасов, Алексеев, Воинова, Лапаев, Каплан, Воробьев, Белкания, Бармичева, Юганов

МПК: A61P 43/00, A61K 31/197

Метки: аминалон, противоукачивающее, средство

...противоукачивающих средств,Эта цель достигается применениемгамма-аминомасляной кислоты в качестве противоукачивающего средства. Гамма-аминомасляная кислота (аминалон) является биогенным веществом, участвующим в обменных процессах моз га, он угнетает вестибуло-температурную, вестибуло-сосудистую, вестибуло-дыхательную реакции при калорическом и адекватном раздражениях вестибулярного аппарата. Он оказывает яипримирующее влияние на параметры калорического нистагма, уменьшает саливацию и улучшает переносимость животными куммуляцйи вестибулярных раздражений,Аминалон применяют в качестве средства для профилактики и лечения симптомокомплекса укачивания. Для лечения возникшего симптомокомплекса укачивания аминалон назначают взрослым по 0,5 г и...

Фенилкарбамоилметиловый эфир -бромбензоилтиопировиноградной кислоты, проявляющий анальгетическую активность

Загрузка...

Номер патента: 784231

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Абанькин, Голенева, Андрейчиков, Налимова, Тендрякова

МПК: A61K 31/265, C07C 327/32, A61P 29/02 ...

Метки: активность, бромбензоилтиопировиноградной, проявляющий, фенилкарбамоилметиловый, анальгетическую, кислоты, эфир

...достигается новым соединением Формулы 1, которое проявляет анальгетическую активность., Новое соединение - Фенилкарбамоилметиловый эфир и -бромбензоилтиопировиноградной кислоты получают сплавлением 5-и-бррмфенилфуран,3-диона с анилидом тиоглнколевой кислоты при 100-110 оС в течение 1,5 ч. Выход целевого йродукта 98.Процесс протекает,по схеме784231 П р и м е р. Смесь 2 г (0,0078 г/моль) 5-е-бромфенилфуран,3-диона и 1,3 г (0,0078 г/моль) анилида тиогликолевой кислоты нагревают при-110 С в течение 1, 5 ч и получают 3,25 г (98) прод с т. пл. 154 - 155 С (из э ацетата). укта тил 1, Вг 19,1 у В з ИЗВгИО 4 Я ислено Фенилкарбомоилметнлэфир-л в .бром- бензоилтиопировиноградной кислоты Крахмальная слизь (контроль)Амидопирин(эталон) 50 26,1+2,4 г...

Способ получения производных амина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 784760

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Бо, Густав, Энар

МПК: A61K 31/138, C07C 217/32

Метки: солей, амина, производных

...предпочтительно проводятв присутствии основного агента конденсации и/или в избытке амина, Подходящими агентами конденсации являются алкоголяты щелочного металла,например алкоголят натрия или калия,или карбонаты щелочного металла, например карбонат натрия или калия.Процесс проводят в среде алканолаС-С при 100-130 С. Целевой продуктвыделяют в свободном виде или в видесоли. Новые соединения проявляютстимулирующее действие на 5-рецепторы, вызывающие расширение периферических кровеносных сосудов.П р и м е р 1, 10 г простогоо-метилфенилглицидилового эфира в100 мл этачола насыщают газообразнымаммиаком и смесь нагревают в автоклаве на кипящей водяной бане в течение 4 ч. Растворитель упаривают иостаток растворяют в этилацетате,после чего...

Способ получения производных 6метокси-2 ацетилнафтилоксима или их хлоргидратов

Загрузка...

Номер патента: 784763

Опубликовано: 30.11.1980

Автор: Антонио

МПК: A61P 29/00, A61K 31/15, C07C 249/12 ...

Метки: 6метокси-2, ацетилнафтилоксима, хлоргидратов, производных

...на уровне 76 цС в течение 12 ч, после чего реакционную смесь охлаждают и выливают в 2 л воды. При этом образуется осадок, который отфильтровывают и промывают дистиллированной водой. После перекристаллиэации, например, из меС=М-ОСН 0з от , до7,28(бН,м);5,82(2 Н,т);4,28(ЗН,с);3,42(2 Н,т);3,78(9 н,б)от 8,2 до 7,2" Т а б л и ц а 2Элементарный анализ полученных соединений 1 Рассчитано 78,97 8,15 5,14 79,17 8,26 4,98 Найдено 2 Рассчитано 76,00 8,73 4,66Найдено 75,89 8,63 4,58 3 Рассчитано 74,46 8,10 4,69Найдено 76,31 7,89 4,60 4 Рассчитано 76,87 8,39 4,48 7674 8,41 4,50 Найдено 50 одно 6-Метнафтметилсим,соль6-Метокси-ацетилнафталин-(2-диэтиламиноэтил)-оксим, солянокислая соль окси-ацетилалин-(2-диаминоэтил)-ок- солянокислая 40 3 2 17,5 490...

Способ получения производных 1, 2, 4-триазола

Загрузка...

Номер патента: 784768

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Маргарет, Джереми, Линда, Сугаванам

МПК: A61P 31/10, A61K 31/4196, C07D 249/08 ...

Метки: 4-триазола, производных

...(87 г ) и продолжают кипячение в течение еще 2 ч, Затем смесь охлаждают до комнатной температуры, фильтруют для отделения выпавшего в осадок бромида натрия и отгоняют растворитель в вакууме. Остаток экстрагируют хло роформом (100 мл).Растворитель промывают водой (4 х 15 мл),высушивают .,(сульфат натрия) и Фильтруют. Добавляют.петролейный эфир (т.кип.б 0- 80 О);раствор упаривают и получают- 1,2,4-триазолил-пинаколон; т,пл. 176 С.После дальнейшего упаривания раствора получают о(-1,2,4-триазолил-пинаколон; т.пл. 63-65 С.Стадия И. Ы,-1,2,4-Триазолил-пинаколон (3,3 г) в диметилформамиде (20 мл) добавляют по каплям к суспензии гидрида натрия (10,48 г; 100)в диметилформамице (10 мл)при комнатной температуре при перемешивании. После...

Способ получения бензоксазинкарбоксамидов

Загрузка...

Номер патента: 784769

Опубликовано: 30.11.1980

Автор: Джон

МПК: A61P 3/06, A61K 31/538, C07D 265/36 ...

Метки: бензоксазинкарбоксамидов

...карбоната калия до 76 г, а этил,3-дибромпропионата - до 118 г.Реакционную смесь нагревают с обратным холодильником в течение 17 ч,затем фильтруют. Фильтрат концентрируют при пониженном давлении. Остаток промывают разбавленным раствором гидроокиси натрия, затем экстрагируют эфиром и хлористым метиленом. Растворители отгоняют. Анализ с помощью тонкослойной хроматографии показывает, что оба продукта идентичны. Их объединяют и перекристаллизовывают из эфира с получением этилового эфира б-нитро-дигидроН,4- -бензоксаэин-карбоновой кислоты (5 А) в виде твердого вещества; т.пл.88-90 С.Смесь 10,0 г соединения (5 А),9,1 г 2-пропенамина и 35 мл этанола перемешивают при комнатной температуре в течение 3 суток. Растворитель отгоняют при...

Способ получения производных бензопирана или их солей

Загрузка...

Номер патента: 784771

Опубликовано: 30.11.1980

Автор: Пиер

МПК: A61K 31/365, C07D 311/04, A61P 37/08 ...

Метки: производных, солей, бензопирана

...т.пл. 228-229 С,Исходный материал получают следующим образОм.30 г 2-окси-ацетиламинопропиоФенона нагревают с 14,3 г безводногоуксусного натрия в 25,5 мл ангидридауксусной кислоты н течение б ч притемпературе кипения реакционной смесис обратным холодильником, после чегогорячую суспензию выливают в воду сольдом, перемешивают в течение 30 мини затем фильтруют на нутче, 7-Ацетиламино,3-диметил-оксоН-бензопиран плавится при 259-261 С. Омыление до получения 7-амино,3-диметил-оксоН-бензопирана,точка пл.которого составляет 224-226 ОС, производят посредством нагревания в течение 90 мин при температуре кипенияреакционной смеси в концентрированнойсоляной кислоте.П р и м е р 13. Аналогично описанному в примерах 1 и 2 способупри применении в...

Способ получения производных дибензо пирана

Загрузка...

Номер патента: 784772

Опубликовано: 30.11.1980

Автор: Джасджит

МПК: C07D 311/80, A61K 31/352

Метки: дибензо, пирана, производных

...хроматографическую колонку ссиликагелем с получением 0,614 г(выход 50,9), продукта, температураплавления которого после кристаллизации из смеси хлороформа с гексаном 155-158 ВС.ЯМР-спектрограмма (СОС В 8): Ю 8,2(мультиплет 26 протонов, остальные40протоны).ИК-спектрограмма (бромид калия);С:О 1737 см ", М 5 (И/е 360 (И ),261 (М).Результаты элементарного анализад"я ЪНЗУ:Вычислено,Ъ: С 73,30, Н 8,95.Найдено,Ъ: С 73,05, Н 8,82,и соответствующий цис-изомер;61-ба-й,10,10 а-Ь-тетрагидро-окси-б,б-диметил-З-(2-гептилокси)-6 Н-дибензо).Ь,6 пиран(8 Н)-он; т.пл.141-146 С (из смеси серного эфира сгексаном),.ИК-спектрограмма (бромид калия)С:О 1718 см э 5М 5 (М/е)360 (М), 261 (И).Подобным же о разом из других соединений получают...

Способ получения 3, 3-ди (тиенил-3)-3оксипропил -(1 фенил-1-оксипропил-2) амина или 3, 3-ди (тиенил-3) пропен-2 ил (1-фенил-1-оксипропил-2) амина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 784774

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Райнхольд, Аксель, Ингомар

МПК: C07D 333/14, A61K 31/382

Метки: амина, тиенил-3)-3оксипропил, пропен-2, фенил-1-оксипропил-2, 1-фенил-1-оксипропил-2, солей, тиенил-3, 3-ди

...58,2 г 3,3-бис-(тионил)-3-бромпропанола в виде светло-желтого масла, выход 96 Ъ от теории нрасчете на эфир бромпропиононой кислоты,Это соединение без дальнейшейочистки кипятят с 30,2 г (0,2 моль)(2)-норэфедрина и 32 мл триэтиламинан 120 мл диизопропилового эфира н течение 18 ч, Затем разбавляют 100 млдиизопропилового эфира, охлаждают,отсасывают выпавший осадок, фильтратпри охлаждении льдом смешивают с 6 н.раствором НС 1 в изопропаноле и выпадает сырая солянокислая соль 1 в 11,1-дитиенил-(3)-1-оксипропил-(3) в (1-Фенилоксипропил-(2)-амина, Осадок отсасынают, промывают водой и диизопропилоным эфиром и сушат н вакууме(51,7 г), После перекристаллизациииз изопропанола с добавкой активированного угля получают 36,2 г (44,1 В)в расчете...

Способ получения -замещенных сложных эфиров 9, 10 дигидролизергиновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 784775

Опубликовано: 30.11.1980

Автор: Рудольф

МПК: A61K 31/48, C07D 457/04

Метки: кислоты, эфиров, дигидролизергиновой, сложных, замещенных

...объединяют, промывают водой до нейтральной реакциии затем упаривают в вакууме, получа- .ют 2,3 г или 66, от теоретическирассчитанного значения, аллиловогоэфира 1-аллил,10-дигидролизергиновой кислоты в форме бесцщ тногосмолообразного продукта,(0(1 = -69,9(с = 0,5, хлороформ),П р,и м е р б. 0,3 г (1 ммоль)10-А-метоксилюмилизергкновой кислотыи 0,7 г (2 ммоль) гкдросульфата тетрабуткламмония суспендкруют в 20 мл45-ного раствора .гидроокиск натрияк приготовленную суспензию три разаэкстрагируют при применении каждыйраз 30 мл бензола и 0,42 г (3 ммоль)йодистого метила, причем каждый размассу энергично перемешивают в течение 1 ч, Объединенные бензольныеэкстракты промывают водой к унарк 784775вают в вакууме, получают 0,25 гили 77, от...

Способ получения производных хиназолона

Загрузка...

Номер патента: 784776

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Курт, Эрнст-Отто, Антон, Армин

МПК: A61K 31/517, C07D 471/02

Метки: производных, хиназолона

...11-оксо-Н-метоксипиридо,1 -хиназолин-карбоновой кислоты к пятят в течение 3 ч в 20-ной сол ной кислоте, охлаждают, отсасываю и промывают водой, а затем ацетон рилом.Т.пл. 300 С (гидрохлорид).784776 Формула изобретения 15М Г ЯВ Составитель Ж. Сергеевааедактцр Ц, потапова Техред Н, Граб Корректор О. КовинскаяЗаказ 8594/67 Тираж 495 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва,.Ж, Раушская наб. д. 4/5 филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Гидролиз также проводят гидроокисьюнатрия при ОоС или температуре кипения реакционной смеси. Выход 1,2 г(41,1).П р и м е р 2. 11-Оксо-Н-метилпиридо,1-Ь -хиназолин-карбоновая кислота.5 г 8-циано-оксо-Н-метилпиридо,1-Ь -хиназолина нагреваютв...

Способ пролучения производных пурина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 784777

Опубликовано: 30.11.1980

Автор: Ховард

МПК: A61P 31/12, A61K 31/522, A61K 31/52 ...

Метки: пролучения, пурина, производных, солей

...Синдбиса. Эти+фу, 784777 фгф,соединения особенно активны противкоровьей оспы и вирусов пузырчатоголишая, включая простейший зостер нварицеллу, у млекопитающих эти вирусы вызывают такие заболевания, как,например, гирпетический кератит укроликов и гирпетический энцефалиту мышей.П р и м е р 1, 9-(2-Оксиэтоксиметил)-тиогуанин,К кипящему раствору 1,27 г 2-амино-б-хлср-(2-бензоилоксиэтоксиметил)-пурина в изопропаноле (40 мл)добавляют 0,28 г тиомочевины. Реакционную смесь продолжают кипятить еще1,5 часа,затем охлаждают. Отфильтровывают 0,58 г 9-(2-бензоилоксиэтоксиметил)-тиогуанина, т.пл, 199-202 С,Его вносят в 40 мл водного аммиака(. 7 н,) и смесь нагревают на водянойбане 10 мин, затем продолжают перемешивать до утра при комнатной...

Способ получения замещенных 1-пиперазинил-4н-триазоло 3, 4-с тиено 2, 3 е 1, 4-диазепинов

Загрузка...

Номер патента: 784778

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Эрих, Адольф, Франц, Каринь, Карл, Клаус

МПК: C07D 495/14, A61K 31/5517

Метки: тиено, 1-пиперазинил-4н-триазоло, замещенных, 4-диазепинов

...1-пипераэинилН-триазоло 3,4 с) тиено (2,3 е 5,6-дигидро,4-диаэепина,Целеные продукты общей формулыимеют ценные терапевтические свойстна и могут быть применены в качестве подавляющего страх средства транквилизатора, седативного средства инейроплегического средства. Главноедействие при отдельных соединенияхразлично, т.е, у одного соединенияпреобладает нейроплегическое, у другого снотнорное действие и так далее.Данные соединения наряду с выражением транквилиэирующим и подавляющимчувство страха компонентами имеюттакже хорошее действие на реакциюизбежания наказания (асСче амо 3 апсе) крыс.Также биохимическими методами можно доказать нейроплегические свойства ацилпиперазикилсоединений. Предлагаемые соединения поэтомун частности...

Способ получения производных 7 -галоидарилмалонамидо-7 метокси-3-гетероциклилтиометил-1-детиа1-окса-3-цефем-4 карбоновой кислоты или их солей с органическими или неорганическими основаниями

Загрузка...

Номер патента: 784779

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Ватару, Масаюки, Садао, Есио

МПК: C07D 505/06, A61K 31/5365, A61P 31/00 ...

Метки: солей, галоидарилмалонамидо-7, карбоновой, основаниями, органическими, метокси-3-гетероциклилтиометил-1-детиа1-окса-3-цефем-4, неорганическими, производных, кислоты

...А-метокси-гетероароматический тиометил-детиа-окса-цефем-карбоновую кислоту б).При использовании хлористого алюминия в нитрометане реакционную смесьразбавляют этилацетатом, промываютсоляной кислотой и экстрагируют водным бикарбонатом. Водный экстракт подкисляют до рН 1,5 и повторно экстрагируют этилацетатом, Экстрактный раствор концентрируют. Полученный остатокрастирают в растворителе, чтобы получить целевую свободную карбоновую кислоту б).Используемые условия реакции перечислены в табл. 3, физические константы продуктов табл. 3 приведены втабл. 4.Подробное описание м15 приведено ниже, чтобказать методику опытов,в табл, 3.К растору дифенилметил 7 Я-А- (4-метоксибензилокси-фторофенил)-(. -(20 мл) при -5 ос добавляют трифторуксусную...

Способ получения -изомеров производных пенициллина или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 784780

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Синсаку, Есиюки

МПК: C07D 499/04, A61P 31/04, A61K 31/431 ...

Метки: производных, солей, приемлемых, пенициллина, изомеров, фармацевтически

...натрия в н-бутаноле (335 мл) и 65ацетон (7000 мл) . Выпанший осадок со -бирают фильтрованием, промывают аце 784780 10тоном и растворяют н ледянои воде.Водный раствор подкисляют 10 соляной кислотой, и кристаллы собираютФильтрованием, тщательно промываютводой и растворяют в 2 растворе гидроокиси натрия. Значение рН растворадоводят до 6,5 и раствор фильтруют,Фильтрат лиофилизируют, и получаютнатриевую соль О-о(- Г 5,8-дигидров (4-формил-пиперазинил)-5-оксопиридо(2,3-дпиримидин-б-карбоксамидо 3-п-оксибензилпенициллина (289 г). 10Это соединение идентифицируют ссоединением примера 1 путем сравнения ИК-спектра и спектра ЯМР,П р и м е р 3. К раствору О-д;(4,61 г) и триэтиламина (1,53 мл) ввысушенном диметилформамиде (30 мл)добавляют...

Способ получения цефалоспоринов

Загрузка...

Номер патента: 784781

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Паоло, Джованни, Антонио, Федерико, Джанфранко, Маурицио

МПК: C07D 501/08, C07D 501/30, A61K 31/545 ...

Метки: цефалоспоринов

...2 -тиогидразодикарбоксиэтил- й-трет-бутоксиизопропилиден-оксо1 -Феноксиацетамидо-азетидинацетата (пример 1)в смеси 15 мл диметилФормамида и5 мл тетрагидроФурана охлаждают при-78 С и обрабатывают 3,3 г трет-бутокснда калия, После перемешивания втечение 0,5 ч реакционную смесь обрабатывают уксусной кислотой (2,5 мл)."ля быстрого прекращения реакции итемпературу повышают до 20 С. Растворитель выпаривают под вакуумом и осаток растворяют в этилацетате, промывают водой и тщательно хроматограФируют для получения смеси метил-Феноксиацетамидо-трет-бутоксиметил-цеФем-карбоксилата и метил-Феноксиацетамидо-трет-бутоксиметил-цеФем-карбоксилата.А-изомерЯ 11 Р (СДС 9): 1,20 Р(Е - цзопер) Составитель 3. ЛатыноваРедактор Т. Никольская Техред М,петко...

Способ получения -(5-тетразолил) -4-оксо-4н-пиримидо (2, 1-в) бензотиазол-3-карбоксамидов или их основных солей

Загрузка...

Номер патента: 784782

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Саул, Джасджит

МПК: C07D 417/12, C07D 513/04, A61K 31/519 ...

Метки: бензотиазол-3-карбоксамидов, основных, 4-оксо-4н-пиримидо, 1-в, 5-тетразолил, солей

...С 45,9; Н 2,4; й 31,6.П р и м е р 2. й-(5-Тетразолил) - -8-метил-оксоН-пиримидо 2,1-в- бензотиазол-З-карбоксимид.Суспензию 1,2 г 3-карбокси-метил-оксоН-пиримидо 2,1-вбензотиаВ эола и 827 мг 1,1-карбонилдиимидазола нагревают на паровой бане 15 мин. К прозрачному раствору, на удаляя его с источника тепла, добавляют 434 мг 5-аминотетразола и нагревание продол- Я жают 30 мин. Реакционную смесь охлаждают и полученный осадок отфильтровывают и промывают небольшим количеством воды. После сушки получают 1,2 г целевого продукта в виде твердого вещества белого цвета т.пл.300 С.Вычислено для С Нуй,О 5,%С,47,7; Н 2,8; й ЗО,О.Найдено: С 48,1; Н 3,0; й 28,8.П р и м е р 3й-(5-Тетраэолил)- -8-метокси-оксоН-пиримидо 2,1,в бенэотиазол-З-карбоксамид. К...

Способ получения производных лейрозидина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 784783

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Косрт, Джордж

МПК: C07D 519/04, A61K 31/475

Метки: солей, производных, лейрозидина

...врм при н Д ции,экспертизеничеси Ист принятые во 1. Бюлер кие синтезы рая, с. 399Орга1973,т Левашова Коррек тел А.А Муска одписно ж 495 П комитета СССРи открытий кая наб д. 4/ Тир ого ний ауш д, ул. Проектная, 4 с последующим выделением целевогопродукта в свободном виде или в видесоли,П р и м е р 1. 4-Дезацетиллейрозидинкарбоксигидразин С-З.1500 мг лейрозидина суспендируютв 10 мл безводного метанола и 25 млбезводного гидразина, Эту реакционную смесь герметизируют в реакционной колбе и оставляют при температуре50"С. в течеиие 3 дней. После упаривания ввакууме получают 4-дезацетил-лейрозидинкарбоксигидразин С-З.ИК, см ; 1660, 1735, в/е 768,П р и м е р 2. 4-Дезацетиллейрозидинкарбоксамид С-З,4-Дезацетиллейрозидинкарбоксигидразид...

Тринитрофенилфосфонаты, проявляющие бактерицидную и фунгицидную активность и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 606317

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Онысько, Петренко, Черепенко, Гололобов

МПК: A61K 31/662, C07F 9/40, A01N 57/22 ...

Метки: фунгицидную, бактерицидную, активность, тринитрофенилфосфонаты, проявляющие

...в эфире.К раствору 0,60 г пикрилхлоридав 1 5 мл эфира прибавляют 0,34 г. триэтилфосфита, Нагревают при 40в течение.30 мин. Эфир упаривают,Выход 0,63 г (75).Аналогично получают другие эфиры2,4,6-тринитрофенилфосфоновой кислоты. ПИР- и ИК-спектры, элементныйанализ и выход полученных фосфонатов приведены в табл. 1,Фунгицидную, бактерицидную активность и токсичность для теплокррвныхживотных определяли в лабораторныхусловиях.П р и м е р 2. Фунгитоксичностьдля спор определяют на конидиях.неьммаарог 1 от юс 1 цв рк ес ь Ъо методу торможения прорастания. Крастворенной в ацетоне навеске вещества приливают водную суспензиюспор и 0,05 мп такого раствора наносят на предметные стекла, поме 5 щенные во влажные камеры при температуре 25 фС....

Способ лечения заболеваний печени

Загрузка...

Номер патента: 784873

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Бруслик, Берелавичус, Шиманко, Чечельницкая, Островерхов

МПК: A61K 35/407, A61B 17/00

Метки: лечения, заболеваний, печени

...нии модели канюлируют одну из ветвей селезеночной вены, Затем катетер через йонтрапертуру в передней брюшной стенке выводят вподкожную клетчатку.Рану передней брюшной стенки заши"1 вают наглухо. После формирования пор тального катетера и развития модели заболевания - печеночной недостаточности животных берут в операционную. Промывают портальный катетер полиглю кином с гепарином, проводят премидикацию животного путем введения фента нила и дроперидола иэ расчета 0,3 мл на 1 кг веса, подключают аппарат Вальдмана и замеряют внутрипортальное давление. У собаки (Белка) внутрипортальное давление равно280 мм вод.ст. Подготавливают взвесь клеток из расчета 0,5 мл на 100 г веса животного (5 мл на 1 кг).Собаке весом 10 кг вводят 50 мл взвеси...

Способ приготовления противокариозного средства

Загрузка...

Номер патента: 784875

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Чеховской, Ниедра, Лусте, Пахомов, Кадникова, Колесник

МПК: A61K 6/00

Метки: приготовления, средства, противокариозного

...раз,Дляреминерализации костного шро" "та применяют раствор соляной кислотыконцентрацией 4,5 и плотностью1020-1025 кг/м при 14-18 С.Состав минерализата зависит от условий процесса реминерализации. Щипрбчйх"равййх"условйяхкбличесФвб переходящих в минерализат белковыхвеществ возрастает с увеличениемконцентрации кислоты, температуры 20- " ипродолжительйости деминерализации.Кислота с костным шротом должна датьрастворение в воде соединения и недолжна деЙствовать на органическуЮчасть кости.25Скорость деминерализации зависитот концентрации и температуры кисло" ФИ -от"-размера-и пбристости шрота.Необходимо разбавлять" минерализатводой в соотношении 1:5. Если минерализат не разбавляют водой или раз-,бавляют водой в соотношении менеечем 1:5,...

Способ лечения гнойно-септических заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 784877

Опубликовано: 07.12.1980

Автор: Новикова

МПК: A61K 38/16

Метки: лечения, гнойно-септических, заболеваний

...миг- З 5 рацию лейкоцитов, обработаннйх анти- стафилококковой плазмой, но не подавляют миграцию лейкоцитов, обработанных нормальной плазмой, реакция считается положительной.Оценку переноса сенсибилизации гранулоцитам проводят в реакции ихлизиса. Для этого суспензию гранулоцитов (0,25 мл) инкубируют с равным объемом различных разведений антиге нов стафилококка, К контрольным порциям гранулоцитов антиген не добавляют или используют антиген другойспецифичности (стрептококка и др.),После инкубации 30 мин при 37 С смеси центрифугируют при 1000 об/мин,10 мин,надосадочную жидкость удаляют,а к осадку добавляют 0,1 мл 0,13-ного раствора трипановой синьки с эозином, приготовленных в раствореХенкса. Каплю взвеси лейкоцитов наносят в камеру...

Способ получения защитного соматического антигена коринебактерий дифтерии

Загрузка...

Номер патента: 784878

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Гренкова, Фиш, Биргер

МПК: A61K 39/05

Метки: антигена, коринебактерий, дифтерии, защитного, соматического

...этой фракции равен 1,2-1,6 от исходной массы бактерий.Концентрат с мембраны ХМ 300 пред" ставляет собой фракцию дезоксихолатного экстраКта с молекулярным весом более 300000 дальтон. По химическом784878 " Фракции для имм низации, дальто 000000000-300000 0 0 000-1000000000 онтроль Формула изобретений 5 нформациипри экспертизе Источники ринятые во внимани1. Филиппова Л.М солевая экстракция терни с осаждением Труды МНИИЗМ, 1969,с соавт. Водно оринебактерий дифбелковых фракций, 13, с. 77. т 45 тавитель С.МалютиРед М.Петко орректор М.Демчик Редактор П.Горько а 00/4 Тираж 673 ПВЙИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д,4/5 дписно Зак глиал ППП Патент , г.ужгород, ул. Проектная,4...

Способ получения бруцеллезного эритроцитарного диагностикума

Загрузка...

Номер патента: 784879

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Бельченко, Иванов

МПК: A61K 39/10

Метки: диагностикума, бруцеллезного, эритроцитарного

...эритроцитов проводят раствором таннина в разведении 1:20000, При этом смешивают равные объемы 2, 5-ной взвеси эритроцитов и раствора таннина, Перед смешиванием обе части смеси нагревают в термостате при водяной бане при 370 С и после смешивания выдерживают при 37 С в течение 15 мин. Затем эритроциты трижды отмывают от таннина обычным физиологическим раствором хлористого натрия и разбавляют буфернофиэиологическим раствором с рН 6,0- 6,2 до 2,5-ной концентрации, После 3 этого взвесь таннизированных эритроцитов соединяют с равным объемом раствора антигена (1 г 100) и выдерживают в водяной бане при 70 С.в течениео5 -10 мин.За 2-3 мин до окончачия сен- Я сибилизации добавляют 0,5 Формалина( 3 8-39Формальдегида), 3 атем эритроциты дважды...

Способ получения препарата на основе белковой сыворотки

Загрузка...

Номер патента: 786854

Опубликовано: 07.12.1980

Автор: Маркус

МПК: A61K 35/14

Метки: белковой, основе, сыворотки, препарата

...значение рН на 7,4. В раствор до- бавляют чистую колоидную кремниевую соль до достижения концентрации 5 вес. и все перемешивают. Жидкость подогревают до 45 С (около 1 в минуту) и значение рН поддерживают постоянным. После достижения температуры 45 С жидкость перемешивают в течение 4 часов. Во время процесса длительноустойчивые протеинысоединяются с кремниевой кислотой и образуют осадок, который удаляют центрифугированием.Жидкость, оставшуюся после центрифугирования, осветляют при пропускании ее через фильтр с активированным углем. После этого фильтрат становится прозрачным янтарного цвета. Далее жидкость концентрируют до 25 по отношению к исходному объему с по мощью способа диаконцентрации (миллипоры - кассетная система, мембра...

Способ получения ( -аминоалкокси)бибензилов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 786883

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Риодзи, Хирото, Кунихиро, Харуказу

МПК: C07C 15/12, A61K 31/13

Метки: солей, аминоалкокси)бибензилов

...комнатной температуре в течение20 ч. Этанол или избыток диметиламина отгоняют в вакууме, добавляют 2 н.водный раствор )аОН, продукт реакции экстрагируют изопропиловымэфиром. Изопропиловый экстракт сушатсульфатом натрия, затем добавляют20-ный этанольный раствор НС 1. Полученный осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из этанола-эфира иполучают 2,88 г (90 Ъ выход) хлоргидрата 2-(3-диметиламинопровокси)- бибензила с т.пл. 134-136 С.оРассчитано для С 9 НМО НС 1,гС 71,34; Н 8,19,М 4,38,Найдено,%: С 71,20, Н 8,28;М 4,30.П р и м е р 2. Раствор 3,33 г2-(4-бромбутокси)-бибензила и б гпиперазина в 20 мл этанола нагреваютс обратной перегонкой н течение 10 ч.Этанол и избыток пиперазина отгоняют н вакууме, добавляют 2 н, водный раствор МаОН и...