A61K 31/439 — кольцо, являющееся частью мостиковой кольцевой системы, например хинуклидин

Лекарственное вещество для стимулирования дыхания и кровообращения

Загрузка...

Номер патента: 64300

Опубликовано: 01.01.1945

Автор: Машковский

МПК: A61K 31/4375, A61K 35/78, A61K 31/439 ...

Метки: дыхания, стимулирования, лекарственное, кровообращения, вещество

...что действие термопсиса связано с действием алкалоида цитизина, содержание которого в термопсисе ранее не было установлено. Экспериментальное сопоставление действия суммы алкалоидовтермопсиса и алколоида цитизинана дыхание и кровообращение дало совпадающие результаты.Согласно изобретению, предлагается применять алколоид цитизинв качестве лекарственного вещества для стимулировании дыханияи кровообращения.Цитизин, кристаллический белыйпорошок, хорошо растворимый вводе. Этот алкалоид содержитсядо 3% в различных растениях сем.1.еоцгппозае - как в дикорастущихтак и в культивируемом растениибу 1 Вцз 1 аЬцгпцт. Алкалоид израстения легко выделяется. Растворы цитизина стойки, не разлагаются при кипячении и при длительном хранении,Испытание...

Способ выделения цитизина из водных экстрактов семян thermopsis lanceolata

Загрузка...

Номер патента: 69004

Опубликовано: 01.01.1947

Автор: Коновалова

МПК: A61K 31/439, A61K 31/4375, A61K 35/78 ...

Метки: lanceolata, выделения, водных, экстрактов, цитизина, thermopsis, семян

...процесса экстракции, длительность извлечения суммы алкалоидов из щелочных растворов хлороформом, приводит к частичному образованию хлоргидрата цитизина,Авторы предлагают более простой способ выделения цитизина, основанный на адсорбции суммы алкалоидов из водного экстракта семян активированными глинами или силикагелем,Весовое количество адсорбента колеблется от 10 до 20 оо от объема раствора в зависимости от активности глины и концентрации сока.Из полученных адсорбатов сумму алкалоидов десорбируют раствором аммиака в хлороформе. После отгонки хлороформа выделенную кристаллическую сумму алкалоидов обрабатывают ацетоном; при этом выделяется технический цитизин, который однократно перекристаллизовывают из ацетона. Как указывают...

Способ лечения заболеваний централбной нерв№о№системб и гипертонической болезни

Загрузка...

Номер патента: 167880

Опубликовано: 01.01.1965

Авторы: Михлина, Машковский, Зайцева, Всесоюзный, Рубцов

МПК: A61P 25/00, A61K 31/439

Метки: заболеваний, нерв№о№системб, гипертонической, централбной, лечения, болезни

...и Е, Е, Михлин Д, Машковский, М, В. Рубцов, К, А. ь.-ТЕЦТНОтельский х С, Орджо сесоюзный на мико-фарм ацевтичес кидзе витель-исследо ститут и хорошо растворимое в 33 - 235 С, Оксилидпн быть применен как путем приема внутрь. римене тов для рвной с ако пр егда о сталлическое вещество,воде и спирте; т. пл. 2мало токсичен и можеттем инъекций, так и пу ние различных лечения забол истемы и гипе и лечении ука беспечивают же лекарственеваний ценртонической анные прелаемый реедмет нзобретени еваний ценртонической ензоилокси)1 белое крится для лечения забол рвной системы и гипе 1 енять хлоргидрат З-б(препарат оксилидин представляет собой одписная группа М 51 Известно п ных препара тральной не болезни. Од параты не вс зс льтат,Предлагае тральной...

Способ получения цитизина

Загрузка...

Номер патента: 204497

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Шамсутдинов, Сабиров, Шакиров, Короткова, Институт

МПК: A61K 31/439, A61K 35/78, A61K 31/4375 ...

Метки: цитизина

...ацетона (1: 10). Общий выход основания цитизина составляет 1,6% от веса исходного 10 сырья. Предмет изобретени Известен способ получения цитизина путем обработки измельченных семян термопсиса раствором аммиака, экстракции хлороформом, упаривания экстракта, промывания ацетоном и перекристаллизации. Такой способ предусматривает использование в качестве исходного сырья семена растения Т 1 гсггпорз 1 з 1 апсео 1 а 1 а, выход цитизина из которого достигает лишь 0,8% от веса исходного сырья.По предложенному способу в качестве исходного сырья применяют семена термопсиса длинноплодного (Т 11 еггпорв 1 з с)оИс)госагра К Х 1 К). Это позволяет увеличить выход цитизина и расширить сырьевую базу его получения,П р и м е р. 1 кг измельченных семян...

Способ получения цитизина

Загрузка...

Номер патента: 243781

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Ордена, Сабиров, Юнусов, Шакиров, Шамсутдинов

МПК: A61K 31/439, A61P 9/00, A61K 31/4375 ...

Метки: цитизина

...промывают ацетоном и сушат. Полученный технический цитизин дважды перекр исталлизовывают из ацетона 5 и получают 1,2 кг фармакопейного препарата. Способ получения цитизина путем экстракО ции растений рода термопсис, упариванияэкстракта и перекристаллизации, от,гичшощийсл тем, что, с целью расширения сырьевойбазы и повышения производительности труда,измельченные надземные части растения тер 5 мопсиса очередноцветкового обрабатываютводой, экстракт пропускают через катионит,элюируют спиртовым раствором аммиака иизвлекают известными приемами,Цитизинкачестве сщения.Известен способ получения цитизина путем экстракции измельченных семян термопсиса длинноплодного раствором аммиака и хлороформом с последующим упариванием, промыванием...

Лекарственный препаратг («о-•gt; amp; .; -ч b: , j-j •тsjsi;

Загрузка...

Номер патента: 332834

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Никитска, Усовска, Машковский, Шарапов

МПК: A61K 31/439, A61P 9/12

Метки: «о-•gt, •тsjsi, препаратг, лекарственный

...И. М. Шарапов, Е. С, Никитская, Е, И. Левкоева, М, Д. Машковскийи В. С. УсовскаяЗаявитель Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтическийинститут им. С. Орджоникидзе РСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ тельно меньшим ко ых явлений. Выпу содержащих по 1 и доза 3 - 8 лтг (в 2 - 4 шо всасывается изи относительно личекают 2 юг при- желу- мало лечебным препалечения гипертонисвязанных с нарурующего и ется исп н-темехин о действи по блокиый ганглио активне - 2,5 раза том лучш кта редмет изобретен Изобретение относится к ратам, используемым для ческой и других болезней,шением нервной регуляции. В качестве ганглиоблоки зивного средства предлаг 2,2,6,6-тетраметилхинуклиди рактеру формакологическог близок к пирилену, однако влиянию на верхний шейн...

Лекарственное средство

Загрузка...

Номер патента: 353723

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Яхонтов, Шарапов, Никитска, Машковский

МПК: A61P 9/12, A61K 31/439

Метки: лекарственное, средство

...ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВ м ет изобретени е подметилата 2,2,6,6-тетраметил(имехпна) в медицинской практигапглиоблокирующего и гипотентва кратковременного действия. Применени хинуклидина,е в качестве зивного сред Изобретение относится к медицине.Известны препараты, обладающие ганглпоблокирующим и гипотензивным кратковременным действием, например, арфонад.В изобретении в качестве ганглиоблокирующего и гипотензивного средства кратковременного действия предлагается применять иодметилат 2,2,6,6-тетраметилхинуклидина (имехин) .Имехин более активен по ганглиоблокирующему действию, чем арфонад, и обладает несколько меньшей продолжительностью действия. Кроме того, он не вызывает гистаминоподобного эффекта и не оказывает непосредственного...

Соли бис-(п-сульфофенилимида)нафталия 1, 4, 5, 8 тетракарбоновой кислоты, проявляющие антигонадотропную активность

Загрузка...

Номер патента: 531537

Опубликовано: 15.10.1976

Авторы: Инденбом, Бехтерева, Хромов-Борисов, Аничков, Анисимов, Дильман, Хейфиц

МПК: A61K 31/439, A61P 5/12

Метки: тетракарбоновой, проявляющие, бис-(п-сульфофенилимида)нафталия, антигонадотропную, активность, соли, кислоты

...кислоты в 200 мл воды. Смесь ки лодильником при перем2 О зовавшийся оурый раст павший осадок фильтр ин,4,5,8-т яют раств и 1,6 г ед пятят с об ешивании 4 вор охлаж уют и высу Союз Советских Социалистических Реслублиигде М - получаю тетракар ловой к чении с продуктПри 11 С 1 С - Срдена Т научноэксп Академ удового следова иментал медици етракарбо ор 692 кого натр ратным хо ч и обра дают. Вь шивают н531537 2. При подкожном введении ИЭМв дозе 30 мг/кг в течение двух недель средний вес матки половозрелых крыс составляет 132+11 мг/100 г веса тела, тогда как в контроле он равен 121+12 мг/100 г, Р(0,05.3. Двусторонняя кастрация самок крыс приводит к снижению веса матки до 37+2 л 1 г/100 г. Введение ИЭМв дозе 30 л 1 г/кг в течение недели...

Антигистаминное и противоаллергическое средство “фенкарол”

Загрузка...

Номер патента: 552971

Опубликовано: 05.04.1977

Авторы: Каминка, Воробьева, Адо, Комарова, Янина, Михлина, Машковский, Яхонтов

МПК: A61K 31/439, A61P 37/08

Метки: противоаллергическое, фенкарол, антигистаминное, средство

...введенный под кожу, оказывает нормализующее влияние на проницаемость сосудов,Фенкарол не оказывает угнетающего влияния на центральную нервную систему. Он в 1,5 раза менее токсичен, чем димедрол. Его средняя смертельная доза .Р 50 при введении мышам в вену составляет 62 мг/кг, при введении мышам в желудок - 370 мг/кг. У морских свинок при введении в желудок абсолютно смертельная доза фенкарола 500 мг/кг.Препарат можно применять в качестве антитистампнного и антиаллергпческого средства. Фенкарол оказывает лечебный эффект с различными аллергическими заболеваниями (поллинозы, крапивница, отек Квинке, лекарственные и пищевые аллергии). Фенкарол при этих заболеваниях снимает или значительно уменьшает кожный зуд, отеки, кожные высыпания,...

Способ получения азотсодержащих полициклических соединений или их солей, или рацематов, или оптических антиподов

Загрузка...

Номер патента: 554816

Опубликовано: 15.04.1977

Авторы: Чаба, Ласло, Эгон, Дьердь, Лайош

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/439, C07D 471/06 ...

Метки: полициклических, солей, азотсодержащих, оптических, антиподов, рацематов, соединений

...из метанола, Получают 3,05 г (63,2%) 14-метоксикарбонил,15-дигидро. эбурнамепина в форме белых кристаллов, которые плавятся при 116 - 118 С. Свойства про 5 10 15 20 25 дукта такие же, как продукта, полученного попункту а).П р и м е р 2, 14-Этоксикарбонил,15-дигидро-Зр,16 а-эбурнаменин,4,90 г (11,9 ммолей) перхлората 14-этоксикарбонил,4-дегидро - 14,15- дигидроэбурнаменина суспендируют в 250 мл метанола и суспензию охлаждают до 0 С. При этой температуре малыми порциями добавляют 2,0 г(53 ммоля) натрийборгидрида. По окончанииприбавления реакционную смесь при указанной температуре перемешивают еще в течение1 ч, затем ее рН - значение устанавливают на3 с помощью 5 н. раствора соляной кислоты.Смесь концентрируют в вакууме до объема20...

5-фенил-7-тиофенилили 5, 6-дифенил7-п-толилсульфонил-6-окси 1, 3-диазаадамантаны, проявляющие иммунодепрессивную активность

Загрузка...

Номер патента: 536673

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Кузнецов, Дуракова, Якушев, Унковский, Ковалев

МПК: A61K 31/439, A61P 37/06, C07C 323/30 ...

Метки: проявляющие, иммунодепрессивную, активность, 6-дифенил7-п-толилсульфонил-6-окси, 3-диазаадамантаны, 5-фенил-7-тиофенилили

...вводят соответствующее количество растворителн. Результаты опытов приведены в таблице. Титры антител выражены в виде - л разведения сывороткиьгкрови, взятой в соотношении 1:10 с физиологическим раствором, Для оценки иммуно тронной активности рассчитывают супрессивный индекс, (СИ) - показатель, которым широко . пользуются за рубежом,при скрининге. Показатель СИ представляет собой отношение средних титров антител, выражен ных в виде логарифма, в опыте к средним титрам антител в контроле. Величина СИ, меньшая 0,7, свидетельствует о достоверной разнице в отношении контроля. Результаты проведенных акспериментов приведены в таблице. Обследованные новые соединения способны снижать титры антител у животных. При этом никаких признаков...

Способ получения средств, обладающего фунгистатическим и фунгицидным дествием

Загрузка...

Номер патента: 607534

Опубликовано: 15.05.1978

Авторы: Ханс, Аннемари

МПК: A61K 31/439, A61K 31/4375, A61K 31/7048 ...

Метки: обладающего, фунгистатическим, фунгицидным, средств, дествием

...кли производного вкстаткиа 10-1000.1, предпочтительно 20-80 :1 и у 5-Фторцктоэкна-трихомкцкна кли производного трихомицкна 20-2000 т 1 предпочтительно 50-200:1, а затем переводят в соответствукацкй вид,ДОзировку осущестэдяют индивидуально, но применение 1-.2 таблеток в 1 сут. в течение нескольких дней является предпочитаейой дозировкой.Предлагаемое средство, обладаквтев фунгистатическим .и Фунгицидным действием может быть использовано для607534 3 0 О, 02 О 3 15 280 203 5,0 500 Составитель С, МилютинаРедактор Л, Емельянова Техред 31 Фанта Корректор С. Ямалова Заказ 2629/45 Тираж 703 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Морква, Ж, Раушская наб., д...

Способ получения производных бензоморфана или их солей

Загрузка...

Номер патента: 634667

Опубликовано: 25.11.1978

Авторы: Есяки, Тосио, Кендзи, Хисао

МПК: C07D 231/26, A61K 31/439

Метки: солей, бензоморфана, производных

...С, обрабатывают.0,03 г угля и фильтруют. Фильтрат концентрируют для удаления метанола, подщелачивают водным раствором аммиака и экстрвгируют эфиром, Эфирный экстракт концен трируют до образования остатка, который перекристаллизовыввют из ацетона и получеют 2-окон- (т -( П фиорбенвоил) пропил 3-6,7-бензоморфаа, т, пд. 165- .5-169 т 5 С:о-хлорбутана 1,01 г бикарбоната натрия 1575, 1250 1220 11799 1020.и 20 мл диметилформамида перемешива- Вычислено, %: С 71,58 Н 7,31;оют в течение 35 час при 125-155 С, 15 3,63.Смесь концентрируют при пониженном СцН Я 0 СОдавлении до удаления большей части расъ- Найдено, %: С 71,65; Н 7,45;Й 3,58.ворителя и добавляют воду, Затем смесь П р и м е р 7, 2-нитро- -( Иэкстрагируют эфиром, Эфирные экстрак-...

Способ получения производных октагидроиндоло(2, 3-а) хинолизина, или их солей

Загрузка...

Номер патента: 694074

Опубликовано: 25.10.1979

Авторы: Ласло, Эгон, Чаба, Дьердь, Лайош

МПК: A61K 31/439, C07D 455/02

Метки: солей, производных, 3-а, хинолизина, октагидроиндоло(2

...экстракт высушивают над сульфатсгл магния и затемупари":,агот, Полученное масло раг творяют в 20 глл этанала, раствор подкислялт ДО рН 6 с помощею саляна"кислого .этанала, выделившееся соединение отФильтровывают и промывают спиртом,затем . эфирогл. Получают 3,4 г (68)гидрохлорида, который после перекристаллизации из зтанола плавитсяпри 244 С.гП р и м е р 5, 1- (2 - Зтаксикарбонилэтил) -2, 3,4,6,7,12-гексагидрон-индола 2,3-ахинолизин.2,2 г (10,"глмаль) 23 г 4 сбг 7 ю 12-гексагидроиндоло 2,3-ахинолизинарастворяют в 100 мл дихлорметана идОбавлЯют к раствОру Ог 5 мл этанОлаи 2,3 г (25 ммаль) этилакрилата.Реакционную смесь оставляют стоятьпри камна".гной температуре в атмосфере аргона в течение 2 суток....

Способ получения четвертичных производных ксантинилалкилнортропина

Загрузка...

Номер патента: 858566

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Карл, Зилке, Рудольф

МПК: A61P 11/08, C07D 451/00, A61K 31/439 ...

Метки: четвертичных, ксантинилалкилнортропина, производных

...восьми дней.После охлаждения отсасывают, промывают ацетоном и остаток на фильтре двараза перекристаллизуют из этанола.Выход 2,4 г. Тпд 213-215 С.П р и м е р 4. й-Теоброминилв(1)-пропил 3-атропинийиодид.Раствор из 2,9 г атропина и 5,2 г1-(3-иодпропил)-теобромина в 40 млацетонитрила нагревают 70 ч прн63 дС. Отсасывают еще теплым, перемешивают с хлороформом, затем перекристаллизуют из воды и, наконец из влажного метанола.40 Выход 2,5 г. Т Пр, 246-248 оС,П р и м е р 5. М-Теофиллинил-(7)-2-оксипропил,1-атропинийиодид.Раствор из 2,9 г атропина и 5,3 г7-(2-окси-иодпропил)-теофиллина в40 мл ацетонитрила нагревают 120 чпри 60 С. После охлаждения отсасывают, остаток на фильтре смешивают схлороформом и затем перекрнсталлизуют иэ влажного...

Способ получения 9-оксиэллиптицина или его производных, или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1053753

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Клод, Нгуен, Жан

МПК: A61P 35/00, A61K 31/403, A61K 31/439 ...

Метки: солей, производных, 9-оксиэллиптицина

..., 25Иолекулярная масса С НфО равна 290,37.и) Йодистый 9-окси,6-диэтилэллиптициний (или йодэтилат 9-оксоэтилэллиптициния),30Растворяют в 100 мл ДМФ, предварительно высушенного над молекулярцы -ми ситами, 10 г 9-оксо-этилэллиптицина и после охлаждения прибавля 35ют еще 5 мл йодистого этила. Смесьперемешивают с помощью магнитной мешалки в течение нескольких часов,чтоспособствует осаждению максимальногоколичества галогенида,Продукт сушат и промывают безводнымэФиром, а затем перекристаллизовывают из абсолютного этанола,Иолекулярная масса С Н 4 О равна 446,45Элементный анализ:Вычислено,Е: С 56,55; Н 5,20;4 6,28; О 3,59; 1 28,45,Найдейо, %. С 55,77-,55,75; Н 5225,18; 4 6,11-6,25; О 3,85-4,10;28,96-28,89,Тонкослойная хроматограФия с...

Производные 3-метил-2-азафлуоренона-9, обладающие свойствами ингибиторов глутатионредуктазы

Загрузка...

Номер патента: 1074870

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Солдатова, Простаков, Березов, Ханна, Чернов, Франсиска

МПК: A61K 31/439, C07D 221/06, A61P 43/00 ...

Метки: обладающие, ингибиторов, глутатионредуктазы, свойствами, производные, 3-метил-2-азафлуоренона-9

...из абсолютного спирта. Получают 0,51 г (86) хлоргидрата 3-метил-азафлуоренонат.пл.199-200 фСНайдено, % : С 66,8 Н 4 р 5,Б 5,94.С НюиосХВычислено,: С 67,4 р Н 4 рЗрИ бр 04,ИК-спекто: 1770 см (С=О) 2800, 60 1700 шир.(=Н-).Пример 2.-аэафлуоренона2). К 0,3 г 5 тил-азафлуоренон-оксима добавляют 0,32 мл (5 ммоль) йодистого метила, Сразу после растворения оксимавыпадает осадок йодметилата, Реакционную массу нагревают и течение20 мин до кипения йодистого метилаЗатем осадок отфильтровывают, сушатн вакууме, кристаллиэуют из этанола.Получают 0,45 г (90) целевогопродукта с т.пл. 240 С (с разложением).Найдено,: С 47,8" ,Н 3,6, В 7,7СНпНО 1Вычйсленор: С 47,7; Н 3,7, М 7,9.ИКспектр: 3200 см (ОН) 2800,1700 (=У- ), 1710 (С.=С, С=Ь),Ингибированне...

Способ введения атропина

Загрузка...

Номер патента: 1113094

Опубликовано: 15.09.1984

Авторы: Любимов, Голиков, Кулешов, Суханкин, Козлов, Кузнецов, Беспалов, Гурьянов

МПК: A61K 39/395, A61B 10/00, A61K 31/439 ...

Метки: атропина, введения

...к атеропину антител с отличающимися от приведенных свойствами можно получить либо отмену действия атропина, либо отсутствие пролонгации.Таким образом, предлагаемый способ предполагает практическое использование совершенно нового свойства специфических антител к атропину - пролонгацию его действия. Для исследования длительности фармакологического действия атропи на применяются общепринятые фармакологические модели, наиболее адекватные для анализа холинолитических эффектов атропина: модель ареколинового тремора; измерение частоты пульса; измерение величины зрачка. Вследствие того, что центральные эффекты атропина .не ярко выражены, а ареколин холиномиметик преимущественно центрального действия, для оценки 50 длительности действия...

Способ получения четвертичных солей простых эфиров 6, 11 дигидродибензо тиепин-11 -алкилнорскопина

Загрузка...

Номер патента: 1144618

Опубликовано: 07.03.1985

Авторы: Рольф, Рудольф

МПК: A61K 31/336, A61K 31/14, A61K 31/38 ...

Метки: тиепин-11, алкилнорскопина, солей, дигидродибензо, четвертичных, простых, эфиров

...реакции,равной 24 ч, процесс квартернированияпрекращают. Осадившиес; кристаллы отсасыввюс и промывают хлористым метиленом. Получают первые 149,6 г продукта в виде сырыхбелых кристаллов с т. пл.,".36-237 С (раз.ложсние). К раствору хлоркеого метиленадобавляют еше 8,5 г (0,08 моль) сложногометилового эфира метансульфокислоты и смеси дают еше раз прореагировазь на протяжефонии 24 ч при 40 С. Для достижения полнойконверсии добавляют егце раз 8,5 г(0,08 моль) сложного метилового эфира ме.тансульфокислоты и смесь остаьдяют стоятьв течение 4 ч. После ппомывки хлористымметиленом получают еще 8, г в виде сырыхбелых кристаллов с т. и. ".36 237 С ( азло.жение). Обе фракции сырых кристаллов всреде метанола очищают над активным углеми после...

Способ повышения выживаемости лабораторных животных в условиях инфицирования вирусом бешенства

Загрузка...

Номер патента: 1678369

Опубликовано: 23.09.1991

Авторы: Ковалев, Згировская, Самойлова, Зубович, Мишаева, Шашенко, Головнева, Вотяков

МПК: A61K 31/454, A61P 31/12, A61K 31/439 ...

Метки: условиях, вирусом, инфицирования, лабораторных, бешенства, выживаемости, животных, повышения

...24 ч белых мышей заражали 10 ЛД 5 о фиксированного вируса бешенства. В тот же день им ввели 50 мкг/кг резерпина на физрастворе, затем препарат вводили еще дважды в течение двух суток (один раз в1678369 Способ Вариант Схема введения препарата опы Опыт (животныеполучаечебная 7 70+14 Предла гаемый ли препарат) онтролпыт Лечебно- профилактическа 1039,493 , 30 .14,490 Ой 4,4310 50+11,18" 0 0 0 КонтрольОпытКонтрольОпыт ече бная Из вест 20 ечебно-профиактическая 0 Оф 3 Контрол препарат,вотные не сутки). Выжываемость животных составила 90%П р и м е р, Кроликам, зараженным 100 оной суспензией мозга белых мышей, погибших от уличного вируса бешенства (штамм "Лисий" резерпин вводили как по лечебно- профилактической, так и по лечебной схемам,...