A61K 31/485 — производные морфинана, например морфин, кодеин

Способ получения морфия из опия

Загрузка...

Номер патента: 127

Опубликовано: 15.09.1924

Автор: Пацуков

МПК: A61K 31/485, A61K 35/78

Метки: опия, морфия

...среде морфий осаждается но и обработанного уже хлористым сразу в хорошо образованных кристалкальцием что сопровождается некото-; лах; красящие и смолистые вещества рым осмолением, а, кроме того, выде-остаются в растворе, а полученный ляющийся по этому способу морфий, осадок, после промывки спиртом и совместно с кодеином, нуждается втеплой водой с аммиаком, высушивается отделении от последнего и в повторной и обрабатывается холодным и горячим перекристаллизации, что связано с по- бензолом. Изобретатель предполагает, терями. что вследствие малой растворимостиПредлагаемый автором способ имеет , морфия в указанных растворителях, тацелью получение морфия из опия вкой способ очистки дает меньше потери, возможно чистом виде, не загрязнен-; чем...

Способ получения кодеина

Загрузка...

Номер патента: 178

Опубликовано: 15.09.1924

Автор: Гундобин

МПК: A61K 31/485

Метки: кодеина

...тройным количеством воды и ти слабой кислотой, или раствором какой-либо соли, напр. раствором хлористого кальция, при чем вновь выпа. дает смола в виде густой резинообраз-ной массы. Водный раствор деканти- , руется и обрабатывается 25 % - ным аммиаком, до получения смолистогоосадка, содержащего, главным образом тебаин, наркотин и папаверин, Водный раствор опять декантируется и обрабатывается равн 1 м обьемом бензола для извлечения кодеина. Бензольный раствор взбалтывается с 21% -ной соляной кислотой, при чем весь кодеин переходит в соляно- кислую вытяжку и закристаллизовывается. Полученный осадок отжимается водным спиртом, растворяется в воде, осаждается щелочью и перекристаллизовывается из воды или бензола.Согласно данных...

Способ получения кодеина

Загрузка...

Номер патента: 2699

Опубликовано: 15.09.1924

Авторы: Шапошников, Пацуков

МПК: C07D 489/02, A61K 31/485

Метки: кодеина

...сопряжен с очень большими аппаратур- ными затруднениями и дает неудовлетворительный выход. Поэтому желательно было заменить четвертичный хлорит триметиламмония каким-нибудь, другим, более дешевым и техническиболее удобным соединеним, Такая за-мена была найдена автором в виде па- ратолосульфонататриметилфениламмония. Последнее соединение получается в количественном выходе при слабом подогревании эквимолекулярных количеств диметиланилина и метилового эфира паратолуолсульфоновой кислоты. Паратолуолсульфонат четвертичного соединения получается сразу чистым и для целей алькилирования может быть применен без дальнейшей очистки. Само метилирование идет при обыкновенном давлении, затем вся масса растворяется в слабой уксусной кислоте и...

Способ разделения алкалоидов опия

Загрузка...

Номер патента: 3254

Опубликовано: 15.09.1924

Авторы: Родионов, Каневская

МПК: A61K 31/485

Метки: опия, алкалоидов, разделения

...гл) гю 1100 - 1200 с. и смешаны с таким же количеством винного спирта, Водно-спиртовой раствор, в случае нгкд профильтровывается, а затем, подщелачивается аммиаком и оставляется .стоять на сутки. Выпадающая смесь морфия и наркотина отсасыв;ется на бюхнерзесксй воронке, подсушивается и обрабатывается кипящим бензолом, эфиром и;и хлороформом. Наркотин идет в раствор, а морфий остается в осадке и содержит, по определению, около 80 - 81 г морфия - основания. Бензольная вытяжка по упаривании дает около 40 - 50наркотина, который после однократной перекристаллизации из спирта плавится при 1 7 бо и является вполне пригодным для приготовления стиптицина.Полученный после выделения морфия и наркотина фильтрат извлекается 2 раза 2000 сла бензола,...

Способ выделения кодеина из опия

Загрузка...

Номер патента: 3381

Опубликовано: 15.09.1924

Автор: Былинкин

МПК: A61K 31/485

Метки: кодеина, выделения, опия

...раствсре путем экстракции опия и частью образовавшихся во время выпаривания экстракта. Но спиртовоаммиачный метод, по своей простоте быстро завоевавший себе видное место, был далеко не полным оез выделения кодеина.Предлагаемый способ имеет цепью утилизировать остагки после выделения морфина по способу Пацукова, описанному в патенте127, при вознаему патенту определяется о патентах на изобретения.иодкисляется соляной кислотой и раз-оавляется спиртом. С выпавших и осевших смол спиртовой раствор сливается декантацией, профильтровывается, и спирт из него отгоняется. Остаток после отгона спирта оставляется для кристаллизации.П р и м е р. 100 и остатков, полученных после осаждения морфина и освобожденных отгонкой от спирта,разбавляются...

Способ приготовления продуктов восстановления оксикодеинона

Загрузка...

Номер патента: 12603

Опубликовано: 31.01.1930

Авторы: Шнейер, Фрейнд

МПК: C07D 489/02, A61K 31/485

Метки: приготовления, восстановления, продуктов, оксикодеинона

...основание в виде хлопьев, легко растворимых в растворе едкого патра.Основание дает оксим СНБ,О разлагающийся при 255.Описанные соединения применяются в качестве лекарственных средств,П р и м е р 1, - а) 10 г оксикодеинона растворяют в разбавленной уксусной кислоте и раствор, разбавленный водой до 100 куб, с, взбалтывается с водородом после прибавки небольшого количества платиновой черни, при чем в течение около 4 часов происходит поглощение, соответствующее одной молекуле водорода. После отфильтрования платины уксуснокислый раствор дает при пересыщении аммиаком количественный выход гидрованного основания, плавящегося при перекристаллизацпп из алкоголя при 222.Ь) Таким же образом протекаетреакция, если суспендированный в количестве 10 г...

Способ получения папаверина и кодеина из опия

Загрузка...

Номер патента: 17219

Опубликовано: 30.09.1930

Авторы: Шапошников, Елгазин

МПК: A61K 31/472, A61K 31/485, A61K 35/78 ...

Метки: опия, кодеина, папаверина

...экстракта не обнаружит в последнем наличия кодеина и папаверина. Затем спиртовой экстракт отсасывают на нутшфильтре от эксФрагируемого твердого материала и упаривают до объема, определяемого содержанием и концентрацией папаверина и кодеина в спиртовом экстракте. Выпаренный спиртовой раствор подщелачивают до ясно щелочной реакции спиртовым раствором едкого натра ивыпадающие при этом примеси в виде нерастворимых натриевых солей удаляют.Отфильтрованный щелочной раствор далее подкисляют спиртовым, раствором хлористого водорода или крепкой соляной кислотой и выпадающий при этом хло, -ристый натрий отсасывают. Полученный после такой обработки прозрачный спир.товой раствор оставляют стоять для выделения из него хлоргидратов алкалоидов.По...

Способ получения морфина из опия

Загрузка...

Номер патента: 18747

Опубликовано: 31.01.1931

Авторы: Пацуков, Будшарин, Хитрик

МПК: A61K 31/485, C07D 489/02, A61K 35/78 ...

Метки: морфина, опия

...комбинированным с обработкой органическим растворителем раствора морфия в едком натре, состоит в том, что главную массу основания морфия подвергают очистке в один прием и получают таким путем высокопроцентное техническое основание морфия постоянного качества, годное без какой- либо специальной очистки для приготовления чистых препаратов морфия и его производных.П р н и е р, - 100 кг выпаренной ьодной вытяжки опия, согласно указанным в патенте127 условиям, после разбавления спиртом, осаждают 25-% ным раствором аммиака, взятым в количестве до 10% от теоретического, Осадок, содержащий в главной массе наркотин, отфильтоовывают, "к фильтрату добавляют около б кг аммиака и осаждают основание моофия, Осадок оснозания морфия отфильтровывают...

Способ приготовления кодеина

Загрузка...

Номер патента: 20083

Опубликовано: 30.04.1931

Авторы: Торговли, О-Во

МПК: A61K 31/485, C07D 489/02

Метки: приготовления, кодеина

...вредно отражается как на качестве, так и на выходе кодеина, Это последнее обстоятельство в советском патенте2699 устраняется темчто п кислеи мовыдаче патента опубликован распространяется нак реакционной среде, после метилирова ния, добавляют,. уксусную кислоту и ведут отгонку диметиланилина паром в уксуснокислой среде.Ныне авторами найдено, что отгонкас водяным паром образовавшегося диме-тиланилина также очень хорошо роте-кает без повреждения кодеина, если тако вую отгонку производить после подния реакционной среды при помощлочной, муравьиной, винной или щавелевой кислот.П р и м е р, 17( хлорида триметилфениламмония растворяются в. 40,сл абсо-лютного спирта и к нему, добавляют ал коголят натрия, приготовленный из ; 2,32 металлического...

Способ очищения этилморфина

Загрузка...

Номер патента: 28216

Опубликовано: 30.11.1932

Авторы: Шемякина, Шутбер

МПК: A61K 31/485, C07D 489/02

Метки: этилморфина, очищения

...разделения слоев отгоняют на кипящей водяной бане из хлороформового петролейноэфирного слоя эти растворители до полного их удаления, так что остается, маслянистый этилморфин, который выливается в плоский сосуд (заранее взвешенный), затем продувают током воздуха для удаления остатков хлороформа, взвешивают ма- слянистый этилморфин вместе сосудом и, зная отсюда вес полученного этилморфина, приливают к нему, еще теплому, в половинном коЛичестве этого веса эфир при помешивании. Сейчас же происходит кристаллизация этилморфвна (образующиеся комочки следует растирать), дают остыть 10 - 15 минут, отсасывают, промывают 2 - 3 раза небольшим количеством эфира и сушат при комнатной тмепературе,Выход 80 - 85% чистого 100%-ного...

Способ извлечения морфина из опия

Загрузка...

Номер патента: 30274

Опубликовано: 31.05.1933

Авторы: Шубер, Клячкин

МПК: C07D 489/02, A61K 35/78, A61K 31/485 ...

Метки: извлечения, морфина, опия

Способ очищения морфина

Загрузка...

Номер патента: 33536

Опубликовано: 31.12.1933

Авторы: Былинкин, Рабинович

МПК: C07D 489/02, A61K 31/485

Метки: морфина, очищения

...с повышенным содержанием смол. Предлагаемый к патентованию способ очистки технического морфина- основания, позволяющий быстро получать чистый морфин-основание, заключается в том, что из технического продукта, в особых условиях, выделяют сопутствующие смолы.Пример. К 30 л воды, нагретой до. бО - 70, приливают 250 сма соляной кислоты (уд. вес 1,19), к полученному раствору, соответствующему приблизительно 0,37%-ной соляной кислоте, при помешивании прибавляют постепенно 1 и технического морфина-основания. Морфин быстро растворяется, образуя темноокрашенный раствор хлоргидрата технического морфина, После этого прибавляют 0,85 кт мелко истолченного хлористого натрия при постоянном помешивании. Полученный раствор должен быть по возможности...

Способ получения алкалоидов опия из головок мака

Загрузка...

Номер патента: 37097

Опубликовано: 30.06.1934

Автор: Белугин

МПК: A61K 31/485, A61K 35/78

Метки: опия, алкалоидов, головок, мака

...головки мака, в период ее созревания,срезается сначала верхняя часть - венчик,После того, как выделившийся по удалении венчика млечный сок сконцентрируется (высохнет), для чего требуетсяоколо суток, срезается следующий горизонтальный сегмент таким образом,чтобы удалить весь выступивший опийи в то же время возможно менее повредить ткани головки, Последняя операция повторяется до тех пор, пока непрекратится выделение опия. Удаетсяснимать от трех до пяти сегментов, остаток коробочки тоже срезается,Затем следует обычная обработка, т. е,полученная масса подсушивается на воздухе, измельчается и экстрагируется водой разбавленными кислотами или другими растворителями. Из экстракта, соответствующим образом очищенного иобесцвеченного,...

Очистка растворов опийных алкалоидов

Загрузка...

Номер патента: 38154

Опубликовано: 31.08.1934

Автор: Лабенский

МПК: A61K 31/485, C07D 489/02

Метки: очистка, алкалоидов, опийных, растворов

...получения алкалоидов опия из макового растения путемэкстракции - не нова, и попытки в этомнаправлении делались неоднократно каку нас, так и за границей.При выделении морфина и другихопийных алкалоидов из макового растения встречаются большие трудностивследствие того, что общее количе.ство экстрактивных веществ составляет30 - 40 фй, а содержание морфина и других алкалоидов в среднем равно 0,2 Й.Этим и объясняется вся трудность разрешения задачи производственного получения алкалоидов, в особенности, морфина из макового растения,Предлагаемый ниже способ позволяетпри помощи двукратной обработки спиртом удалить почти все загрязняющие вещества и привести материал к такомусостоянию, из которого легко можно получить как морфин, так и...

Способ разделения главнейших алкалоидов опия

Загрузка...

Номер патента: 40357

Опубликовано: 31.12.1934

Автор: Шварц

МПК: A61K 31/485, C07D 217/02, C07D 489/02 ...

Метки: разделения, опия, алкалоидов, главнейших

...или осаждают папаверин.Тебдиновая смолка дает тартрат тебаинанепосредственно без ее предварительной очистки, Кодеин после извлечения его бензодом также дает чистый сульфат кодеина, что же касается папавериновой смолки, то выделение из нее чистого папаверина требует К зависимому авторскому 31 мая 1932Основной патент на имя О выдаче зависимого авто НА ИЗОБРЕТЕНИЕЭксперт А. А. ЯковкннРедактор Ю. Н. Вахрамеев Типография Советский Печатник, Ленинград, Моловая, 40. некоторой очистки. Ддя этого смолку эту опять смешиваютс известью, как указано выше, и экстрагируют бензолом. После экстра. гирования бензолом подучают достаточно чистый папаверин, так как тотчас выделяется оксалат папаверина, Папавериновая сйЪдка содержит 26 - 27 аа...

Способ выделения главнейших алкалоидов из опия

Загрузка...

Номер патента: 40979

Опубликовано: 31.01.1935

Авторы: Клячкина, Штубер

МПК: A61K 31/485, A61K 35/78, C07D 217/20 ...

Метки: выделения, опия, главнейших, алкалоидов

...наркоти ново кислую соль натрия, может быть регенерирован кипячением около часа после прибавления крепкой соляной кислоты (кислстность раствора около 5 Ю) с последующим экстрагированием его бензолом из щелочного раствора и очищен перекристаллизацией из спирта.фильтрат после отделения наркстина и папаверина подщелачивается 1 ЧаОН и извлекается хлороформом. Хлороформ отгоня ется почти досуха, оста вляется столько хлороформа, чтоб тебаин и кодеин все же были в растворе и обли.вается 150 ч. холодной воды на 1 часть предполагаемого кодеина (согласно аналитическим данным). Водную жидкость или слегка подогревают или пропускают через нее пар или горячий воздухдля удаления хлороформа и оставляютспокойно стоять на холоду 24 часа,З...

Выделение главнейших алкалоидов из опия

Загрузка...

Номер патента: 40980

Опубликовано: 31.01.1935

Авторы: Штубер, Клячкина

МПК: C07D 489/02, A61K 31/485, C07D 217/20 ...

Метки: выделение, алкалоидов, главнейших, опия

...количеством аммиака при беспрерывном помешивании, как описано в патенте Ла 127. Выделившийся морфин и наркотин разделяется припомощи уксусной кислоты и едкого натрия повторным осаждением аммиака.Фильтрат, содержащий папавернн, не. значительные количества наркотина, кодеин; тебаин, и нарцеин и некоторое количество морфина обрабатываетсясогласно авторскому свидетельствуМ 40979, При этом все алкалоиды по-лучаются чище, часть смол выпадает в осадок вместе с наркотином и морфином. Разделение наркотина и папа- . верина упрощается в виду незначитель-ного количества наркотина, смесь под-вергается омылению без предварительного растворения в 50% ном спирту. Тебаин выделяется более чистым, извлечение иетролейным эфиром излишне, выделившийся...

Способ получения кодеина из коробочек масличного мака

Загрузка...

Номер патента: 372222

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: A61K 31/485, C07D 489/02, A61K 35/78 ...

Метки: мака, масличного, коробочек, кодеина

...Т, Каранова Техред 3. Тараненко Корректор Г. Запорожец,Заказ 1812/9 Изд, М 358 Тираж 523 Подписное ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР Москва, Ж, Раушская набд. 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 нольного фильтрата. К остатку добавляют равное по ооъему количество этилового спирта, подкисляют 60-ным раствором серной кислоты до рН 5. Кодеин-сульфат кристаллизуют при температуре 4 5 С в течение 24 час. Отфильтровывают, промывают этиловым спиртом. Получают 126 г технического кодеина-сульфата, содержащего 75,6 г безводного кодеина-основания.Кодеин-сульфат растворяют в двойном количестве горячей воды и для очистки добавляют 0,1 активированного угля и гидросульфита натрия. После отфильтровывания угля...

Способ получения -(гетероарилметил)-дезокси-нормофинов или -норкодеинов

Загрузка...

Номер патента: 503523

Опубликовано: 15.02.1976

Авторы: Герхард, Герберт, Клаус, Адольф

МПК: A61K 31/485, C07D 489/00

Метки: норкодеинов, гетероарилметил)-дезокси-нормофинов

...в виде водного раствора (формалина) в рассчитанном количестве нли в избытке. Фураны используют в рассчитанном количестве или в небольшом избытке. Температура реакции может находиться в пределах от 0 С до температуры кипения растворителя, предпочтительно от 20 до 40 С. По окончании процесса продукты реакции выделяют известными методами, очищают, кристаллизуют и при желании переводят в соответствующие соли.Исходные соединения формулы 11 в основном известны, Неизвестные до сих пор норсоединения можно получать обычными методами. Так можно, например, тозилировать кодеин и потом с помощью гидрида литийалюминия перевести его в Л-дезоксикодеин. Последующим диметилированнем, например, путем разложения бромциана, получают...

Способ получения -(гетероарилметил) -дезокси-норморфинов или -норкодеинов

Загрузка...

Номер патента: 503524

Опубликовано: 15.02.1976

Авторы: Адольф, Клаус, Герберт, Герхард

МПК: C07D 489/00, A61K 31/485

Метки: гетероарилметил, норкодеинов, дезокси-норморфинов

...тетрагидрофура.на. Затем реакционную смесь, размешивая, кипятят1 ч с обратным холодильником. Охлаждают в ледя.. ой ванне, прн сильном перемешивании осторожнсприбавляют 4,5 мл воды и потом примецгивают250 мл насыщенного раствора диаммонийтартрата.После перемешивания в течение 1 ч слой тетра.гидрофурана (верхняя фаэа) отделяют и выпари.29 вают в вакууме. Водный слой экстрагируют трираза путем встряхивания с хлороформом (по50 мл). Объединенными, хлороформными экстрактами растворяют остаток раствора тетрагидрофураиа и хлороформный раствор промывают во25 дой, а после сушки с помощью сульфата натриявыпаривают в вакууме. Выход: 6,8 г (67,3%от теорети.ческого); т.пл, 165 169" С. После перекристаллиэациииз уксусного эфира чистый М . фурнлметнл...

Способ получения -гетероарилметилдезокси-норморфинов или норкодеинов

Загрузка...

Номер патента: 505366

Опубликовано: 28.02.1976

Авторы: Адольф, Клаус, Герхард, Герберт

МПК: A61K 31/485, C07D 489/00

Метки: гетероарилметилдезокси-норморфинов, норкодеинов

...применимы давления от 1 до 5 ат.б В качестве растворителей можно использоватьвсе растворители, пригодные для каталитического гидрирования, предпочтительно алканолы. По окончании реакции продукты выделяют известными методами, очищают, кристаллизуют и, при необхо- О димости, переводят в соответствующие соединения.Получаемые по предлагаемому способу соединения представляют собой осйоиания и могут обычным способом переводиться в физиологически переносимые соли. Пригодными для солеобра.5 зования кислотами являюгся минеральные, напри.(разл.) 225-228- СН 220-2 07-20 Гразл.) мер саиоия, или органические кислоты, например уксусная и др,П р и м е р, Гидрохлорид Й - Фурилметил- -(3)- дигидродезокси - норкодеина.500 мг (1, 3 моль) гидрохлорида й...

Способ получения -(гетероарилметил)дезоксинорморфинов или норкодеинов

Загрузка...

Номер патента: 506299

Опубликовано: 05.03.1976

Авторы: Герберт, Клаус, Адольф, Герхард

МПК: C07D 489/00, A61K 31/485

Метки: норкодеинов, гетероарилметил)дезоксинорморфинов

...п нов, облаПредл арилмети тероарил ответству где В имеет вышеуказанное значение, обрабт альдегидом обшей формулы где В и Х - как указано выше, вмуравьиной кислоты, предпочтительно5 вии органического растворителя нлнпоследующим выделением целевоговиде свободного основания или в видеными приемамиМолярное соотношение меединением, альдегидом и муробычно составляет 1:1,5 - 2:10,Температура реакции 50 - 200, предпочти80 - 150 С.Исходные норсоединения можно получи5 ыми методами,506299 Таблица 1 15 Тпл С ВСК Форма соединения Х 190-193 Хлор гидр ат Малеат 180-182 К СН а3 Хлоргидрат 190 (разл.) Н СТо же 3 О 185-187-К СНОснованиео 166-167 ННзС То же 5-167 Малеат25-22 20-223 7 - 20 3Целевые продукты могут быть выделены в виде основания или соли,...

Способ получения -(гетероарил-метил)7-дезокси норморфиновили -норкодеинов

Загрузка...

Номер патента: 509239

Опубликовано: 30.03.1976

Авторы: Герхард, Клаус, Герберт, Адольф

МПК: A61K 31/485, C07D 489/00

Метки: гетероарил-метил)7-дезокси, норкодеинов, норморфиновили

...мл воды и при перемешивании при 20 С в течение 10 мин прикапывают 2,6 г (0,022 моля) хлорангидрида фуран - 2 . карбоновой кислоты. Размешивают дополнительно в течение 30 мин при комнатной температуре, а потом раствор концентрируют в вакууме, Остаток встряхивают с 150 мл хлороформа и 100 мл воды. Органическую фазу отделяют, экстрагируют путем последовательного встряхивания в 50 мл 2 н. раствора соляной кислоты и два раза в воде, каждый раз в количестве 70 мл, и после сушки над сульфатом натрия концентрируют в вакууме. При этом получают продукт реакции (8,2 г), который используют в стадии б.б) й - (2 . тиофуроил) . дигидродезокси кодеин.Полученный на предыдущей ступени реакции продукт растворяют в 100 мл абсолютного пирид- на и этот...

Способ получения (гетероарилметил)дезокси-норморфинов или их дигидросоединений или их солей

Загрузка...

Номер патента: 520049

Опубликовано: 30.06.1976

Авторы: Герберт, Клаус, Адольф, Герхард

МПК: A61K 31/485, C07D 489/00

Метки: солей, дигидросоединений, гетероарилметилдезокси-норморфинов

...кислоты с обратным холодильником в течение 3 час, После удаления избыточной кислоты путем упаривания под вакуумом З 0 подщелачиввют натровым щелоком и экстрагируют хлористым метиленом, Органическую фазу перерабатывают обычным образом, причем получают 1,83 г основания, которое переводят в гидрохлорид, 35П р и м е р 2.-фурфурилнордезоморфин.4,5 г гидрохлорида Ю -фурфурилдигидродезокси-норкодеина и 25 г гидроокиси калия нагревают в 150 мл диэтиленгликоля 40 в масляной ванне в течение 5 час, Затем разбавляют, добавляя 860 мл воды, подкисляют концентрированной соляной кислотой и делают аммиачным, Экстрагируют хлороформом, промывают хлороформовые экстрак ты водой, сушат их над сульфатом натрия и упариввют в вакууме. После перекристаплиэации...

Способ получения производных (гетероарилметил) дезоксинорморфина илидезоксиноркодеина, или их солей

Загрузка...

Номер патента: 528878

Опубликовано: 15.09.1976

Авторы: Герберт, Адольф, Клаус, Герхард

МПК: C07D 489/00, A61K 31/485

Метки: производных, илидезоксиноркодеина, солей, гетероарилметил, дезоксинорморфина

...вания кислотами являются минеральные кислоты, например соляная, бромнстоводородная, йодистоводоуодная, фтористоводородная, сер. ная, фосфорная, азотная или органические 1 сислоты, например уксусная, пропионовая, масляная, валериановая, пивалиновая, капроновая, щавелевая, малоновая, янтарная, малеиновая, фумаровая, молочная, винная, ли- зо ионная, яблочная, бензойная, параампнобен зойная, ,паратидроксибензойная, фталевая, терефталеваякоричная, салициловая, аскор биновая кислота, 8-хлортеофиллин, метансульфоновая кислота, бензолсульфоновая и этан фосфоновая кислоты. П р и м е р 1. М-Метилфурил-(3) -метил- О-ацетилнордезоморфин.3,53 г (0,01 молл) М-метилфурил-(3) мети,1 -нордезоморфина растворяют в 50 ял ацетангидрида, каплями добавляют...

Стабилизатор водного раствора апоморфина гидрохлорида

Загрузка...

Номер патента: 555887

Опубликовано: 30.04.1977

Авторы: Ружицкая, Ружицкий

МПК: A61K 31/485, A61K 9/08

Метки: раствора, апоморфина, стабилизатор, водного, гидрохлорида

...кислоту по прописи Машковского Мко второй - стабилизатор по прописи Менародной фармакопеи и к третьей добавмалеиновую кислоту 0,01 - 0,1%,Приготовленное разливают в ампулы,поривают и стерилизуют текущим паром100 С в течение 30 мин. Готовые сериитвор апоморфина гидрохлорида храняпротяжении 1 года при комнатной темтуре в защищенном от света месте с перическнм визуальным контролем по изменокраски раствора,Результаты исследований представлентаблице,Цветиость раствора стабилизированного апоморфина гидрохлорнда для инъекцийДата Го методике международной фармакопеи П изд. 1969 г, нследо.вання С добавкой малеиновой кислоты, % С помощью соляной кислоты0,01 0,05 0,1 Бесцветный Бесцветнып Бесцветный 28.12.72 02.03.73 02.04.73 Бесцветный...

Способ получения наркотолина

Загрузка...

Номер патента: 562282

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Смирнов, Мушинская, Шостенко, Янковский, Темиров, Шеин, Захаров

МПК: A61K 31/485, A61K 35/78

Метки: наркотолина

...водного раствора. Выход наркотолина по предлагаемому способу составляет 130 - 40 г из 1 т коробочек мака,Предлагаемый способ обеспечивает больший выход наркотолина, полученный нарко- толин полностью свободен от примесей других алкалоидов.П р и м е р. 500 кг коробочек мака экстрагируют горячей водой при 90 - 95 С в шлаковом экстракторе. Получают около 3000 г водного экстракта коробочек мака. Этот водный эксвракт пропускают через колонку с катионитом со скоростью 1500 л/час на 1 м- .сечения колонки. Получают 6,25 кг катионита, насыщенного суммой алкалоидов. После промывки катионита горячей водой произво. дят десорбнию алкалоидов с катионита путем пропускания потока 1,5%.ного раствора аммиака в 85%-ном спирте. Всего получают 850 л...

Способ получения 2-тетрагидрофурфурил-6, 7-бензоморфанов или их солей, рацематов или оптически активных антиподов

Загрузка...

Номер патента: 577983

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Герхард, Адольф, Клаус, Герберт

МПК: C07D 221/26, A61K 31/485

Метки: антиподов, рацематов, оптически, 2-тетрагидрофурфурил-6, солей, активных, 7-бензоморфанов

...кислотъ 1, Сейча же наступает кристалпизация, После стояния в течение ночи отсасывают, промъ 1 вают-диметил,7-бенэоморфан, И)-тетрагидрофурфурил-окси-метил 4,34 г (0,02 моль) (1 И, 5 Р, 9 К)-(-)- -6,7-бензоморфан с т, пл, 171-172 оС (ме-окси,9-аиметил,7-бенэоморфана ана-твнсульфонат);логично примеру 1 переводят в соответству- (+ )-2-тетрагидрофурфурилоксиющее производное 2-(тетрагидро-фуроила), -этил,7-бенэоморфан с т.пл. 150-151 оС;Хак остаток от упаривания получают 8,3 г (Й)-2-тетрагидрофурфурил-окси-сырого продукта, который следующим обра -пропил,7-бенэоморф нэом ПРевращают в соответствующее проиэвод( ф)-2-тетрагидрофурфурил-метоксиное 2(тетрагидро-тиоураила). -5,9 А-диметил,7-бензоморфан с т. пл,Остаток растворяют 100 мл абсолютного...

Способ получения -(метоксиметил) фурилметил-6, 7 бензоморфанов или морфинанов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 578870

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Клаус, Герберт, Адольф, Герхард

МПК: C07D 221/26, A61K 31/485

Метки: фурилметил-6, бензоморфанов, метоксиметил, солей, морфинанов

...смесь аналогично примеру 1 разделяют и продукт реакции кристаллизуют в виде гндрохдорцда. Йля этого остаток от упаривания экстрактов хлороформа растворяют в небольшом количестве абсолютного этанола (примерно 10-15 мл), раствор подкисляют 4 мд 2,5 н.зтанодьной соляной кислоты и к нему добавляют абсолютный простой эфир до начинающегося помутнения. Раствор с выпадающими кристаллами оставляют отстаиваться в течение ночи в холодильном шкафу. Затем отсасывают, промывают сначала смесью этанола с простымэфиром (1:2, и затем простым эфиром, После высушивания на воздухе и затем в суошильцом шкафу при 80 С получают указанное соединение с выходом 2,5 г (66".оот теории); т, пд. 140-142 С.После перекристаллизации из смеси этанола и простого...

Способ получения 5, 9 -дизамещенных 2-тетрагидрофурфурил-6, 7 бензоморфанов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 587859

Опубликовано: 05.01.1978

Авторы: Герхард, Клаус, Адольф, Герберт

МПК: A61K 31/485, C07D 221/26

Метки: дизамещенных, бензоморфанов, солей, 2-тетрагидрофурфурил-6

...лития, перекристаллизовыввют изнебольшого количества этанолв и получжотсмесь 2 - и 0 -изомеров. Многократнойнерекристаллизвцисй отделяют 0 -изомер,Выход целевого вещества 1,2 г, т, пл. 192,198 С,5П р и м е р 3, (-)-2-(Ь -ТетрагидроФурфурип)- и (-)-2-(0 -те "рягидрофурфурил)-(1 Е 5 К, 98 )-2 -окси,9-диметил,7 бензоморфан,Из 6,5 г (0,03 моль) (1 К, 5 К, 98 )-(-)-2 -окси,9-диметип,7-бензоморфана и 9, 6 -тетрагидрофуроилхлорида, квк .впримере 1, получают смесь амидов, которкрастворяют в 150 мл абсолютного пиридина, добавляют 4 г пентасульфида фосфора икипятят 3 чес с обратным холодильником,упвривают в вакууме, встряхивают остатокс 150 мл хлористого метилена и 150 млводы и экстраглруют водную Фазу 50 мл хлористого метилена. Объединенные...