A61K 31/538 — орто- или пери-конденсированные с карбоциклическими системами

Способ получения бензоксазинкарбоксамидов

Загрузка...

Номер патента: 784769

Опубликовано: 30.11.1980

Автор: Джон

МПК: A61K 31/538, C07D 265/36, A61P 3/06 ...

Метки: бензоксазинкарбоксамидов

...карбоната калия до 76 г, а этил,3-дибромпропионата - до 118 г.Реакционную смесь нагревают с обратным холодильником в течение 17 ч,затем фильтруют. Фильтрат концентрируют при пониженном давлении. Остаток промывают разбавленным раствором гидроокиси натрия, затем экстрагируют эфиром и хлористым метиленом. Растворители отгоняют. Анализ с помощью тонкослойной хроматографии показывает, что оба продукта идентичны. Их объединяют и перекристаллизовывают из эфира с получением этилового эфира б-нитро-дигидроН,4- -бензоксаэин-карбоновой кислоты (5 А) в виде твердого вещества; т.пл.88-90 С.Смесь 10,0 г соединения (5 А),9,1 г 2-пропенамина и 35 мл этанола перемешивают при комнатной температуре в течение 3 суток. Растворитель отгоняют при...

Способ получения производных тиолактам-n-уксусной кислоты или их солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 1538895

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Хитоси, Юдзиро, Кандзи

МПК: A61K 31/5415, A61K 31/538, A61P 7/02 ...

Метки: металлами, производных, кислоты, тиолактам-n-уксусной, солей, щелочными

...1, из исходного соединения 2-изо" пропил-метилН, 4-бензокса зи н" 3 (4 Н) -она получают 3 4-дигидро-изо"35 пропил-метил"3-тиоксо"2 Н"1,4"бензоксазин-уксусную кислоту в виде желтых призм (перекристаллизацией из смеси изопропиловый эфир"гексан),температура плавления 146-147 С. Общий вьход 7224П р и м е р 16. Получение 7-фтор- -34-дигидро" 2-иэопропил-тиоксо" 2 Н" -1,4-бензокса зи н-уксусной кислоты.Таким же способом, что и в приме" ре 1, из исходного соединения 7-фтор- -2-и зопропилН, 4-бенэокса зи н(4 Н)- она полуцают 7-фтор,4-дигидро- и зопропил "З-ти оксоН,4-бензокса" зин-уксусную кислоту в виде желтых 50 призм (перекристаллизацией из смеси изопропиловый эфир-гексан), температура плавления 113-114 С. Выход 62, М. П р и м е р 17....

Способ получения производных резазурина или резоруфина в виде таутомеров

Загрузка...

Номер патента: 1574173

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Кристиан, Ханс-Георг, Юрген, Манфред

МПК: C07D 265/38, A61K 31/538

Метки: виде, резазурина, таутомеров, производных, резоруфина

...Продолжают перемешивать еще 2 ч без охлаждения. Выпавший осадок красного цвета отфильтровывают, промывают метанолом и высушивают, Выход 2,3 г (857 от теории),Уф (видимая область, 0,1 М калиевоФосфатный буфер, РН = 75) " макс614 нм (Е = 48 см моль ); после2подкисленияма с = 522 нм ( Е = 32 см "к моль).П р и м е р 3. Резоруфин-карбоновая кислота.2,3 г резоруфин-карбоновой кислоты, полученной по примеру 2 растворяют в 20 мл воды и 5 мл 257-ногоаммиака. К раствору синего цвета приохлаждении льдом добавляют 5 г цинковой пыли, а затем удаляют охлаждение льдом, так что раствор постепеннонагревается до комнатной температуры,За восстановлением можно легко следить по изменению окраски от синейдо темно-фиолетовой и с помощью тонкослойной...

Актиноцил-бис-( -диметиламинопропил)-амин, обладающий противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 677293

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Коршунова, Кривцова, Цымбалова, Софина, Глибин, Гинзбург, Яворская

МПК: A61K 31/538, C07D 265/38, A61P 35/00 ...

Метки: диметиламинопропил)-амин, активностью, противоопухолевой, обладающий, актиноцил-бис

...Н 6,9.с н,иоВычислено,В: С 55,5; 6,8.Яктиноцил-бис- -диметиламинопропил)-амин,а) 2,8 г 2-нитро-бензилоксиметилбензоил- Я-дйметиламинопропил)амина гидрируют в 100 мл метанола приатмосферном давлении в присутствиипалладиевой черни до 2-амино-окси"4-метилбензоил-.ф-диметиламинопропил)-амина, Контроль методом ТСХна пластинах силуфол Щ 1-254 в систе мах: 1-бутанол-уксусная кислота-вода(4:1:1) и хлороформ-метанол-этилацетат (6:1:3). По окончанйи гидрирования реакционную массу проФильтровывают от катализатора и при перемешивании добавляют к суспензии 3,5 гдвуокиси свинца в 30 мл метанола,Перемешивают при комнатной температу-.Ре 7 ч,оставляют на 12 ч, упаривают .досуха, экстрагируют хлороформом,хлороформный экстракт упаривают в вакууме...

N, n -бис-(2-амидиноэтил)2-амино-4, 6-диметил-3н-3 оксофеноксазин-1, 9-дикарбоксамид дигидрохлорид, обладающий противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 1088318

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Софина, Попова, Яворская, Гинзбург, Глибин, Кривцова

МПК: A61K 31/538, C07D 265/38, A61P 35/00 ...

Метки: 6-диметил-3н-3, бис-(2-амидиноэтил)2-амино-4, оксофеноксазин-1, активностью, противоопухолевой, обладающий, 9-дикарбоксамид, дигидрохлорид

...н, ), оставляют на ночь.Упаривают в вакууме. Следы НС 1 удаляют прибавлением и упариванием по15 мл абсолютного спирта и безводного бензола (3 раза). Получают светло-желтый кристаллический продуктиминоэФира, который растворяют в10 мл абсолютного спирта, насыщаютсухим аммиаком. Через М ц оранжевые кристаллы отФильтровывают, промывают спиртом, сушат. Выход 0,1 ч г(5 М), Разлагаются без плавления при2 З 7 оСНайдено,З; 48,49; Н 5,43;И 21,22,С , НР,10,1.Вычислено,".,", С 49,52; Н 5,30;И 21,00.Ы-(2-Амидиноэтил)-2-нитро-ок4-метилбензамид гидрохлорид.30 Торможение роста опухоли, ь на срок, после прививки, .дни Разовая дозамг/кг/интер-,валхчисловведений Продолжи-тельностьэффекта,дни Препарат Дигидрохлорид тиноцил-бис-(2 амидиноэтил)ам Актиномицин...

Диметиловый эфир 2, 4, 6-триамино-3-оксофеноксазин-1, 9 дикарбоновой кислоты в качестве ингибитора днк-зависимого синтеза рнк

Загрузка...

Номер патента: 790658

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Софина, Яворская, Колодкина, Кривцова, Коробицын, Лотова, Гинзбург, Глибин

МПК: A61P 35/00, C07D 265/38, A61K 31/538 ...

Метки: рнк, дикарбоновой, днк-зависимого, качестве, диметиловый, 6-триамино-3-оксофеноксазин-1, синтеза, ингибитора, кислоты, эфир

...Т.пл. 236-237 ОС, красныекристаллы из водного диметилформамида) . Я 1 нм (Е 10 4) (метанол);428 (2,10) (плечо) ч 41 (2,) .Найдено,. С 61,08; И 4,46;И 9,03.Снг,И 409,Выцислено: С 61,34; Н 4,18;И 8,94( суспензии 0,3 г диметиловогоэфира 4,6"дикарбобензоксиаминоциннабариновой кислоты в 3 П мл диоксана добавляют равное количество свежеприготовленной палладиевой чернии гидрируют при атмосферном давлениив течение нескольких дней, периодически продувая систему водородомдля удаления образующегося углекислого газа. Окончание гидрирования контролируют методом ТСХ на пластинах Силуфол в системе изоамиловый спиртмуравьиная кислота - вода, 3:2:1, Светло-желтый раствор отфильтровывают откатализатора, катализатор промывают15 мл воды,...