A61K 31/47 — хинолины; изохинолины

Способ получения лупинина

Загрузка...

Номер патента: 162292

Опубликовано: 01.01.1964

Авторы: Брутко, Уткин

МПК: A61K 31/78, A61K 31/47

Метки: лупинина

...аппаратурном оформлении и может быть использован для промышленого получения лупинина,П р и м е р. 200 г сульфата анабазина растворяют в 400 м.г воды, подщелачивают концентрированным раствором едкого натра до сильно щелочной реакции и экстрагируют хлорофоргом (6 раз по 250 лгл). Экстракт упаривают до объема 500 мл и пропускают через 6 последовательно соединенных колонок с насадкой из колец Рашига, заполненных (по 150 мл) буферным раствором с рН 6,9 - 7,0 (на 1500 лг,г воды берут 50 г едкого патра и 30 лгл ортофосфорной кислоты), После того как экстракт прошел через систему, пропускают 1500 л 1.г чистого хлороформа. Весь фильтрат упаривают н получают сумму алкалоидов за исключением лупинина. Буферные растворы из колонок объединяют,...

4-стирилпроизводные 5, 6-бензохинолина, проявляющие психотропную(седативную)активность

Загрузка...

Номер патента: 492284

Опубликовано: 25.11.1975

Авторы: Баргтейль, Мисенжникова, Мисенжников

МПК: A61P 25/22, A61K 31/47

Метки: 4-стирилпроизводные, 6-бензохинолина, проявляющие, психотропную(седативную)активность

...обра 2 О 7 Яъихотропнуютезируют с проявляющие активность, сСмесь,2,4 не, 1,9 г -хл .нитробензола ной соляной к греваннн"в 15 г бензилиден-нефтиламнорбензилиденацетона, 0,5 мл и 0,5 мл концентрировав ислоты. растворяю т при ьамл этилового спирте и киИзобретение относится ктинным химическим соеди лекарственньр средств шнм психотропную ( седатив 4-стирилпроизводные 5, 6 на обшей формулыятят в течение 30 мин с обратным хо лодгчьником.Реакционную смесь получеют, отфильт; ровывают выпавший осадок, обрабатывают )его водным аммиаком, промывают водойи после высупивения перекристаллизовывеют из смеси спирта с оензолом, Полу: чают кристаллическое вешество белогоо-Исследования проводились на белыхмышах и тетрагибридах а также на...

Производные хинолина, как, наркотики для рыб и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 514826

Опубликовано: 25.05.1976

Авторы: Андриянков, Петренко, Судакова, Скворцова

МПК: A61K 31/47, C07D 215/16

Метки: наркотики, хинолина, рыб, производные, как

...ные функции через 7-8 мин.Примерно такое же наркотическэе действие на рыб оказывают комплексы 8-.винилоксихинопина с хлэридом никеля, меди.Испытание наркотических свойств гидрохлорида 4 винилэкси-метилхинолина,Мэпэдь лосося утрачивает двигательные функции пэ прошествии 1 мин пребывания в растворе препарата (50 мг/л). После 5 мин экспозиции подопытные особи, помешенные в свежую воду, восстанавливают двигательные функции через 30 мин.Наркотические свойства комплекса хиволина с хлэридэм никеля. Подопытные рыбы утрачивают двигательные функции через 1 мин, Пэспе 5мин экспозиции рыбы, перенесенные всвежую воду, восстанавливают двигательные функции через 18 мин.Во всех опытах под действием синтезированных наркотиков рыбы снижали...

Способ получения производных циклоалканохинолонов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 549082

Опубликовано: 28.02.1977

Авторы: Винфриде, Херберт, Вольфганг, Курт, Альфред

МПК: C07D 215/20, A61K 31/47

Метки: производных, солей, циклоалканохинолонов

...отфильтровывают и высушивают, Получают 830 мг 1-пропил,4- дигидро- карбоксициклопентано-ф-хинолина. После перекристаллизации и диметилсульйоксида температура плавления 269 - 270 С.П р и м е р 18. 1-этил,4-дигидро-нитро-З- карбоксициклопентано-д-хинолон.8,2 г 1-этил,4 - дигидро- карбоксициклопентано-О-хинолонрастворяют в 40 мл концентрированной серной кислоты и смешивают при температуре 20 - 40 С с 6 мл 100 -ной азотной кислоты. Дополнительно перемешивают 45 мин при комнатной температуре и выливают на лед. Выделившийся в виде осадка 1-этил,4-дигидро-нитро-З-карбоксициклопентано -д-хинолон- 8,0 г отфильтровывают и высушивают, температура плавления превышает 300 С. Перекристаллизацию можно осуществить из диметилформамида.П р и м е р 19....

Способ получения производных декагидроизохинолина

Загрузка...

Номер патента: 562196

Опубликовано: 15.06.1977

Авторы: Вильям, Дэвид

МПК: A61K 31/47, C07D 217/04

Метки: производных, декагидроизохинолина

...а щающий-Хмстил - 4 а - фенил - транс - декагидроизохиполин.1. 3,5 г (13,6 ммолей) продукта, полученного в примере 2 В (1) в 50 мл высушенногонатрием тетрагидрофурана, подвергают обработке в атмосфере азота с 4,0 г алюмогидрида лития. Смесь нагревают с обратным холодильником в течение 24 ч, охлаждают и далеерезко снижают температуру при введении4,0 мл воды, 4,0 мл 15/о-ного водного раствора гпдрата окиси натрия и 12,0 мл воды.Смесь фильтруют, осадок промывают простымэфипом, и объединенные фильтраты сушат, используя К,СОз, и упаривают, получая 2,75 гпрозрачного маслянистого продукта. В результате очистки через соль пикриновой кислоты (т. пл. 186,5 - 188 С) получают белыйкристаллический левовращающий - К - метил 4 а -...

Способ получения производных хинолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 567402

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Йюдит, Иван, Андраш, Золтан, Ева

МПК: A61K 31/47, C07D 215/22

Метки: производных, солей, хинолина

...после этого производятфильтрование. Полученный продукт промывают нанутч.фильтре бензином, В результате с выходом95% получают плавящийся при температуре 300 С сразложением этиловый эфир 6 . ацетокси . 7 этокси- оксихинопин - 3-карбоновой кислоты.После перекристаппизации из диметипсульфоксидатемпература плавления продукта составляет310 С,Вычислено,%:С 60,18; Н 5,36; М 4,38.Найдено,%: С 60,20; Н 5,16; М 432. П р и м е р 4. Способом, аналогичным описан. ному выше, из примененного вместо э 1 ипового эфира этоксиметипенмапоновой кислоты бензило. вого эфира этоксиметипенмапоновой кислоты по. пучают соответствующее бензипьное эфирное соеди. нение. 4 . ацетокси - 3 - этоксианипин вводят в реакцию в среде этилового эфира уксусной кислоты с...

Способ получения производных бензгидрилоксиалкиламина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 569287

Опубликовано: 15.08.1977

Авторы: Йожеф, Каталин, Кальман, Иван

МПК: A61K 31/47, A61K 31/4453, A61P 37/08 ...

Метки: бензгидрилоксиалкиламина, производных, солей

...известньп,и приемами.П р и м е р 1, К смеси 4,2 г амида натрия и о 80 мл сухого бензола прибавляют 27,9 г (0,12 моля) и- метил - и. хлорбенэгидрила и затем 17,6 г (0,1 моля) ч . 3 . хлорэтил) гептаметиленимина.Смесь перемешивают 20 ч при ее температуре кипе ния. Затем смесь охлаждают ипромываютдважды 15 (по 20 мл) водой и 4 раза (по 50 мл) 2 н. соляной кислотой. Кислые экстракты соединяют и доводят рН среды этого объединенногокислого экстракта до 9 прибавлением концентрированного водного раствора МаОН. Собирают органические слои, полученные при экстракции (ЗМЗО мл) бензолом. Отго няют растворитель и остаток очищают перегонкой. Пол ченный таким образом М . 2- (и - хлор. а- метил-. а. фенилбензилокси) . этил - гептаметиленимин кипит при58...

Способ получения арилсульфонамидных производных 1, 2 дигидрохинолина

Загрузка...

Номер патента: 575349

Опубликовано: 05.10.1977

Авторы: Шейнкман, Скрыпник, Самойленко

МПК: C07D 209/04, C07D 403/04, A61K 31/47 ...

Метки: производных, дигидрохинолина, арилсульфонамидных

...сульфонил-(3 -нндолил)-1,2-дигидрохинолнна.К смеси 3,2 г (0,025 моль) безводного хннолина и 2,2 г (0,0125 моль) бензолсульфохлорида в 15 мл абсолютного бенэола добавляют 1,45 г (0,0125 моль) индола н интенсивно перемешивают 1-2 час при 18-20 фС, растворяют реакционную смесь в 50 мл хлороформа, промывают раствор водой, 10-ной соляной кислотой и водой, сушат над поташом, упаривают и кристаллиэуют оставшуюся смолу из иэопропанола. Выход 2,3 г.ИК-спектр (таблетки КВг ), см в 34.И нн,)1338 ( з ав,), 1172 Ъв Оа ) ф 1625 ( с сП р и м е р 2. Получение 1- ва -бромбенэолсульфонил-(2 -метилиндо1 лил) -1, 2-дигидрохинолина.К смеси 3,2 г (0,025 моль) безводного хинолина и 3,2 г (0,0125 моль) й -бромбензолсульфохлорида в 15 мл абсолютного бензола...

Способ получения проивзодных триазолоизохинолина

Загрузка...

Номер патента: 578882

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Леонард, Амедео, Пиетро

МПК: A61K 31/47, C07D 221/06, C07D 249/16 ...

Метки: триазолоизохинолина, проивзодных

...ОВ где А - группа -Сй - С 1-Склопентил, карооктил;,6 - дигидро ци1 олин (17,7 г) 6 О м 3,95 г 2(3оксифенил) - 5,6дигидро-симм - триазоло - (5,1 а) . изохинолина добавляют к 60 мл этанола, содержащего 1 эквивалент этилата натрия, Я эту смесь добавляют 1,57 мл йодистого этила в 15 мл этанола, затем 1 ч перемешивают при комнатной температуре, добавляют еще 1,57 мл йодистого этила, смесь кипятят с обратным холодильником 18 ч. Рчстворитель отгоняют, остаток промывают водой, затем экстрагируют хлористым П р и м е р 12. 2(и - бензилоксифенил) . 5,6-дигидросимм. триазоло. (5,1 а) - изохинолин;Смесь 2 . амино - 3,4дигидро - 1(2 Н)-изохинолина (0,10 моля), этилового эфира м-бензилоксибензиминокислоты (0,15 моля) и 2,15 ггидрохлорида этилового...

Способ получения производных триазолоизохинолина

Загрузка...

Номер патента: 591149

Опубликовано: 30.01.1978

Авторы: Леонард, Амедео, Пиетро

МПК: C07D 471/04, C07D 249/16, A61K 31/47 ...

Метки: триазолоизохинолина, производных

...являются новыми.Полученные соединения также могут переведены в их кислотно-аддитивные соли,которые получают взаимодействием основания с соответствующей кислотой. К предпочтительным солям относятся соли минеральных кислот, например хлоргидрат, бромгидрат, сульфат, фосфат и т.п., и соли органических кислот, как сукцинат, бензоатацетат, п -толуолсульфонат, бензолсульфонат, малеат, тартрат, метансульфонат, циклогексилсульфоцат и т.п.П р и м е р 1. 2-(м-метоксифенил,6-дигидро-симм-триазоло 5,1-аизохинолин.Смесь 16,5 г 2-амино,4-дигидро"1(2 Н)-изохинолинона (0,10 моль), 27 г 6 о-Хлорбензимидная этилового эфира,м -метоксибенэимиднойкислоты (0,15 моль) и 2,15 г хлоргидратаэтилового эфира этой кислоты нагревают5 ч в вакууме 200 мм рт.ст)...

Ингибитор вирусов

Загрузка...

Номер патента: 624632

Опубликовано: 25.09.1978

Авторы: Чижов, Носков, Гавилевский, Томчин

МПК: A61K 31/47

Метки: вирусов, ингибитор

...средств,0ьэования овируснь м испол нолинт и атом кислорода или тиосем Я(, и д,- 1 е радикалы); а или алкиль Изобретение относитс именно к вирусологии,Известно применение Й-бета- гиосемикарбазо но гибитора ДНК - содерж группы оспы 11. Однако достаточно в ность ограничивает его Целью изобретения я ние ассортимента проти Это достигается пут тиосемикарбазонов изохде Я - атом водорода или алкильныйкал," У - тиосемикарбазонная группировка или атом кислородав качестве ингибиторов ДНК - содержащих вирусов группы оспы.Тиосемикарбазоны изохинолинтрио 1,3, 4 известны в качестве промеж ных продуктов в органическом синтЭкспериментальное изучение противо- вирусной активности тиосемикарбазонов изохинолинтриона - 1,3,4 производились в...

Способ получения производных 4-амино-транс декагидрохинолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 633476

Опубликовано: 15.11.1978

Автор: Морис

МПК: A61K 31/47, C07D 215/18

Метки: солей, 4-амино-транс, декагидрохинолина, производных

...105 мд дихлорэтана.Затем реакционную среду выдерживают при 20 С 1 ч и нагревают до 4550 С в течение 16 ч, Полученный растОвор охлаждвют до 10-15 С. Образовавшийса осадок 1-3-(4-фторбензоид)-пропил-фениламино-транс-дигидрохинолина 50дигидрохлорида отфильтровывают.Избыток пропионилхлорида гидродизуют 120 мл метанола и раствор выпариввют досуха,Полученный остаток растворяют в150 мл ацетона, нагревают при действииобратного холодильника и растворитедьотгоняют, )ту операцию повторяют дВажды.633476 10иолом (2:1 по объему) получают 263 г 4-( Й-фенил-М -пропионид)-вмино-3- о- -( 4-фторбензоил)-пропил-гранс-декагидрохинолина гидрохлорида (ормв а). Иы 5 ход 54 Ъ, т. пл. 158-160 С. При температуре кипения растворителя и действии обратного...

Способ получения сложных эфиров 6, 7диалкокси-4-оксихинолин 3-карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 634666

Опубликовано: 25.11.1978

Авторы: Йюдит, Золтан, Ева, Андраш, Иван

МПК: A61K 31/47, C07D 215/233

Метки: сложных, эфиров, кислоты, 3-карбоновой, 7диалкокси-4-оксихинолин

...3, 2,76 г (0,01 моль) этилового эфира 6-окси-етокси-оксихинолин-карбоновой кислоты перемешивают при нагревании в 120 мл димео типформамида и при 50 С к смеси примешивают 1,0 г (0,02 моль) гидрида наь- рия в виде суспензии в масле. Затем производят споласкивание 20 мп диметипформамида, После добавления 1,64 г (0,012 моль) н-бутилбромида реакционную массу медленно нагревают на воо дяной бане до 100 С и затем перемешивают при укаэанной температуре в течение 30 ч. Непосредственно после этого реакционную смесь упаривают в вакууме . до сухого состояния, полученный остаток растворяют в виде и, прибавляя разбавленный раствор соляной кислоты рН раствора доводят до нейтрального значения, Выпавший в осадок твердый продукт от фипьтровывают,...

Способ получения 5-нитро-8-оксихинолина

Загрузка...

Номер патента: 654615

Опубликовано: 30.03.1979

Авторы: Матевосян, Морлян, Караханьян, Мардоян, Габриелян, Вартанян, Джомардян, Карамян

МПК: A61K 31/47, C07D 215/26

Метки: 5-нитро-8-оксихинолина

...4. 20,8 г (0,1 моль) нитрата 8-оксихинолина суспендируют в 62,4 мл уксусной кислоты, нагревают до 35 С, с экзотермическим эффектом начинается растворение осадка нитрата (того же результата можно достигнуть добавляя 1 - 1,5 мл сильной кислоты: серной, соляной, Реакцион 10 15 20 25 30 35 40 45 50 60 65 ную массу охлаждают и выдерживают прп 35 - 37 С полчаса, затем добавляют 500 мл дистиллированной воды и 40%-ным раствором едкого натра доводят рН раствора до 5. Выдерживают массу при 10 - 15 С в течение получаса. Выпавший осадок 5-нитро-оксихинолина отфильтровывают, промывают водой, отжимают, сушат при 60 - 70 С,Выход 11,91 г (62,7%). Продукт подвергают возгонке, а затем перекристаллизации пз 80%-ного спирта. Т. пл. 181 в 1,5 С,Найдено,...

Способ получения 5-нитро-8-оксихинолина

Загрузка...

Номер патента: 609284

Опубликовано: 25.11.1979

Авторы: Кипнис, Марковский, Кирсанов, Зарановская, Куприянова, Лозинский, Тринус, Даниленко, Дмитруха, Маловик

МПК: C07D 215/26, A61P 31/04, A61K 31/47 ...

Метки: 5-нитро-8-оксихинолина

...прикалывают раствор 15,7 г(0,4 моль) едкого натра в 150 мл воды,температура смеси не должна превышать10 С, РН раствора в конце прибавления10-11.К полученному раствору натриевойсоли 5-нитрозо-оксихинолина медленноприливают при перемешивании 25 мл уксусной кислоты (до РН 5-6 по универсальной индикаторной бумаге . Смесьперемешивают 0,5 ч, добавляют 250 млдистиллированной воды, нагревают докипячения, кипятят 20 мин и фильтруютгорячей. Осадок на фильтре промывают3100 мл дистиллированной кипящей воды,снимают и высушивают в токе воздухаили азота при температуре не выше 50 СОПолученный 5-нитрозо-оксихинолинпредставляет собой порошок сероватожелтого цвета, температура плавленияне ниже 2180 С (разлож.), на ТСХ (силуфол 1 Л) должно...

Способ лечения дизентерии

Загрузка...

Номер патента: 712088

Опубликовано: 30.01.1980

Авторы: Гебеш, Загорная, Басс, Суптель, Голюсова

МПК: A61K 31/47

Метки: дизентерии, лечения

...так и в сочетании с антибиотиками.Наиболее близок к настоящему изобретению по технической сущности и дости О гаемому результату способ лечения дизентерии фуразолидоном в комбинации с различными антибиотиками 1.Недостатком известного способа является возможность возникновения токсических 15 явлений, продолжение бактериовыделения после проведения курса клинического лечения.Цель изобретения - интенсификация способа лечения, предупреждение развития 20 кишечного дисбактериоза и катаральноэрозивной формы дизентерии, а также снижение процента повторного выделения бактерий дизентерии из испражнений.Гоставленная цель достигается тем, что 25 больному назначают поочередный прием препарата из группы оксихинолиновых, например энтеросептол а, и...

Гидрохлорид 1, 2-диметил-4а(4-оксибутанонил-1)-транс декоагидрохинолола-4, проявляющий противоартмическую активность, и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 601937

Опубликовано: 30.01.1980

Авторы: Ахрем, Марочкин, Кузьмицкий, Ухова, Прихожий

МПК: A61P 9/06, A61K 31/47, C07D 215/16 ...

Метки: 2-диметил-4а(4-оксибутанонил-1)-транс, проявляющий, гидрохлорид, декоагидрохинолола-4, активность, противоартмическую

...слое окиси:алюминия смесью хлороформ - этанолв соотношении 1:0,1 обнаруживают двапятна (В 0,16 и 0,46) . Хроматографированием смеси на колонке (А 120второй степени активности, элюентсерный эфир) и последующей кристаллиЗацией из ацетона выделяют 0,47 г; Данные ПИР-спектра (с применениемдвойного гомоядерного резонанса) позвОлйет строго установить структурубоковой цепи основания Ш.Для получения гидрохлорида 1,2 е-диметил а- (4-о кси бут анонил) --транс-декагидрохинолола0,5 госнования Ш растворяют в абсолютированном. серном эфире, фильтруют, добавляют насыщенный эфирный растворхлористого водорода до рН 5-6, осадок проьывают 3-4 порциями эфираормула изобретения Юф Ф1.Гидрохлорид 1,2 е-диметила(4- -оксибутанонил)...

Гидрохлориды эпимеров по положению 5 1, 2 -диметил-транс декагидрохинолин-4спиро-2-5-оксиметил-дигидрофурана, проявляющие противоаритмическую активность, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 675825

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Прихожий, Кузьмицкий, Марочкин, Ахрем, Ухова

МПК: A61K 31/47, A61K 31/343, A61P 9/06 ...

Метки: эпимеров, диметил-транс, гидрохлориды, декагидрохинолин-4спиро-2-5-оксиметил-дигидрофурана, положению, проявляющие, активность, противоаритмическую

...5-оксиметил - Ьз-дигидрофурана (1 Ч) с температурой плавления123 - 133 С, Яу 0,46,Найдено, %: С 71,9; Н 9,9; И 5,7.С 15 Н 2502 К,Вычислено, о/о. С 71,7; Н 10,0; К 5,6.А также получают 0,21 г (7/О) 1,2 е -диметил-транс - декагидрохинолин - 4-спиро- 5 - оксиметил-Л-дигидрофурана(5 - Н), 5,94 (3 - Н), 6,14 (4 - Н), б, м. д. 5 о 15 20 25 зо 35 40 45 5 о 55 60 Соединения 1 Ч и Ч имеют одинаковые спектральные характеристики, но резко отличаются друг от друга по температуре плавления. Изомеризация по С - центру п сочленению колец по данным спектров ПМР неимеет места, поэтому сделан вывод, что соединения 1 Ъ и Ъ являются эпимерами поС 5 - центру: в одном случае оксиметальная группа занимает псевдоэкваториальнуюориентацию, а в...

Изохинолиниевая соль олигомера эпихлоргидрина и аммиака, обладающая способностью выведения шестивалентного хрома из организма

Загрузка...

Номер патента: 763328

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: Архипова, Бурындин, Масна, Сухачева, Балакин, Семенов

МПК: C07D 217/16, A61K 31/47, A61P 39/02 ...

Метки: олигомера, аммиака, способностью, хрома, эпихлоргидрина, выведения, изохинолиниевая, шестивалентного, соль, обладающая, организма

...хрома из организма при внутрнбрюшин 3 ных и внутримышечных инъекциях. Указанные свойства позволяют предполагать возможность применения его в медицине,Известно применение ряда четвертичных солей на основе олигомера эпихлоргидрина и аммиака в качестве соединений, способных ускорять фильтрациюнатрийхромового силиката 11.Известны четвертичные соли с гетероцикли. ческими группировками на основе хлорметилиро. ванного полистирола, которые способны связывать соединения шестнвалентного хрома в желудочно-кишечном тракте и способствоватьего выведению 2),Но данные соединения могут быть использованы только в профилактических целях, таккак они не могут быть введены в организмкаким-либо иным путем, кроме перорального,Доза соединения составляет...

Способ получения гуанидиновых производныхили их кислотно аддитивных солей, или их комплексов c неорганическимисолями металлов

Загрузка...

Номер патента: 828967

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Эдоардо, Шноер

МПК: C07D 401/12, A61K 31/47, C07D 409/12 ...

Метки: солей, металлов, производныхили, аддитивных, неорганическимисолями, гуанидиновых, комплексов, кислотно

...17, но заменяя 2-аминотиазол другими аминами формулы КВИНСИ, где В 8=В 4, причем В 4 имеет эначения) приведенные в табл.2, получают соответствующие произвоцные гуанидина общей формулы сн 3,190-192н Юб1 174-176н 5 С,ооС юИ С 00188-190 Продолжение табл.2,1 П р и м е р 29, И-Этил-Иф -4- в (2-метилхинолил)-М) -2-тиазолилгуанидин.Следуя методике примера 1, но заменяя М-циклогексил-И)-4-(2-метилхинолил)-карбодиимид на М-этил-И) - -4-(2-метилхинолил)-карбодиимид, получают укаэанное в заголовке соединение, т.пл. 183-185 С (после крисаталлизации из этилацетата).ЯМР-спектр (10-ный раствор в СОС 1 ):3 =7 1,25юфъ)карбодиимид на й-тиазолил-М - -(1,1,3,3-тетраметил-н-бутил)-карбодиимид, получают указанное в заголовке соединение, т.пл. 173-175 фС...

Способ получения производных 2-(4-хинолил)амино-5 фторбензой-ной кислоты или их солей c кисло-тами

Загрузка...

Номер патента: 837322

Опубликовано: 07.06.1981

Авторы: Роже, Жан, Андре

МПК: A61K 31/47, A61P 29/02, C07D 215/44 ...

Метки: солей, фторбензой-ной, кислоты, 2-(4-хинолил)амино-5, кисло-тами, производных

...-пиперазино 3-.-этилового эфира 2-(7-трифторметил-хинолиламино) -5-фторбензойной кислоты.А 2-4-(м-Трифторметилфенил)пиперазино(-этиловый эфир.2-(7-трифторметил-хинолиламино)-5-фторбензойной кислоты.Действуют как в стадии Б примера7, но исходят из 6,57 г 4-(.м-трифторметилфенилпиперазинфэтанола вместо2,2-диметил,3-диоксолан-метанола.Получают 12,72 г сырого основания,которое хроматографируют на двуокисикремния, элюируя смесью хлористыймдтилен: метанол (95:5), Получают11,16 продукта, который употребляютн этом виде в следующей стадии.сБ. Получение дигидрохлорида,Полученное на стадии А основаниерастноярют горячим в 25 см абсолютного этанола, При 50 С прибавляют5,6 см б,б н. этанольного раствора5соляной кислоты, перемешивают, азатем прибавляют...

Производные этилового эфира 2-метил-4-оксихинолин-3 карбоновой кислоты как промежуточные продукты для синтеза соединений, обладающих антидластическим действием, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 567287

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Лидак, Лапина, Сухова

МПК: C07D 215/16, A61K 31/47, A61P 35/00 ...

Метки: продукты, действием, соединений, карбоновой, обладающих, промежуточные, производные, 2-метил-4-оксихинолин-3, синтеза, антидластическим, кислоты, этилового, эфира

...вещества высокой степени чистоты,П р и и е р , Полученный эфир 2-метил-окси-метоксихинолин-карбоиовой кислоты.К смеси 15,2 г (0,1 моль) п-анизида, 20 г (0,1 моль) ацетилмалоновогоэфира и 50 мп абсолютного бенэолаприбавляют 1-2 капли концентрированной соланой ккслопю. Реакционнуюсиесь нагревают при 65-70 фС 16 ч.Выделиаауюся воду и бензол отгоняюта. остаток фагревают ив металлической56728 4 Редактор Э.Бородина Техред М, Рейвес Корректор Ю.Макаренко Эаказ 6679/59 Рираж 443 Подписное,ВЙИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытнй . И 3035 Москва .Ж, Раузгсхая иабд,4/51филиал ППП "Патент , г, УагорОД:, УЛ. ПрОектная, 4 йлите до 195-220 фС и выдерживают 515 мин. После охлаждения смеси при-"бавляют 50 мп спирта, все...

Способ получения производных 3-хинолинкарбоновой кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 867299

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Франсуа, Андре, Роже, Одиль

МПК: A61K 31/47, C07D 215/54

Метки: 3-хинолинкарбоновой, производных, кислоты, солей

...1 -2-метилпропанимидокислоты (желтое масло),в) Этиловый эфир 2-(1-(2-(трифторметил)-фениламино)-2-метилпроп 1-илиден -малоновой кислоты,Действуя. как в фазе в примера б,но исходя из 1,34 г магния и 8,8.гэтилового эфира малоновой кислоты,получают этоксимагнийорганическоесоединение этилового эфира малоновойкислоты. К полученному соедиНению прибавляют в течение. около 30 мин при комнатной температуре 12,4 г хлорангидрида й-(трифторметил)-фенил 3 -25 10 15 20 25 30 35 40 45-метилпропанимидокислоты в растворев 10 смсухого толуола.Выдерживают 45 мин при комнатнойтемпературе и выливают на смесь 50 см32 н. раствора соляной кислоты и 50 гльда. Экстрагируют эфиром, проьввают5-ным раствором бикарбоната натрия,а затем...

Способ получения производных 1-оксиапорфина

Загрузка...

Номер патента: 878194

Опубликовано: 30.10.1981

Авторы: Герхард, Иоганнес

МПК: A61K 31/47, C07D 217/04

Метки: производных, 1-оксиапорфина

...в виде еготрифторацетата, Т,пл. 198-209 С,о65 П р и м е р 3. (+) -Трифторацетил"1-окси,9,10-триметокси-й -норапорфин.3 г (7,1 ммоль) (+)-Ч -трифторацетил-окси-б-метокси-вератрил, 2,3,4-тетрагидроизохинолина в 30 мл трифторуксусной кислоты по каплям при температуре -10 С в атмосфере азота смешивают с раствором 1,65 мл (3,03 г, 17,48 ьмоль) хлористого ванадила в 15 мл безводного хлористого метилена в течение 2 мин, Анализ методом тонкослойной хроматографии показал, что уже через 5 мин в смеси практически полностью отсутствует исходное соединение. Обработка методом, описанным в примере 1, и кристаллизация из системы ацетон/диэтиловый эфир позволяет получить 2,64 г (88 от теории)за два приема кристаллического (+)-Ч-трифторацетил-окси-...

Средство для лечения пирамидной спастичности “димедрохин

Загрузка...

Номер патента: 880429

Опубликовано: 15.11.1981

Авторы: Ускова, Ухова, Юшкевич, Ахрем, Кузьмицкий

МПК: A61P 25/14, A61K 31/47

Метки: димедрохин, средство, спастичности, лечения, пирамидной

...Под влиянием димедрохина уменьшаются спастичность и гипертонус, увеличивается объем активных движений в суставах паретиъеских конечностей, общая двигательная активность. Биологическая активность паретических скелетных мышц коррелирует с клиническим эффектом. Диметрохин снижает повышенное арматурное давление крови, у части больных снижает содержание холестерина в крови.Препарат может применяться для уменьшения спастического компонента при хронических прогрессирующих заболеваниях нервной системы ( торсионная 15 дистония, спастическая параплегия, атаксия и др 1, Димедрохинон применяют при пирамидных парезах и параличах с экстрапирамидным компонентом и сопутствующей артериальной гипертен- ;Я зией, Ввиду малой токсичности...

Способ получения производных декагидрохинолинола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 936808

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Морис, Мишель

МПК: C07D 215/02, A61K 31/47, A61P 9/06 ...

Метки: декагидрохинолинола, солей, производных

...238+1 С.Аналогичным способом получают сле.дующие соединения:4-Карбамоилокси-(3-фенокси-про"пил)-транс-декангидрохинолин гидрохлорид (аксиальная форма). Т.пл.2522 С (смесь этилацетатметанол).1-13-(4-Бром-юенокси)-пропил"4-,(этил/ацетат/метанол),П р и м е р 3, 4-Карбамоилокси-3-(4-фтор-фенокси)-пропил)-трансдекагидрохинолин метансульфонат (аксиальная форма).К раствору 4 г (0,0114 моль) 4-карбамоилокси-3-(4-фтор-фенокси)-пропил-транс-декагидрохинолина (акси"альная форма) в 30 мл ацетона, добавляют стехиометрическое количествометансульфокислоты, растворенной в30 мл 2-пропанола.Полученную таким образом реакционную смесь выпаривают до получения су808 . 10Получают 1,2 г 4-карбамоилокси-1(4-фтор-фенокси)-пропил"транс"де"кагидрохинолин...

Способ получения хинолонов

Загрузка...

Номер патента: 1124886

Опубликовано: 15.11.1984

Авторы: Раймонд, Кеннет, Джеймс, Рой, Малькольм, Давид

МПК: C07D 215/36, A61K 31/47, A61P 9/12 ...

Метки: хинолонов

...результате образуется 7-бромметилсульфинил-хинолон, т,пл.255-256 С(рззлож,),Зти реакции осуществляются по примеру 1,П р и м е р 9, Раствор 7-хлор -1-метил-метилсульфинил-хинолона(125 г)в хлороформе(20 мл)добавляется покапельно в раствор трихлоридафосфора(1,3 мл)в хлороформе(10 мл)при 0-5 С. Смесь перемешивается прикомнатной температуре в течение2 ч, а затеи выдерживается прикомнатной температуре в течение ночи.Твердый продукт отделяется фильтрацией, промывается хлороформом и сушится, Продукт перемешивается с на"ыщенн-.ным водным раствором бикарбонатанатрия 100 мл)в течение 30 мин, затемсобирается Фильтрацией, промывается водой и суш(ится. Перекристаллизо-вывдние из этанола дает 7-хлор-метил в 3 в мети- хинолон, .пл.173-75 С.П р и м...

Способ получения сернокислой соли 6-этокси-2, 2, 4-триметил-1, 2-дигидрохинолина

Загрузка...

Номер патента: 801502

Опубликовано: 15.06.1985

Авторы: Овчинников, Хлыбов, Фащилина, Тархова, Комиссаров, Гаврикова, Звегинцева, Аристов

МПК: C07D 215/10, A61K 31/47

Метки: 2-дигидрохинолина, сернокислой, 4-триметил-1, соли, 6-этокси-2

...крутящего момента на валу смесителя, значительным выделением тепла за счет повьппения коэффициентов внутреннего и внешнего трения продукта, комкованием и ухудшением перемешивания реакционной массы.Для предотвращения указанных явлений солеобразование проводят в присутствии 1-5% мягчителей, в качестве которых используют жирные кислоты, например олеиновую, стеариновую и другие, глицерин, этиленгликоль, технические масла, например, рыбий и костный жир. Наиболее предпочтительным является использование костного жира. Указанные добавки хорошо совмещаются с б-этокси,2,4" триметил,2-дигидрохинолином, по- этому их вводят предпочтительно в б-этокси,2,4-триметил,2-дигид.рохинолин перед его охлаждением до 5-10 С.Использование мягчителей...

Способ получения хлоргидрата 1-этил-2-метил-4 этинилдекагидрохинолола-4

Загрузка...

Номер патента: 322051

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Ахрем, Ухова, Марченко, Кузьмицкий

МПК: A61P 25/00, A61K 31/47, C07D 215/233 ...

Метки: хлоргидрата, этинилдекагидрохинолола-4, 1-этил-2-метил-4

...нагревают в запаянной ампуле при 70 С в течение б ч. После обычной обработки получают 46 г 45 1-этил-метилдекагидрохинолонас т.кип. 97-.99 С/1,5 мм, и 1,4970При хроматограФировании 1-этил- -метилдекагидрохинолона- в тонком слое на окиси алюминия получают два 50 пятна с К 0,67 и К 0,60 (гексан -эФир-ацетон; 18: 1) .В раствор 19 г 1-этил-метилдекагидрохинолонапропускают сухой хлористый водород до полного осаж дения хлоргицрата. Осадок промывают на Фильтре Шотта абсолютным эФиром и дробно переосаждают из 30 мл абсо 051 2лютного спирта и 60 мл абсолютногоэФира, выделяют 7 г хлорангидратаиндивидуального изомера 1-этил-метилдекагидрохинолона(1 Ч) ст.пл. 137-138 С, В. 0,67. К водномураствору 7 г хлоргидрата при охлаждении льдом добавляют...

Способ получения производных хинолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1181544

Опубликовано: 23.09.1985

Авторы: Сатоси, Цутому, Хироси

МПК: C07D 401/04, A61K 31/47, A61P 31/04 ...

Метки: производных, солей, хинолина

...слой промывают водой, высушивают над безводным сульфатом натрия и испаряют,Остаток перекристаллиэовывают из сме.си ДМФ и этанола, получают 7-(4-аллил-пиперазиннл)-1-этил,8-дифтор 1,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоновую кислоту в количестве 0,055 г,т.пл. 227-230 С (с разложением),Найдено, 7: С,59,69; Н 5,52;И 10,89.С 1 НгР 2 "зОз 1/4 Н,ОВычислено, %: С 59,76; Н 5,76;Х 11,00.П р и м е р 7 (2). 1-Этил-(4 этилпиперазинил)-6,8-дифтор,4 дигидро-оксохинолин-карбоноваякислота.0,2 г триэтиламина, 0,3 г гидрохлорида 1-этил,8-дифтор,4-. дигидро-, 4-оксо-(1-пипераэинил)-хинолин 3-карбоновой кислоты, О, 19 г йодистого этила и 5 мп ДМФ смешивают инагревают при перемешивании в течение 3 ч при 90 С, растворитель испаряют. Остаток растворяют в 2 н....