A61K 31/553 — содержащие по крайней мере один атом азота и по крайней мере один атом кислорода в качестве гетероатомов, например локсапин, стауроспорин

2-фенацилиден-2, 5-дигидро-4, 1-бензоксазепиноны-3, проявляющие противомикробную активность, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 666799

Опубликовано: 30.12.1979

Авторы: Плаксина, Белых, Воронова, Андрейчиков

МПК: A61K 31/553, C07D 267/14

Метки: 1-бензоксазепиноны-3, проявляющие, 5-дигидро-4, активность, противомикробную, 2-фенацилиден-2

...протоном группы ИН,В Уф-области длинноволновый максимум полученных соединений нахо)(ится около 380 нм, что. близко к,положению длинноволнового максимумав эФирах с 6-ариламинобенэоилакриловых кислот (377-380 нм), имеющиханалогичную хромофорную систему.П р и м е р 1. Получение 2-Фенацилиден,5-дигидро,1-бенэоксаэепинона-З.Смесь 1,54 г (0,008 моль) бензо(.лпировиноградной кислоты в 130 мл(сухого толуола и 1 г (0,008 моль)о-аминобенэилового спирта в 30 мпсухого толуола кипятят в течение2 ч. После охлаждения реакционноймассы выделяют 1,54 г (70) кристаллического продукта ярко-желтогоцвета с т.пл. 153-154 С (иэ спирта),Найдено, %: С 73, 28; Н 4, 51;И 5,24,10 4 г э 3Вычислено, Ъ: С 7 ф 3,11; Н 4 р 65;И 5,00,П р и м е р 2. Получение...

Способ получения производных1, 4-циклоалканооксазепина илиих солей

Загрузка...

Номер патента: 799663

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Дитер, Вольфганг, Ганс

МПК: C07D 267/12, A61K 31/553

Метки: илиих, солей, 4-циклоалканооксазепина, производных1

...ла растворяют в 200 мл диметилсульФоксида при перемещивании и в течение 30 йин при легком охлаждении при 204 С добавляют порциями 10 г третбутилата калия. Затем нагревают в течение 30 мин до 50 ОС и перемешивают в течение ночи при комнатной температуре, Затем диметилсульфоксид отгоняют под вакуумом,остаток обрабатывают водой, зкстрагируют хлористым метиленом, отделяют органическую фазу, сушат и выпаривают раствор.Остаток перекристаллизовывают из 2 частей нзопропанола.Выход 8,5 г (65 теории), Тп 120- 121 СС, Т, 295-200 ОС/0,07 мбар.Аналогйчно получают соединения общей Формулы приведенные в табл.5.,1 моль) натрианола и 6,2 гкаптана получр метилмеркаптида нагоняют под вакуумом ют 50 мл сухого дни 5,5 г (0,02 моль)...

Способ получения производных дибензо 1, 3, 6 диоксазоцинаили их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 810080

Опубликовано: 28.02.1981

Авторы: Ибольа, Йожеф, Каталин, Луиза, Энике, Ласло

МПК: A61K 31/553, C07D 273/00

Метки: производных, кислотно-аддитивных, солей, дибензо, диоксазоцинаили

...примеру 4, однако реакцияпротекает в среде И,И-диметилацетамида при 140 С, Выход 40.П р и м е р 10. 2-.ХлорНв (3-диметиламинопропил)-дибензо(д,д)(1,3,6)диоксазоцин.Суспензию 1,1 г (0,0045 моль)2-хлорН-дибензо(д,д)(1,3,6)диоксазоцина и 1,1 г (0,027 моль) твердого порошкообразного едкого натрияв 20 мл ксилола при перемешиваниикипятят в приборе с обратным холодильником и водоотделителем 3 ч.Затем в течение 30 мин добавляютраствор 1,62 г (0,013 моль) 3-диметиламинопропилхлорида в 15 млксилола, Смесь кипятят еще 12 ч,охлаждают, добавляют 30 мл воды иорганическую фазу отделяют от водной. К органической Фазе добавляютраствор 3,3 г (0,022 моль) виннойкислоты в 25 мл воды и смесь перемешивают еще 1 ч, После разделенияфаз водную фазу...

Способ получения гексагидро-1, 4-оксазепинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 828965

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Вольфганг, Ханс, Дитер

МПК: A61K 31/553, C07D 267/10

Метки: солей, гексагидро-1, 4-оксазепинов

...экстрагируют затем хлористым метиленом трираза по 250 лег. Сушкой сульфатом натрия50 удаляют растворитель, получают сырой продукт, который перерабатывают непосредственно дальше.Так же полу. чают4,7-диметил- (3 - метоксифенил) -гекса 55 гидро,4 - оксазепин-З-он, кристаллизуется,т. пл. 88 - 94 С;7- (3-метоксифенил) - 4 - метил-пропилг ексагидро,4-оксазепин-З-он;4,6-диметил-этил (3 - метоксифенил)60 г сксапгдро,4-оксазспин-З-он;2,4- диметпл-этпл(3 - мстоксифенил).гексагидро,4-оксазспин-З-ои.Получение целевых продуктов.П р и мер . 7-Этил-(3 - метокснфс.нил) -4-метилгексагидро,4-оксазепин.36 г (0,14 яо,ь) сырого -эти ч- 3-метоксифенил) -4 . хет; сксагидро,4-оксазепица (пуцкт д) растворяют в 100 ал абсолют. ного тстрагидрофураца и цо каплям...

Способ получения 4, 1-бензоксазепинов или их тиааналогов

Загрузка...

Номер патента: 936815

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Кентаро, Сигеру, Теруюки, Ицуо

МПК: A61K 31/553, A61K 31/4196, A61K 31/554 ...

Метки: 1-бензоксазепинов, тиааналогов

...эксперименте и при.опыте гоСагод, а также Ю 15 6Они могут быть в виде единичных доФ зированных форм, Твердые композиции могут представлять собой таблетки, порошки, сухие сиропы, гранулы, капсулы, пиллюли, свечи и тому подобные твердые формы.Жидкие композиции могут использоваться в виде инъекций, мазей, дисперсий, инголяционных составов, суспензий, растворов, эмульсий, сиропов или элексиров, Все разбавители(например крахмал, сахар, молочный сахар, карбонат кальция, каолин), наполнители (например молочный сахар, сахар, соль, гликоколл, крахмал, карбонат кальция, Фосфат кальция, каолин, бентонит, тальк, сорбит), связующие компоненты (например крахмал, аравийская камедь, желатина, глюкоза, аргинат натрия, трагакант,...

Производные пиримидо-4, 5 1, 4-бензоксазепина и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 671271

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Гринева, Сазонов, Сафонова

МПК: A61K 31/553, C07D 498/04

Метки: 4-бензоксазепина, производные, пиримидо-4

...14,56.С В Н )В В гй 0,Вычислено, : С 56,64, Н 3,41;Вг 20,94, й 14,56,П р и м е р 5. 4-Бутиламинобромпиримидо-(4,5-6) бензоксазепин,Получают аналогично процессу, описанному для примера 2, Выход 4-бутиламино-бромпиримидо (4,5-8) (1бензоксазепина 80, т.пл.123-125 С(спирт).Найдено, ; С 52,21, Н 4,25,Вг 23,31; й 16,44,С 4 В Н)В ВгйО.Вычислено, : С 51, 87, Н 4,32,Вг 23,05, й 16,14,П р и м е р б. 4-Бензиаминопиримидо (4,5-8) (1,4) бензоксазепин,Получают аналогично процессу, описанному для примера 2. Выход 4-бензиламинопиримидо .(4,5- в) (1,4) бензоксазепина 95, тпл. 114-116 С (изопропиловый спирт)Найдено, ; С 71,39, Н 4,48; 18,52.С, Нй 40.Вычислено, : С 71,51, Н 4,67,й 18,54.П р и м е р 7, 4-ХлорпиримидоВы Щф НОС В получают 0,45 г (19,5)...

Способ получения 4, 1-бензоксазепинов или их тиааналогов

Загрузка...

Номер патента: 1005660

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Сигеру, Теруюки, Кентаро, Ицуо

МПК: A61K 31/553, A61K 31/554, A61K 31/395, A61K 31/4196 ...

Метки: тиааналогов, 1-бензоксазепинов

...на масляной бане в течение 20 мин. Полученный осадок отфильтровывают и Фильтрат смешивают с 53-ным водным раствором тиосульфата натрия, встряхивают, промывают водой, сушат и выпаривают. Остаток очищают методом хроматографии (силикагель-этилацетат). В результате получают 505 мг соединения 12Выход 20;,ЯИР-спектр, Д(СДС 2): 4,78 (АВЧ. .3 = 13 Гц, 2 Н), 4,80 (АВс, ,3 = 13 Гц, 2 Н) 557 (синглет, 1 Н).2) Соединение 12 (146 мг;034 имольф и 44 мг (0,68 ммоль) азида натрия растворяют в 3 мл диметилформамида и раствор кипятят с обратным холодильником при нагреве на масляной бане в течение 8 ч, разбавляют 30 мл воды и затем экстрагируют этилацетатом. Экстракт промывают водой, сушат и выпаривают, Остаток очищают методом тонкослойной хроматографии...

Способ получения производных дибензимидазоазепина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1155158

Опубликовано: 07.05.1985

Авторы: Армин, Карл-Гейн, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/55, A61K 31/554, A61K 31/553 ...

Метки: производных, дибензимидазоазепина, солей

...соеди- Мнений путем циклизации соответствующего аминопроизводного бромцианом всреде органического растворителя,например тетрагндрофурана 2 .Цель изобретения " способ полученмя новых производных азепина общей формулы (1), обладающих ценнымифармакологическими свойствами,Поставленная цель достигаетсятем, что согласно способу получения 4производных дибензимидазоазепина формулы (1), соединение общей формулыП р и м е р 1. Гидробромид 2-метил-З-имино,2,9,13 Ь-тетрагидро- -Н-дибенз(с,Г.) имидазо (1,5-а)азепина (соединение 1).Размешивая, к суспензии 7,15 г (0,03 моль) б-метиламинометил,11- -дигидроН-дибенз (Ь,е)азепина (ФормулыТ 1; К 1 и К=Н; К=-СН Х = -СН-, пунктирная линия - простая связь) в 70 мл абсолютного этанола прибавляют...

Шпиндельная головка

Загрузка...

Номер патента: 1159768

Опубликовано: 07.06.1985

Авторы: Петровский, Готлинский, Рутберг

МПК: A61K 31/55, A61K 31/553, A61K 31/554 ...

Метки: шпиндельная, головка

...тей гайки б и винта 5. В связи с тем, что передаточное отношение от шестерли 2 к шестерне 3 больше передаточноо отношения от шестерни 10 к эубча" тому венцу фрикционного диска 9,винт 5 при сцепленных беэ проскальзывания дисках вращается с угловой скоростью меньшей, чем гайка б т.е. осуществляется замедление (проворот) винта 5 относительно гайки б, что приводит к осевому перемещению (подаче) винта 5 относительно гайки б. При этом игла, связанная с винтом 5, разжимает инструмент. Разжим инструмента, вращаю; щегося в отверстии обрабатываемой детали, приводит к возрастанию момента резания на шпинделе 4 и,вследствие этого, осевой силы Рос в зацеплении косозубых шестерен 2 и 3.Возрастание осевой силы Р приводит к сжатию пружины 13 и...

Способ получения производного 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1, 5 бензоксазепин-4-она

Загрузка...

Номер патента: 1373322

Опубликовано: 07.02.1988

Авторы: Кацуми, Хиросада, Кохей

МПК: A61K 31/4465, A61P 9/12, A61K 31/553, A61K 31/4523 ...

Метки: 5-тетрагидро-1, производного, бензоксазепин-4-она

...применением в качестве элюента смеси, состоящей иэ воды и метанола всоотношении 1:1, Полученный элюатконцентрируют в вакууме и лиофилиэуют с получением в результате 0,71 г3(8) - 1(8)-карбокси-(4-пиперидил)пентил 1-амина-оксо,3,4,5-тетрагидро,5-бензоксазепин-уксуснойкислоты (соединение 1), представляющей собой бесцветный порошок.(.0=-118(в воде).11 зучение антигипертонической активности соединения 1.Эксперимент 1. Исследование ингибирующего влияния соединения 1 цаэцзим превращения ангиотензина 1(ЭПА),)ксперимент проводили с использованием гиппурил,-гистидил-.-лейцица (ГГЛ) в качестве основы, а птибирующее действие на ЭПА выражали в процентах ингибировация на количество гиппуровой кислоты, образуемой ЭПА при вводе соединения 1. Раствор...

Способ получения производных 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1, 5 бензоксазепин-4-она или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1459613

Опубликовано: 15.02.1989

Авторы: Кацуми, Хиросада, Кохей

МПК: A61K 31/553, C07D 413/12, C07D 267/14 ...

Метки: производных, гидрохлоридов, бензоксазепин-4-она, 5-тетрагидро-1

...предлагаемый способ позволяет получать новые произ" водные 2,3,4,5-тетрагидро,5-бенэоксазепин-она, которые являются перспективными для создания низкотоксичных противогипертонических препаратов. Формула изобретения Способ получения производных 2,3,4,5-тетрагидро,5-бензоксазепин-она формулыомнснсоов,о5СН 2 СОВ 1 где К, - окси-, 1-трет-бутоксикарбонил-фенилэтиламино-,1-карбокси-фенилэтиламино 1 Обензилокси- или трет-бутоксигруппа;К - водород, этил, н-бутил,этоксикарбонилметил ипи бен.зил;15К - водород, линейный или разветвленный С-С-алкил,этил,который замещен С-С 7"циклоалкилом, фенилом, толилом,4-тетрагидропиранилом или4-тианилом, С-С-алкил,который замещен 4-пиперидилом или 1-бензилоксикарбонил-пиперидилом, илиС 4-С-алкил, который...

Способ получения производных замещенного бензамида или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1597101

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Тадахико, Кацухико, Тосия, Казунори, Сиро, Тацуя, Наоюки

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/553, C07D 265/30 ...

Метки: бензамида, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически, производных, замещенного

...25 С 3 ч. Реакционную смесь последовательно промываютводой, водным раствором гидроокисинатрия и насыщенным раствором хлористого натрия и сушат над сульфатоммагния. Растворитель отгоняют припониженном давлении и получают целевое соединение в виде масла,2. Свободное основание растворяютв небольшом количестве этилового40 спирта и добавляют раствор Фумаровойкислоты (0,7 г) в этиловом спирте(20 мл). Полученный раствор концентрируют до 10 мл и охлаждают, Осадоксобирают, перекристаллизовывают изэтилового спирта и получают фумаратцелевого соединения с т. пл, 163167 фСП р и м е р 7. Получение 4-ацетиламино-хлор-этокси-И-ц 4-(450 -фторбензил) -2-морфолинил 1 метилбензамида,К перемешиваемой смеси 4-ацетиламино-хлор-этоксибензойной кислоты (2,0 г),...