A61K 38/08 — пептиды, содержащие 5-11 аминокислот

Способ получения бактерицидного препарата (грамицидина с)

Загрузка...

Номер патента: 67606

Опубликовано: 01.01.1946

Авторы: Бражникова, Гаузе

МПК: A61K 38/00, A61K 38/08

Метки: препарата, бактерицидного, грамицидина

...приливают 10 смз жидкой двухсуточной культуры бактерий. Выращивают бактерии в термостате при температуре 40 - 41 в течение б суток, Жидкость сливают и подкисляют концентрированной соляной кислотой до рН =4, 7., при этом на 1 л культуры бактерий расходуют около 5 см кислоты.На следующий день после образования осадка прозрачную жидкость сверху сифонируют и отбрасывают. Осадок переносят на бюхнеровскую воронку и отсасывают до консистенции прессованных дрожжей. Вместо этого для уплотнения осадка можно пользоваться центрифугой или суперцентрифугой.Уплотненный осадок переносят в тарелки или кюветы и оставляют на ночь в сушильном шкафу при температуре 60 - 70, Осадок после полного высыхания его размалывают на мельнице или растирают в ступке до...

Способ предупреждения беременности

Загрузка...

Номер патента: 124374

Опубликовано: 01.01.1959

Авторы: Русакова-Федорова, Микерина, Першин, Ефимова, Пожарская, Милованова

МПК: C07G 11/00, A61K 38/00, A61K 38/08 ...

Метки: беременности, предупреждения

...не совершенны и нс полностью удовлетворяют своему назначению.Предлагается способ предупреждения беременности, отличающийся тем, что в качестве сперматоцидного средства применяется грамицидин,Грамицидин является антибиотиком и представляет собой пентапептид, в состав которого входит 5 аминокислот. В чистом виде этобелый кристаллический порошок, хорошо растворимый в спирте, т. пл.268 - 270, Грамицидин обладает высокой сперматоцидной активностью,Для внутривагинального введения изготавливается специальная паста,приготовленная на эмульгаторе, который представляет собой сплавленную смесь 15%-ной натриевой соли кислого эфира серной кислоты высокомолекулярных спиртов кашалотового жира и 85% этих же спиртов,В пасту вводится...

Способ производства растворимого в воде производного грамицидина с

Загрузка...

Номер патента: 76644

Опубликовано: 25.03.1975

Автор: Знаменская

МПК: A61K 38/08

Метки: грамицидина, воде, производного, растворимого, производства

...пс герц,гвдк)(Пего метилировацця грампцидина. Попеременно с 1(пмстигс льфдтом по кдцлям дсбдВ,1 ястся 8 - 10 -гыЙ рдстВОр едкого цатр 1 дс цгс 10 НОЙ реакции пс ф е н О.1 ф т Я 1 е и н у . После д 0 0 Я В л с н и 51 р е Я и т и В 0 13 с м с с ь н . г р с В;1 е т с я е 3 т счецие 311 мин на водяной бане с обратным холодильником. По Окончании ц 1 Ре 3 дци 51 ДООЯВля(.тсЯ 1 псгсчь дс щелс 1 НОЙ Реггкцип ц И 1)0130 дится повторное мстилцровдцие цд холоду. Затем, реакционная смесь нагревается цд водяной бдцс до кипения, охг 11)кдегстс 51, добавляется з часть ГЕО Объе 1 ВО;111 и е(сгПегтрирсвецгЯ 51 сс,15 ИЯ 51 кислот 1 до 1(ц(.,1 сц реакции. В осадок выпадает метилцроваццыи грдмццидиц, Осадок Отфильтрсе)ывястся промыВяется несколько рдз...

-а цилированный пентапептидамид или его динатриевая соль, обладающие способностью природного гастрина стимулировать выделение желудочного сока

Загрузка...

Номер патента: 624911

Опубликовано: 25.09.1978

Авторы: Шевелева, Муйжниекс, Чипенс, Лиепкаула, Романовский

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06, A61P 1/14 ...

Метки: способностью, сока, цилированный, природного, гастрина, выделение, пентапептидамид, стимулировать, соль, желудочного, обладающие, динатриевая

...7093=0,2 С(с 1,0 уксусная кислота),Найдено,%: С 53,76; Н 7,12; 912,9733 ЧЗ 1 1 ЙВычислено,%: С 53,6; Н 7,18; И 13,2815Сукцинил-саркозил-триптофил-лейцил-аспартил-фенилаланил-амид 1,.Растворяют 0,325 г бои -Тгр- Ьео- АэрРЬю МН 2 в 10 мл пиридина и добавляют0,070 г янтарного ангидрида, Реакционную смесь выдерживают 16 час при комнатной температуре, растворитель упаривают, к остатку добавляют 15 мл диэтилового эфира, растирают и отфильтровывают, Вещество иа фильтре промывают2510 мл эфира и высушивают на воздухе,Полученное вещество растворяют в 20 мл1%. раствора бикарбоната натрия, фильтруют фильтрат подкислпот 5% раствором бисульфата калия до рН 3. Отфильтровываютвыпавшее в осадок вещество, промываютосадок ча фильтре водой и высушиваютв...

Способ получения противогрибкового антибиотика

Загрузка...

Номер патента: 517198

Опубликовано: 25.01.1979

Авторы: Колосов, Мучак, Оноприенко, Кирсанова, Воронкина, Коренева

МПК: A61K 38/08, C12N 5/00

Метки: противогрибкового, антибиотика

...четыреххлористого углерода (9:1) при соотношении кулвтуральной жидкости и растворителя 2:1. После разделения сепарированием или центрифугированием объединенный экстракт упаривают в вакууме на роторном испарителе при температуре не выше 30 С до объема 150- 200 мл. Выпадающие при этом кристаллы белого или бледно-розового цвета отделяют Фильтрованием, Получают 0,8 г кристаллического продукта с содержанием 90 по весу антибиотика.П р и .м е р 2, Кристаллизацию очищенного препарата, полученного по примеру 1, осуществляют из смеси бенАнтибиотик имеет формулу Н НСо НВ СОМИеОН Ме К Мв НС 1 Иф и 1.т, С 02%Ие Формула изобретения- М еаза - МеЬеп - ОН,Составитель Г.СмирноваТехред С,Мигай Корректор И.Демчик Редактор Л.Письман Заказ 785 В/1 Тираж 67(...

Способ получения сульфата октапептидамида-терминального октапетида холецистокининпанкреазимина

Загрузка...

Номер патента: 659083

Опубликовано: 25.04.1979

Авторы: Янош, Ботонд, Геза, Винце, Лайош, Кальман, Ласло, Дьердь, Петер, Юдит, Миклош

МПК: C07K 1/00, C07K 1/113, A61K 38/08 ...

Метки: октапептидамида-терминального, сульфата, октапетида, холецистокининпанкреазимина

...в 6,2 мл диметилформамидаи продолжают перемешивать при той жетемпературе в течение 1 ч, Реакционную смесь выдерживают ночь при комнатной температуре, затем выпавшуюв осадок дициклогексилмочевину удаля.ют Фильтрованием и фильтрат упаривают при пониженном давлении. Остатокрастирают с эфиром, фильтруют, промывают небольшим количеством эфира иперекристаллизовывают из 15-кратногоколичества этанола, Получают 2,19 гтрет-бутилоксикарбонил-Ь-метионилглицинпентахлорфенилсвого эфира (63,6от теоретического); т.пл. 169-171 С;В= 0,8 (хлороформ-метанол 8:2),В. трет-Бутилоксикарбонил-Ь-метиоф.нилглицил-И 1-формил-Ь-триптофил-Ь-метионил-Ь-аспарагил-Ь-фенилаланинамид.25,3 г (35 ммоль)...

Способ получения пептидов

Загрузка...

Номер патента: 668594

Опубликовано: 15.06.1979

Авторы: Эндрью, Дэвид

МПК: A61K 38/08, C07K 1/04, A61K 38/06 ...

Метки: пептидов

...различных системах растворителей при нагрузке на пластинку20-30 мкг вещества и проявлении парами йода с последующей обработкойпластинки реактивом Эрлиха (пятна наблюдали визуально), продукт показалсебя однородным веществом, Ниже приводятся величины М, полученные прихроматографии в различных системах:1-бутанол:уксусная кислота;вода:1 М уксусная кислота (2:1) ВГ:0,38)1-бутанол:уксусная кислота: вода:зтилацетат (1:1:1:1) М:0,51. Аминокислотный анализ продукта дал следующие результаты: Юи -1,08; Н 1 в 0,95; Тгр,00) Бег,94; Туг"0,97Ьец-Ор 93; Лгу. 0,98; Рго,00)Жу"1 02 у ИН,03,П р и м е р 3. Синтез Ь-пироглутамил- Ь-гистидил(тоэил)-Ь-триптофил-Ь-серил(бензил)-Ь-тироэил...

Способ получения пептидов или их уксуснокислых солей

Загрузка...

Номер патента: 691082

Опубликовано: 05.10.1979

Авторы: Йожеф, Ласло, Лайош, Иштван, Винце

МПК: C07K 1/08, C07K 1/107, A61K 38/08 ...

Метки: солей, пептидов, уксуснокислых

...перекристаллизовывайт ь Угле. Спустя 90 мин катализатор отэтанола и получают 5,80 г (63) ФильтРовывйот, фильтрат упаривают,ВЯС-ХМЭ-Ала-бПХФ, г. ПЛ. 122-124 аС гелеобразнйй остаток выделяют с помоВ 0,85; (Ы)68,87 ф (с10 ди- Фью н-Гексана и получают 52 г (99,5)оксан). ,ц Н-Лей-Асп-(О-трет-бутил)-фен-ИН 2,его з смеси растворителей М 5, вносят в колонну, заполненную 80 г силикагеля, и элюируют смесью растворителей 9 10. Из чистых фракций получают 0,58 г ВОС-О-Гли-Трп-Лей-Асп-Фен-ННд, т. пл. 187 С (разл,); В 1 0,7 1В 0,15; (с1 = -24,9 (с = 0,5,ДМФА),Вычислено, : С 59 р 11 Н 657;й 13,04.С Н 4, Я Ощ (751,85)Найдено, : С 59,281 Н 6,40;М 12, 75.Пример 5.Ь-Лейцил-Ь-аспарагил-Ь-Фенилаланин-амид-гидрохлорид.6,91 г (15,4 ммоль)...

Способ получения глутамилсодержащих пептидов

Загрузка...

Номер патента: 715574

Опубликовано: 15.02.1980

Авторы: Вольская, Миронов, Васильева, Евстигнеева

МПК: A61K 38/10, C07K 1/10, A61K 38/08 ...

Метки: пептидов, глутамилсодержащих

...кислота, эащищенная по ( -карбоксильной груйпетретичным бутильным остатком кон-.денсируют методом активированныхп-нитрофениловых эфиров, Защитнуюгруппу в дальнейшем удаляют либо напоследних стадиях синтеза, либопри проведении азидной конденсацииданного фрагмента с другим пептидом, Недостаток известного методасостоит в том, что для его осуществления необходимо получить соответствующее производное глутаминовойкислоты, что усложняет процесс в.целом и снижает выход целевого.продукта,Глутамилсодержащие пептиды Вос-дц Вци) -дР ц-Тйгец-Мес-дц-Туг-Еец" -дРц(ОМе) и Вос диац(Вц)-дРц-ТЬгец-Ме 1-дФ ц-Тугец-дц-Азп-Ргруз (ТРА) -Еу з (ТРА) -ТугР е-Рго-д 1 у (ОМе), отвечающие участкам 61-,69 и 61-77 пептидной цепи цитохромаС, были полученй...

Способ получения пентапептидов или их эфиров или их амидов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 772481

Опубликовано: 15.10.1980

Авторы: Иожеф, Андраш, Ласло, Шандор, Жужа

МПК: C07K 7/06, A61K 38/08

Метки: амидов, эфиров, пентапептидов, солей

...2 06 г (3 моля) 20 Е-Туг-П-А 1 а-С 1 у-Рйе-ОН(пример 5 В) нсмеси 40 мл метанола и 10 мл диметилформамида гидрируют в присутствиипалладиевого катализатора. В конце 25 30 35 40 45 50 55 60 65 В. Бензилоксикарбонил-С-тирозил- - О-аланил-глицил-С-фенилаланил -пролин.3,12 г (8 ммолей)Н-О-А 1 ау-РЬе-ОН (пример 5 Б) суспендируют в 15 мл пиридина, добавляют 1,12 мл (8 ммолей) триэтиламина и 3,95 г (8 ммолей) Е-Туг-ОТСР и перемешивают до полного растворения добавленных веществ, оставляют на ночь. Реакционную смесь обрабатывают аналогично примеру 4 А. Продукт, полученный в виде остаткаепри упаривании, растворяют в эфире, Фильтруют, промывают эфиром и сушат. реакции катализатор отфильтровывают.,промывают смесью метанола...

“октапептид, облобладающий способностьюспецифически ингибировать прессорный эффекти миотропное действие ангиотензина п4

Загрузка...

Номер патента: 687794

Опубликовано: 23.05.1981

Авторы: Макаров, Анцан, Мисяня, Чипенс

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: эффекти, ангиотензина, способностьюспецифически, облобладающий, миотропное, ингибировать, прессорный, октапептид, действие

...3,5 г (98%), т. пл. 191 - 193 С водой, 5 раствором ЯаНСО, водой, вы.(разл.) . сушивают над Ма 50(10 мин) и упари- /4,/р- 10,3 С 1., диметилформамид); 1 ф 0,75 вают досуха в вакууме (5 С, О, мм рт, ст.) (А), К 0,67 (Б), й 0,73 (Г), Зф 0,93 (В), Остаток растворяют в 30 мл диметилформаЕ 1 ц 0,47 (рН 1,9), мида, 15 мин встряхивают с размельченнымиНайдено, %:С 43,64; Н 5,57; Х 20,34. молекулярными ситами А 5(2 гр), отфильтро.Вычислено,%: С 43,22;,Н 5,37; М 20,02. вывают и фильтрат выдерживают 1 ч при50 С (в течение первых 15 - 20 мин выдеСз Ну Ж(ф Ов С 1 зСООН ляются пузырьки азота). Полученный раст.и-Нитробензиловый эфир трет-бутокси е вор: зоцианата (6) прибавляют к раствор.карбойил-бензилтирозил-валил-гистидил,23 гр (2 ммоль)...

Способ получения полипептидов

Загрузка...

Номер патента: 884565

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Янош, Франсуа

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: полипептидов

...4,1 гН-МеРЬе-Ией(трифторацетат) и1,1 мл М-метилморфолина в 40 мл диметилформамида прибавляют при 0 С,2,3 г дициклогексилкарбоди;мда.Реакционную смесь выдерживают в течение1 ч при 0 С и в течение 15 ч при комнатной температуре, осадок отфильтровывают, фильтрат упаривают в вакууме,полученный остаток растворяют в этиловом эфире уксусной кислоты и раствор несколько раз промывают разбавленным раствором кислого углекислогокалия, соляной кислотой и водой, послечего растворитель отгоняют в вакууме,Полученный остаток чистят с помощьюхроматографии на колонке, заполненнойсиликагелем, используя для элюирования смесь хлористого метилена и метилового спирта. Получают указанноесоединение в виде аморфного продукта;( ) = - 23,3 (с 1,2 в...

Октапептид, обладающий способностью специфически ингибировать прессорный эффект и миотропное действие ангиотензина 11

Загрузка...

Номер патента: 891648

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Берга, Анцанс, Чипенс, Мышлякова

МПК: C07K 7/06, A61K 38/08

Метки: ангиотензина, ингибировать, эффект, миотропное, способностью, октапептид, специфически, обладающий, прессорный, действие

...мкг/кг), нозначительно ингибирует прессорное действие ангиотензина 11, В присутствии(1-саркозин,3-азагомовалин,8-изолейцин)ангиотензина 1 в дозе 5 мкг/кгтребуется 10-ти кратное увеличениедозы ангиотензина 1 для достиженияего первоначального эффекта (фиг.2)В синтезе используют аминокислоты.-ряда. Температуры плавления соединений определяют в открытых капилярах без исправления, Удельные углыоптического вращения измеряют нацифровом поляриметре модели 141 Фирмы Рег 11 п-Е 1 щег (СПЛ). Электрофорез проводят на бумаге Гй(Г 1 га 1ГДР) в 5 н. (рН 1,9) уксусной кислоте при 18 В/см. Электрофоретическая подвижность соединений приведена по отношению к гистидину (ЕТСХ проводят на пластинках силикагеля фирмы Иегс 1 в системах...

Способ получения пептидов, содержащих сульфат тирозина

Загрузка...

Номер патента: 920053

Опубликовано: 15.04.1982

Авторы: Нидрих, Кейлерт, Хертель, Бинерт

МПК: A61K 38/10, C07K 1/06, A61K 38/08 ...

Метки: сульфат, тирозина, пептидов, содержащих

...вещество переводят в раствордобавлением 70 мл смеси н-бутанол//уксусный эфир (2;1), Водную фазуотделяют, насыщают Ка 01 и трехкратно экстрагируют 70 мл указаннойсмеси, Органические экстракты объединяют, промывают насыщенным раствором ЫаС 1 до тех пор, пока не исчезнут ионы ЯО и органическую фазусушат над ХйЮ. Раствор упариваютна половину, Раствор, содержащийи-бутанол для отделения Вос-Туг(Вос) - 5-ИеС-С 1 у-ОЛ медленно при перемешивании вливают е 2,5-кратное количество холодного эфира, Выпавшийе осадок продукт отсасывают, гщательно промывают эфиром и петролейнымэфи ром и суша т е еа кууме над Р О .Выход,0,50 г (703). Т.пл. 139-141 СГА 1 =-(-9,8) ,=-1,0 в диметилформамиде) Аминокислотный анализпосле щелочного гидролиза: 1 угЫОч0,87;...

Гептапептид в качестве стимулятора памяти пролонгированного действия

Загрузка...

Номер патента: 939440

Опубликовано: 30.06.1982

Авторы: Антонова, Ашмарин, Пономарева-Степная, Незавибатько, Каменский

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: гептапептид, действия, качестве, пролонгированного, стимулятора, памяти

...мл Вос-Рго-С Ву-Р го-ОВг Рсуспензируют в 3 мл СНСР, добавляют 3 мл ТФУ и оставляют на 30 минпри комнатной температуре, упаривают и к оставшемуся маслу добавляютабс.эфир. Постепенно при выдерживании в холодильнике отделяется осадок. Эфирный слой сливают и процывают осадок несколько раз декантацией абс.эфиром, Высушивают в ва-,куум-эксикаторе,Выход количественный, Р=0,01(1); 0,085 (2).Из 240 мг (0,51 ммоль) полученного трифторацетата бензилового эфира глицилпролина и 250 мг (0,62 ммоль)М-трет-бутилоксикарбонилгистидилфенилаланина методом, описаннымна стадии 1, синтезирован бензиловый эфир М-трет-бутилоксикарбонил-...

Способ получения полипептидов

Загрузка...

Номер патента: 997298

Опубликовано: 07.12.1984

Авторы: Арион, Иванушкин, Бреусов, Гладышева, Петров, Савина, Лопухин, Лебедев, Кирзон

МПК: A61K 38/08

Метки: полипептидов

...супернатант вобъеме около 1,5 л нагревают при80 С в течение 15 мин на водяной ба,не. Денатурированные термолабильные компоненты удаляют после охлаждения центрифугированием при 2000в течение 1 ч. Супернатант (объемоколб 1,35 л ) обрабатывают пятикратным объемом ацетонаохлажденным до-20 С. Выпавший осадок промываютацетоном, декантируют и сушат в вакууме. Сухой ацетоновнй осадок растворяют в 100 мл 10 мм натриййосфатногобуфера рН 7,0 при непрерывном перемешивании в течение 1 ч при комнатной температуре. Нерастворимую частьудаляют центрифугированием при16 000 в течение 40 мин. В получен,ном супернатанте определяют концентрацию белка по биуретовому методу,доводят концентрацию белка до 10 25 мг/мл, причем конечный объем смеси составляет 119...

Способ получения полипептидов

Загрузка...

Номер патента: 934589

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Морозов, Хавинсон

МПК: A61K 38/08

Метки: полипептидов

...55супернатанта и 5 частей ацетона).Осадок промывают ацетоном и высушивают на Фильтре. Получают 5,0-5,5 г белого порошка, содержащего физиоло гически активные вещества тимуса. Для получения лекарственной формы препарата тимуса (тималина) полученный порошок растворяют в 550 мл 5 Х уксусной кислоты, Раствор препарата стерилизуют Фильтрацией и разливают в стерильные флаконы по 1 мл, затем лиофилиэируют и закрывают стерильными резиновыми пробками. В результате в одном флаконе содержится 10 мг веществ, выделяемых из тимуса.П р и м е р 2. Исходное количество тимуса 10 кг. Ткань тимуса очищают от сосудов, сгустков крови, жировой ткани, промывают водой, затем ацетоном и помещают в ацетон вссоотношении 1:4 при 4-10 С, Перед экстракцией ацетон...

Способ получения октапептида

Загрузка...

Номер патента: 1147010

Опубликовано: 15.12.1985

Авторы: Фунтова, Зуянова, Швачкин, Рябцев

МПК: C07K 7/06, C07K 14/62, A61K 38/08 ...

Метки: октапептида

...(Уа).В раствор 1,42 г (2,40 ммоль) трет-бутилового эфира-бензилоксикарбонил-Б -трет-бутилоксикарбониллизил-третбутилтреонина (см, и. П.З) в 25 мл метанола вносят 50 мг палладиевой черни и смесь перемешивают в атмосфере водорода .в течение 5 ч. Затем катализатор отфильтровывают, фильтрат упаривают в вакууме, остаток сушат в вакууме.Выход 1, г (100 %), масло. В 0,35 (хлороформ-метанол 9:1), ВГ 0,80 (2-бутанол%-ный аммиак 3:1) (ТСХ).П.5. трет-Бутиловый эфир Б-бензилоксикарбонилпролил, -трет-бутилоксикарбониллизил-трет-бутилтреонина (У 1).К 1,1 г (2,4 ммоль) трет-бутиЕлового эфира И -трет-бутилоксикарбониллизил-трет-бутилтреонина (см. п. П.4) в 5 мл ТГФ добавляют раствор 0,56 г (2,4 моль) И-бензилоксикарбониппролина...

Гептапептид, обладающий способностью ингибировать миотропное действие брадикинина

Загрузка...

Номер патента: 1083560

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Чипенс, Берга, Мышлякова, Анцанс

МПК: C07K 7/06, A61K 38/08

Метки: миотропное, гептапептид, способностью, ингибировать, брадикинина, обладающий, действие

...Е-Ча 1-Туг(Вя 1)-11 е-Н 1 з(Вк 1)-Рго-МНИН (Ч)К раствору 9,56 г (10 ммоль) метилового эфира бензилоксикарбонил-валил-бензил-тирозил-изолейцил-М-бензил-гистидилпролина (11) в 200 мл ДМФА добавляют 5 мл (100 ммоль) гидразина.Реакционную смесь выдерживают при комнатной температуре 48 ч и выливают в 1000 мл насыщенного раствора хлористого натрия, выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой и сушат в вакууме надО/КОН.Выход 9,1 г (95%).В =0,45 (А);0,38 (Б); 0,70 (Д).4, Хлоргидрат и-нитробензилового эфира фенилаланил-й -нитро-арСгининаНС 1 Н-Рйе-Агд(МО)-ОВг 1 ИО (Ч)К раствору 10,5 г (19 ммоль) 111 в 100 мл этилацетата добавляют 19 мл (76 ммоль) 4 н.раствора хлористого водорода в этилацетате. Реакционную смесь...

Циклические аналоги каллидина и других пахикининов, обладающие пролонгированным гипотензивным действием в сочетании с низкой или полностью отсутствующей миотропной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1219587

Опубликовано: 23.03.1986

Авторы: Мышлякова, Ландо, Мутулис, Чипенс

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: пролонгированным, циклические, активностью, полностью, отсутствующей, низкой, каллидина, миотропной, других, аналоги, пахикининов, обладающие, сочетании, гипотензивным, действием

...при комнатной темопературе, упаривают при 20 С, остаток растирают с 100 мл безводногоэфира. Образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают эфиром и выдерживают над гидроокисью калия при701 мм рт,ст. Выход 8,04 г (94%)(. р(11 ммоль) пентафторфенилового эфират 1 ет -бутоксикарбонилфенилаланина растворяют в 50 мл диметилформамида, добавляют 11-метилморфолин до рН 8 ивьдерживают 1 ч при комнатной температуреУпаривают, к остатку добавляют 50 мл 10%-ного водного раство 874ра бисульфата калия и 20 мл эфира. Образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают водой, затем эфиром. Сушат над пятиокисью фосфора при 1 мм рт,ст. Выход 7,19 г (87,5%) Я = -32,5 (с 1, диметилформамид). Б = 0,42 (А), 0,92 (Б), 0,93 (В), 0,86 (Г), 0,80 (Л).Гидразид тРет...

Циклический октапептид, обладающий гипотензивной активностью и устройство к действию карбоксипептидаз

Загрузка...

Номер патента: 1114020

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Вегнер, Клуша, Мисиня, Чипенс, Гринштейне

МПК: C07K 7/06, A61K 38/08

Метки: октапептид, циклический, действию, активностью, карбоксипептидаз, обладающий, гипотензивной

...-нитроаргинил-Б -нитроаргинил-пролил-о-бензил.-тирозил-изолейцин-лецина (Й )55К-Ьуз(Вос)-Рго-Агд(ИО )-Агд(НО)- -Рго-Туг(Вк 1)-11 е-Ьец-ОРГр Ш. Хлоргидрат пентафторфениловогос 1.эфира Б -бензнлбксикарбонил-лизил 6 е -пролил-Н -нитроаргинил-И -нитроаргинил-пролил-о-бензилтирозил-иэолейцил-лейцина Й)4,0 г (0,57 ммоль). ю растворяют в 5 мл уксусной кислоты, добавляют 30 мл насыщенного раствора хлористого водородав уксуснойкислоте, через 30 миндобавляют сухой эфир, выпавший продукт отфильтровывают.В итоге получают 0,800 г (84) 1 К .= 0,04 (Б)61 ч Цикло-(Н -бензилоксикарбоннлб. -лиэ ил-пролил-Я -нитроаргинил-К - -нитроаргинил-пролил-о-бе из ил-тирозил-изолейцил-лейцил) (Ч ).0,8 г (0,46 ммоль)у растворяют в смеси, состоящей...

Способ получения пептидов

Загрузка...

Номер патента: 1316565

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Франческо, Джузеппе, Роберто, Сильвано, Фьоренцо

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: пептидов

...имеют указанные значения,которое конденсируют с соединениемформулы где Вос имеет указанное значение, методом смешанных ангидридов в присутствии этилхлорформиата в среде диметилформамида или тетрагидрофураона при (-15) - (+25) С и полученное производное защищенного тетрапептида формулы: Вос-Туг-Р-А 1 а-РЬе-В-ИН-ИН-Е,где Вос, В и 2 имеют укаэанные значения,подвергают каталитическому гидрогенолизу в присутствии 10 Ж-го Ро/С в метаноле или диметилформамиде с образованием соединения общей формулы ФВо с-Туг-Р-А 1 а-РЬе -В-БН-ХН где Вос и В имеют указанные значения, которое конденсируют азидным методом в присутствии н-бутилнитрита и НС 1 в среде диметилформамида или тетрагидорофурана при (-30) - (+25) С с соединением общей формулы где 0 - Туг,...

Способ лечения желудочно-пищеводного рефлюкса

Загрузка...

Номер патента: 1335291

Опубликовано: 07.09.1987

Авторы: Илларионов, Дудник, Канищев

МПК: A61K 38/08, A61P 1/04, A61K 35/78 ...

Метки: лечения, рефлюкса, желудочно-пищеводного

...больного исчезают боли за грудиной,прекращаются изжоги, при контрольнойэндоскопии слизистая пищевода розовая,гиперемированных участков и эрозийне определяется.П р и м е р 2После установлениядиагноза желудочно-пищеводного рефлюк 40са, осложненного эрозивно-язвеннымиизменениями слизистой нижней третипищевода, больному назначают щадящуюдиету, жженую магнезию, инъекции0,0257-ного раствора пентагастрина,рекомендуют профилактические меропри 45ятия, препятствующие опаданию желудочного содержимого в пищевод - придание больному полусидячего положенияво время сна, запрещение приема пищии жидкости за 4 ч до сна и другие -в сочетании с введением масла облепихи, которое удерживают в просветепищевода на уровне пораженных участков с помощью...

Гексапептид, обладающий антипанкреонекротической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1348343

Опубликовано: 30.10.1987

Авторы: Пенин, Чазов, Пермяков, Титов, Емельянов, Гергадзе, Виноградов, Пекелис, Беспалова, Титова, Смирнов, Джикия

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: активностью, обладающий, гексапептид, антипанкреонекротической

...массивных дольковых и мо заичных внутридольковых некрозов. В зонах некроза наблюдаются маспросветах таких ацинусов можно различать Фрагменты цекротизованных клеток и единичные лейкоциты.В пограничных с некрозом зонах 10 существуют цырджеццые признаки дискомплексации дцпцарцых клеток (АК),вцутриклс точные и клеточные некрозыбез отграничения их ст жизцеспособцых участков цитоплазмы,еВ зонах некроза полностью нарушается целостность клеточных мембран,оргацеллы АК предоставляются вакуолизированными мембранными структурами, ядра находятся в состоянии пикноза или лизиса с сохранением глыбок 45 50 конденсированного хроматина среди клеточного детрита,55МорФологические изменения экзокринной ткани поджелудочной железы цри экспериментальном...

Способ получения производных гонадолиберина

Загрузка...

Номер патента: 1396970

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Тамаш, Карой, Анико, Иштван, Дьердь, Балаж

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: гонадолиберина, производных

...Фракционирование, атакже прочие условия совпадают с таковыми примера 1 п,г). Вес лиофилиэированного целевого продукта составляет 380 мг (317) В.=0,66; К=0,57;2=0,78 у т.пп. 160 С ЫЯ-, 12,0=1198) .а)Синтез,В качестве первой стадии синтезаБОК-Рг известным способом связываютс хлорметилированной полистирольнойсмолой. 2 г полученной таким образомБОК-Рг о-смолы (0,5 моль-эквивалент//г) в течение 2 ч оставляют набухатьв дихлорметане и затем описанным вп,а) примера 1 образом постепенносвязывают со смолой соответствующиезащищенные аминокислоты. После пос"леднего цикла получают 3,02 г пептидной смолы С 1 р-Ня 0 ИР 1-ТгрЯегОВ 211-ТугОВ 21 1-С 1 у-Тгр-Ьец-Рго5 1,02 г (832). (М полученного пептида: 1486).б). Удаление защитных групп и отделение...

Противоязвенное средство

Загрузка...

Номер патента: 1414392

Опубликовано: 07.08.1988

Авторы: Беспалова, Азьмуко, Полонский, Титов, Рожанская, Сакс, Смагин, Виноградов, Булгаков, Медведев, Смирнов, Иванов

МПК: A61K 38/00, A61K 38/08, C07K 7/06 ...

Метки: средство, противоязвенное

...линейный рубец. Просвет луковицы широкий.Таким образом, у больного отмечено рубцевание двух язв в 12-перстной кишке после 15 дней лечения препаратом.П р и м е р 2. Вольной И-в,22 лет, находился в отделении от 14.03.85 по 05.04,85 по поводу язвенной болезни 12-перстной кишки в стадии обостренияи сопутствующей вегетососудистой дис- Фтонии по гипертоническому типу. При поступлении жалобы на небольшие ноющие боли в эпигастральной области,возникающие натощак. Считает себябольным около 3 лет. В ноябре 1982 г,производилось ушивание язвы препилорического отдела желудка. Ухудшениесамочувствия в течение 3 нед.Состояние больного при поступленииудовлетворительное. При глубокойпальпации живота отмечается болезненностью в эпигастральной области.ЭГДС...

Способ получения декапептидов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1428205

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Гордон, Брайан, Джон

МПК: C07K 7/06, A61K 38/08

Метки: солей, приемлемых, декапептидов, фармацевтически

...процентный избыток (пиро) С 1 ц-Н 1 э-Тгр-Бег-Туг-НН (полученного путем гидразинолирования соответствующего метилового эфира) растворяют в 7 мл редистиллированного диметилформамидаи 0,265 мл (6,5 эквивалентов 5,4 молярного содержания) НС 1/МеОН в прокаленной в печи двухгорлой колбе емкостью 50 мл. Раствор охлаждают доотемпературы - 25 С, после чего добавляют к нему. 36,6 мкл (31,8 мг,1,4 эквивалента) трет-бутилнитрата.Раствор перемешивают в течение 10 минопри температуре -25 С, а затем добавляют О, 165 мл (1, 5 ммоль) и-метилморфолина (до получения (РН 7,5), К этойсмеси добавляют раствор лишенного защитных групп пентапептида, полученного по указанной методике, и 4 мл ДМФ,содержащего 30 мкл п-метилморфолина.Затем РН раствора изменяют до...

Способ получения пептидов

Загрузка...

Номер патента: 1433415

Опубликовано: 23.10.1988

Авторы: Такеру, Такахиро, Есихиро, Хироси, Син, Киеми, Масухиро, Ютака, Синро

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: пептидов

...(пики, соответствующие СНэ Тир- и СНАрг, не обсчитаны). П р и м е р 2. Синтез Тир-Д-Цис 35 1 ли-Фен-Цис-Ар г-СН Ар г-Д-Лей-Ар г-МН .А. Растворяют в 10 мп диметилфорИамида 2 493 г БОК-Д-Лей-ОН Н О. РастЭ вор охлаждают до -20 С и добавляют в него 1,1 мл М-метилморфолина и 0,96 мп этилового эфира хлоругольнои кислоты. Через 5 мин в смесь добавляют раствор 4,414 г СГСООН.Н-Арг(Тос)- "Н и 1,65 мл М-метилморфолина в 20 мл диметилформамида и смесь перемешивао ют приблизительно при -5 С в течениеч. После концентрирования остаток растворяют. в этилацетате и последовательно промывают раствором гидрокарбоната натрия и водой. После концентрирования к остатку добавляют эфир, чтобы вызвать затвердение продукта. Таким образом получают 4,96 г...

Способ получения пептидов или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1470199

Опубликовано: 30.03.1989

Автор: Сэмюел

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: солей, кислотно-аддитивных, пептидов

...эфиром и высушивают над смесью РО и ИаОН.Выход: 15,64 г (85% от теоретич.) Т.пл. 145-148 С. Ы,5, 15 7 д (С Ы - , 17,6 (С=1,Рассчитано,%: С 50,35; Н И 11,75. МеОН).МеОН),30 С, Н,ИОС 1Найдено,%: С 50,03, Н 5,81,Н 11,45,35ВОС-Туг.Р-Мег (О). С 1 у.РЬе (Ю.),(1,0 г) в диметилформамиде (30 мл)охлаждают до -5 С, после чего обрабатывают его 1"оксибензотриазолом(0,56 г) и дициклогексилкарбоднимидом (0,42 г). Смесь перемешивают во,течение 40 мин при -5 С, затем добавляют к ней раствор Рпе (ИО).Рго, 45(0,21 г) в диметилформамиде (5 мл)и проводят реакцию сочетания при5 С в течение 20 ч. Выпадающий осадок дициклогексилмочевины отфильтровывают, а фильтрат концентрируют ввакууме. Сырой продукт распределяютмежду этилацетатом (100 мл) и водой(20 мл)....

Гексапептид, обладающий гепатопротективным действием

Загрузка...

Номер патента: 1470739

Опубликовано: 07.04.1989

Авторы: Чазов, Виноградов, Смирнов, Пекелис, Беспалова, Полонский, Тищенко, Титов

МПК: C07K 7/06, A61K 38/08

Метки: гепатопротективным, действием, гексапептид, обладающий

...на 12,8 минуте, (Колонка250 4,6 мм, ЯрЬегзог ВОПЯ, 5 в, подвижная фаза А, 0,05 М КНРО, рН 3,0;В:СИСИ; огай.20 - 507. В за 20 мин;давление 1500 рз, скорость 1 мм/мнн,детекция при 214 мм),Проведены биологические испытания предлагаемого гексапептида.Изучение гепатопротективного действия гексапептида в сравнении спреднизолоном проведено на 48 мышах-.самцах линии Ьа 1 Ь С.Развитие острого гепатита вызывают у мьппей, подвергнутых 12 ч голоданию, с помощью П-галактозаминагидрохлорида, который вводят в/б,разведенного в 0,1 мл физиологического раствора концентрации 700 мг/кг.Контрольная группа животных получалав/б 0,1 мл физиологического раствора. Животным, получавшим П-галактоз 1470739амин, сразу же после его выделения инъецируют...