A61K 31/445 — не конденсированные пиперидины, например пиперокаин

Способ получения сложных эфиров арилпиперидил-2-карбинолов

Загрузка...

Номер патента: 124445

Опубликовано: 01.01.1959

Авторы: Николь, Бернард, Роберт

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4462, A61K 31/445 ...

Метки: эфиров, сложных, арилпиперидил-2-карбинолов

...ст, получают 12,7 г хлоргидрата ацетокси(3-хлорфенил)-(пиперидил)метана, т. пл. 224 в 2, до пере- кристаллизации из воды и 226 ис псрекристаглизации.Исходный хлоргидрат (3-хлорфснил) - (пиперидил) карбинола, форма В, т. пл. 179 - 180, получается из соответствующего основания с т. пл. 146, в свою очередь это основание готовят из (3-хлорфенил 1-(пиперидил) хлорметана, хлоргидрат которого плавится при 214 в 2, Указанный хлорметан получаетая при обработке хлористым тионилом карбинолов от каталитического гидрпрования 2-(3-хлорбензоил)пирндина, т. пл, 81 (т. пл. Пикрата 124 и фенилгидразона 153).П р им е р 8. 13,4 г (1-бромфенил)-(пиперндил)карбинола, форма В, т. пл. 157, растворяют в 134 . абсолютного хлороформа. Медленно, при охлаждении...

Способ лечения заболеваний, связанных с нарушением нервной регуляции

Загрузка...

Номер патента: 213263

Опубликовано: 01.01.1968

Авторы: Усовска, Никитска, Шарапов

МПК: A61K 31/445, A61P 15/04, A61P 1/04 ...

Метки: нервной, заболеваний, регуляции, связанных, лечения, нарушением

...астности гексония, пентамина, ферофизина .и т. п. В данном изобретении в качестве ганглиоблокирующего и гипотензивного средства для лечения гипертонической болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, токсикозов беременности, послеоперационных осложнений и закрытых травм черепа, а также для усиления родовой деятельности предлагается применять препарат димеколин, представляющий собой дииодметилат диметиламиноэтилового эфира 1,6-диметилпиперидин- карбоновой кислоты Клиническими что димеколин я средством для кризов, значител действию другие препараты. Он к зован при лечени болезнью 11 и 1 раженной корона следних наряду ями установлено, ьма эффективным я гипертонических одящих по своему щиеся с этой целью с успехом...

Анестезирующее средство ридокаингидрохлорид

Загрузка...

Номер патента: 501760

Опубликовано: 05.02.1976

Авторы: Ахмедова, Гончарова, Самарина, Шарифканов, Данилова

МПК: A61K 31/445, A61K 31/452, A61P 23/02 ...

Метки: ридокаингидрохлорид, средство, анестезирующее

...эфира и-бутиламинобензойной кислоты (дикаин) в качестве местноанестезирующего средства в офтальмологии, оториноларингологии, бронхографии.Целью изобретения является применение в качестве анестезирующего средства ридо- каина, представляющего собой гидрохлорид бензойного эфира 1-аллил,5-диметилпиперидола(а-форма) формулы белыи кристаллическии порошок гс" ького вкуса, растворимый в воературой плавления 218 в 2 С, розрачные, бесцветные, выдержи. лизацию кипячением в течение Рпдокаин обладает анестезирующей активностью при всех видах анестезии (поверхностной, инфильтрационной и проводниковой).Он вызывает достаточно глубокую и более 5 продолжительную анестезию, чем новокаин.Полную анестезию ридокаин вызывает через 2 - 3 л 1 ин...

Стимулятор плодовитости и молочной продуктивности коров

Загрузка...

Номер патента: 594980

Опубликовано: 28.02.1978

Авторы: Лутинский, Спруж, Дубур, Улдрикис

МПК: A61K 31/445

Метки: продуктивности, молочной, плодовитости, стимулятор, коров

...в вышению витамина А и его провитамина - табл. 3.каротина в молоке. Таблица 3 Группа Показатели Витамин А, мкг)г 0,24100,0 0,29116,0 0,36150,0 в % к контролю 0,16100,0 Каротии, мкг/г 0,24150,0 0,28175,0 в % к контролю 1 месяц опыта Фактический улой молока, кг Жирпомэлочиость, % П месяц опыта Фактический удой молока, кг Кирномэлочиость,П 1 месяц опыта5 вспнос оссмснсние коров. Соединениеспособствует повышению жирности молока.Измспснис жирномоло (ности у коров погруппам, в среднем, показано в табл. 2.594980 Таолпца 4 Группа Пока затели 1 ( 2 31,0 361, 0 113,3 4,10 103,5 3(4,6 117, 6 3,9,100,0 4,06 102,5 316,5 100,0 333,0 120,2 в % к контролю 101,1 102,6 Солома ярозаяПастбищная траваКомб гкормМинеральный кормПоваренная соль 60...

Способ получения гетероциклическихпроизводных гуанидина или их co-лей

Загрузка...

Номер патента: 795471

Опубликовано: 07.01.1981

Автор: Крис

МПК: A61K 31/55, A61K 31/445, A61K 31/40, A61K 31/155 ...

Метки: гуанидина, гетероциклическихпроизводных, co-лей

...миллилитров желудочного сока минус осадок; титруемая кислота(миллиэквиваленты/литр)=количество 55 0,01 н. раствора гидрата окиси натрия, необходимого для титрования кислоты до рН 7; общая кислотностьтитруемая кислота х объем, Результаты выражали в процентном ингибироващ нии по отношению к результатам контрольного опыта и минимум 5-ное ингибирование указывало на противосекреторную активность.Кроме того, целевые соединения д (1) и их соли, как было установлено, 795471обладают способностью сиикать содержание сахара в крови (то есть, обладают гликемической активностью),начто указали опыты по определению телерантности крыс к глюкозеособеннопроведенные с соединениями описываемыми Формулой (1).Определение телерантности крыс кглюкозе является...

Способ получения 2, 5-диметил-4-фенил-4 пропионилоксипиперидина

Загрузка...

Номер патента: 1165679

Опубликовано: 07.07.1985

Авторы: Пралиев, Беликова, Исин, Соколов, Сыдыков

МПК: C07D 211/44, A61K 31/445, A61P 29/00 ...

Метки: 5-диметил-4-фенил-4, пропионилоксипиперидина

...каплям при перемешивании и охлаждении до 15 0 смесь 3 мл 85-ного раствора муравьиной кислотой и 6 мл триэтиламина. После перемешивания около 30 мин в реакционную смесь приливают 100 мл ледяной воды, эфирный20 слой отделяют, а водный слой экстрагируют двумя порциями серного эфира (по 200 мл). Объединенные эфирные вытяжки промывают 5 М раствором соляной кислоты (2 х 35 мл), затем - насыщенным раствором поваренной соли (2 х 25 мл) и сушат над сульФатом магния. После удаления эфира остаток подвергают вакуумной разгонке. Получают 49,7 г (77,3% от тес ретического) карбамата 71 в виде желто-зеленого масла с т.кип. 207- 210 С (3 мм).Найдено,7: С 52,36, 52,34, Н 5,26; 5,32; С 1 .24,35, 24,1035СН 2 ИОС 1Вычислено,%: С 52,20, Н 5,54; С 1...

Способ получения производных 1-ацетиламинофенил-2 аминопропанона или их фармакалогически-активных солей

Загрузка...

Номер патента: 1340581

Опубликовано: 23.09.1987

Автор: Луи

МПК: A61K 31/40, A61K 31/445, A61K 31/5375 ...

Метки: производных, солей, фармакалогически-активных, аминопропанона, 1-ацетиламинофенил-2

...78,8 мл(0,7980 моль) пиперидина и 50 мл воды, Выпаривают досуха при пониженномдавлении, остаток после выпариваниярастворяют в этилацетате, Этилацетатную фазу промывают водой, сушат надсульфатом натрия и выпаривают растворитель, Получают 25 г масла коричнево-оранжевого цвета, Это масло обрабатывают в этилацетате хлористоводородным раствором этанола,После очистки методом кристаллизации и обработки газовой сажей (сажа СХА) в безводном этаноле получают45 19,8 г (выход 79,9%) продукта СК 1.41240, т, пл, 240 С (с разл,),П р и м е р 12, Получение дихлоргидрата 1-(4-ацетиламинофенил)-2-(4-метилпиперазино)пропанона (код5 О СК 1 41242),Перемешивают в течение 1 ч притемпературе, окружающей среды, затемв течение...

Способ получения производных алкилендиамина

Загрузка...

Номер патента: 1563594

Опубликовано: 07.05.1990

Авторы: Харухико, Наоя, Коити, Мицуо, Тосиро, Масару

МПК: A61K 31/55, A01N 43/40, A61K 31/445 ...

Метки: производных, алкилендиамина

...безводным сульфатом натрия иупаривают под уменьшенным давлениемдля удаления растворителя. Получаютнеочищенный продукт, содержащий 2,8 диметилнонан-амин, Затем он выделен в форме оксалата, Оксалат обработали водным гидроксидом натрия,получив свободное основание.В, Смесь 155 г полученного продукта и 1-(3-хлорпропил)пиперидина нагревают при 120 С в течение 3,5 ч ватмосфере азота. Реакционную смесьохлаждают и растворяют в 1 О мл этанола. К этому раствору прибавляют0,75 мл концентрированнойсоляной кислоты и этилацетат до общего объемасмеси 100 мл, Выпавшие кристаллы отбирают фильтрованием. Кристаллы обрабатывают водным гидроксидом натрия,экстрагируют хлороформом, получивмасло, Масло очищают колоночной хроматографией на силикагеле...

Способ лечения шизофрении

Загрузка...

Номер патента: 1639658

Опубликовано: 07.04.1991

Авторы: Маляров, Лисовенко, Паращенко, Шпакович, Воронков

МПК: A61K 31/445, A61K 31/16, A61K 37/26 ...

Метки: шизофрении, лечения

...в 15-20 мл 40%-ного раствора глюкозы. Затем внутривенно вводят 5-10 мп пирацетама с 5-10 мл40%-ной глюкозы. После этого больнойполучает инсулиновый завтрак. Ежеднев-.но дозу выбранного нейролептика повышают в два раза по отношению к предыдущей. Оптимальную дозу психотропно1639658 Формула изобретения Составитель С.ОсиповаТехред Л.Олийнык Корректор А,Осауленко Редактор Л.Волкова Заказ 1257 Тираж 472 Подписное ВНИЙПК Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина, 101 го средства определяют индивидуально, Достаточным считают уровень дозы препарата, при котором происходят качественные изменения...

Способ получения производных тиазола или их аддитивных солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1753948

Опубликовано: 07.08.1992

Авторы: Икуо, Такаси, Хироси, Масааки

МПК: A61K 31/445, A61K 31/40, C07D 417/14, A61K 31/425 ...

Метки: аддитивных, производных, кислотами, тиазола, солей

...при пониженном давлении. Остаток подщелачивают (по лакмусовой бумажке) 2 н. раствором гидроксида натрия в воде и экстрагируют этилацетатом. Экс тракт промывают насыщенным водным раствором хлорида натрия, сушат над сульфатом магния и концентрируют при пониженном давлении, Остаток подают на хроматографическую колонку с силикагелем 35 и проводят элюировэние смесью хлороформа и метанола, получая 0,92 г 4-4-(5-амино-и ндол ил) пиперидинометил)-2- пропиониламинотиазола, Т.пл. 115 - 118 С (разлагается). Перекристаллизован из этэ нола. ИК-спектр (нуджол),.см; 3400; 3300;3200; 1685; 1555; 1350; 1330; 1275; 1200,ЯМР-спектр (дейтеродиметилсульфоксид) д; 1,05 (ЗН, гриплет, Л = 7,0 Гц); 2,41 (2 Н, квартет,3 =7,0 Гц); 1,3 - 3,6(9 Н, мульти плет),...

Способ лечения судорожных форм эпилепсии

Загрузка...

Номер патента: 1780755

Опубликовано: 15.12.1992

Авторы: Болдырев, Сигидиненко

МПК: A61K 31/445

Метки: лечения, эпилепсии, форм, судорожных

...в сутки в течении 8-12 недель,П р и м е р 1, Больная П., 1969 года рождения, диагноз: Эпилепсия инфекционного генеза с судорожными приступами. Госпитализирована 1,03.87 г. Выписана 09,04.87 г. Больна с 1983 г., когда через 5 месяцев после перенесенного гриппа, протекающего с высокой температурой (выше 40 О) и менингеальными симптомами, наблюдался ночной судорожный приступ, сопровождавшийся потерей сознания, тоника-клоническими судорогами, прикусом языка, длительностью до 3 мин. Частота подобных пароксизмов увеличилась за последние полгода до 2-3 раз в месяц. С самого начала болезни, кроме дегидротацйонной и рассасывающей терапии (сернокислая магнезия, экстракт алое, лидаза, стекловидное тело, диакарб), принимала антиконвульсанты в...

N-(2-октагидробензофурилметил)-n-метилпиперидиний иодид, обладающий анальгетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1796628

Опубликовано: 23.02.1993

Авторы: Купчик, Городецкова, Янсикова, Геваза, Клебанов, Станинец

МПК: C07D 405/06, A61K 31/445, A61K 31/34 ...

Метки: n-(2-октагидробензофурилметил)-n-метилпиперидиний, иодид, обладающий, активностью, анальгетической

...иодида, Токсичность соединенияопределяли на белых беспородных мышах (10 животных) массой тела 20-22 г.Водный раствор вещества с таиномвводили внутрижелудочно из расчета 700 мг на1 кг массы тела животного, Наблюденияпроводили в течение 10 суток после введения,Результаты наблюдения показали, чтопосле введения испытуемого соединения вдозе 700 мг/кг летальный исход не наблюдался ни у одного из экспериментальныхживотных. Это позволило заключить, что величина ЛДБ 0 соединенияпревышает 700мг/кг,Согласно ГОСТ 12,1,007-76 "Вредныевещества. Классификация и общие требования безопасности" испытуемое соединениеотносится к группе умеренно токсичныхпрепаратов, ЛДю которых находится в интервале 151-5000 мг/кг....

Способ микрохирургической операции на конечностях

Загрузка...

Номер патента: 1797866

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Загреков, Беляков

МПК: A61B 17/00, A61K 31/445

Метки: операции, конечностях, микрохирургической

...на кисть. На этапе выделения трансплантата проводят блокаду седалищного ибедренного нервов с подведением периневрально полиэтиленовых катетеров диамет-.ром 1 мм, Блокаду осуществляют 1%раствором лидокаина с адреналином. 1;300000. Для устранения эффекта присутствия больного на собственной операции ипозиционного дискомфорта больному внутривенно вводят ГОМК и седуксен, Если этапвыделения трансплантата длится более 3часов, то осуществляют повторную блокадуседалищного и бедренного нервов. При выполнении 2 этапа микрохирургической операции - пересадки трансплантата с нижнейконечности на верхнюю блокируют плечевое сплетение надключичным или подмышечным доступом с периневральнымподведением катетера и введением 1 О раствора лидокамйа в объеме...

“средство при нарушениях атрио-вентрикулярной проводимости сердца “мидокалм”

Загрузка...

Номер патента: 1803104

Опубликовано: 23.03.1993

Авторы: Юлдашев, Ким, Ашикова

МПК: A61K 31/445

Метки: атрио-вентрикулярной, мидокалм, сердца, средство, нарушениях, проводимости

...исследования представлены в таблице.1803104 Формула изобретенияПрименение 1-пиперидино-метил-пара-толилпропанона-гидрохлоридавкачестве средства при нарушениях атрио-вентрикулярной проводимости сердца. Опытная г ппа Конт ольная г ппа Нормальныепоказатели Параметры при выписке при поступлении при выписке при поступлении 78+ 3,8 54+ 1,8 53 +1,6 76 +25 60-80 ударов в 1 мин Частота сердечных сокращенийРйТочка Венке бахаЭРП а- в узла 150 й 12,0145 -ф 5,7 148 + 110 150 + 52 225 + 11,095 й 60 230 + 10,595+ 5,3 100-200 больше 130 мс. 320 ф 13,0 240 й 340 мс 480 + 38,3 50040,2 315 + 13,5 Составитель А.ЮлдашевТехред М.Моргентал Корректор М.Максимишинец Редактор Заказ 1017 Тираж ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и...

Способ получения глазных капель атропина сульфата

Загрузка...

Номер патента: 1804838

Опубликовано: 30.03.1993

Авторы: Бредис, Майчук, Василевская, Валевко

МПК: A61K 31/445, A61K 9/08, A61K 31/40 ...

Метки: капель, сульфата, глазных, атропина

...биглюконата, натрияхлорида. Раствор разливали в предварительно простерилиэованные флаконы по 10мл, укупоривали резиновыми пробками и.обкатывали металлическими колпачками. 10После проверки герметичности стерилизовали насыщенным паром под давлениемпри 120 С в течение 8 минут.После стерилизации проверяли внешний вид раствора, количественное содержание ингредиентов, рН, стерильность. Впроцессе хранения определяли количественное содержание атропина сульфата,хлоргексидина биглюконата, натрия хлорида, рН растворов, Результаты анализа представлены в таблице,Далее было проведено исследование поустановлению сроков безопасного использования глазных капель атропина сульфатас хлоргексидина биглюконатом после 25вскрытия. В качестве контроля...

Способ получения производных индолилпиперидина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1814645

Опубликовано: 07.05.1993

Авторы: Такаси, Синдзи, Хироси, Масааки

МПК: C07D 401/04, C07D 209/14, A61K 31/445 ...

Метки: солей, индолилпиперидина, производных

...на силикагеле и элюируется смесью хлороформа с метанолом (10:1 об,), Фракции, содержащие нужное соединение, обьединяются и концентрируются при пониженном давлении. Остаток обрабатывается смесью фумаровой кислоты (83 мг) с метанолом (8 мл) и концентрируется при пониженном давлении до получения белых кристаллов, Эти кристаллы рекристаллизуются из этанола для получения 1-(2-(5-(4-ацетокси,5-диме(1 Н, и), 10,75(1 Н, с). 10 (2 Н, кв.; 3-8 Гц), 6,20(1 Н, д, 3=15 Гц), 6,8 -Масс (в/е): 517 (М), 213 (основ.). 7,75 (10 Н. и), 8.10 (1 Н, и), 10,76 (1 Н, с).Элементный анализ: СзоНз 5 йз 05 х Масс (е/е): 575 (М ) 531, 503, 285, 213х 1/2 .Фумарат.З/2 Н 20(основ.).Рассчитано: С 63,77, Н 6,68,й 6,97 . Элементный анализ: СззН 41 йз 06 хНайдено: С...

Средство, обладающее противоязвенной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1831338

Опубликовано: 30.07.1993

Авторы: Каминка, Стародубцев, Машковский, Гройсман, Тупикина, Волченок, Кукес

МПК: A61K 31/445

Метки: обладающее, противоязвенной, средство, активностью

...гистамина, ЭД 5 о соединения 1 составляет 13 мг/кг внутрь, а ЗД 5 о соединения И - 6,4 мг/кг внутрь, тогда как ЭД 5 о циметидинз составляет 35 мг/кг внутрь.Таким образом, соединения 1 и И в данном случае превосходят в 3-5 раэ циметиНа модели яэв желудка, вызванных введением серотонина у крыс, соединения 1 и И также превосходят циметидин более, чем в 3-5 рэз. ЭДво соединения 1 составляет 36,8 мг/кг внутрь, ЗД 5 о соединения И - 27 мг/кгвнутрь, циметидин в дозе 100 мг/кг внутрь уменьшает образование язв лишь на 30.Соединения 1 и И в дозах 5,25,50 мг/кг внутрь крысам оказывают выраженный противоязвенный эффект (ЭД 5 о соединения 1 равно 5,3 мг/кг, ЭД 5 о соединения И равно 2 мг/кг) на модели язв желудка, вызванных введением вольтарена и...

Цис-1-(3 -ацетилтиоприпионил)-6-метил-пипеколиновая кислота, обладающая антинипертензивной активностью, и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 1838298

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Орехович, Шварц, Яхонтов, Кугаевская, Павлихина, Мастафанова, Машковский, Евстратова, Елисеева

МПК: C07D 211/08, C07D 211/16, A61K 31/445 ...

Метки: активностью, кислота, обладающая, цис-1-(3, ацетилтиоприпионил)-6-метил-пипеколиновая, антинипертензивной

...от 21 до 27 С и образуется желтоватый раствор. К полученному раствору прикапывают 9,35 г (0,092 моля) К-метилморфолина до получения рН раствора 10 - 11, при этом температура повышается до ЗЗ С и оыпадает белый осадок гидрохлорида К-метилморфолина. Реакционную массу размешивают 1 ч при 48 - 52 ОС и выдерживают в течение 1 О ч при комнатной температуре, Осадок отфильтровывают, промывают этилацетатом (2 х 25 мл), этилацетат от объединенных растворов досуха отгоняют в вакууме при остаточном давлении 15 мм рт,ст., а диметилацетамид - при 2 мм рт.ст., на кипящей водяной бане, Остаток растворяют в 100 мл этилацетата, раствор промывают экстракцией водой (20 мл), 5%-най соляной кислотой (20 мл), вновь водой (20 мл) и сушат безводным...

1-(3-бутоксипропил)-4-оксопиперидин в качестве промежуточного соединения в синтезе гидрохлорида 1-(3 бутоксипропил)-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина, обладающего анальгетической активностью

Номер патента: 1833618

Опубликовано: 09.07.1995

Авторы: Баймолдина, Фомичева, Пралиев

МПК: C07D 211/64, A61K 31/445

Метки: промежуточного, анальгетической, качестве, гидрохлорида, синтезе, соединения, бутоксипропил)-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина, обладающего, 1-(3-бутоксипропил)-4-оксопиперидин, активностью

1-(3-Бутоксипропил)-4-оксопиперидин формулыв качестве промежуточного соединения в синтезе гидрохлорида 1-(3-бутоксипропил)-4-фенил-4-пропионилоксипипередина, обладающего анальгетической активностью.

I -бензил-5, 7-диметил-6-оксоспиро-(1, 3-диазаадамантан2, 4 -пиперидин), обладающий -адреноблокирующей активностью

Номер патента: 1221878

Опубликовано: 27.08.1995

Авторы: Калтрикян, Агаджанян, Арутюнян, Авакян, Вартанян

МПК: A61K 31/445, C07D 487/22

Метки: активностью, обладающий, адреноблокирующей, 3-диазаадамантан2, пиперидин, 7-диметил-6-оксоспиро-(1, бензил-5

1 -Бензил-5,7-диметил-6-оксоспиро-(1,3-диазаадамантан- 2,4 -пиперидин) формулыобладающий -адреноблокирующей активностью.

Хлоргидрат о-бензоилоксима 1, 2, 5-триметилпиперидона-4, обладающий антагонистической активностью по отношению к морфину, промедолу и этанолу

Номер патента: 1220298

Опубликовано: 20.12.1995

Авторы: Шаркова, Барков, Андронова, Загоревский

МПК: C07D 211/72, A61K 31/445

Метки: 5-триметилпиперидона-4, обладающий, морфину, активностью, этанолу, промедолу, хлоргидрат, антагонистической, отношению, о-бензоилоксима

Хлоргидрат О-бензоилоксима 1,2,5-триметилпиперидона-4 формулыобладающий антагонистической активностью по отношению к морфину, промедолу и этанолу.

Дигидрохлориды n-(1, 2, 5-триметил-4-арилпиперидин-4-ил) этил-n-алкил-n-(3, 4-диметоксибензил)аминов, являющиеся ингибиторами кальций-кальмодулинзависимых процессов

Загрузка...

Номер патента: 1829346

Опубликовано: 10.01.1996

Авторы: Герасимян, Гарибян, Арутюнян, Тосунян, Мовсисян, Шагинян, Акопян, Алексанян

МПК: A61K 31/445, C07D 211/26

Метки: 4-диметоксибензил)аминов, этил-n-алкил-n-(3, ингибиторами, процессов, н-1, кальций-кальмодулинзависимых, дигидрохлориды, 5-триметил-4-арилпиперидин-4-ил, являющиеся

...магния и после отгонки эфира остаток перегоняют в вакууме. Выход 18,5 г (907;), т.кип, 232 С/1 мм рт,ст. Реакционная масса после перегонки кристаллизуется, т,пл. 115 ОС;Найдено, : С 75,0, Н 8,81; й 9,26.С 28 Н 39 йЗОгВычислено, : 74,90; Н 8,74; й 9,34.ИК-спектр, ю, см 1: 1590, 1600 (С=С аром,); 2250 (Сй),Спектр ПМР (СО 4, ГМДС), д м.д 7,22 (5 Н, СвНв); 7,0-6,8 м (ЗН, Свнз): 3,80 с (6 Н, 2 СНзО); 3,78 с (2 Н, СНгСй); 3,42 с (2 Н, СНгСвНз); 3,0-2,35 м (8 Н, СНгСНгй 2,5-СН);2,30 с (ЗН, йСНз); 2,65-0,90 м (10 Н, 2,5-СНз, 3,6-СНг, 2,5-СН).П р и м е р 8. йЩ 1,2,5-Триметил-фен ил пиперидин-ил)этил)-й-цианометил-й- (3,4- диметоксибензил)амин (1 16).Процесс ведут аналогично примеру 7 исходя из 19,5 г (0,05 моль) й-(Я...

Гидрохлорид или цитрат (1, 2, 5-триметилпиперидил-4) дифенилацетата, обладающие местноанестезирующим и антиаритмическим действием

Загрузка...

Номер патента: 1829347

Опубликовано: 10.11.1996

Авторы: Простаков, Борисова, Демина, Герчиков, Крапивко, Варламов

МПК: C07D 211/44, A61K 31/445

Метки: гидрохлорид, обладающие, местноанестезирующим, антиаритмическим, дифенилацетата, действием, 5-триметилпиперидил-4, цитрат

...кремового цвета соединения 1 б, т.пл, 92 - 94 С (из спирта с эфиром).Найдено: С 64,18; Н 6,77; М 2,8, С 22 Н 27 Х 02 - Сбн 807,Вычислено4: С 63,88; Н 6,08; М 2,66.Активность предлагаемых соединений при поверхностной анестезии определяли на роговице глаза кролика по методу Ренье. Проводниковую анестезию изучали на обнаруженном бедренном нерве лягушки по методу Тюрка, Активность веществ при инфильтрационной анестезии определяли на кроликах с помощью "болевого" метода В.В. Закусова в модификации Н,Т. Прянишниковой, Л,М, Деминой (1989), Антиаритмические свойства соединений изучали на модели "аконитиновой" аритмии у крыс, а анальгетические - на мышах, по реакции отдергивания хвоста при воздействии на основание последнего сфокусированным...

Гидрохлорид 1-(2-этоксиэтил)-4-бензоилоксипиперидина, обладающий местно-анестезирующей активностью

Загрузка...

Номер патента: 1704414

Опубликовано: 20.11.1996

Авторы: Шин, Утепбергенова, Нурахова, Тараков, Пралиев

МПК: A61K 31/445, C07D 211/46

Метки: активностью, местно-анестезирующей, гидрохлорид, обладающий, 1-(2-этоксиэтил)-4-бензоилоксипиперидина

...в виде белого кристаллического порошка без запаха с т.пл.181 - 182 С, В 0,65 (элюент эфир;гексан=1:1).Найдено, %: С 61,44; Н 7,82; Я 4,95; С; 11,18.С 16 Н 24 МОЭС 1.Вычислено, %: С 61,24; Н 7,71; М 4,46; С 1 11,30,ИК-спектр, ), см (в таблетке с КС):-1740 (Рч), 1090, 1130, 1285 (С-О), 1705 (С=Оса.эфирн.)П р и м е р 3, Исследование биологической активности. Изучены местноанестезирующая активность и острая токсичность соединения 1 (МАВ).МАВисследовано по общепринятым методикам: терминальная анестезия - по Ренье, инфильтрационная - по БюльбрингуУэйду, проводниковая - по Искареву. Острая токсичность изучена на мышах обоего пола массой 17 - 22 г при подкожном (п/к) и внутрибрюшинном (в/бр) введении, Анализ результатов проведен по следующим...

Гидрохлорид 1-(2-этоксиэтил)-4-этинил-4 бензоилоксипиперидина, обладающий местно-анестезирующей активностью

Загрузка...

Номер патента: 1704415

Опубликовано: 20.11.1996

Авторы: Исин, Кадырова, Босяков, Утепбергенова, Тараков, Пралиев, Шин

МПК: A61K 31/445, C07D 211/40

Метки: гидрохлорид, активностью, местно-анестезирующей, обладающий, 1-(2-этоксиэтил)-4-этинил-4, бензоилоксипиперидина

...встряхивают в течение 3 ч для поглощения углем смолистых продуктов. Отфильтровывают уголь, упаривают растворитель, остаток сушат в вакуумэксикаторе, и затем растворяют в 30 мл метилэтилкетона и подкисляют эфирным раствором НС 1 до рН 3 - 4, добавляют эфир до легкого помутнения. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают эфиром, перекристаллизовывают из смеси метилэтилкетона и этилацетата (1:3) и получают 10,22 г (59,66 теоретического) гидрохлорида 1-(2- этоксиэтил) -4-этинил-бензоилоксипипери динас т.пл, 173-174 С, В 0,85 (эфир), белое кристаллическое вещество без запаха.Найдено, : С 63,80; Н 7,58; М 4,21; С 1000. С 18 Н 24 МОЗС 1.Вычислено, ,4: С 63,99; Н 7,16; М 4,15; С 10,49.ИК-спектр, г, см (в таблетке с КС 1):-1690, 717 (Р 1),...