A61K 31/429 — конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами

Способ получения производных 2, 3-дигидроимидазо(2, 1) тиазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 629882

Опубликовано: 25.10.1978

Автор: Жак

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, C07D 513/04 ...

Метки: производных, солей, тиазола, 3-дигидроимидазо(2

...Хлороформную фазу сулат над сернокисдым натром от,- фильтровывают осушитель и отгоняют растворитель. Полученное масло растворяют в 1 40 мл этанола половину спирта отгоняют и получегпгый раствор выдерживают в холо дггльникс В течеше ночи, БыпавпИе крис талды вдыр;1 от, промывают, В 5 мл этанола и сушат В Вакууме. Ддя очистки кристалды подВергают Ггов.Орион перекристалфф лгЗагпи из 11 мл ацетонитрила, Выход 3,3 г. Т. пл. (В трубке) 147-148 С,Найдено, ",о. С 6867 Н 5597 83 с 8 сгэВ, г,68 155, Н 5 720. И 7,948; 5 9,097. П р и м е р 4. 3-метил,3-дигидро-- Цта золВ колбу с магнитной мешалкой и барботажем азота помепгают 10 мл хлороформа,5,6 мд (0,04 моля) триэтиламина, 3,05 г 3 В(0,02 моды) К -бра,гдезоксиапизоина в25 мл хггороформа....

Способ получения производных бисти-азола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 847924

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Пэтрик, Эрнест, Джинэс

МПК: A61K 31/428, A61P 19/02, A61K 31/429 ...

Метки: производных, солей, бисти-азола

...получают следующим образом.В размешанную суспензию из 2 б г2, б-диамино-хлор-цианобензо 1, 2-д;5,4-д бистиазола в 30 мл диметилформамида при 10 С добавляют 4 млхлорацетилхлорида. Смесь в течение4 ч нагревают до 80 С, охлаждают, оса"док перекристаллизовывают из диметилформамида. Полученный 2,б-бис-(хлорацетиламино)-4-хлор-цианобензо 1,2-д:5,4-д бистиазол плавится при330 оС. Выход 2,3 г (58) .2,6- Диамино.4-хлор-цианобензо1,2-0:5,4-д 3 бистиазол (т.пл. 3500 С)получают путем взаимодействия 2-хлор 5-циано-м-фенилендиамина и тиоцканата калия в уксусной кислоте и метаноле с раствором иэ брома и уксуснойкислоты.Аналогично получают:2,6-бис-(диэтиламиноацетиламино)-4,8-дихлорбензоГ 1,2-д:5,4-0. бистиа-,зол, т,пл. 278-2800 С, выход...

Способ получения производных имидазо2, 1-bтиазолидина

Загрузка...

Номер патента: 850007

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61P 29/00, A61K 31/429, C07D 513/04 ...

Метки: производных, 1-bтиазолидина, имидазо2

...2 мин к этой суспензии прибавляют по каплям при комнатной температуре (перемешивают) 15,7 мл 2-хлорэтанола. Реакционную смесь перемешивают в течение 1 ч при 609 С и затем в течение 4 ч при температуре кипения с обратным холодильником. Непосредственно после этого слабую суспензию упаривают досуха. Остаток подвергают очистке при помощи ацетона/воды. Получают 4,5-ди-(п-метокси фенил)-2-13-оксиэтилмеркаптоимидазол,14,8 г 4,5-ди-(п-метоксифенил) - -2оксиэтилмеркаптоимидазола растворяют в 50 мл абсолютного пиридина50 и при перемешивании и температуре приблизительно -5 оС внутри реакционного сосуда к раствору прибавляют по капляМ 15,8 г бензолсульфохлорида в 60 мл абсолютного пиридина. Непосредственно после этого реакционную смесь...

Способ получения прозводных имидазо (2, 1-в)тиазола или их солей в виде смеси изомеров или отдельных изомеров

Загрузка...

Номер патента: 873886

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Рихард, "пьер

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61P 29/00 ...

Метки: прозводных, солей, 1-втиазола, имидазо-2, изомеров, виде, отдельных, смеси

...отфильтровывают на иутч-Филь лодильником при температуре кипения.тре, промывают его водой и сушат в. . После этогО из реакционной смеси отвысоком вакууме. В результате получа-. гоняют в вакууме. растворитель и полуют бензилпиридил-(3)-кетоноксим с чеиный остаток распределяют между вотемпературой плавления 122-12 бфС.дой и этиловым эфиром уксусной кислоК перемешиваемому при -10 фС раст-. 45 ты. Органическую Фазу промывают вовору 8,5 г бензилпиридил-(3)-етонок- дой и раствором соли, высушиваютсима в 20 мл пиридина прибавляют по, сульфатом натрия и. затем упаривают.каплям 5 мин раствор, содержащий : . В виде остатка получают кристалличес 7, 7 г паратолуолсульфохлорида в кий 2-(2-оксиэтилтио)-4(5)-3-пиридил 15 мл пиридина. Реакционную...

Способ получения производных имидазо2, 1-втиазолина или имидазо 2, 1-втиазина или их кислотно-аддитивных солей, в виде смеси изомеров или отдельных изомеров

Загрузка...

Номер патента: 873887

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Рихард, "пьер

МПК: A61K 31/429, A61K 31/4188, A61P 29/00 ...

Метки: виде, изомеров, имидазо2, имидазо-2, 1-втиазолина, кислотно-аддитивных, 1-втиазина, производных, отдельных, смеси, солей

...на крысах при введении через2 ч при комнатной температуре, послерот дозы от 30 до 100 мг/кг, данные чего фильтруют через нутч-Фильтр исоединения проявляют противовоспалиматериал на фильтре промывают метилотельную или противоэксудативную ак- вым спиртом, В результате получают 3 тивность. В частности, ненасыщенные 40 (1 2-бис-(п-метоксифенил)-2-оксоэтил) -1соединения в Ай 3 чапз-АкТЬк 11 з-тесте 2-иминотиазолин с т,пл. 185-187 С .на крысах при введении через Рот д П Рм е р 2, К суспензии иэот 10 до 30 мг/кг также показют 11,8 г 5,6-ди-п-метоксифенил,3,5,6 прекрасную активность.обла ают тетрагидророН-имидазо 2 1-ЬтиазолаНовые соединения также дэто мо в 30 мл воды приО ибавляют 17 мл 1 н.обезболивающим действием, как это -...

Способ получения имидазо-2, 1-8-тиазолин-или-тиазин производных в виде смеси или отдельных изомеров или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 893134

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Рихард, "пьер

МПК: A61K 31/429, A61K 9/20, A61K 31/4188 ...

Метки: отдельных, кислотно-аддитивных, 1-8-тиазолин-или-тиазин, имидазо-2, солей, смеси, изомеров, виде, производных

...фазу промывают водой и раствором соли до нейтральной реакции промывных вод, сушат сернокислым натрием и затем упаривают, Остаток кристаллизуют из этилового эфира уксусной кислоты, после чего полученный продукт перекристаллизовывают из смеси этилового эфира уксусной кислоты и петролейного эфира. В результате получают 5,6 - ди-(и-метоксифенил)- -имидазо 2, 1-в) тиазолин-сульфон с т.пл. 186 - 187 О С.5 8931фенил) -имидаэо 2, 1-в 1 тиазолина ст.пл. 200-210 С,Применяемый исходный материалможно получить следующим образом,45 г бром-десокиси-анизоина сус- упендируют в 170 мл ацетонитрила, Ксуспензии прибавляют 23 мл И-этилдиизопропиламина и 15,4 г 2-аминотиазолина, перемешивают 2 ч при комнатной температуре, промывают на 16нутче и полученный...

Способ лечения розовых угрей, осложненных демодекозом

Загрузка...

Номер патента: 904706

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Кольгуненко, Глезер, Евсеева, Рачков, Мухина

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61P 17/10 ...

Метки: угрей, осложненных, лечения, демодекозом, розовых

...клещейне наблюдалось, На фоне применениясерных препаратов в виде спирта, мыла, мази был назначен левамизол. Через пять недель совместного применения серных препаратов и левамизоланаступило полное выздоровление, вмикроанализе исчезли клещи. Больная 1 ррегулярно раз в месяц является дляконтрольного обследования. В течение 8 мес в анализах ни разу не отмечено появление клещей, кожа остается здоровой.15П р и м е р 2. Больной Б 37 лет,В течение трех лет находится под наб"людением врача-дерматолога по поводурозовых угрей, осложненных демодекозом, Красные пятна на лице занималинос, щеки, подбородок, постоянно пояВлялись глубокие Воспалительныеэлементы. Упорная противопаразитнаятерапия (мазь "Ям", 333-ная сернаямазь, серное мыла) приводила к...

Бромид 2, 3, 5, 6, -тетрагидро-6-фенил-7-фенацилимидазо 2, 1, тиазолия, проявляющий иммунорегулирующую активность

Загрузка...

Номер патента: 910636

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Литус, Ковтун, Клочков, Толмачев, Гюллинг, Романов, Кирсанов, Дюговская

МПК: A61K 31/429, A61P 33/10, A61P 37/04 ...

Метки: тетрагидро-6-фенил-7-фенацилимидазо, тиазолия, бромид, проявляющий, активность, иммунорегулирующую

...беспородной белой мыши весом 15-18 г.Влияние левамизола н исследуемо" го препарата на образование гемолнэинов, агглютининов и смертность животных, получавших имуран, показано в табл.1. го типа, было проведено сравнительное изучение влияния предлагаемогопрепарата на образование реагинову крыс. Для этого крысам линии ЮАУзакапывали по 0,05 мл 0,1-ного раствора гистамина в оба носовых хода ичерез 40 мин закапывали такое же количество 0,05%-ного раствора левами зола или исследуемого препарата, ачерез 15 мин после этого - по 0;05 млстандартного аллергента из пыльцыамброзии, содержащего 10000 РЙО/мл.Контрольным животным вместо иссле дуемого препарата закапывали физиологический раствор в том же количестве. Через 48 ч после иммунизацииживотных...

Гидрохлориды 3-(3-хлор-4-алкоксифенил)-5, 6-дигидроимидазо2, 1 тиазолов, обладающие мутагенной активностью

Загрузка...

Номер патента: 910637

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Дарбинян, Пароникян, Ирадян, Ароян

МПК: A61K 31/4188, A01N 43/78, A61P 43/00, A61K 31/429 ...

Метки: мутагенной, 6-дигидроимидазо2, обладающие, активностью, 3-(3-хлор-4-алкоксифенил)-5, гидрохлориды, тиазолов

...в ДНК, Оба штамма сельмонелл ауксотрофные по гистидину. На штамме сальмонелл ТА иэучали мутагенное действие исследуемого соединения, подвергнутого метаболическому превращению. Наследственный характер обратных и прямых(морфологических ) мутаций проверяли в 2 Онескольких пассажах. Полученные результаты обрабатывали статистически.Результаты изучения мутагенного илетального действия гидрохлоридов3-.(3-хлор-алкоксифенил) -5,6-ди- дгидроимидазо 2,1-Ьтиазолов в отношении треонинового покуса кишечнойпалочки и лиэинового докуса актиномицетов приведены в табл, .1.Иэ данных этой таблицы видно,что соединения формулы 1 обладаютмутагенным действием, Среди этих со-,единений наиболее активным по двумлокусам тест-объектов оказалось .соединение с...

Способ получения 5-(4-пиридил)-6-(4-фторфенил)-2, 3 дигидроимидазо-(2, 1-в)тиазола или его кислотно-аддитивной соли или окисного производного

Загрузка...

Номер патента: 940649

Опубликовано: 30.06.1982

Авторы: Поль, Иван

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4188, A61K 31/429 ...

Метки: дигидроимидазо-(2, окисного, 5-(4-пиридил)-6-(4-фторфенил)-2, соли, 1-втиазола, производного, кислотно-аддитивной

...и хлористого бензилтриэтиламмония (3,0 г, 13 мМ) добавляют изоникотинальдегид (10 г, 93 мМ) в ЗО100 мл хлористого метилена при 0 С.При сильном перемешивании в течение 15 мин медленно добавляют раствор хлористого бенэоила в хлористомметилене (14,0, 100 мМ, 50 мл). Послеполучасового реагирования охлаждениепрекращают и смеси дают достичь комнатной температуры. Органический слойотделяют, промывают 5 В-ным углекислым натрием и солевым раствором,сушат, выпаривают, и получают масло,которое тщательно зкстрагируют эфиром(4 л). Эфирный раствор концентрируют до 500 мл, кристаллизуют и получают 5,0 г изоникотинальдегид-бензоилцианогидрина, Цианогидрин (3,0 г,12 мМ) перемешивают в 50 мл трет-бутилового спирта с пара-фторбензальдегидом (12 мМ) и...

Лекарственное средство против синегнойной инфекции

Загрузка...

Номер патента: 976515

Опубликовано: 15.10.1983

Авторы: Кулакова, Чернявский, Романова, Лысенко

МПК: A61P 31/04, A61K 31/429, A61K 31/4188 ...

Метки: синегнойной, против, лекарственное, средство, инфекции

...была значительно выше у больных первой группы, Наиболее существенные различия обнаруживались в .частоте высеваемости синегнойной палочки и микробов из ррда Рдойецв, В группе больных, в комплекс лечебных мероприятий которых был включен левамизол, синегнойная палочка и протей обнаруживались более чем в 3 раза реже, чем в контрольной группе. (12-16 и 42 соответственно),У 16 больных, получавших левамиэол, в раневом отделяемом, не была обнаружена патогенная микрофлора.Назначение левамиэола в ранние сроки после ожоговой травмы приводило не только к изменению видового состава микрофлоры, выразившемуся в значительном уменьшении часто. - ты обнаружения синегнойной палочки, но и к существенному снижению бактериальной.обсеменности глубоких слоев...

Способ лечения иммунной недостаточности

Загрузка...

Номер патента: 1132946

Опубликовано: 07.01.1985

Авторы: Казмирчук, Кравчук, Гюллинг, Волощук, Андрущук

МПК: A61K 31/429, A61K 39/395

Метки: недостаточности, иммунной, лечения

...повторяют несколько раз в течение 1- 2 лет Г 2Указанный способ в 5-20% случаев вызывает побочные явления, а положительный эффект, несмотря на большую длительность лечения, наблюдается у 30-56% больных.Целью изобретения является сокра Б щение сроков лечения и числа осложнений.Поставленная цель достигается тем, что согласно способу лечения иммунной недостаточности левамизолом, ц последний ингалируют один раз в неделю после однократной инъекции йммуноглобулина,в сроки, обеспечивающие нормализацию иммунологических показателей.Способ осуществляется следующим образом.После проведения иьяунологического обследования и установления диагноза больному вводят оцнократно донорский иммуноглобулин по 0,3- 1 мл/кг, а затеи через 7-14 дней на 46...

Бромид 2, 3, 5, 6-тетрагидро-6-фенил-7 децилоксикарбонилметилимидазо (2, 1 )тиазолия, подавляющий развитие аллергических реакций

Загрузка...

Номер патента: 1174434

Опубликовано: 23.08.1985

Авторы: Ковтун, Гюллинг, Толмачев, Литус, Романов, Заболотный, Липтуга, Дюговская, Самбур

МПК: A61P 37/08, A61K 31/4188, A61K 31/429 ...

Метки: реакций, бромид, тиазолия, подавляющий, децилоксикарбонилметилимидазо, 6-тетрагидро-6-фенил-7, развитие, аллергических

...образование реагинов только при использовании его в виде 0,05, но не 0,0 Х-ного раствора, тогда как предложенный препарат достоверно угнетает образование реагжов в обеих концентрациях, т.е. рабочая доза предлагаемого препарата в 5 раз меньше, чем у левамизола.Влияние предлагаемого препарата на развитие реакции гиперчувствительности замедленного типа (ГЗТ) изучают на мышах линии СВА.Реакцию ГЗТ вызывают нанесением на выбритую поверхность живота мышей 0,1 мл 0,5 Е-ного раствора динитрохлорбензола (ДНХБ) в ацетоне. Через 14 дн, на левое (опытное) ухо мышей наносят 1 каплю такого же раствора ДНХБ, а на правое (контрольное ) - 1 каплю ацетона. Реакцию оценивают через 24 ч по разнице в толщине левого и правого ушей подопытных...

Бромид 2, 3, 5, 6-тетрагидро-6-фенил-7-карбамоилметилимидазо(2, 1 )тиазолия, проявляющий иммуномодулирующую активность

Загрузка...

Номер патента: 1100882

Опубликовано: 30.08.1985

Авторы: Толмачев, Клочков, Ковтун, Дюговская, Литус, Самбур, Гюллинг, Мельников, Романов

МПК: A61K 31/429, A61K 31/4188, A61P 37/02 ...

Метки: тиазолия, бромид, активность, проявляющий, иммуномодулирующую, 6-тетрагидро-6-фенил-7-карбамоилметилимидазо(2

...что гидрохлорид Ь(-)2,3,5,6-тетрагидро-б-фенилимидазо(2, 1-в) тиаэолия.(левамизол) обладаетиммуноцегулирующей активностью 13.Наиболее близким.к изобретениюявляется бромид 2,3,5,6-тетрагидро 6-ценил-фенацилимидазо-(2, 1-в)тиаэолия, обладающий иммунорегулирующей активностью 23.Целью изобретения является расширение арсенала средств воздействия на живой организм.Поставленная цель достигаетсяновым соединением указанной формулыв качестве вещества, обладающего иммуномодулирующей активностью, получаемьв взаимодействием 2,3,5,6 тетрагидро-фенилимидазо (2, 1-в)тиаэолия с бромацетамидом.П р и м е р 1. Бромид 2,3,5,6- 35тетрагидро-ценил-карбамоилметилимидаэо-(2,1-в)тиазолия,К раствору 2 г (0,01 моль) 2,3,5,6-тетрагидро-ценилимидазо-(2;...

Способ лечения эндогенных психозов

Загрузка...

Номер патента: 1210854

Опубликовано: 15.02.1986

Авторы: Зайцев, Мосолов, Недува, Авруцкий

МПК: A61K 31/429, A61P 25/24, A61P 37/02 ...

Метки: эндогенных, лечения, психозов

...пои 5 ТноГо содержания. Ранее лечился различ 1 ьгми нейролептиками в высоких дозах .При :астояп.;ем поступлении в течение месяца без эффекта принимаггалсперидол 60 мг, аминазин 200 мг,триседил 15 мг, лепбнекс 200 мгНа фоне терапии галоперидолом 30 мги аминазином 200 мг бьгл назначен декарис в дозе 300 мг в неделю (поЗО мг Два Дня поДряД) К ко 1 цу 1 ГО1210854 ЗО 35 40 Количество курсов терапии Отсутствие эффекта,плохой эффект илиобострение Эффективностьвыраженная Всегокурсов 10 (62,5%) 6(37,5%)14(87,5%) С декарисомС плацебо 2 ( .2,5%) месяца лечения состояние больного значительно улучшилось, больной стал спокойнее, выровнялось настроение, нормализовалось поведение, исчезли идеи величия, значительно уменьши лись голоса , появилась...

Способ лечения экзогенно-органического психоза

Загрузка...

Номер патента: 1220660

Опубликовано: 30.03.1986

Авторы: Авербах, Могилина, Коган, Семенов, Максутова, Голодец

МПК: A61P 37/02, A61P 25/24, A61K 31/429 ...

Метки: экзогенно-органического, психоза, лечения

...остро; на фоне респираторного заболевания развилось кататоноподобное возбуждение, чередующееся со ступором и отрывочными параноидными образованиями. На фоне лечения небольшими дозами галоперидола по 1 О мг/сут развилась серия припадков типа эпилептиформных с преобладанием тонических судорог и вазовегетативной реакцией, Дополнительно назначены противосудорожные препараты и ноотропы, затем стеллазин и сонапакс в сочетании с паркопаном. На фоне лечения возникли стойкие экстрапирамидные расстройства, не подда вавшиеся коррекции. В курс лечения включен левамизол по 150 мг/сут, Экстрапирамидные расстройства полностью исчезли уже через 2 недели. Выписан в удовлетворительном состоянии на поддерживаюгцей терапии ноотропами в сочетании с малыми...

Способ получения производных 3-(3-пиридил), 3 -пирроло 1, 2 тиазол -7карбоновой кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1245263

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: A61K 31/429, A61P 7/02, A61K 31/4427 ...

Метки: 3-(3-пиридил, производных, пирроло, кислоты, 7карбоновой, тиазол, солей

...в течение 16 ч при . 20. С добавляют 20 мл дистиллированной воды и отгоняют из реакционной смеси растворитель при пониженном давлении (20 мм рт.ст., 2,7 кПа ) при - 40 С. Остаток растворя" 45 ют в 350 мл этилацетата и полученный раствор промывают 5 порциями (всего 400 мл ) дистиллированной воды, сушат над безводным сульфатом магния, добавляют 0,2 г растительной сажи50офильтруют и концентрируют.досуга при пониженном давлении (20 мм рт,ст., 2,7 кПа) при 40 С получая 6,2 г неочищенного продукта. Этот продукт хроматографируют на колонке диаметром 55 2,5 см, содержащей 60 г двуокиси кремния (0,063-0,2 мм ). Элюирование осуществляется смесью этилацетата и 63 4метанола (50:50 по объему), при этомсобирают фракции по 100 мл...

Способ получения гидройодидов производных пирроло(1, 2 ) тиазола

Загрузка...

Номер патента: 1251808

Опубликовано: 15.08.1986

Авторы: Жан-Луи, Даниель, Клод

МПК: C07D 513/04, A61K 31/429

Метки: производных, тиазола, гидройодидов, пирроло(1

...химических соединений,а именно гидройодидов производныхпирроло 1,2,-с) тиазола, являющихся полупродуктами в синтезе веществ 5с биологической активностью,11 елью изобретения является получение новых соединений в качестве полупродуктов в синтезе производных лирроло 1,2,-с тиазола, проявляющих Оновый вид биологическогО действия.П р и м е р 1. Суспензию 7 г3-3-пиридил) - 1 Н, ЗН-пирроло (1,2-с) -7-тиазол-карботиоамида и 4,2 г метилйодида в 250 см ацетона переме - 15щивают при20 С в течение 16 ч.Затем прибавляют к суспенэии 50 смдиметилформамида и продолжают перемещивание в теченеи 3 дн. Затем кристаллы отдаляют фильтрованием, после 10чего промывают их 3 раза в 90 смацетона и сушат при пониенном давлении (20 мм рт.ст.; 2,7 кПа) при20 С в...

Способ получения производных (1-пиперидинилалкил) пиримидинона

Загрузка...

Номер патента: 1313349

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Ян, Йозеф, Лудо

МПК: A61K 31/542, A61K 31/429, A61K 31/519 ...

Метки: 1-пиперидинилалкил, пиримидинона, производных

...1-(фенилметил)-4-пиперидинметанола, 120 ч, раствора хлористоводородной кислоты и 50 ч. уксусной кислоты перемешивают и дефлегмируют в течение 2 ч. Реакционную смесь охлаждают и добавляют к ней воду и метилбензол, получают три слоя. Две верхние Фазы отделяют и обрабатывают гидратом окиси аммония. Органическую фазу отделяют, сушат, Фильтруют и упаривают, Остаток кристаллизуют на 2,2 - оксибиспропана, получают 26 ч. 4- абис(4-фторфенил)метилен 1-1-(фенилметил)пиперидина (промежуточное соединение 13) .Смесь 1,6 ч. 4-бис(4-фторфенил) метилен 1-1-(фенилметил)пиперидина и 80 ч. метанола подвергают гидрогенизации при нормальном давлении и комнатной температуре с 1 ч, 57-ного родиевого катализатора на древесном угле. После того, как расчетное...

Способ получения производных тиено-1, 2-тиазола

Загрузка...

Номер патента: 1424738

Опубликовано: 15.09.1988

Автор: Дитер

МПК: A61P 3/06, A61K 31/381, A61K 31/429 ...

Метки: производных, тиено-1, 2-тиазола

...С. ЗОП р и м е р 9. По примеру 81, 1-диметилэтил 2,3-дигидро-З-оксотиено-(3,2-1)-1,2-тиазол-пропионат, 1-диоксид нагревают в 120 мл сухого бензола при использовании обрат- З 5ного потока.Получают 2,3-дигидро-З-оксотиено-(3,2-1)-1,2-тиазол-пропионовойкислоты 1,1-диоксид, Выход 857. Т,пл,(вода): 140-142 С.40П р и м е р 10. 10,8 г 1,1-диметилэтил 2,3-дигидро-З-оксотиено-(3,4-й)-1,2-тиазол-пропионат, 1-диоксидарастворяют в 100 мл сухого толуолаи добавляют 110 мг бензосульфокисло" 45ты. Реакционную смесь нагревают в течение 95 мин при использовании обратного потока. Получают 2,3-дигидро-З-оксотиено-(3,4-6)-1,2-тиаэол-пропионовой кислоты -1,1-диоксид, Выход783. Т.пл . (вода): 173-176 С.П р и м е р 118 г 1, 1-диметилэтил...

Способ получения 9-амино-5, 6, 6, 7-тетрагидро-4н-бензо, тиазоло 4, 5 хинолинов или их кислотно-аддитивных солей в виде рацемата, энантиомеров или смеси энантиомеров

Загрузка...

Номер патента: 1480771

Опубликовано: 15.05.1989

Авторы: Райнер, Иоахим, Клаус, Рудольф, Герберт, Гюнтер

МПК: A61K 31/4738, A61P 25/18, A61K 31/429 ...

Метки: энантиомеров, хинолинов, тиазоло, смеси, рацемата, 7-тетрагидро-4н-бензо, виде, 9-амино-5, солей, кислотно-аддитивных

...231 г (897).П р и м е р 12. Получение 1-бензил-гекса гидроН-бензо д, е хинолин-она (соединение 12),Размешивают 231 г соединения 11(0,71 моль) вместе с 2,3 кг полифосфорной кислоты в течение 30 мин прио140-150 С. Прибавляют лед, добавлением гидроокиси аммония подщелачиваюти экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты. Органическую фазу высушивают, упаривают и подвергаютхроматографии с использованием циклогексана и этилового эфира уксуснойкислоты в соотношении 3:1,Выход 118,5 г (607). П р и м е р 13. Получение этиленгликоля соединения 12 (соединение 13).Кипятят 118,5 г соединения 12 (0,43 моль), 89,8 г и-толуолсульфокислоты (0,47 моль), 29,6 г этиленгликоля (0,47 моль) и 3 л толуола в, течение 24 ч с водоотделителем. Выливают в...

Хлориды хинолинотиазолохиноксалиния, проявляющие антипротеолитическую активность

Загрузка...

Номер патента: 1325871

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Романов, Могилевич, Клебанов, Нестеренко

МПК: A61K 31/429, A61K 31/4985, A61K 31/4738 ...

Метки: хинолинотиазолохиноксалиния, антипротеолитическую, активность, хлориды, проявляющие

...казеицолитической активности трипсица использовали метод К,Н.Веремеенко.Для определения казеицолитвческой активности трипсина в пробирку на 20 мл добавляют 1,5 мл 0,05 М фосфатного буфера, рН 7,6 и 0,5 мл раствора трипсица н 0,05 М фосфатном буфере, рН 7,6 (содержание белка 14 мкг/мл). Преинкубацию проводят при комнатной температуре в течение 15 миц, Затем добавляли 1,0 мл 2%-ного раствора казеина по Гаммерстену в 0,05 М фосфатном буфере, рН 7,6, котЬрый готовят путем растворения 2 г каэеина в 80 мл 0,05 М фосфатного буфера, рН 7,6, при нагревании на водяной бане при 70-80"С в течение 30 мин с последующим охлаждением, доведением рН до зцачейия 7,6 с помощью О, н НаОН (контроль величины рН проводят ца рН-метре со стеклянным электродом)...

Способ лечения вялотекущих осложнений гонореи

Загрузка...

Номер патента: 1586712

Опубликовано: 23.08.1990

Автор: Корнелишин

МПК: A61K 31/429, A61P 31/04, A61K 39/095 ...

Метки: осложнений, гонореи, лечения, вялотекущих

...достигнуто у 92,6% больных, в то время как после лечения по известному способу - у 68%. У двух больных хроническим вялотекущим простатитом после завершения терапии и диспансерного наблюдения оставались некоторые клинические симптомы заболевания: периодические слабовыраженные боли в области промежности, поясницы, неприятные ощущения в мочеиспускательном канале,помутнение 3-й порции мочи, иногда - скудные слизистые выделения из уретры, повышение количества лейкоцитов в секрете простаты. Этим больным была проведена дополнительная, повторная патогенетическая и физиотерапевтическая терапия.Постгонорейные воспалительные процессы после лечения по предлагаемому способу были отмечены у 2-х больных, что составляет 7,4%. В то же время в группе...