A61K 31/423 — конденсированные с карбоциклическими кольцами

Способ получения производных морфолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 534185

Опубликовано: 30.10.1976

Автор: Рой

МПК: C07D 413/06, A61K 31/5377, A61K 31/423 ...

Метки: производных, морфолина, солей

...-4 Н,3-дигидро,4-бензоксазин-она (26,6 г) и 41,6 г;паратолуолсульфокислоты в 100 лсл ксилола ипятят с обратным холодильником в течение 3 час, образую щуюся при этом воду собирают,в аппарате Дица - Старика. Смесь охлаждают до 60 С, а затем, добавляют 50 мл воды и 18 мл 19 н. раствора едкого натра. Водный слой отделяют и дважды экстрагируют этилацетатом (100, 55 50 мл). Объединенные этнлацетатпый п ксцлольный экстракты выпаривают досуха, а остаток превращают в малеат при,помощи стандартного метода, в результате чего получают кислый м алеат 2- (4 Н,3-дигидро,4-бензогкса. зиц-сн-илметил) -морфолина, температура плавления которого после перекристаллизацнн из этацола составляет 175 в 1 С. Вышеописанную циклизацню проводят та:- же,...

Способ получения 5-или-6замещенных бензоксазолкарбоновых кислот

Загрузка...

Номер патента: 608476

Опубликовано: 25.05.1978

Авторы: Вилльям, Джон

МПК: C07D 263/57, A61K 31/423

Метки: кислот, 5-или-6замещенных, бензоксазолкарбоновых

...паровой бане нагревают 495 гополифосфарной кислоты до 85 С и порциями при перемешивании вносят 25 г(0,09 моль) оксима 4-хлор-этил-оксибенэофенона (температура поднимается до 102 С). Продолжают перемешивание на паровой бане еще 30 мин.Смесь выливают в 500 мл вола и перемешивают при охлаждении 30 мин. Отфильтровывают выпавший осадок (крупные куски измельчают) и промывают 200 мл воды. Твердос вещество сушат, получают6024 г неочищенного продукта, Его перекристаллизовывают из этанола (250 мл)с обработкой активированным углем,получают 17,14 г (выход 74) белоготвердого вещества указанного составас т.пл. 111 С и 99-ной чистотой. 65 Материал анализируют методами ЯМРспектрографии, тонкослойной и газожидкостной хроматографии Аналогичнополучают и...

Способ получения производных бензизоксазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 626695

Опубликовано: 30.09.1978

Авторы: Сигехо, Кикуо, Цуеси, Кацуми, Хисао, Есиаки, Юнки

МПК: A61K 31/423, C07D 413/06, C07D 261/20 ...

Метки: солей, бензизоксазола, производных

...лития, калия, амальгамированного натриясо спиртом или жидким аммиаком, ихсульфиды, например сульфид натрия илиаммония,Примерами используемых растворителей являются спирты (трет-бутанол, эта 20нол, метанол), эфиры (диэтиловый эфир,тетрагидрофуран, диоксан, диметоксиэтан), углеводороды (гептан, гексан,бензол, толуол), амиды (диметилформ 2амид, гексаметилеифосфоротриамид), вода и т.дВ качестве растворителя может бытьиспользован избыток используемой кислоты.Полученные бензизоксаэоньные сое 30динения Т можно превратить в их соли и переводить из солей в свободныеоснования обычными способами.Нижеследующие примеры ичлюстри 35руют способ по изобретению, но не ограничивают его,Лример 1, Краствору 9,03 гдигидрата хлористого мова в 72 г...

Способ получения аминоалкилгетероциклических соединений или их солей

Загрузка...

Номер патента: 698530

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Антон, Вольфганг, Вернер, Рихард, Эрнст-Отто, Курт

МПК: A61K 31/423, A61K 31/4184, A61K 31/4245 ...

Метки: солей, соединений, аминоалкилгетероциклических

...2 - б;В; - водород, НО - , бензилокси, В 8 ИН, где Ва - метилсульфонил, диметилсульфонил, СНэБОрйСНэ - , гидроксиметил, Сй - , СОЙНСН, или галоген; Составитель Ж. СергееваТехред И. Асталош Корректор В. Бутяга Редактор Е. Хорина т Заказ 6957/39 Тираж 513 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Формула изобретения где Я означает один из радикалов З 1З9;Ву 36, Ва - водород, - ОН илн ОСН 2-С 6 Н 5Ва и Ве вместе означают - СН=СН - СН=СН - , .- О - СН 2 - О - , - ОСН - СОИН - , - СН - СНСОМН - ,, - О-СО-ИН-,В, - водород, метил, метокси, гидрокси илихлор (причем, В, не означает В 8 МН - илиСНэ.102 ЙСНз - , если...

Способ получения 2-алкен-2-ил-1-бензоксазолов

Загрузка...

Номер патента: 910626

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Толчинский, Маретина, Петров, Кормер

МПК: A61K 31/423, C07D 263/56

Метки: 2-алкен-2-ил-1-бензоксазолов

...бензоксазолов общей формулы где Й и Й - независимо друг от дру"га атом водорода или метил,которые могут найти применение в качестве биологически активных веществ.Известен способ получения 2"метил"бензоксаэола взаимодействием этоксина и О -аминофенола ( 11.Однако ацетиленовые эфиры представляют собой взрывчатые вещества,опасные в обращении. Кроме того, винилецетиленовые эфиры не известны,поэтому соединения Формулы 1 невозможно получить этим способом.Известен способ получения 2"(ален-ил)-бензоксазола формулы который заключается в том, что Оаминофенол подвергают взаимодействиюс ангидридом 2-алкеновой кислоты формулы при нагревании в течение 1 ч при150 С (23 .2-(Алкен-ил)-бензоксазол отличается от соединений Формулы 1тем, что двойная связь...

Способ получения спирогетероазолидиндионов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1380610

Опубликовано: 07.03.1988

Автор: Кристофер

МПК: A61P 3/10, A61K 31/4184, A61K 31/423, A61K 31/4166 ...

Метки: фармацевтически, солей, спирогетероазолидиндионов, приемлемых

...перекристаллизовывают из воды, получая целевое соединение, т.пл. 265-266 С,Вычислено, 7: С 54,46, Н 3,43,М 10,58.С Н Н О С 1.Найдено, 7: С 54,21, Н 3,41, И 10,40.П р и м е р 9. (ф 7-Хлор,3 - диметил-спиро(имидазолидин,1 -1 -дигидронафтален-он)2,5-дион,2,5-Диоксо,3-пиметил-(м-хлорфенил)-4-имидазолидинпропионовую кислоту (0,62 г, 2 ммоль) смешивают с 4 мл концентрированной серной кисло 13806 10-метил-спиро(имидаэолидин, 1 -3 Н,2 -дигидронафтален-он)2,5-дион,55 ты и нагревают при 70 С в течение 4 ч.Реакционную смесь выливают на лед,и твердое вещество, которое образуется, собирают фильтрованием, промывают водой и сушат, получая 412 млтвердого вещества, Данное твердое вещество добавляют в горячий ацетонитрил, обеспечивают активированным...

Способ получения производных фуробензоксазола

Загрузка...

Номер патента: 1498391

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Ецури, Такаси, Хироси, Харухико

МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61P 7/10, A61K 31/423 ...

Метки: производных, фуробензоксазола

...имеющим молекулярный ионный пик при м/е 343.50 Вычислено,Е: С 62,89; Н 4,11;И 4,07С Н 4 С 1 Ю 4Найдено,/: С 62,92; Н 4,10;И 4,11.55 П р и м е р 9. Добавляют 1 М спиртовый раствор гидроокиси калия (60 млк 4,7-дихлор,4-дигидро-(Ы-гидроксииминобензил)бепзо(Ь)фуран-карбоновой кислоте (5 г), смесь кипятят собратным холодильником на водяной бане в течение 3 ч После охлаждения к редкционной смеси добавляют 2 ННС 1 , выпавшие в осадок твердые ве.цествд собирают фильтрацией, Твердые вещества промывают водой, сушат и перекристдллиэовывают из смеси ацеэнитрил - бенэол и получают 1,5 г -хлор-дигидро-З-фенилфуро(2,3-8) 10 1,2-бензиэоксдэол-кдрбоновой кислоты, Тпл. 221-224 С, масс-.спектр м/е 315.П р и м е р 10-18. Аналогично по- лучают следующие...

Способ получения производных фуробензизоксазола

Загрузка...

Номер патента: 1676452

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Харухико, Хироси, Такаси, Ецури

МПК: A61K 31/343, A61K 31/423, A61P 9/12 ...

Метки: фуробензизоксазола, производных

...льдом раствор /-аллил-хлор- в (2,6-дифторфенил)-б-окси,2-бенэизоксазола (3, 1 г) в хлористом мети- лене (80 мл) при перемешивании небольшими порциями добавляют 6 г м-хлорнадбензойной кислоты, и эту смесь дефлегмируют в течение 5 ч. После охлаждения смеси добавляют во.ду и водный раствор 2 Н гидроокиси натрия, и смесь подвергают экстрагированию хлористым метиленом. Слой хлористого метилена промывают водой и сушат. Путем отгонки растворителя получают 2,8 г 5-хлор-(26-дифторАенил)-/,8-дигидрофуро(2,3-0)-1,2- -бензиэоксаэол-/-метанола т.пл.166-169 С. Это соединение характеризуется масс-спектром, имеющим молекулярный ионный пик при ш/е 33/.П р и м е р 10. В перемешиваемый раствор 2,8 г 5-хлор-З-(2,6-дифторФенил)-/,8-дигидрофуро(2,3-й)-1,2-...

Способ получения гетероциклических кетонов

Загрузка...

Номер патента: 1678207

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Филип, Даяна, Джозеф, Чарльз, Ричард

МПК: A61K 31/428, A61K 31/423, A61K 31/422 ...

Метки: кетонов, гетероциклических

...1, гетероцикл, содержащий Х, И и С 1-5- /метоксикарбонил/бензоксазол-ил, В 1 = В 2 (302) ЙН СО-, Я 2 = 4-С 1 С 8 Н 4).Хлоргидрат 1-/3-диметиламинопропил/3-этилкарбодиимида (160 мг) добавляют к раствору продукта примера 2 с (185 мг), 1-гидроксибензотриазола (110 мг) и 4-/(4- хлорфенил)сульфониламинокарбонил/бензойной кислоты (280 мг) в тетрагидрофуране (3 мл) и раствор перемешивают при комнатной температуре в течение 16 ч. Реакционную смесь разбавляют этилацетатом, промывают(три раза 1 н. НС 1, солевым раствором), сушат над сульфатом магния и упаривают. Неочищенный продукт очищают с помощью мгновенной хроматографии с элюированием смесью ацетон:дихлорметан:уксусная кислота (20:80:1 капля/мл), получая 160 мг твердого вещества, 81 =...