A61K 31/426 — 1,3-тиазолы

Способ получения 2-(парааминобензолсульфамидотиазола) норсульфазола

Загрузка...

Номер патента: 146741

Опубликовано: 01.01.1962

Авторы: Метелькова, Волжина, Шагалов, Власов, Засосов

МПК: C07D 277/44, A61K 31/63, A61K 31/426 ...

Метки: 2-(парааминобензолсульфамидотиазола, норсульфазола

...в 470 лл горячей воды и прибавляют в раствор 18,8 - 19,0 г 25%-цой серной кислоты, Затем при 65 - 70"С приливают раствор 30 г (0,121 ого,гь) тиосульфата цатрия в 30 1 л воды и цагревают реакциоццую массу до 95 - 98 С. При этой температуре из кяпельцой воронки постепенно приливают 25%-цуо серную кислоту так, чтобы рекциоццяя масса имела рН 2 - 3. О конце реакции свидетельствует неменяющийся показатель рН. Время реакции 1,5 - 2,0 чпс. Образующаяся в процессе реакции гг-карбометоксисульфацилтиомочевица выпадает в виде белого кристаллического осадка, содержащего около 20% гипса. Выход 31 г (95% от теоретического).30 г (0,104 ло.гь) гг-кярбохетоксисульфа. цилтиомочевицы постепенно прибавляют к раствору 5,8 г карбоцатя цятрия в 175 лгл воды...

Способ получения 2-( -аминофенилимино) -3-аза-1 тиациклоалканов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 556728

Опубликовано: 30.04.1977

Авторы: Гартмунд, Винфрид, Ганс, Герберт

МПК: A61K 31/54, A61P 33/10, A61K 31/426 ...

Метки: 3-аза-1, аминофенилимино, тиациклоалканов, солей

...Можно использовать концентрированную соляную кислоту.П р и м е р 1, 2- (4 аминофенилимино) -Х-метилтиазолидин.25 27,9 г 2-(4-карбэтоксиаминофенилимино)-Мметилтиазолидина нагревают в течение 16 час вместе с 150 мл концентрированной соляной ЗН й 1 - 3 атомагалоид, и-це, содержащ - водород К - алки аллил, К 2 или 3, солей, зак ей форму в котороуглеродлое числили икение о ючаетсы 11 что соедисн СН, - СН=СН, Формула изобретения ЗН 2я=, -СН 1. 8 2 ) 12 ц30 Составитель СПолякова Корректор Н. Аук Техред И. Карандашова Редактор Л. Герасимова Заказ 1164/1 Изд.431 Тираж 560 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Типография, пр, Сапунова, 2 кислоты...

Способ получения 2-фенилгидразинотиазолинов или-тиазинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 576936

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Лайош, Йожеф, Илдико, Иштван, Бела

МПК: C07D 277/18, A61K 31/426, A61K 31/54 ...

Метки: или-тиазинов, солей, 2-фенилгидразинотиазолинов

...Зб мл этанола кипятят 2,5 час.Этанол отгоняют под вакуумом, разбавляют 20 млледяной воды и годщелачивают концентрированным водным раствором гидроокиси аммония,Выделившийся сироп обрабатывают хлороформом, хлороформенный раствср сушат над сульфатом натрия, растворитель отгоняют под вакуумом, Получают 18 г неочищенного 2 - (2,6 -дихлорфенил) - гидразино - 2- тиазолина, который растворяют в 15 мл бензола и осаждают гидрохлорид, приливая спиртовой раствор соляной кислоты при охлаждении, Получают О,бг гидрохлорида 2 - (2,6 - дихлорфенил) - гидразино - 2- тиазолина, т,пл, 241 - 242 (разложение), При перекристаллизации из смеси этанола и эфира (1:1) т.пл, 242 - 243 (разложение), По структуре и физическим свойствам полученный продукт идентичен...

Способ получения 2-фенилгидразинотиазолинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 598562

Опубликовано: 15.03.1978

Авторы: Иштван, Бела, Йожеф, Лайош, Илдико

МПК: C07D 277/18, A61K 31/426

Метки: 2-фенилгидразинотиазолинов, солей

...3,68.11 16 3С Н С 1 "Вычислено,%: С 5127; Н 6,22; Н 16,32;Ь 12,43; СС 13,77,Исходное вещество - 2,6-диме тилфенилтиосемнкарбазидполучаот как описано вп)гримере 1 с тем отличием, что вместо гидрохлорща 2,6-дихлорфенил гидразина беруттидрохлорид 2,6-диметилфенилгидразина. ПоНайдено, %: С 51,48; Н 636 й 162455 ь 1244; С 1 1368,С Н М ЬНСГ,11 15 3Вычислено,%: С 51,30; Н 6,24; й 16,30;Ь 1240 СР 13,75,60Исходное вещество - 2 3-диметипфенилтиосемикврбвэид попучаот, квк описано в 0Найдено, %;С 52,96; Н 6,37; Й 15,53;6 11,97, СЙ 12,94,С Н Н б НСк,Вычислено,%: С 53,05; Н 6,63; Й 15474"Ь 11,79; С 0 13 06,Исходное вещество 2,4,6 гриметилфенилтиосемикарбаэид получают, как описанов примере 1, с тем отличием, что вместогидрохлорида 2,6-дихлорфенил...

Способ получения этандисульфоната 2-этилтиазолил5-метанола

Загрузка...

Номер патента: 598563

Опубликовано: 15.03.1978

Авторы: Даниэл, Мишель

МПК: C07D 277/24, A61K 31/426

Метки: этандисульфоната, 2-этилтиазолил5-метанола

...С 35,28 Н 5,07; Р( 526,91.7 12 4 2)2Найдено, %: С 35,2; Н 5,1" К 5,6;Ь 27,1,Употребляемый на исходе этого пример2-етилтиазол-метаноп може т быть получен спедующим образом,В атмосфере азота растворяют 11,3 гме типового эфира 2-этилтивзол-к арбоновкиспоты в 100 смф безводного тетрагидрофурана, Прибавляют к раствору 2,4 г смешанного гидрида апюминия и лития, выдероживая температуру 20-25 С, Полученную59856 3 Составитель В. НазинвРедактор Т, Цевятко Техред Э. Чужик Корректор Е. Папп Заказ 1298/53 Тираж 559 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушсквя нвбд, 4/5Филиал ППП Патент", г. Ужгород, ул Проектная, 4 суспензию нагревают в течение 1 ч 30 мин с...

Способ получения тиазольных производных

Загрузка...

Номер патента: 618044

Опубликовано: 30.07.1978

Авторы: Грехем, Джордж, Торбен, Чарон

МПК: A61K 31/426, A61P 37/08, C07D 277/26 ...

Метки: производных, тиазольных

...и хроматографическая очистка на сипикагепе даютуказанное в заголовке соединение в виде бмасла. Строение продукта подтвержденоЯМР-спектром при 100 мгц 8-диметип,2супьфоксиде, который дап следующие резонансьг,тиазолквартет при Ю 7,88; 15О 7,70 - всего 4,0 протона;тиазолН с"." 7,75 и 8 7,59- стандартно теоретически 4,0протона;=СНБО синглет при 3 6,59 - всего 2 О0,9 протона, теоретически 1 протон;тиазол-СН 50 квартет при 8 4,65и б 4,55 - всего 1,7 протона, теоретически 2 протона;тиазол-СН - Ь синглет при 8 4,17- 25всего 0,9 протона, теоретически 1 протон;СНМ мультиплет при о 3,7 (, всегоСНИ мультиплет при 8 3,5 ) 3,8 протона, тео- ЗОретически 4 протона;ЗОСНСНмультиплет при б 3,1 всего 1,9 протона, теоретически 2 протона;ЬСНСН 2...

Способ получения производных тиазола или их солей с минеральными кислотами или с органическими сульфокислотами

Загрузка...

Номер патента: 634670

Опубликовано: 25.11.1978

Авторы: Андре, Весперто

МПК: C07D 277/24, A61K 31/426

Метки: солей, кислотами, органическими, минеральными, производных, тиазола, сульфокислотами

...3-(2-метил-тиазопип)-2-пропеновой кислоты, которую перекрис таппизовыввют из 800 см 10%-ногозатанопа, получают 23,8 г 3-(2-метип-тиазопип)-2-пропеновой кислотыот, пп. 204 С.Б. 2-Метил-тиаэопиппропановвя кис- Ипота.Смешивают 10 г 3, (2-метил-тиаВзопип)-2-пропвновой кислоты, 260 сматвнопа, 15 см триэтипаминв, 5 г10% ного пвппадия на активироввнном Нугле, выдерживают в атмосфере водорода в течение 1 ч, фильтруют и промывают пвппадий атанолом, Концетрируютфипьтрат и получают 13 3 г бесцветно 3го масла которое растворяют в 100 см Иводы, барботируют в раствор сернистыйангидрид до получения кислой среды, азатем отгоняют избыток сернистого ангидрида пропусканием азота отсасываютподученные кристаллы, промывают и сушат,ИПолучают 7,1 г...

Способ получения производных тиазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 645573

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Стефан, Брайан, Карл

МПК: A61K 31/426, C07D 277/56

Метки: производных, солей, тиазола

...20 25 Зо 35 40 45 50 55 60 65 41 - трет-бутиламино-(5-2 - (адамант- ил) этиламинокарбонил) - тиазол-илокси)- пропан-ол; т, пл. 76 - 78 С,П р и м е р 2. Получение 1 -изопропиламино- (5-2-(адамант - 2-ил)этиламинокарбонил -тиазол - 2-илокси) -пропан-ола.Смесь, состоящую из 12 г (0,0314 моль) 1,2-эпокси- (5- 2- (адамант-ил) этиламинокарбонил) - тиазол-илокси) - пропана, 12 г (0,203 моль) изопропиламина и 20 мл этанола выдерживают при комнатной температуре в течение 12 ч. Затем смесь выпаривают в вакууме с целью удаления растворителя и полученный в результате остаток растворяют в 50 мл этилацетата, охлаждают до - 20 С и выдерживают при этой температуре в течение 2 ч. Затем смесь отфильтровывают, полученный в результате филь- трат промывают...

Способ получения производных 5-тиазолалканолов

Загрузка...

Номер патента: 651698

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Андре, Весперто

МПК: C07D 277/24, A61K 31/426

Метки: 5-тиазолалканолов, производных

...нагревают с обратным холодипьником в течение 16 ч, концентрируютпод уменьшенным давлением, забирают в100 см воды, прибавляют концентрированьный гидрат окиси аммония до рН 12-13,экстрагируют смесь хлористым метиленом,сушат над сернокислым магнием, концентрируют под уменьшенным давлением иполучают 35 г метипового эфира 2-метил-тиазолилпропановой кислоты в виде сь 1 рого продукта,Хлоргидрат метилового эфира 2-метил-тиазолилпропановой кислоты, полученный из,метилового эфира 2-метил-тназолилЫропановой кислоты действиемсоляной кислоты, характеризован т,пл,115 С.П р им е р 2, 2-Пропил-тиазолилйентанол.- Смешивают 250 см тетрагидрофура3на, 5 г алюмогидридалития, перемешивают, охлаждают и выдерживают прио10 С, прибавляют 23 г этилового...

Способ получения производных тиазолкарбоксамидов

Загрузка...

Номер патента: 651699

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Роберт, Мишель, Андре

МПК: C07D 277/56, A61K 31/426

Метки: производных, тиазолкарбоксамидов

...под уменьшенным давлением и получают 19 г сырого продукта,который растворяют в 190 см этипацета,3та, прибавляют 80 г флоризила, перемешивают, обрабатывают активированнымуглем, перемешивают, фильтруют этилацетатом, концентркруют под уменьшенным .давлением, выделяют 16,5 г продукта,который перекристаллизовывают из изонропилового эфира. Выход 11 г, т.пл,4078 С,Вычислено, %: С 41,84; Н 4,68;И 16,20; 618,61.6 6 2Найдено, Ъ: С 41,9; Н 4,7; Й 16,1;45Ь 18,7.Исходный хпорангидрид 2-метип-тиазолилкарбоновой кислоты может быть приготовлен следующим образом.Смешивают 100 см метанола и 20 г3гидроокиси калия в таблетках, когда полученный раствор охладится до комнатнойтемпературы, прибавляют 20 г метиловогоэфира 2-метил-тиазолилкарбоновой кислоты,...

Способ получения производных 2-оксиметилтиазолил-5 карбоновых кислот

Загрузка...

Номер патента: 683620

Опубликовано: 30.08.1979

Авторы: Андре, Мишель

МПК: C07D 277/56, A61K 31/426

Метки: карбоновых, производных, кислот, 2-оксиметилтиазолил-5

...м е р 4. Метиловый эфир 2-а-(ихлорфенокси) -а, а-диметилацетоксиметилтиазолил-карбоновой кислоты.Фаза 4. Метиловый эфир 2-бензоилокспметилтиазолил-карбоновой кислоты.В качестве исходных продуктов используют 2-бензоилокситиоацетамид и метиловый эфир а-формилхлоруксусной кислоты и реакцию ведут как и при получении этилового эфира 2-бензоилоксиметилтиазол-карбоновой кислоты, описанного в примере 1.Фаза Б. Метиловый эфир 2-оксиметилтиазол-карбоновой кислоты. Смешивают метиловый эфир 2-бензоилоксиметилтиазол- карбоновой кислоты, едкое кали и метанол, оставляют в течение 1 ч при комнатной температуре, упаривают досуха, растворяют в остаток в воде, подкисляют концентрированной кислотой, экстрагируют хлористым метиленом, промывают, сушат и...

Способ получения производных тиазола

Загрузка...

Номер патента: 692560

Опубликовано: 15.10.1979

Авторы: Андре, Весперто

МПК: A61K 31/426, C07D 277/30

Метки: тиазола, производных

...с т.кип, 108 С .(0,02 мм рт,ст.) . 2-метил 5.тиазолпропановаякислота может быть также получена, исходяиз 3- (2-метил.тиазолил) -2- пропеновой кислоты, полученной в примере 1,Смешивают 10 г 3. (2 метил.тиазолил) -2пропеновой кислоты, 260 смз этанола, 15 смзтриэтиламина, 5 г 10%-ного палладия наактивированном угле, выдерживают в атмосфереюводорода в течение 1 ч. фильтруют и промы.вают палладий этанолом, концентрируют фильтрат и получают 13,3 г бесцветного масла, которое растворяют в 100 смз воды, барботируютв раствор сернистый ангидрид кислой среды, азатем отгоняют сернистый ангидрид пропусканием азота, отсасывают полученные кристалль 1промывают водой и сушат. Получают 7,1 гпродукта, который перекристаллизовываютв этиловом эфире...

Способ получения производных тиазолидинкарбоновых кислот или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 730303

Опубликовано: 25.04.1980

Автор: Мигуель

МПК: A61K 31/426, C07D 277/06

Метки: кислот, производных, тиазолидинкарбоновых, солей, кислотно-аддитивных

...промывают 10-ным бисульфатом калия и водой,высушат над сульфатом магния и концентрируют досуха в вакууме с получением 31 г неочищенной 3-(3-ацетилтио-метилпропаноил)-2,2-диметил-тиазолидинкарбоновой кислоты, изомерА, Соль дициклогексиламина получаютв результате добавления к ацетонитрилу свободной кислоты и дициклогексиламина, выход 24 г, Соль перекристаллизовывают из 700 мл ацетонитрила с выходом 18,2 г, т,пл.197-198 С, Эту соль снова превращают15 в свободную кислоту растворениемв этилацетате и 10-ном бисульфатекалия и последующей кристаллизациейиз 100 мл ацетонитрила, выход 8,9 гт.пл.171-172 С.20 П р и м е р 3. 3-(3-ацетилтио - 2-метилпропаноил)-2,2-диметил-тиазолидинкарбоновая кислота, изоВ,Маточные растворы, полученные в5 результате...

-гидроксиамид тиазолил-2-оксаминовой кислоты, обладающий гипогликемической активностью

Загрузка...

Номер патента: 740775

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Черных, Безуглый, Березнякова, Воронина

МПК: A61P 3/10, C07D 277/46, A61K 31/426 ...

Метки: активностью, тиазолил-2-оксаминовой, гидроксиамид, обладающий, гипогликемической, кислоты

...кислоты.740775 шедшего широкое применение в клинй-ческой практике при лечении сахарного диабета.Каждое вещество исследовалось на6 кроликах.Количество сахара определяли 5 орто-толуидиновым методом. Полученныеэкспериментальные данные представленыв таблице,Динамика сахара н крови под влиянием И-гидроксиамидатиаэолил-оксаж новой кислоты в сраннении с исходнымиданными 10 приннутрибрюшинном Структурная формула Соеди- нение Снижение сахара, %, через время, ч 10 нн едении,мг/кг 1 р,З- ЦНООООННОН - 10,9 -24,4 - 37, О - 29,7 - 27,9 - 3, б 20 ОО+1,0 -10,3 3,4 - 2,5 + 4,0 Иэ таблицы видно, что у контроль 3 Оной группы кроликов отмечалось колебание сахара в крони н пределах норМы аВведение препарата нызынает снижение сахара в крони на протяжениивсего...

Способ получения производных тиазолидин-, тиазан-или морфолинкарбоновых кислот или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 786895

Опубликовано: 07.12.1980

Автор: Мигуель

МПК: A61K 31/5375, A61K 31/426, A61K 31/535 ...

Метки: производных, морфолинкарбоновых, тиазолидин, кислот, тиазан-или, кислотно-аддитивных, солей

...соль 3- ;-(3-ацетилтио-метилпропаноил) -тиазолидинкарбоновой кислоты (5,1 г) нагревают с обратным холодильником вместе с 250 мл ацетонитрила, охлаждают и фильтруют. Этот кристаллический продукт перекристаллизовывают из изопропанола с получением 2 г дициклогексиламмониевой соли 3-(0-3- -ацетилтио-метилпропаноил)тиазолидин-карбоновой кислоты, т.пл.202-204 С, (с 6 =-124,5(с 2, метанол), Соль переводят в свободную кислоту распределением ее между 10- ным водным бисульфатом калия и этилацетатом. Органическую фазу концентрируют до сухого остатка и последний кристаллизуют из смеси этилацетатгексан, т.пл. 104-105 С,-4 = -203,6 (с 1,0, метанол).П р и м е р 4. 4-(3-Ацетилтиопропаноил)1,4-тиазан-карбоновая кислота.Гидрохлорид...

Способ получения производныхтиазолидин-, тиазанили морфо линкарбоновых кислот

Загрузка...

Номер патента: 795470

Опубликовано: 07.01.1981

Автор: Мигуель

МПК: A61K 31/5375, A61K 31/535, A61K 31/426 ...

Метки: линкарбоновых, морфо, тиазанили, производныхтиазолидин, кислот

...смесей. В указанном выше процессе синтеза может быть использован рацемат или один из энантиомеров в качестве исходного материала. В том случае, когда используют рацемический исходный материал, стереоизомеры; полученные в продукте, могут быть отделены с помощью хроматографирования или с помощью методов фракционной кристаллизации.-Изомер по отношению к углероду аминокислоты представляет собой предпочитаемую изомерную форму.Предлагаемые соединения замедляют конвертирование декаптида ангиотензина 1 в ангиотензин 11 и таким образом являются пригодными для снижения или уменьшения ангиотензина, влияющего на повышенное давление, т.е, для обеспечения снижения давления крови. П р и м е р 2. 3-(3-Меркапто-...

Способ получения производныхтиазолидинкарбоновых кислот

Загрузка...

Номер патента: 816400

Опубликовано: 23.03.1981

Автор: Мигуель

МПК: C07D 277/06, A61K 31/426, A61P 9/12 ...

Метки: кислот, производныхтиазолидинкарбоновых

...илиустраняя образование ангиотензинавещества, повышающего кровяное давлениеИнгибирование ферМеита, преобразующего ангиотензин, посрецством сое,цинений, имеющих формулу (1), можетбыть измерено в лабораторных условиях при помощи Фермента, преобразующего ангиотензин, выделенного из легких кролика.П р и м е р 1. 3-(3-Меркапто- -метилпропаноил) -2,2-диметил- -тиазолидинкарбоновая кислота, изомер А.3-(3-Ацетилтио-метилпропаноил)- -2,2"диметилтиазолидинкарбоновая кислота,. изомер А (5 г) растворяют в холодном растворе 15 мл воды и 15 мл концентрированной гидроокиси аммония под слоем аргона. Через 30 мин этот раствор охлаждают и подкисляют концентрированной соляной кислотой. Кристаллический остаток отфильтровывают и промывают...

Способ получения -( -тиазолил)арилтиомочевин

Загрузка...

Номер патента: 852868

Опубликовано: 07.08.1981

Авторы: Дубенко, Пелькис, Базавова

МПК: C07D 277/46, A61K 31/426

Метки: тиазолил)арилтиомочевин

...(2-тиазолил) -дитиокарбаминовой кислоты подвергают взаимодействию с аминомформулы 11 в среде диоксана в присутствиитриэтиламина при температуре кипения реакционной смеси.Это отличие позволяет получить целевой продукт с выходом 96 - 97%.П р и м е р. 1-(2-тиазолил) -3-(п-метоксифенил) -тиомочевина.0,48 г (0,0025 моль) метилового эфираМ- (2-тиазолил) -дитиокарбаминовой кислоты растворяют в 10 мл диоксана, добавляют1,4 мл триэтиламина и 1,23 г (0,01 моль)п-анизидина и нагревают 5 ч. Затем охлаж 20 дают, выливают на 40 г льда, добавляютпри перемешивании 2 - 3 мл ледяной уксусной кислоты и оставляют на 2 ч. Выпавшийосадок отфильтровывают, промывают разбавленной (1: 1) соляной кислотой, водой и25 высушивают. Выход 0,64 г (96%)....

Способ получения гуанидинотиазольных соединений

Загрузка...

Номер патента: 876056

Опубликовано: 23.10.1981

Авторы: Синити, Исао, Масааки, Есио, Норики, Ясуфуми, Ясуо

МПК: A61K 31/426, A61P 37/08, C07D 277/38 ...

Метки: соединений, гуанидинотиазольных

...в течение 1 ч.Затем 35растворитель отгоняют в вакууме иобразовавшийся кристаллический осадокотделяют фильтрованием. В итоге полу.чают 20,9 г желаемого гидроиодида3-2-(Ь-метилизотиоуреидо)-тиаэол-илметилтио)пропионитрила, имеющего 4 Отемпературу плавления 148-149 фС (сразложением).д) В 200 мп метанола, содержащего17,0 г (1,0 моль) аммиака, растворяют20 г (0,05 моль) 3"2-(-метилизотиоуреидо)-тиазол-илметилтио пропионитрила гидройодида и 2,68 г (О 05 коль) хлористого аммония и раствор нагревают в запаянной ампуле ври 80-90 С в течение 15 ч. 50После охлаждения реакционной, смеси . растворитель отгоняют при пониженном остаточном давленииК полученному остатку прибавляют 200 мл воды и смесь подщелачивают добавлением насыщенного водного...

Способ получения 2-ациламинотиазолов

Загрузка...

Номер патента: 910628

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Макуха, Кравченя

МПК: C07D 277/46, A61P 31/04, A61K 31/426 ...

Метки: 2-ациламинотиазолов

...уксусной кислоты с 2,0 г (0,02 моль) 2 аминотиазола прибавляют при перемешивании 1,4 мл 65-ного олеума(0,022 моль свободного серного ангидрида) с такой скоростью, чтобытемпература реакционной массы была40-70 С. Размешивают 10 мин при этойтемпературе, охлаждают до 15-25 фСи выливают на 10 г льда. Если темпе"ратура реакционной массы поднимается выше 30 фС, то ее охлаждают илиприбавляют к ней лед, К полученно- Щму кислому водному раствору сульфата 2-ацетил-аминотиаэола при охлаждении прибавляют 25"ный водныйаммиак до рН 8, В щелочной средевыпадает в осадок 2-ацетиламинотиа эол, Смесь охлаждают до 0-5 С, оса 11 ок отфильтровывают, промывают холодной водой (0-5 С) до рН 7-7,5 исушат. Получают 2,45 г (86) 2 ацетиламинотиазола, т.пл....

Способ получения замещенных триарилтиазолов

Загрузка...

Номер патента: 957765

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Питер, Кен

МПК: A61P 29/00, A61K 31/426, C07D 277/24 ...

Метки: замещенных, триарилтиазолов

...удивляют под вакуумоми образующийся осадок отфильтровыва-ют. Твердое вещество очищают хроматографией на силикагеле (400 г) с использованием бензола в качестве элюирующего агента. Продукт имеет темпеературу плавления 155-157 С и составляет 8,83 г (57-ный выход). Массспектр показывает ожидаемые молекулярные ионы при а/с = 451 и 453. ЯМРспектры (дейтерированный хлороФорм)показывают следующее: о (ррах) = 3,80синглет (бН) метокси; 6 (ррах) = 7,40мультиплет (12 Н) Фенил.Элементный анализ:Вычислено, Ъ С 61,07; Н 4,01;М 3,10 Б 7,09; Вт 17,66.С,т йщВтИОБНайдено, Ъ: С 61,32; Н 3,71;И 3,27; Б 7,00; Вт 17,90.П р и м е р 2. 2- (4-фторфенил) --4,5-бис-метоксифенил) -тиазол.Следуя методике первого примера,2- 4-фторфенил,5-бис-...

Способ лечения аллергических заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 1007673

Опубликовано: 30.03.1983

Авторы: Гюллинг, Дюговская, Писанко, Заболотный, Шматко

МПК: A61P 37/08, A61K 31/426

Метки: аллергических, заболеваний, лечения

...обычных методов, снятиепод- и наддесневого зубного камня,орошение полости рта раствором фурацилина, После этого смазывание,десен 0,1-0,51 раствором левамизолав виде эмульсии 3-4 раза в день.Состояние улучшилось через 3 дня. Затем с каждым днем кровоточивостьдесен уменьшалась, налет на зубах 1деснах исчез, Через 10 дней десныприоЬрели обычную окраску, жалоббольная не предьявляла,П р и и е р 3. Больная М., 35 лет.Диагноз - поллиноз, жалобы на эудслизистых оболочек носа, глаз, глотки, заложенность носа, приступы чихания, сопровождающиеся обильнымивыделениями из носа. В течение последних 10 лет ежегодно принимала курсы специфической гипосенсиЬилизации, антигистаминовые препараты,гистаглобулин, эмульсию гидрокортизона.Больной...

2-фенил-3-бензил-5-алкоксикарбонилметил-4-тиазолидоны, проявляющие антимикробную активность в смазочных маслах

Загрузка...

Номер патента: 1071624

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Гаджиева, Степанов, Гусейнов, Мамедова, Кулиев

МПК: A61K 31/426, C07D 277/14, C10M 135/36 ...

Метки: смазочных, маслах, антимикробную, проявляющие, активность, 2-фенил-3-бензил-5-алкоксикарбонилметил-4-тиазолидоны

...эфиром меркаптоянтарнойкислоты получают соответственно2,3,5-Тризамещенные 4-тиазолидо- .ны представляют собой маслянистыепродукты светло-желтого цвета,херошо растворяющиеся в органических растворителях.Структура новых соединений подтверждена,также ИК-,ПИР- и массспектрами.Испытания проводят на маслеДС. ДС- минеральное моторноемасло углеводородного состава, вырабатываемое из восточных нефтей,имеет ТУ.101523". 75 и применяется для смазывания дизельных моторов.ЭФФективность действия соединенийв масле ДСопределяют по ГОСТУ 159052-75. В качестве тест-микробовиспользуют грибковые (Аврегд 1 И цвп 1 дег, С 8 айоврог 1 цщ гев 1 пае, Реп 1 с 3.1 цщ сйгуводепцв, СйаеовЫщфоЬов 1 цш, Ргцспегща ч 1 гЫе) и бактериальные...

Способ лечения хронического алкоголизма

Загрузка...

Номер патента: 1128954

Опубликовано: 15.12.1984

Авторы: Дроздов, Соколов, Монастырская, Лилин

МПК: A61P 25/32, A61K 31/426

Метки: лечения, хронического, алкоголизма

...путем выработкиусловно-рефлекторной реакции на алкоголь с помощью лекарственных.средств и алиогопьиой пробы 11 .Однако при лечении известным способом требуется достаточно длительныйсрок лечения.Целью изобретения является сокращение сроков лечения,. ,Поставленная целЪ достигаетсятем, что согласно спсабу леченияхронического алкоголизма путем выработки условно-рефлекторной реакции па алкоголь с помощью лекарственных средств и алкогольной пробы,условно-рефлекторную реакцию наалкоголь вырабатывают введениемлевамизола (гидрохлорид-2,3,5 рбтетрагидро-фенилимидазо-(2 р 1-)тиазола) в течение 2-3 дней одноразово, а алкогольную пробу проводятчерез 1-1,5 ч после введения левамизола и последующие 3-4 дня безлевамизола,Способ выполняется...

Способ лечения вторичного рецидивного сифилиса

Загрузка...

Номер патента: 1187821

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Тесленко, Фришман, Мавров

МПК: A61P 31/00, A61K 31/426

Метки: лечения, сифилиса, вторичного, рецидивного

...4 Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения вторичного рецидивного сифилиса.Цель изобретения - сокращение сроков лечения.П р и м е р 1. Больная 25 лет, находилась на лечении с диагнозом сифилис вторичный рецидивный, сифилитический менингит, ликворная патология П степени. Застойные соски эрительных нервов, диффузное облысение, лейкодерма. В процессе лечения больной ввели 61,6 млн ед. антибиотиков. Дополнительно лечение включало триоксазин, элениум, димедрол, вита мин В . На фоне проводимой терапии больной вводили левамизол по 150 мг/ /сут в течение трех дней с последующими интервалами между цикламив 4 дня, На 25-й день лечения отме чен интенсивный рост волос, наступило разрешение сифилида. Восстановилась...

Способ получения 5-(2-алкоксифенил)тиазолидиндионов или их основных солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 1189341

Опубликовано: 30.10.1985

Автор: Родни

МПК: C07D 277/34, A61P 3/10, A61K 31/426 ...

Метки: металлами, солей, основных, щелочными, 5-(2-алкоксифенил)тиазолидиндионов

...моль) по каплям в течение трехминут и реакционную смесь перемешивают при 0 С в течение 30 мин. Реакоцию останавливают путем осторожногосмешивания смеси с водой (600 мл).Органический слой сепарируют и водную фазу экстрагируют хлористым метиленом (2 х 100 мл). Комбинированныйорганический слой и экстракты промывают рассолом, высушивают (МНЯО) иконцентрируют под низким давлением3 189341 4от твердого вещества бледно-желтогоприготовления А. Продукт используютцвета (10,1 г). непосредственно, чтобы получитьСырой продукт очищают с помощью тиазолидин,4-дионпримера 4. Анаколоночной хроматографии в испари- . логично получают исходные соединениятельной колонне диаметром 80 мм сдля синтеза тиазолиндионов примеровсиликагелем 230-400 меш,...

Способ лечения хронических неспецифических сальпингоофоритов

Загрузка...

Номер патента: 1194419

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Деев, Мелехина, Мирович

МПК: A61K 31/426, A61K 45/06, A61P 15/00 ...

Метки: лечения, хронических, сальпингоофоритов, неспецифических

...обострения. Определена лейкограмма: общееколичество лейкоцитов 4,7 10 л,9сегментоядерные нейтрофилы 73%,лимфоциты 20 , Больной введен левамизол в дозе 10,5 мг, после чеголейкограмма изменилась таким образом: общее количество лейкоцитов6,6 10 л, сегментоядерных нейтроФилов 65 ., лимфоцитов 23 . Назначено нротивовоспалительное лечениена Фоне выбранной дозы левамизола,,Пейкограмма накануне выписки, %:сегментоядерные нейтрофилы 52, лимФоциты 40. Выписана практическиздоровой. Пребывание в стационаресоставило 12 койко-дней,П р и м е р 2. Больная А.Диагноз: обострение хронического двустороннего сальпингоофорита.Определена лейкограмма: общее количество лейкоцитов 5,4.10 л, сегментоядерных нейтрофилов 7%, лимфоцитов 11,5 . Больной введен...

Способ лечения острых пневмоний с затяжным течением

Загрузка...

Номер патента: 1202584

Опубликовано: 07.01.1986

Автор: Королева

МПК: A61K 31/426, A61P 31/00

Метки: острых, лечения, затяжным, течением, пневмоний

...в легких в зоне 10-го сегмента определялось негомогенное затемнение легочной ткани. Диагностирована левосторонняя очаговая пневмония. 5При исследовании клеточного иммунитета: при нормальном суммарном содержании Т-лимфоцитов отмечалось выраженное угнетение функциональной активности Т-лимфоцитов (ФГА реак тивность с уридином 9,57. и с тимидином 9,57), резкое повышение содержания "активных" Т-лимфоцитов 747., снижение суммарного содержания В-лимфоцитов до 157.Лечение левамизолом начато на 8-й день пребывания в стационаре и проводилось в течение 17 дней.Изучение иммунологических показателей проводилось в динамике. После перво го курса лечения наблюдалась нормализация "активных" Т-лимфоцитов 397.После трех курсов отмечалась полная...

Способ получения внутренних солей производных нафталенилтиазола

Загрузка...

Номер патента: 1205767

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Казимир, Франческо

МПК: C07D 277/34, A61K 31/426, A61P 3/10 ...

Метки: внутренних, солей, нафталенилтиазола, производных

...пор, пока не достигнут эффективности. Обычно предлагаемые соединения более желательно вводить такой концентрации, при которой будут достигаться эффективные результаты без каких-либо нежелательных или вредных побочных эффектов. Для местного введения можно вводить 0,05- 0,27-ный раствор в виде капель для глаз. Частота ввецения меняется в зависимости от объекта лечения от капли каждые два или три дня до еже.дневных. Для орального или парентерального введения предпочтительный уровень дозы меняется примерно от 0,1 до 200 мг/кг веса тела в день, хотя могут встречаться вышееупомянутые изменения. Однако наиболее удовлетворительным является уровень дозы, который находится в интервале примерно от 3,0 до 30 мг/кг веса тела в день.Единичные формы...

Способ лечения туберкулеза легких

Загрузка...

Номер патента: 1232257

Опубликовано: 23.05.1986

Авторы: Когосова, Петраш, Лернер, Лаптева, Мамолат, Чернушенко, Исаева, Гомоляко, Чумак, Петрашенко, Гнатко

МПК: A61K 31/426, A61K 45/06, A61P 31/06 ...

Метки: легких, лечения, туберкулеза

...иммуноглобулина. Всем больным после окончания введения левамизола и антигистаминныхсредств антибактериальные препаратыи вещества патогенетического воздействия продолжали вводить в прежнемрежиме. При этом продолжительность.лечения больных составляла 180-200дней,Закончив курс лечения хроническо"го деструктивного туберкулеза легкихпредлагаемым способом, все больныепроходили комплексное клинико-рентгенологическое и лабораторное обследование.В результате у больных отмечалиулучшение общего состояния, нормализацию температуры, увеличение массытела, уменьшение кашля, сокращениеколичества выделяемой мокроты, исчезновение катаральных явлений в легких,Данные рентгенологического исследования свидетельствуют о рассасыванииинфильтративных и...