A61K 31/443 — содержащие пятичленное кольцо с кислородом в качестве гетероатома

Способ получения 4-(7-бром-5-метокси-2-бензофуранил)-1 метил-1, 2, 3, 6-тетрагидропиридина или его кислотно аддитивной соли

Загрузка...

Номер патента: 682132

Опубликовано: 25.08.1979

Авторы: Карл, Раймонд

МПК: A61K 31/343, A61K 31/443, C07D 211/68, A61K 31/14 ...

Метки: метил-1, соли, аддитивной, кислотно, 4-(7-бром-5-метокси-2-бензофуранил)-1, 6-тетрагидропиридина

...нагревают подвергают восстановлениюдо 100 С вместе с диметилформамидом, затем рия или калия с последующим46отфильтровывают на путч.фильтре, новый оста. целевого продукта в виде оснток на фильтре домывают диметилформамидом. вщит в кислотно.аддитивнуюСобранные фильтраты выпаривают в вакууме, способом.иэ остатка затем удаляют летучие путем нагре. 2. Способно п,1,о тлива в вакууме до 80 С в течение 2 ч, Остаток, с я тем, что, восстановление врастворяют в небольшом количестве хлористо- органическом растворителе.го метилена, затем хроматографируют на 800 г Источники информации, принокиси алюминия (активность Н, нейтральная). нпе прп экспертизеПервая фракция, элюированная с применением 1, Гетероциклические соедине2 л хлороформа,...

N-( -арилиден-5-нитрофурфурил)-пиридиниевые соли, обладающие антибактериальной активностью

Загрузка...

Номер патента: 782344

Опубликовано: 07.02.1982

Авторы: Возякова, Берлянд, Полухина, Першин, Штетинова, Олейник, Падейская, Модникова, Ковач, Новицкий, Гуськова

МПК: A61K 31/443, A61P 31/04, A61K 31/14 ...

Метки: обладающие, активностью, арилиден-5-нитрофурфурил)-пиридиниевые, антибактериальной, соли

...инфекции наиболее активные соедиК раствору 3,6 г безводного ацетата калия в 10 мл уксусного ангидрида и 80 мл уксусной кислоты постеопенно прибавляют при 40-50 С раствор8,5 г (30 ммоль) (5-нитрофурфурил)пиридиний бромида в 20 мл уксуснойкислоты. Реакционную смесь нагревают05 ч при 50-55 С, растворитель отго-,няют в вакууме, остаток растворяют.при нагревании в 300 мл воды. Водныйслой экстрагируют хлороформом и осаждают перхлорат пиридиниевой соли добавлением водного раствора 20%-нойхлорной кислоты, Полученный осадокперекристаллизовывают из монометилового эфира этиленгликоля,Получают 7,3 г (57%) И-Ы(фурфУ 50рилиден)-5-нитрофурфурил 1 пиридинияперхлората в виде кристаллов коричневого цвета, растворимых в воде инизших спиртах, не...

Способ получения 1-оксид 2-(5-диметиламинометилфуран 2-ил-метилтио)этил -3-пиридинкарбоксамида или его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1064869

Опубликовано: 30.12.1983

Авторы: Дино, Сержио

МПК: A61K 31/4406, A61P 1/04, A61K 31/443 ...

Метки: приемлемых, солей, 3-пиридинкарбоксамида, фармацевтически, 2-ил-метилтио)этил, 2-(5-диметиламинометилфуран, 1-оксид

...изобретению соединения и их соли используются в качестве активных ингредиентов фармацевтических композиций.П р и м е р 1. 9 г хлоргидрата 1-оксид-никотиноилхлорида добавляютпорциями.при перемешивании и при 0-5 С к раствору 8,6 г 2-(5-диметиламинометилфуран-ил-метилтио) -этиламина и 12,2 г 4-диметиламинопиридина в 80 мл хлористого метилена. Смесь перемешивают в течение 30 мин при 0-5 фС затем при комнатной температуре, массу отфильтровывают и растворитель выпаривают при пониженном давлении. Остаток обрабатывают 80 мл изопропанола и подкисляют соляной кислотой в изопрапаноле, охлаждают ледяной водой и спустя 30 мин фильтруют. Получают таким образом 15,5 г дихлоргидрата 1-оксид-Н-(5-диметиламинометилфуран-ил-метилтио)...

Способ получения производных -бутиролактона

Загрузка...

Номер патента: 1279529

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Вернер, Патрик, Клод

МПК: A61K 31/443, A61K 31/341, A61P 9/06 ...

Метки: производных, бутиролактона

...(БК 41653),55Снй=-С 11СЯ;,и= 2; К,=-Н; К =.СН.Смесь диастереоизомеров.Соединение получают, как в примере 1 из того же исходного продукта,но заменяя в стадии Б 1-бромметилциклогексан на эквивалентное количество аллилбромида. Циклизацию осуществляют как в примере 1 В (путемнагревания при 150 С в течение б ч) .оПолученный сырой продукт перегоняютпри пониженном давлении. Т.кип.120124 С при 0,15 мм рт.ст. Строениецелевого продукта подтверждено данными ЯМР-спектра.Фосфат: 5,5 г полученного продукта растворяют в 50 мл этанола и добавляют 2,18 г 857-ного раствора фосфорной кислоты. Выпаривают, обрабатывают остаток эфиром и оставляюткристаллизоваться, Высушивают твердый остаток и промывают эфиром. Вес 205,95 г, т.пл.107-109 С,П р и м е р 3....