A61K 31/4743 — конденсированные с циклическими системами, содержащими серу в качестве гетероатома

Способ получения производных тиазоло (3, 4 ) изохинолина или их оптических изомеров или их солей

Загрузка...

Номер патента: 629881

Опубликовано: 25.10.1978

Авторы: Даниель, Ален, Жерар

МПК: A61K 31/4743, C07D 513/04

Метки: тиазоло, оптических, производных, изомеров, солей, изохинолина

...10 н. раствор едкого патра. Троекратно экстрагируют по150 мл метиленхлорида,Органическую фазу сушат сульфатомнатрия, фильтруют и концентрируют досуха при пониженном давлении (25 мм рт.ст,)опри температуре 40 С, Полученныйосадок перекристаллизовывают из ацето,нитрила,Получают 14 г 8-фтор-(3-пиридилимико) -1,5, 10, 10 а-тетрагидротиазол (3,4-фзохинолина-(К, 5), т. пл. 139 С,6-фтор-оксиметип-Я (3-пиридип)- 1, 2,3,4-тетрагидро изохютолинкарботиоамид-Я, 5 ) можно получить следующимобразом,Е раствору 20 г 6-фтор-Я-оксиметил,2,3,4-тетрагидроизохинолина-(В, б )в 250 мл этанола добавляют в течение5 минут при температуре 15 С 15 г 3-изотиоцианитпиридина, Температура постепенно иовышается до 25 С и выпадаетбелый осадок. Реакционную смесь...

Способ получения производных 1, 5, 10, 10а-тетрагидротиазоло 3, 4-визохинолина или их оптических изомеров или кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 635874

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Ален, Даниель, Жерар

МПК: A61K 31/4743, C07D 513/04

Метки: изомеров, производных, 4-визохинолина, оптических, кислотно, солей, аддитивных, 10а-тетрагидротиазоло

...ст.) и 40 С, Перекристаллизуют пз 150 мл ацетонитрила. Получают 22,4 г 3- (3-ппридилимино) 1,5,10,10 а-тетрагидротиазоло 3,4-Ьизохинолина-(5) в виде белых кристаллов, т. пл. 111 С, к о - 258 +3 (с 2; этанол),Получение йодида З-метилтио,5,10, 10 а - тетрагидротиазоло 3,4-Ьизохинолиния-(5) .38 г 1,5,10,10 а-тетрагидротиазоло 3,4- пзохинолинтиокетона- (5) растворяют в 500 мл метилйодида, Через 15 лшн при - 20 С появляющиеся кристаллы отделяют фильтрованием, промывают эфиром (2 Х 50 мл), сушат при 20 С, при пониженном давлении (1 мл 1 рт. ст.) и получают 61,5 г целевого йодида, т. пл. 140 в 1 С (рдзл.),П р и мер 4. В раствор 7,5 г 4-аминопиридина в 300 мл пиридина маленькими порциями добавляют 14,5 г йодида 3-метплтио, 5, 10, 10...

Способ получения 3-алкил-5-изохинолилиминотиазоло-(3, 4-б) изохинолинов, или их оптических изомеров, или смесей их оптических изомеров или их солей

Загрузка...

Номер патента: 730309

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Даниель, Ален, Жерар

МПК: A61K 31/4743, C07D 513/02

Метки: 4-б, изомеров, солей, оптических, 3-алкил-5-изохинолилиминотиазоло-(3, смесей, изохинолинов

...сушки при 600 С под уменьшенным давлением (1 мм рт.ст.) получают 48 г гидроксисульфонилоксиметил-З-тетрагидро,2,3,4-изохиноеО лин-(Я) в виде белых кристаллов,с.д -55 ф 10 (с=1, диметилсульфоксид) . Гидроксиметил-З-тетрагидро, 2, 3,4-иэохинолин- (Я) может быть получен(имино) -З-тетрагидро,5,10,10 а-тиазоло 3,4-Ьизохинолина-(В,Б) плавящегося при 159 С,Йодистый метилтио-тетрагидро, 5, 10, 10 а-ти аэоло 3, 4-Ь изохинолин- (В, Б) получают следующим путем. 15Растворяют 210 г тетрагидро, 5,10,10 а-тиазоло 3,4-Ьиэохинолинтиона-(В,Я) в 4000 мл хлористого метилена, поддерживая температуру ЗОоС,В течение 15 мин вливают 202 г йодистого метила, затем перемешиваютреакционную массу 64 ч при комнатнойтемпературе. Образовавшиеся кристаллы отделяют...

Способ получения 3-(3-алкил-5-изохинолил)имино-1, 5, 10, 10а тетрагидротиазоло-(3, 4-в)изохинолинов в виде отдельных изомеров или их смеси, или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 776560

Опубликовано: 30.10.1980

Авторы: Даниель, Ален, Жерар

МПК: A61K 31/4725, C07D 413/04, A61K 31/4743 ...

Метки: 4-в)изохинолинов, виде, отдельных, тетрагидротиазоло-(3, изомеров, 3-(3-алкил-5-изохинолил)имино-1, кислотно-аддитивных, смеси, солей

...солей, т.е, не токсичных в применяемых дозах.Особый интерес представляютпродукты общей формулы 1, в которых Валкил, содержащий от 1 до 5 атомовуглерода с линейной или разветвленной цепью и среди них особенноактивны продукты, в которых В-алкил,содержащий от 1 до 4 атомов углерода.Нижеследующие примеры, даваемыебез ограничительного значения, показывают, как изобретение может выполняться на практике.П р и м е р 1. Суспензию 12,1 гМ-(3-этил-изохинолил) -З-оксиметил-.-1,2,3,4-тетрагидроизохинолил-карботиоамида(5) в 100 мл 6 н.солянойкислоты нагревают в течение 1 часапри температуре 1000 С, полученныйраствор охлаждают, после чего концентрируют его при пониженном давлении (20 мм рт.ст.) до 1/3 первоначального объема. Раствор подщелачивают...

Способ получения производных изохино-лина, их солей, рацематов или оптичес-ких изомеров

Загрузка...

Номер патента: 797580

Опубликовано: 15.01.1981

Авторы: Ален, Даниель, Жерар

МПК: A61K 31/4743, C07D 513/18

Метки: изохино-лина, солей, оптичес-ких, производных, изомеров, рацематов

...давлении (30 мм рт, ст,), получая таким способом 16,5 г ЗМ-(2-пщроксиэтил)-З.метил 5-изохинолнл.1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-карботиоамида-(В,Я) в виде светло-коричневых кристаллов,ЗМ- (2- Гидроксиэтил) -1,2,3,4.тетрагидроизохинолин. (В,Я) (температура плавления 63-65 С) может быть получен из З-гидроксиметил,2,3,4- -тетрагидроизохинолина. (Я,Я) известным способом.5-Изотиоцианат-метилизохинолин может быть получен следуюшим способом.К раствору 14,0 г триэтиламина и 600 мл сероуглерода в 50 мл пиридина добавляют по каплям при перемешивании при температуре около . 10 С раствор 20,0 г 5.амино.З.метилизохинолина в 300 мл пиридина. Реакционную смесь выдерживают в течение 17 ч, поддержи797580 П р и м е р 4. Проводят операции в той И же...

Способ получения производных изохинолина, их изомеров, смеси изомеров или солей

Загрузка...

Номер патента: 867312

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Жерар, Ален, Даниель

МПК: A61K 31/4743, C07D 513/04

Метки: солей, производных, изохинолина, изомеров, смеси

...могут подвергаться очистке различными Физическими способами, например перекристаллизацией или хроматографией.П р и м е р 1. Е раствору 0,42 г 5-аминоиэохинолина в 20 мл пириди. - на добавляют 0,67 г иодистого 4-метилтио,6,11,11 а-тетрагидро-(1,3- -тиаэин) (3,4-б)-изохинолина-(Я,5), после чего реакционная смесь нагревается при 40 С в течение 48 ч. Раст 0воритель затем отгоняют досуха при пониженном давлении (25 мм рт.ст.) при 50 С, остаток растворяют в смесио50 мл хлористого метилена и 20 мл 2 н.едкого натра. Орга ическую фазу декантируют, промывают два раза порциями по 39 мл воды, сушат над сульфатом магния, Фильтруют и отгоняют растворитель досуха при пониженном нв которой й представляет собой алкильный радикал, содержащий от 1 до 10...

Способ получения тиохиндолинов

Загрузка...

Номер патента: 1051092

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Минкин, Ланцова, Бушков, Брен

МПК: A61P 31/00, C07D 495/04, A61K 31/4743 ...

Метки: тиохиндолинов

...по методу 5, полностью аналогичны.П р и м е р 2. Получение тиохиндолина (А, В=Н).1 г 3-хлорбензо(в)тиофен-альдегида и 2,6 г хлоргидрата анилина растворяют при слабом нагревании в 25 мл этанола и полученный раствор кипятят с обратным холодильником 1 ч, охлаждают вначале до комнатной температуры, затем в холо" дильнике (7 ОС) в течение суток, Фильтрованием получают 0,5 г хлоргидрата тиохиндолина в виде желтых или желто-красных иголок. Дальнейшим охлаждением маточного раствора при -5 С получают дополнительно 0,25 г вещества. Суммарный выход составляет 0,75 г.Хлоргидрат тиохиндолина растворяют при нагревании в 10 мп спирта и к полученному ярко-желтому раствору при перемешивании добавляют 3 мл 10 Ъ-ного раствора МаС 0. Наблюдают полное...