A61K 31/445 — не конденсированные пиперидины, например пиперокаин

Способ получения сложных эфиров арилпиперидил-2-карбинолов

Загрузка...

Номер патента: 124445

Опубликовано: 01.01.1959

Авторы: Бернард, Роберт, Николь

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4462, A61K 31/445 ...

Метки: сложных, арилпиперидил-2-карбинолов, эфиров

...ст, получают 12,7 г хлоргидрата ацетокси(3-хлорфенил)-(пиперидил)метана, т. пл. 224 в 2, до пере- кристаллизации из воды и 226 ис псрекристаглизации.Исходный хлоргидрат (3-хлорфснил) - (пиперидил) карбинола, форма В, т. пл. 179 - 180, получается из соответствующего основания с т. пл. 146, в свою очередь это основание готовят из (3-хлорфенил 1-(пиперидил) хлорметана, хлоргидрат которого плавится при 214 в 2, Указанный хлорметан получаетая при обработке хлористым тионилом карбинолов от каталитического гидрпрования 2-(3-хлорбензоил)пирндина, т. пл, 81 (т. пл. Пикрата 124 и фенилгидразона 153).П р им е р 8. 13,4 г (1-бромфенил)-(пиперндил)карбинола, форма В, т. пл. 157, растворяют в 134 . абсолютного хлороформа. Медленно, при охлаждении...

Способ лечения заболеваний, связанных с нарушением нервной регуляции

Загрузка...

Номер патента: 213263

Опубликовано: 01.01.1968

Авторы: Шарапов, Никитска, Усовска

МПК: A61K 31/445, A61P 15/04, A61P 1/04 ...

Метки: нервной, лечения, нарушением, заболеваний, регуляции, связанных

...астности гексония, пентамина, ферофизина .и т. п. В данном изобретении в качестве ганглиоблокирующего и гипотензивного средства для лечения гипертонической болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, токсикозов беременности, послеоперационных осложнений и закрытых травм черепа, а также для усиления родовой деятельности предлагается применять препарат димеколин, представляющий собой дииодметилат диметиламиноэтилового эфира 1,6-диметилпиперидин- карбоновой кислоты Клиническими что димеколин я средством для кризов, значител действию другие препараты. Он к зован при лечени болезнью 11 и 1 раженной корона следних наряду ями установлено, ьма эффективным я гипертонических одящих по своему щиеся с этой целью с успехом...

Анестезирующее средство ридокаингидрохлорид

Загрузка...

Номер патента: 501760

Опубликовано: 05.02.1976

Авторы: Самарина, Данилова, Гончарова, Ахмедова, Шарифканов

МПК: A61P 23/02, A61K 31/445, A61K 31/452 ...

Метки: ридокаингидрохлорид, анестезирующее, средство

...эфира и-бутиламинобензойной кислоты (дикаин) в качестве местноанестезирующего средства в офтальмологии, оториноларингологии, бронхографии.Целью изобретения является применение в качестве анестезирующего средства ридо- каина, представляющего собой гидрохлорид бензойного эфира 1-аллил,5-диметилпиперидола(а-форма) формулы белыи кристаллическии порошок гс" ького вкуса, растворимый в воературой плавления 218 в 2 С, розрачные, бесцветные, выдержи. лизацию кипячением в течение Рпдокаин обладает анестезирующей активностью при всех видах анестезии (поверхностной, инфильтрационной и проводниковой).Он вызывает достаточно глубокую и более 5 продолжительную анестезию, чем новокаин.Полную анестезию ридокаин вызывает через 2 - 3 л 1 ин...

Стимулятор плодовитости и молочной продуктивности коров

Загрузка...

Номер патента: 594980

Опубликовано: 28.02.1978

Авторы: Лутинский, Улдрикис, Спруж, Дубур

МПК: A61K 31/445

Метки: продуктивности, стимулятор, плодовитости, коров, молочной

...в вышению витамина А и его провитамина - табл. 3.каротина в молоке. Таблица 3 Группа Показатели Витамин А, мкг)г 0,24100,0 0,29116,0 0,36150,0 в % к контролю 0,16100,0 Каротии, мкг/г 0,24150,0 0,28175,0 в % к контролю 1 месяц опыта Фактический улой молока, кг Жирпомэлочиость, % П месяц опыта Фактический удой молока, кг Кирномэлочиость,П 1 месяц опыта5 вспнос оссмснсние коров. Соединениеспособствует повышению жирности молока.Измспснис жирномоло (ности у коров погруппам, в среднем, показано в табл. 2.594980 Таолпца 4 Группа Пока затели 1 ( 2 31,0 361, 0 113,3 4,10 103,5 3(4,6 117, 6 3,9,100,0 4,06 102,5 316,5 100,0 333,0 120,2 в % к контролю 101,1 102,6 Солома ярозаяПастбищная траваКомб гкормМинеральный кормПоваренная соль 60...

Способ получения гетероциклическихпроизводных гуанидина или их co-лей

Загрузка...

Номер патента: 795471

Опубликовано: 07.01.1981

Автор: Крис

МПК: A61K 31/55, A61K 31/445, A61K 31/155, A61K 31/40 ...

Метки: гуанидина, co-лей, гетероциклическихпроизводных

...миллилитров желудочного сока минус осадок; титруемая кислота(миллиэквиваленты/литр)=количество 55 0,01 н. раствора гидрата окиси натрия, необходимого для титрования кислоты до рН 7; общая кислотностьтитруемая кислота х объем, Результаты выражали в процентном ингибироващ нии по отношению к результатам контрольного опыта и минимум 5-ное ингибирование указывало на противосекреторную активность.Кроме того, целевые соединения д (1) и их соли, как было установлено, 795471обладают способностью сиикать содержание сахара в крови (то есть, обладают гликемической активностью),начто указали опыты по определению телерантности крыс к глюкозеособеннопроведенные с соединениями описываемыми Формулой (1).Определение телерантности крыс кглюкозе является...

Способ получения 2, 5-диметил-4-фенил-4 пропионилоксипиперидина

Загрузка...

Номер патента: 1165679

Опубликовано: 07.07.1985

Авторы: Пралиев, Беликова, Исин, Соколов, Сыдыков

МПК: A61P 29/00, C07D 211/44, A61K 31/445 ...

Метки: пропионилоксипиперидина, 5-диметил-4-фенил-4

...каплям при перемешивании и охлаждении до 15 0 смесь 3 мл 85-ного раствора муравьиной кислотой и 6 мл триэтиламина. После перемешивания около 30 мин в реакционную смесь приливают 100 мл ледяной воды, эфирный20 слой отделяют, а водный слой экстрагируют двумя порциями серного эфира (по 200 мл). Объединенные эфирные вытяжки промывают 5 М раствором соляной кислоты (2 х 35 мл), затем - насыщенным раствором поваренной соли (2 х 25 мл) и сушат над сульФатом магния. После удаления эфира остаток подвергают вакуумной разгонке. Получают 49,7 г (77,3% от тес ретического) карбамата 71 в виде желто-зеленого масла с т.кип. 207- 210 С (3 мм).Найдено,7: С 52,36, 52,34, Н 5,26; 5,32; С 1 .24,35, 24,1035СН 2 ИОС 1Вычислено,%: С 52,20, Н 5,54; С 1...

Способ получения производных 1-ацетиламинофенил-2 аминопропанона или их фармакалогически-активных солей

Загрузка...

Номер патента: 1340581

Опубликовано: 23.09.1987

Автор: Луи

МПК: A61K 31/445, A61K 31/5375, A61K 31/40 ...

Метки: аминопропанона, производных, солей, 1-ацетиламинофенил-2, фармакалогически-активных

...78,8 мл(0,7980 моль) пиперидина и 50 мл воды, Выпаривают досуха при пониженномдавлении, остаток после выпариваниярастворяют в этилацетате, Этилацетатную фазу промывают водой, сушат надсульфатом натрия и выпаривают растворитель, Получают 25 г масла коричнево-оранжевого цвета, Это масло обрабатывают в этилацетате хлористоводородным раствором этанола,После очистки методом кристаллизации и обработки газовой сажей (сажа СХА) в безводном этаноле получают45 19,8 г (выход 79,9%) продукта СК 1.41240, т, пл, 240 С (с разл,),П р и м е р 12, Получение дихлоргидрата 1-(4-ацетиламинофенил)-2-(4-метилпиперазино)пропанона (код5 О СК 1 41242),Перемешивают в течение 1 ч притемпературе, окружающей среды, затемв течение...

Способ получения производных алкилендиамина

Загрузка...

Номер патента: 1563594

Опубликовано: 07.05.1990

Авторы: Коити, Масару, Наоя, Харухико, Тосиро, Мицуо

МПК: A01N 43/40, A61K 31/445, A61K 31/55 ...

Метки: алкилендиамина, производных

...безводным сульфатом натрия иупаривают под уменьшенным давлениемдля удаления растворителя. Получаютнеочищенный продукт, содержащий 2,8 диметилнонан-амин, Затем он выделен в форме оксалата, Оксалат обработали водным гидроксидом натрия,получив свободное основание.В, Смесь 155 г полученного продукта и 1-(3-хлорпропил)пиперидина нагревают при 120 С в течение 3,5 ч ватмосфере азота. Реакционную смесьохлаждают и растворяют в 1 О мл этанола. К этому раствору прибавляют0,75 мл концентрированнойсоляной кислоты и этилацетат до общего объемасмеси 100 мл, Выпавшие кристаллы отбирают фильтрованием. Кристаллы обрабатывают водным гидроксидом натрия,экстрагируют хлороформом, получивмасло, Масло очищают колоночной хроматографией на силикагеле...

Способ лечения шизофрении

Загрузка...

Номер патента: 1639658

Опубликовано: 07.04.1991

Авторы: Паращенко, Маляров, Лисовенко, Шпакович, Воронков

МПК: A61K 31/16, A61K 31/445, A61K 37/26 ...

Метки: шизофрении, лечения

...в 15-20 мл 40%-ного раствора глюкозы. Затем внутривенно вводят 5-10 мп пирацетама с 5-10 мл40%-ной глюкозы. После этого больнойполучает инсулиновый завтрак. Ежеднев-.но дозу выбранного нейролептика повышают в два раза по отношению к предыдущей. Оптимальную дозу психотропно1639658 Формула изобретения Составитель С.ОсиповаТехред Л.Олийнык Корректор А,Осауленко Редактор Л.Волкова Заказ 1257 Тираж 472 Подписное ВНИЙПК Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина, 101 го средства определяют индивидуально, Достаточным считают уровень дозы препарата, при котором происходят качественные изменения...

Способ получения производных тиазола или их аддитивных солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1753948

Опубликовано: 07.08.1992

Авторы: Масааки, Такаси, Икуо, Хироси

МПК: A61K 31/445, A61K 31/425, A61K 31/40, C07D 417/14 ...

Метки: солей, производных, тиазола, кислотами, аддитивных

...при пониженном давлении. Остаток подщелачивают (по лакмусовой бумажке) 2 н. раствором гидроксида натрия в воде и экстрагируют этилацетатом. Экс тракт промывают насыщенным водным раствором хлорида натрия, сушат над сульфатом магния и концентрируют при пониженном давлении, Остаток подают на хроматографическую колонку с силикагелем 35 и проводят элюировэние смесью хлороформа и метанола, получая 0,92 г 4-4-(5-амино-и ндол ил) пиперидинометил)-2- пропиониламинотиазола, Т.пл. 115 - 118 С (разлагается). Перекристаллизован из этэ нола. ИК-спектр (нуджол),.см; 3400; 3300;3200; 1685; 1555; 1350; 1330; 1275; 1200,ЯМР-спектр (дейтеродиметилсульфоксид) д; 1,05 (ЗН, гриплет, Л = 7,0 Гц); 2,41 (2 Н, квартет,3 =7,0 Гц); 1,3 - 3,6(9 Н, мульти плет),...

Способ лечения судорожных форм эпилепсии

Загрузка...

Номер патента: 1780755

Опубликовано: 15.12.1992

Авторы: Болдырев, Сигидиненко

МПК: A61K 31/445

Метки: эпилепсии, судорожных, лечения, форм

...в сутки в течении 8-12 недель,П р и м е р 1, Больная П., 1969 года рождения, диагноз: Эпилепсия инфекционного генеза с судорожными приступами. Госпитализирована 1,03.87 г. Выписана 09,04.87 г. Больна с 1983 г., когда через 5 месяцев после перенесенного гриппа, протекающего с высокой температурой (выше 40 О) и менингеальными симптомами, наблюдался ночной судорожный приступ, сопровождавшийся потерей сознания, тоника-клоническими судорогами, прикусом языка, длительностью до 3 мин. Частота подобных пароксизмов увеличилась за последние полгода до 2-3 раз в месяц. С самого начала болезни, кроме дегидротацйонной и рассасывающей терапии (сернокислая магнезия, экстракт алое, лидаза, стекловидное тело, диакарб), принимала антиконвульсанты в...

N-(2-октагидробензофурилметил)-n-метилпиперидиний иодид, обладающий анальгетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1796628

Опубликовано: 23.02.1993

Авторы: Купчик, Станинец, Клебанов, Геваза, Городецкова, Янсикова

МПК: A61K 31/445, A61K 31/34, C07D 405/06 ...

Метки: n-(2-октагидробензофурилметил)-n-метилпиперидиний, активностью, обладающий, анальгетической, иодид

...иодида, Токсичность соединенияопределяли на белых беспородных мышах (10 животных) массой тела 20-22 г.Водный раствор вещества с таиномвводили внутрижелудочно из расчета 700 мг на1 кг массы тела животного, Наблюденияпроводили в течение 10 суток после введения,Результаты наблюдения показали, чтопосле введения испытуемого соединения вдозе 700 мг/кг летальный исход не наблюдался ни у одного из экспериментальныхживотных. Это позволило заключить, что величина ЛДБ 0 соединенияпревышает 700мг/кг,Согласно ГОСТ 12,1,007-76 "Вредныевещества. Классификация и общие требования безопасности" испытуемое соединениеотносится к группе умеренно токсичныхпрепаратов, ЛДю которых находится в интервале 151-5000 мг/кг....

Способ микрохирургической операции на конечностях

Загрузка...

Номер патента: 1797866

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Беляков, Загреков

МПК: A61B 17/00, A61K 31/445

Метки: микрохирургической, конечностях, операции

...на кисть. На этапе выделения трансплантата проводят блокаду седалищного ибедренного нервов с подведением периневрально полиэтиленовых катетеров диамет-.ром 1 мм, Блокаду осуществляют 1%раствором лидокаина с адреналином. 1;300000. Для устранения эффекта присутствия больного на собственной операции ипозиционного дискомфорта больному внутривенно вводят ГОМК и седуксен, Если этапвыделения трансплантата длится более 3часов, то осуществляют повторную блокадуседалищного и бедренного нервов. При выполнении 2 этапа микрохирургической операции - пересадки трансплантата с нижнейконечности на верхнюю блокируют плечевое сплетение надключичным или подмышечным доступом с периневральнымподведением катетера и введением 1 О раствора лидокамйа в объеме...

“средство при нарушениях атрио-вентрикулярной проводимости сердца “мидокалм”

Загрузка...

Номер патента: 1803104

Опубликовано: 23.03.1993

Авторы: Юлдашев, Ашикова, Ким

МПК: A61K 31/445

Метки: нарушениях, сердца, средство, мидокалм, проводимости, атрио-вентрикулярной

...исследования представлены в таблице.1803104 Формула изобретенияПрименение 1-пиперидино-метил-пара-толилпропанона-гидрохлоридавкачестве средства при нарушениях атрио-вентрикулярной проводимости сердца. Опытная г ппа Конт ольная г ппа Нормальныепоказатели Параметры при выписке при поступлении при выписке при поступлении 78+ 3,8 54+ 1,8 53 +1,6 76 +25 60-80 ударов в 1 мин Частота сердечных сокращенийРйТочка Венке бахаЭРП а- в узла 150 й 12,0145 -ф 5,7 148 + 110 150 + 52 225 + 11,095 й 60 230 + 10,595+ 5,3 100-200 больше 130 мс. 320 ф 13,0 240 й 340 мс 480 + 38,3 50040,2 315 + 13,5 Составитель А.ЮлдашевТехред М.Моргентал Корректор М.Максимишинец Редактор Заказ 1017 Тираж ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и...

Способ получения глазных капель атропина сульфата

Загрузка...

Номер патента: 1804838

Опубликовано: 30.03.1993

Авторы: Валевко, Василевская, Майчук, Бредис

МПК: A61K 31/445, A61K 9/08, A61K 31/40 ...

Метки: атропина, глазных, капель, сульфата

...биглюконата, натрияхлорида. Раствор разливали в предварительно простерилиэованные флаконы по 10мл, укупоривали резиновыми пробками и.обкатывали металлическими колпачками. 10После проверки герметичности стерилизовали насыщенным паром под давлениемпри 120 С в течение 8 минут.После стерилизации проверяли внешний вид раствора, количественное содержание ингредиентов, рН, стерильность. Впроцессе хранения определяли количественное содержание атропина сульфата,хлоргексидина биглюконата, натрия хлорида, рН растворов, Результаты анализа представлены в таблице,Далее было проведено исследование поустановлению сроков безопасного использования глазных капель атропина сульфатас хлоргексидина биглюконатом после 25вскрытия. В качестве контроля...

Способ получения производных индолилпиперидина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1814645

Опубликовано: 07.05.1993

Авторы: Масааки, Такаси, Хироси, Синдзи

МПК: C07D 401/04, A61K 31/445, C07D 209/14 ...

Метки: производных, индолилпиперидина, солей

...на силикагеле и элюируется смесью хлороформа с метанолом (10:1 об,), Фракции, содержащие нужное соединение, обьединяются и концентрируются при пониженном давлении. Остаток обрабатывается смесью фумаровой кислоты (83 мг) с метанолом (8 мл) и концентрируется при пониженном давлении до получения белых кристаллов, Эти кристаллы рекристаллизуются из этанола для получения 1-(2-(5-(4-ацетокси,5-диме(1 Н, и), 10,75(1 Н, с). 10 (2 Н, кв.; 3-8 Гц), 6,20(1 Н, д, 3=15 Гц), 6,8 -Масс (в/е): 517 (М), 213 (основ.). 7,75 (10 Н. и), 8.10 (1 Н, и), 10,76 (1 Н, с).Элементный анализ: СзоНз 5 йз 05 х Масс (е/е): 575 (М ) 531, 503, 285, 213х 1/2 .Фумарат.З/2 Н 20(основ.).Рассчитано: С 63,77, Н 6,68,й 6,97 . Элементный анализ: СззН 41 йз 06 хНайдено: С...

Средство, обладающее противоязвенной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1831338

Опубликовано: 30.07.1993

Авторы: Стародубцев, Волченок, Гройсман, Каминка, Тупикина, Кукес, Машковский

МПК: A61K 31/445

Метки: средство, противоязвенной, обладающее, активностью

...гистамина, ЭД 5 о соединения 1 составляет 13 мг/кг внутрь, а ЗД 5 о соединения И - 6,4 мг/кг внутрь, тогда как ЭД 5 о циметидинз составляет 35 мг/кг внутрь.Таким образом, соединения 1 и И в данном случае превосходят в 3-5 раэ циметиНа модели яэв желудка, вызванных введением серотонина у крыс, соединения 1 и И также превосходят циметидин более, чем в 3-5 рэз. ЭДво соединения 1 составляет 36,8 мг/кг внутрь, ЗД 5 о соединения И - 27 мг/кгвнутрь, циметидин в дозе 100 мг/кг внутрь уменьшает образование язв лишь на 30.Соединения 1 и И в дозах 5,25,50 мг/кг внутрь крысам оказывают выраженный противоязвенный эффект (ЭД 5 о соединения 1 равно 5,3 мг/кг, ЭД 5 о соединения И равно 2 мг/кг) на модели язв желудка, вызванных введением вольтарена и...

Цис-1-(3 -ацетилтиоприпионил)-6-метил-пипеколиновая кислота, обладающая антинипертензивной активностью, и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 1838298

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Павлихина, Елисеева, Евстратова, Мастафанова, Шварц, Кугаевская, Яхонтов, Машковский, Орехович

МПК: C07D 211/08, C07D 211/16, A61K 31/445 ...

Метки: антинипертензивной, цис-1-(3, обладающая, кислота, ацетилтиоприпионил)-6-метил-пипеколиновая, активностью

...от 21 до 27 С и образуется желтоватый раствор. К полученному раствору прикапывают 9,35 г (0,092 моля) К-метилморфолина до получения рН раствора 10 - 11, при этом температура повышается до ЗЗ С и оыпадает белый осадок гидрохлорида К-метилморфолина. Реакционную массу размешивают 1 ч при 48 - 52 ОС и выдерживают в течение 1 О ч при комнатной температуре, Осадок отфильтровывают, промывают этилацетатом (2 х 25 мл), этилацетат от объединенных растворов досуха отгоняют в вакууме при остаточном давлении 15 мм рт,ст., а диметилацетамид - при 2 мм рт.ст., на кипящей водяной бане, Остаток растворяют в 100 мл этилацетата, раствор промывают экстракцией водой (20 мл), 5%-най соляной кислотой (20 мл), вновь водой (20 мл) и сушат безводным...

1-(3-бутоксипропил)-4-оксопиперидин в качестве промежуточного соединения в синтезе гидрохлорида 1-(3 бутоксипропил)-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина, обладающего анальгетической активностью

Номер патента: 1833618

Опубликовано: 09.07.1995

Авторы: Пралиев, Баймолдина, Фомичева

МПК: C07D 211/64, A61K 31/445

Метки: гидрохлорида, обладающего, активностью, 1-(3-бутоксипропил)-4-оксопиперидин, синтезе, соединения, качестве, бутоксипропил)-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина, анальгетической, промежуточного

1-(3-Бутоксипропил)-4-оксопиперидин формулыв качестве промежуточного соединения в синтезе гидрохлорида 1-(3-бутоксипропил)-4-фенил-4-пропионилоксипипередина, обладающего анальгетической активностью.

I -бензил-5, 7-диметил-6-оксоспиро-(1, 3-диазаадамантан2, 4 -пиперидин), обладающий -адреноблокирующей активностью

Номер патента: 1221878

Опубликовано: 27.08.1995

Авторы: Калтрикян, Авакян, Арутюнян, Вартанян, Агаджанян

МПК: A61K 31/445, C07D 487/22

Метки: 7-диметил-6-оксоспиро-(1, активностью, бензил-5, пиперидин, обладающий, 3-диазаадамантан2, адреноблокирующей

1 -Бензил-5,7-диметил-6-оксоспиро-(1,3-диазаадамантан- 2,4 -пиперидин) формулыобладающий -адреноблокирующей активностью.

Хлоргидрат о-бензоилоксима 1, 2, 5-триметилпиперидона-4, обладающий антагонистической активностью по отношению к морфину, промедолу и этанолу

Номер патента: 1220298

Опубликовано: 20.12.1995

Авторы: Андронова, Барков, Шаркова, Загоревский

МПК: A61K 31/445, C07D 211/72

Метки: активностью, антагонистической, промедолу, 5-триметилпиперидона-4, о-бензоилоксима, хлоргидрат, морфину, обладающий, отношению, этанолу

Хлоргидрат О-бензоилоксима 1,2,5-триметилпиперидона-4 формулыобладающий антагонистической активностью по отношению к морфину, промедолу и этанолу.

Дигидрохлориды n-(1, 2, 5-триметил-4-арилпиперидин-4-ил) этил-n-алкил-n-(3, 4-диметоксибензил)аминов, являющиеся ингибиторами кальций-кальмодулинзависимых процессов

Загрузка...

Номер патента: 1829346

Опубликовано: 10.01.1996

Авторы: Шагинян, Арутюнян, Мовсисян, Алексанян, Тосунян, Герасимян, Акопян, Гарибян

МПК: A61K 31/445, C07D 211/26

Метки: этил-n-алкил-n-(3, кальций-кальмодулинзависимых, н-1, ингибиторами, дигидрохлориды, 4-диметоксибензил)аминов, процессов, являющиеся, 5-триметил-4-арилпиперидин-4-ил

...магния и после отгонки эфира остаток перегоняют в вакууме. Выход 18,5 г (907;), т.кип, 232 С/1 мм рт,ст. Реакционная масса после перегонки кристаллизуется, т,пл. 115 ОС;Найдено, : С 75,0, Н 8,81; й 9,26.С 28 Н 39 йЗОгВычислено, : 74,90; Н 8,74; й 9,34.ИК-спектр, ю, см 1: 1590, 1600 (С=С аром,); 2250 (Сй),Спектр ПМР (СО 4, ГМДС), д м.д 7,22 (5 Н, СвНв); 7,0-6,8 м (ЗН, Свнз): 3,80 с (6 Н, 2 СНзО); 3,78 с (2 Н, СНгСй); 3,42 с (2 Н, СНгСвНз); 3,0-2,35 м (8 Н, СНгСНгй 2,5-СН);2,30 с (ЗН, йСНз); 2,65-0,90 м (10 Н, 2,5-СНз, 3,6-СНг, 2,5-СН).П р и м е р 8. йЩ 1,2,5-Триметил-фен ил пиперидин-ил)этил)-й-цианометил-й- (3,4- диметоксибензил)амин (1 16).Процесс ведут аналогично примеру 7 исходя из 19,5 г (0,05 моль) й-(Я...

Гидрохлорид или цитрат (1, 2, 5-триметилпиперидил-4) дифенилацетата, обладающие местноанестезирующим и антиаритмическим действием

Загрузка...

Номер патента: 1829347

Опубликовано: 10.11.1996

Авторы: Демина, Борисова, Герчиков, Простаков, Варламов, Крапивко

МПК: A61K 31/445, C07D 211/44

Метки: 5-триметилпиперидил-4, действием, местноанестезирующим, дифенилацетата, антиаритмическим, гидрохлорид, цитрат, обладающие

...кремового цвета соединения 1 б, т.пл, 92 - 94 С (из спирта с эфиром).Найдено: С 64,18; Н 6,77; М 2,8, С 22 Н 27 Х 02 - Сбн 807,Вычислено4: С 63,88; Н 6,08; М 2,66.Активность предлагаемых соединений при поверхностной анестезии определяли на роговице глаза кролика по методу Ренье. Проводниковую анестезию изучали на обнаруженном бедренном нерве лягушки по методу Тюрка, Активность веществ при инфильтрационной анестезии определяли на кроликах с помощью "болевого" метода В.В. Закусова в модификации Н,Т. Прянишниковой, Л,М, Деминой (1989), Антиаритмические свойства соединений изучали на модели "аконитиновой" аритмии у крыс, а анальгетические - на мышах, по реакции отдергивания хвоста при воздействии на основание последнего сфокусированным...

Гидрохлорид 1-(2-этоксиэтил)-4-бензоилоксипиперидина, обладающий местно-анестезирующей активностью

Загрузка...

Номер патента: 1704414

Опубликовано: 20.11.1996

Авторы: Утепбергенова, Пралиев, Тараков, Нурахова, Шин

МПК: A61K 31/445, C07D 211/46

Метки: местно-анестезирующей, гидрохлорид, 1-(2-этоксиэтил)-4-бензоилоксипиперидина, активностью, обладающий

...в виде белого кристаллического порошка без запаха с т.пл.181 - 182 С, В 0,65 (элюент эфир;гексан=1:1).Найдено, %: С 61,44; Н 7,82; Я 4,95; С; 11,18.С 16 Н 24 МОЭС 1.Вычислено, %: С 61,24; Н 7,71; М 4,46; С 1 11,30,ИК-спектр, ), см (в таблетке с КС):-1740 (Рч), 1090, 1130, 1285 (С-О), 1705 (С=Оса.эфирн.)П р и м е р 3, Исследование биологической активности. Изучены местноанестезирующая активность и острая токсичность соединения 1 (МАВ).МАВисследовано по общепринятым методикам: терминальная анестезия - по Ренье, инфильтрационная - по БюльбрингуУэйду, проводниковая - по Искареву. Острая токсичность изучена на мышах обоего пола массой 17 - 22 г при подкожном (п/к) и внутрибрюшинном (в/бр) введении, Анализ результатов проведен по следующим...

Гидрохлорид 1-(2-этоксиэтил)-4-этинил-4 бензоилоксипиперидина, обладающий местно-анестезирующей активностью

Загрузка...

Номер патента: 1704415

Опубликовано: 20.11.1996

Авторы: Исин, Шин, Пралиев, Кадырова, Тараков, Утепбергенова, Босяков

МПК: C07D 211/40, A61K 31/445

Метки: обладающий, активностью, гидрохлорид, 1-(2-этоксиэтил)-4-этинил-4, бензоилоксипиперидина, местно-анестезирующей

...встряхивают в течение 3 ч для поглощения углем смолистых продуктов. Отфильтровывают уголь, упаривают растворитель, остаток сушат в вакуумэксикаторе, и затем растворяют в 30 мл метилэтилкетона и подкисляют эфирным раствором НС 1 до рН 3 - 4, добавляют эфир до легкого помутнения. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают эфиром, перекристаллизовывают из смеси метилэтилкетона и этилацетата (1:3) и получают 10,22 г (59,66 теоретического) гидрохлорида 1-(2- этоксиэтил) -4-этинил-бензоилоксипипери динас т.пл, 173-174 С, В 0,85 (эфир), белое кристаллическое вещество без запаха.Найдено, : С 63,80; Н 7,58; М 4,21; С 1000. С 18 Н 24 МОЗС 1.Вычислено, ,4: С 63,99; Н 7,16; М 4,15; С 10,49.ИК-спектр, г, см (в таблетке с КС 1):-1690, 717 (Р 1),...