A61K 31/415 — 1,2-диазолы

Средство снижающее агрегацию эритроцитов, предел текучести и вязкости крови

Загрузка...

Номер патента: 639550

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Джанашия, Мурашко

МПК: A61P 7/02, A61K 31/415

Метки: вязкости, снижающее, текучести, эритроцитов, предел, агрегацию, средство, крови

...чпго рина (1(1-реа;оло- болсо средприменение амидопирин мстилдпметилампноп 1 сстве жаропонижа 1 ощс о и протпвовоспалитсльнооииразо жающсг Г 11 1 ССК ИХ 1.1 Р 1;НОМ ооретепия является рас а средств, спижающи.,рснис грсга 1 1 ндек сгадин агрез 1 и 1,0),текучсс,и ,ров, 1 норО )о 1 ока трои норма0,53 53 сходн анные 0,36 Данные спустя 3 ч после внутривенного вве дения 5 л 40-ного амидопирина ланньо спустя 1 О дней 2%-н го амидопирина,о ри 1 о л день внутрь госл ораза Извесп 1 онпл,3 д 1;на) в каутоляющегства 1.Целью иассортимсн анные спустя 30 мин после внутривснвведения 5 мл 4 О:-ного амидопирина цпю зрптроцптов, прс,сл тскучссткость крови.Пос 1 в,спи 1 я цсл достиг 1 с 1 с 5п 1 п сси и ндопфси:. и-",3 дпмст 1 лд метплами.1 онь 1-о 1 1...

-гетерилоксаминаты третичнобутиламмония, проявляющие диуретическую активность

Загрузка...

Номер патента: 740769

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Березнякова, Дроговоз, Безуглый, Черных

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/415, A61P 7/10 ...

Метки: активность, диуретическую, гетерилоксаминаты, проявляющие, третичнобутиламмония

...1,56 г (0,01 моль) 2-пиридилоксаминовой кислоты и 0,73 г (0,01 моль)третичнобутиламина нагревают в течение 5 мин в 10 мл зтанола. Охлаждают,осадок отфильтровывают и криСталлиэуют из воды.Выход 75,3(1,8 г), т.пл. 212213 С,Аналогично получают соединение 2(см.табл,1).Диуретическое действие полученныхсоединений проверяли на белых крысахпо методике первичного фармакологического исследования биологическиактивных веществ 3).Мочегонные свойства указанных соединений определяли на 30 белых крысах-самках весом 150-170 г.В каждый опыт брали по 5 крыс,которым вводили вещества в дозе200 мг/кг через рот на фоне воднойнагрузке .50 мл/кг. Объем мочи, выделенный животными за 3 ч, служил показателем интенсивности мочеотделения.Полученное количество...

3-пиразолилметиловый эфир пропионовой кислоты, обладающий противовоспалительной активностью

Загрузка...

Номер патента: 747855

Опубликовано: 15.07.1980

Авторы: Махсумов, Закиров, Джураев, Эргашев, Алимов

МПК: A61K 31/415, A61P 29/00, A61K 31/4155 ...

Метки: противовоспалительной, эфир, кислоты, активностью, обладающий, пропионовой, 3-пиразолилметиловый

...выдерживают в темноте при комнатной температуре. По мере обесцвечивания желтой окраски раствора прибавляют свежие порции диазометана до стойкой желтой окраски, после чего раствори- тель вместе с избытком диаэометана отгоняют, остаток растворяют в 10 мл бензола и вводят в колонку с силикагелем. Из бензольного раствора упариванием получают целевой пиразол. Полученный продукт представляетсобой подвижную легколетучую прикомнатной температуре жидкость,п = 1,45066, выход 93,2.Структура полученного соединенияподтверждается данными элементного747855 Формула изобретения 10 15 Составитель А. ОрловРедактор Н. Потапова Техред И, Асталош Корректор С. ЫекмарТираж 495 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета СССРпо деламизобретений и открытий113035,...

Способ получения n-циано-n 2-(4-метил-5-имидазолил) метилтио этил -n -алкинилгуанидинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 900809

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Ронни, Джордж

МПК: A61K 31/415, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: n-циано-n, этил, 2-(4-метил-5-имидазолил, метилтио, алкинилгуанидинов, солей

...дополнительно в течение 6 ч, азатем перемешивают при комнатнойтемпературе 64 ч. Растворитель (наряду с избытком амина) удаляют при пониженном давлении, и полученныйостаточный смолистый продукт вводятв колонку с силикагелем (100"200 меш),и элюируют смесью хлористого метилена (97 частей) с метанолом (3 части).Средние фракции соединяют и выпаривают, в результате чего получают1,8 г желтого смолистого вещества.Это смолистое вещество растворяют в9 20 мл этилацетата, и оно выкристалализовывается при температуре -15 С.Полученное бледно-желтое твердоевещество (,2 г) растворяют в1 мл горячего ацетонитрила и пере кристаллизовывают при температурео-15 С, выход продукта составляет1,072 г, т.ил. 128-130 С,Результаты анализа.Вычислено,7: С 3,77, Н...

Способ получения 35-индолил-3-пиразола

Загрузка...

Номер патента: 958422

Опубликовано: 15.09.1982

Авторы: Нужная, Ступникова

МПК: A61K 31/415, C07D 403/04, A61P 29/00 ...

Метки: 35-индолил-3-пиразола

...способ 1 заключается во взаимо.действии 3-ацетнлиндола (1) с диэтилоксала.том (И) с образованием дикетоэфира (1 И),который далее реакцией с гидразиигидратом.переводится в этиловый эфир 5.(индолил.З)-пираэол-карбоновой кислоты (1 Ч). Эфир1 У далее подвергается гидролизу до кислоты(Ч), которую декарбоксилируют в присутствиимедно хромового катализатора, получая целевой продукт (Ч 1).Второй известный способ получения 2(5) (индолил-З).пираэола 2 основан на бромиро.ванин 11- (1-ацетил-индолил) -акрилового аль.дегида (ЧИ) до 2-бромпроизводного (ЧИ 1),иэ которого действием гидраэингидрата получен целевой 3(5)(индолию) пиразол (Ч 1),Оба эти способа имеют следующие недо.статки: они многостадийны и трудоемки вКорректор А....

Способ получения производных имидазола

Загрузка...

Номер патента: 1014472

Опубликовано: 23.04.1983

Автор: Арто

МПК: A61P 25/22, A61P 25/20, A61K 31/415 ...

Метки: имидазола, производных

...ПО 1 ЬГ 4 зительно 001 005 мг/к 1 живого весаживотного,. ФарМацЕатИЧЕСКИЕ НаПОЛНи 1 ЕяИ носители) которые обычно исполь. эуют в сочетании с производ 1 ыми изоЬ" ретения могут представять собой45 твердые или жидкие материаль 1, выбор которых зависит от намечаемого способа введения в организм, Так,. наприМер , класс твердых наполнителей носителей) включает в себя лактозу,5 О сахарозу, желатин и агар, тогда как класс жидких наполнителей 1 носителей)- воду, сироп, арахисовое и оливковое масло, Сочетанию производного с наполнителем может Ьыть придана люБ бая их многочисленных приемлемых Форм в частности Форма таЬ- летки, капсулы, суллозитория, рас вора эмульсии и порошка./2 6Антигилертонические свойства предг 1 агаемых производных...

Способ получения гетероциклических производных циклобутиламинометана

Загрузка...

Номер патента: 1274622

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Дэвид, Бернард, Джон, Джеймс

МПК: A61K 31/34, A61K 31/135, A61K 31/381 ...

Метки: циклобутиламинометана, гетероциклических, производных

...получаютбелое твердое вещество, Это твердоевещество превращается в свободное основание, которое подвергают очисткес использованием хроматографическойколонки на флоризиле, элюированнойсмесью простого эфира и. циклогексана,в результате получают 1-(4-хлорфенил) циклобутил 1 (4-метилтиазолил) метиламин, который превращают всоль хлоргидрата (т.пл, 230-232 ОС(разложение, содержащую 1,5 мольхлоргидрата, в результате растворениясвободного основания в простом эфиреи последующего пропускания через раствор газообразного хлористого водорода. П р и м е р 6. Продукт из примера 4 а.в форме свободного основания (2,0 г), 98 -ный раствор муравьиной кислоты (8 мл) и 37-40%-ный водный растворформальдегида (16 мл) перемешивают при 20 ОС э течение 1 ч, а...

Способ получения 5 3 2-(2, 2, 2-трифторэтил)-гуанидино пиразол-1-ил -валерамида и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1287747

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Дэвид, Тобиас

МПК: A61K 31/415, C07D 237/04, A61P 1/04 ...

Метки: валерамида, фармацевтически, солей, 2-(2, приемлемых, 2-трифторэтил)-гуанидино, кислотно-аддитивных, пиразол-1-ил

...вводят полую хирургическую иглу. Гиб. кую трубку пропускают через пищевод в желудок и укрепляют ее путем стягивания в области шеи, Многодырчатую пластмассовую трубку (диаметрам 3 мм) пропускают в полостную зону желудка через надрез в двенадцатиперсной кишке и закрепляют, привязывая ее посредством хирургической нити к привратнику желудка. Солевой раствор (9 г/л ИаС 1) пропускают через25 желудЬк, посредством вставленной в пищевод полой иглы, со скоростью 7 мл/мин и извлекают его из пилорического отвода через каждые 10 мин и собирают в химических стаканах.30Секреция кислоты стимулируется путем подкожного ввода специфическогоагониста Ндимаприта, вводимогодозой 10 мг/кг, с последующим вливанием 30 мг/кг/ч. Выделение...

Способ получения гетероциклических производных или их солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1316562

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Кейт, Деррик

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/415, A61P 1/04 ...

Метки: производных, солей, кислотами, гетероциклических

...1-пиразол-ил 1-валерамиодина нагревают при 160 С в течение12 мин, Полученный стеклообразныйпродукт растворяют в 1 мл ацетона,3 13165 55 содержащем 0,056 г малеиноной кислоты, После добавления эфира выкристаллизовалась дималеатная соль 3-метил- 14- 3- 2-/2,2,2-трифторэтил/-гуанидино) -пиразол-ил 1-бутил)-1,2,4-триазола, т.пл. 125-130 С,ЯМР-спектрограмма в с 1 ДМСО:1,68 (ш, 4 Н);,2,24 (з, ЗЙ); 2,58(Е., 2 Н); 4,09 (Е, 2 Н); 4,2 (с 1, 2 Н);6,01 (й, 1 Н); 7,77 (с 1, 1 Н). 10П р и м е р 3. Раствор 0,5 г неочищенного метил-14-2-(2,2 р 2-трифторэтил)гуанидино 1-1,2,3-триазол-ил-валеримидата и 0,2 мл аминоацетальдегиддиметилацеталя н 10 мл 15МеОН перемешивают при комнатной температуре в течение ночи. Полученнуюсмесь выпаривают досуха,...

Способ получения гетероциклических соединений с конденсированным бензолом

Загрузка...

Номер патента: 1375137

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Есуке, Икуо, Такаси, Еуити

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4162, A61K 31/4745 ...

Метки: конденсированным, соединений, гетероциклических, бензолом

...(2,976 г), И,И-диметипформамид диметилацеталя (8,568 г) и триэтилами на (1,818 г) в бензоле (24 мл) подвергают дефлегмации при перемешивании в течение 2,5 ч и охлаждают до комнатной температуры. Получейные в результате осадки собирают фильт рацией, промывают холодным этилацетатом и сушат. В результате получают 3-диметиламинометилен-нитро-оксо-пропионил,2,3,4-тетрагидрохинолин (3,345 г), 40Процедура 6. (1) Пропионилхлорид (2,99 мл)по каплям добавляют в суспензию 6,7-дихлор-оксо,2,3,4" тетрагидрохинолина (3,70 г) в пивидине (2,76 мл)и бензоле (40,0 мл). 45 После перемешивания при комнатной температуре в течение часа в смесь добавляют воду (50 мл),и этилацетат (1 О мл). Органический слой промывают разбавленной хлористо-водородной...

Способ получения двухъядерных пиразолидинонов

Загрузка...

Номер патента: 1456017

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Сандра, Луис

МПК: A01N 43/56, A61P 31/04, A61K 31/415 ...

Метки: пиразолидинонов, двухъядерных

...1:1.Из трех элюентов получили 600 мг(1,6 г, 5 ммоль) в ацетоне (10 мл)и весь раствор перемешивали при комнатной температуре в течение 2 ч.Затем попученный осадок собрали фильтрацией, высушили сначала в вакуумепри комнатной температуре, затем ввакууме при 40 С в течение 3 ч. Осадок растворили в дистиллированной воде (100 мл), промыли хлористым метиленом и простым метиловым эфиром,лиофилизировали и получили 1,25 г "2,3-ди(натрийкарбоксилат)-4,4-диметил-.8-оксо,5-диазабицикло(3.3.0)окта-ена.ЯМР (90 ИГц, 00)й3,50 (т,2,3=7) р 3, 10 (т,2, 3=. 7); 1,56 (с,б),УФ (вода); Л,.с= 310 (Е = 4100)ИК (КВг): 1684, 1629, 1610,1576 см- .П р и м е р 13. 2,3-ди(аллилкарбоксилат)-4,4-дифенил-оксо,5 диазабицикло(3.3,0)охта-ен.Диаллилбутиндиоат (776 мг, 4...

4 n-4-(3, 3-диметилтриазено)-бензолсульфониламидо -1 фенил-2, 3-диметилпиразолон-5, проявляющий противовоспалительное действие

Загрузка...

Номер патента: 976653

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Кажемекайте, Микульскис, Астраускас, Казлаускас

МПК: A61K 31/415, C07D 231/18, A61P 29/00 ...

Метки: противовоспалительное, n-4-(3, действие, проявляющий, 3-диметилтриазено)-бензолсульфониламидо, 3-диметилпиразолон-5, фенил-2

...и клинической медицины(56) 1. К.С.Ягап 1 еу Ацдесге, ТЬоваз А Соппоге "Ягл 241 ез оп гЬе шесЬап 1 зш о 1 асг,хоп о 1 еЬе гшпоиг ьп 1 нЬгогу гг 1 азепез", В 1 осЬеп). РЬагш. 1973, ч.223 р. 1855-1364.2. М.ДеМашковский "Лекарственные средства", т.1, М. Иэд, "Медицина", 1973. Изобретение относится к новому 4-1-4-(З,З-днметилтрнааено)-бенаод.сульфоннл)амадо) в .1-Феннл,3-днметллпиразолону, который может быть применен в медицине, как противовоспаЛительное средство.Известны производные триазенов, обладающие противовоспалительным действием 11.Известен широко применяемый в медицинской практике амидопиринближайший. структурный аналог описываемого соединения, обладающий противовоспалительным действием. 2 . 24) (57)...

Способ получения дигидразида имидазол-4, 5-дикарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1643537

Опубликовано: 23.04.1991

Авторы: Федорова, Иванов

МПК: A61K 31/415, C07D 233/66

Метки: дигидразида, имидазол-4, 5-дикарбоновой, кислоты

...20 20 15 30 60 10 72 ч 48 ч ДиметилформамидИ1И 1 2 3 ,45 6 ИзЭтанолДиоксанДиметиловый эфиримидаэол"4,5-дикарбоновой кислотыв метаноле вест 99 99 1:3 1:3 65 20 0,5 ч7-8 ч Исходный дихлорангидрид (11) . получают взаимодействием ииидазол,5-дикарбоновой кислоты с тионилхлоридом и .(0,26 М). диметилформамида добавляют 10прн комнатной температуре 10 г (0,2 М)643-ного гидразингидрата. Встряхиваютлибо перемешивают на магнитной мешалке 10-15 мин, выпивают в 50 мл воды,фильтруют, белый осадок на Фильтре 15промывают водой спиртом, эфиром,Т.пл. = 369-370 С, По литературнымданньвю Т,350 С, Выход 98-993,Структура дигидразида (11) подтверждена данными ИК-спектроскопии,)д,ак 20(КВч), см : 3300, 1580, 710,Вычислено, У.Ф С 32,6; Н 4,3;И 45,64.СН 81...

Способ получения производных пиразоло3, 4 хинолина или пиридо 2, 3 хиназолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1644718

Опубликовано: 23.04.1991

Авторы: Джон, Диана

МПК: A61K 31/505, A61K 31/415, A61K 31/47 ...

Метки: хинолина, пиридо, солей, хиназолина, пиразоло3, производных

...80(, 8 а 0 О 8-(ДиметиламиносульАониламино) -5,пропил,4 а, 5, б, 7,8,8 а,9-октагидро 2 Н-пиразол 3,4-рДхинолина этанолат.К раствору 1,0 г (3,1 ммоль) рац (40(,4 аЫ, 8 а 5) -4-(диметиламиносульфониламино)-1-пропил"транс-декагидрохинолин-она в 100 мп толуола добавляют 1, 1 г (7,9 ммоль) трис(диметиламино)метана, Смесь кипятят с обратным холодильником в течение 45 мин,затем удаляют толуол и остаток отбирают. в 100 мп этанола. К нему добавляют 3 мп гидразина, смесь перемешиваютв течение ночи при комнатной темпера"туре, а затем выпивают в воду. Продукт экстрагируют метиленхпоридом, сушат сульФатом натрия, упаривают и получают 1,1 г вещества. Рго пропускают через колонку с силикагелем, используя 7"10% МеОН/СНС 1, содержащий следы ИН 4 ОН....

Способ получения производных имидазолина или пиримидина или их физиологически переносимых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1676446

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Марко, Энцо, Жованбаттиста, Массимо, Розамария, Артуро

МПК: A61K 31/415, A61P 35/00, A61K 31/505 ...

Метки: переносимых, имидазолина-2, пиримидина, солей, кислотно-аддитивных, производных, физиологически

...в (3-фецил - 3- циклогексил-оксц)-пропил,4,5,Ь-тетрагидропиримщица, т.пл.203 в 2 С (соединение 1)Масс-спектр: 301 м/еМ+Н 13+ВычисленОЕ: С 67, 74; Н 8, 68;Г 8,32, 20СН Г 10 НС 1Найдено,Х: С 67,51; Н 8,62;Г 8,38.Описанным выше образом получаютгидрохлорид 1 - (3 - фе ццл-цикло гексил-окси)-пропил-метил-имидазолиц (соединение 2), т.пл, 231233 бС.Г 1 асс-спектр; 301 м/е М+Н.Вычислено,7: С 67,74; Н 8,68;Г 8, 32.С Ь 7,74; Н 8, 68;СсНВГ 10 НС 1Найдено,7: С 67,59; Н 8,70;И 8,36,П р и и е р 2. Гидрохлорид 1 - (4-фе цил- цик ло ге к сил-о к си) - бутил-ме тил-имидаз о лин а,а) К перемешиваемому и охлаждаемому льдом раствору 60 ммоль хлорида40циклогексилмагция в 23,2 мл сухогоэфира каплями добавляют 5,5 г 4-хлорбутирофеноца в 17 мл простого...

Амиды 1, 3-дифенилпиразол-4-карбоновой кислоты, обладающие способностью уменьшать влечению к алкоголю

Загрузка...

Номер патента: 792866

Опубликовано: 15.11.1991

Авторы: Борисенко, Майский, Климова, Шмарьян, Яворский, Зыков, Загоревский, Буров, Крылова, Жуков, Чистяков, Кирсанова

МПК: C07D 231/14, A61P 25/32, A61K 31/415 ...

Метки: способностью, кислоты, обладающие, влечению, уменьшать, 3-дифенилпиразол-4-карбоновой, алкоголю, амиды

...потребление алкоголя остается уменьшеннымпо сравнению с исходным уровнем (фон) на43% (р . 0,01). Сходные результаты получены у крыс 19-месячных "алкоголиков" (см.примеры 4 и 5).Таким образом, результаты изучениявлияния соединений 1 б и 1 з на потребление15%-ного растзора з Ганола ь условиях свободного выбора между водой и алкоголемсвидетельствуют о том, что эти соединенияуменьшают у живстных влечение х алкоголюпри разных сроках экспериментального алкоголизма, Указанные соединения могутбыть использованы в медицине с цельюфармакологического воздействия, снижающего патологическое влечение к алкоголю.П р и м е р 1, 1.05 о и влияние веществ1 а-Й на эффекты тиопентала натрия, зтанолаи ацетальдегида при субнаркотических инаркотических...

Способ получения азолов

Загрузка...

Номер патента: 1709907

Опубликовано: 30.01.1992

Авторы: Грегори, Джон, Дэвид

МПК: A61P 9/12, A61K 31/41, A61K 31/40, A61K 31/415 ...

Метки: азолов

...2 Н); 0,8 (триплет, Т =. 7 Гц,3 Н). 0734(4,05 г, 6,6 ммоль) в ТГФ (25 мл)прибавляют 4 М НС 1 (.11 мл) при перемешивании. Смесь перемешивают при-комнатной температуре 5 ч. ТГФ удаляют на роторном испарителе остаток доводят до рН 5-6 41 Т ЯаОН (около1 О мл), Продукт экстрагируют этилаце"татом (2 х 50 мл), органический слойсушат над сульфатом магния, фильтруюти концентрируют. Хроматографией красного твердого остатка (1,97 г) насиликагеле (30 г, этилацетат/гексан,1/1) получают 1,4 г целевого соединения в виде бледно-розового вещества, т.пл. 68-71 аС,ЯМР (200 МГц, СРС 1 ТМС), У:9,34 (синглет, 1 Н); 7,87-6,86 (мультиплет, 9 Н); 6,19 (дублет, Т = 4 Гц,1 Н), 5,57 (синглет, 2 Н); 2,53 (триплет, Т = 7,5 Гц, 2 Н)", 1,70-1,59= 7,3 Гц, 3...

Способ получения 3-пиперидинил-индазола или его фармацевтически приемлемой кислой соли присоединения

Загрузка...

Номер патента: 1720489

Опубликовано: 15.03.1992

Авторы: Ян, Альбертус, Людо

МПК: C07D 401/14, A61K 31/415

Метки: 3-пиперидинил-индазола, приемлемой, соли, кислой, присоединения, фармацевтически

...4 (6- 40фтор-метилН-индазол-ил)-1-пиперидинил-этил)-2,4-(1 Н, ЗН)хиназолиндиона,т.пл. 250,1 С (соединение 1).П р и м е р 4. Смесь 4,4 мас,ч. 6-(2-бромэтил)-2,3-дигидро-метилН-тиазоло, 452-апиримидин-она моногидробромида,3,7 мас.ч, 6-фтор-(4-пиперидинил)-1 Н-индазол дигидрохлорида, 4,25 мас.ч, карбоната натрия и 120 мас.ч, 4-метил-пентанона отфильровывки вьи.у а;ч:., г, получая2,5 частей (48.3%) 6-(2-4-Жк р.1 Н-индазол-ил)-и ип ериди нилэтил, 2,3-ди гидро-метилН-тиазол 3,2-апи римидин-она,т.пл. 207,6 С (соединение 2),П р и м е р 5. 0,7 мас.ч, 50",ь нойдисперсии гидрида натрия в минеральном маслесуспендируют в петролейном эфире в атмосфере азота. Растворитель декантируюти добавляют 55 мас.ч. диметилсульфоксида,6 мас.ч....

Способ получения сконденсированных производных пиразола или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1731059

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Доменико, Марио, Анна, Джанфедерико

МПК: A61K 31/415, C07D 231/54, C07D 493/06 ...

Метки: сконденсированных, пиразола, приемлемых, фармацевтически, производных, солей

...пиразола, т.пл. 270 Сс разложением,П р и м е. р 6. 1-Метил-З-метилсуль-,финилацетил-ЗЬ,4,5,6-тетрагидроНаценафтилено (1,2-с) пиразол (3,14 г), растворяют в безводном тетрагидрофура, не (150 мл) и медленно добавляют приперемешивании к суспензии 507. гидриданатрия (0,48 г) в безводном тетрагидрофуране,(25 мл) в атмосфере азота прикомнатной температуре. Через 30 миндобавляют по каплям метилиодид (2,13 г) .Реакционйую смесь выдержйвают при перемешивании в течение 6 ч при комнат"ной температуре, Смесь фильтруют,Фильтрат пропускают через колонку издвуокиси кремния с использованием тетрагидрофурана в качестве элюента, затем очищенный раствор упаривают доеу7 17310 Реакционную смесь упаривают досуха в вакууме и кристаллический остаток...

Гидрохлорид бензимидазолилпропионилгидразида, проявляющий антиагрегатную активность по отношению к тромбоцитам плазмы крови

Загрузка...

Номер патента: 1640966

Опубликовано: 30.07.1992

Авторы: Бобровская, Даутова, Чернобровин, Сыропятов

МПК: A61K 31/415, C07D 235/16

Метки: отношению, бензимидазолилпропионилгидразида, антиагрегатную, проявляющий, плазмы, тромбоцитам, активность, гидрохлорид, крови

...вызванную ЛДФ н доче 0,05 мг/мл, исследуют Фотометрическим методом Борца и оценивают в процентах падения оптической плотности плазмы крови.Соединение Формулы 1 испытывают 10 в дозе, которая составляет 1/10 от ЬП, , в пересчете на массу животного,Острую токсичность определяют на нелинейцх белых мышах массой от 16 до 25 г. Исследуемые соединения вво дят внутривенно в хвостовую вену в виде водного раствора в возрастающей дозе иэ расчета 0,1 мл на 10 г массы. При этом учитывают дозы, вызывающие гибель животных от О до 100%. Резуль- Ю таты обрабатывают статистическим методом Литчфильда и Уилкоксона с вычислением ЛД о при Р=0,05.1 езультаты исследований представлены в табл. 1-325Как видно из табл. 2, соединение 1 в 1,5 раза токсичнее...

4-n-(1-бензил-7-хлоримидазо4, 5 пиридазинил)-диаза-18 краун-6, обладающий противовирусной активностью в отношении вируса гриппа а viстоriа при профилактическом введении

Загрузка...

Номер патента: 1759840

Опубликовано: 07.09.1992

Авторы: Головенко, Иванов, Федорова, Иванова, Ясинская, Шапиро

МПК: C07D 413/14, A61K 31/415

Метки: активностью, пиридазинил)-диаза-18, краун-6, обладающий, противовирусной, введении, вируса, профилактическом, гриппа, отношении, 4-n-(1-бензил-7-хлоримидазо4, viстоriа

...д 4,30 - 4,55 (щ, 25 Н, краун); д 5,78 (5, 2 Н, СН 2-СбН 5); д 7,28 - 7.39 (гп, 5 Н, СеНе); д 8,7 (Б, 1 Н, Сн); ИК-спектроскопии (КВг), ю, см: 3350 (ИН), 3000 (СН), 1640 (С=И), 1050 (С-О), элементным анализом.Рассчитано, О : С 57,09; Н 6,54; М 16,65; С 1 7,04,Найдено, %: С 57,12; Н 6,05; й 17,01; С 1 7,2.П р и м е р 2, Острую токсичность нового соединения определяли по методике Бернса на неимбредных белых мышах массой 14-20 г, ЗначениеО 5 о при внутрибрюшинном введении составило 271,43 мг/кг, Результаты исследования острой токсичности соединения 1 в сравнении с аналогом по структуре - 1 ч,й -диазиридинометилдиаза 118-краун(11) и ремантадином (И) приведены в табл. 1,П р и м е р 3, Противовирусную активность соединения 1 относительно...

Способ разделения рацемического спирогидантоинового соединения на его оптические антиподы

Загрузка...

Номер патента: 1777599

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Маркус, Гарри

МПК: A61K 31/415, C07D 491/10

Метки: спирогидантоинового, рацемического, разделения, антиподы, соединения, оптические

...7,06 (пара дублетов, 1 Н), 7,12-7,45 (мультиплет, 5 Н),8,36 (дублет, 1 Н).Найдено, Ф: С 62,80; Н 4,43; Н 10,91с 20 н 6 ГМЪОФВычислено, 3: С 62,66; Н 4,73; н 10,93 ляной кислотой, причем выпавший осадок отфильтровывают, последовательно Зэ пРомывают водой и сУшат на воздУхе.до постоянн 6 го веса. Выход полученного таким образом диастеремерногопродукта составил. до 8,03 (983). Показано, что продукт является смесью ,10 диастереомерных уреидов, состоящихиз (5 К)- и (5 Б)-3-хлор,6,78 -тетрагидро- 1(К) -1-фенилэтилкар-бамоил 1-спирт имидазолидин,5 -хинолин,5-дионов, плавящихся при 45 140-1600 С. Затем эту смесь хроматографируют, снацала растворяя 6,6 гуказанного продукта в минимальномколичестве этилацетата и добавляяраствор в колонку с...

Иммуномодулирующее средство

Загрузка...

Номер патента: 1787438

Опубликовано: 15.01.1993

Авторы: Бердникова, Федоров, Калвиньш, Реджепова, Бреманис, Трапенциер, Сисягин

МПК: A61K 31/415

Метки: средство, иммуномодулирующее

...в дозе 5 мл, второй - 6 мл. 40Контрольной группе животных вводят левамизол:,:, :.:Учет результатов осуществляют по тем-деж и привесы телят,Результаты исследований (табл. 3 и 4)показывают, что квациклин обладает выра-женным иммуномодулирующим действием"50ге вС на исследуемые факторы клеточного и гуморального иммунитета. Применение препарата в дозе 5-6 мл в виде 2%-ного раствора пятикратно с интервалом 5 дней способствовало нормализации иммунологических показателей до уровня физиологических величин данного возрастного периода животных. Особенно выраженное влияние отмечено на показатели Т- и В-лимфоцитов и функциональную активность нейтрофилов.Стимулирующее влияние квациклина отмечено и на содержании иммуноглобулинов в сыворотке крови...

Способ получения производных 2-бензимидазол или 2 имидазопиридинсульфонамида

Загрузка...

Номер патента: 1813087

Опубликовано: 30.04.1993

Авторы: Хуан, Аугусто, Хорди

МПК: A61K 31/415, A61K 31/44, C07D 235/28 ...

Метки: имидазопиридинсульфонамида, производных, 2-бензимидазол

...но(5,6-а) бензимидаэол,1-диоксида в 500 мл концентрированной серной кислоты, вы держиваемому при 5 ОС, добавляют по каплям охлажденный до температуры 5-10 Со раствор, полученный из 45 мл концентрированной серной кислоты и 55 мл азотной кислоты, имеющей концентрацию 65 ф 6. По 35 окончании введения этой смеси реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 2 ч, после чего выливают в лед, фильтруют и промывают водой и этанолом и получают в результате 110,1 г 40 (выход 93 ) смеси двух изомеров. В результате дробной перекристаллизации из нитрометана получают51,3 г 3,4-дигидроН-этил-нитро-(1,2,5)-тиадиазино (5,6-а)бенэимидазол,1-диоксида, 45 имеющего температуру плавления 255- 258 С, и 47,8...

Средство для подавления развития ларвального эхинококка у животных

Загрузка...

Номер патента: 1813442

Опубликовано: 07.05.1993

Авторы: Михайлицын, Переверзева, Арипов, Хакимова, Лычко, Лебедева, Садиков, Каримов, Джабарова, Коваленко, Мусаев

МПК: A61K 31/415

Метки: подавления, средство, развития, эхинококка, животных, ларвального

...в общей курсовой дозе медамина 2,4 г/кг вызвал гибель всех выявленных у леченых животных ларвоцист эхинококка, тогда как медамин-субстанция при 25-дневном курсе лечения в общей курсовой дозе 2,5 г/кг не проявил губительного действия на ларвоцисты паразита даже на гораздо более ранней стадии их развития и вызывал лишь торможение роста ларвоцист эхинококка на 50,8 по сравнению с контролем.П р и м е р 2. При экспериментальном эхинококкозе хлопковых крыс сравнивали эффективность препаратов из группы карбаматабензимидазолов (медамина, мебендазола, альбендазола) и полимерной формы медамина М+ПМАК) в одинаковых условиях эксперимента. В опыте использованы хлопковые крысы обоего пола, заражено в возрасте 1 мес внутрибрюшинно зародышевыми...

3, 4, 5-замещенные пиразолы, обладающие антигрибковой активностью

Загрузка...

Номер патента: 1824398

Опубликовано: 30.06.1993

Авторы: Исмайлов, Абушев, Гусейнова, Байрамов, Велиев

МПК: C07D 231/12, A61K 31/415

Метки: активностью, антигрибковой, 5-замещенные, обладающие, пиразолы

...(Ь),НЗС СН 2 - СН 2-Ь-С Н 9Н10 К 1,8 г (0,02 моль) бутилмеркаптан добавляют 0,8 г (0,02 моль) едкого натра и 30мл пропилового спирта, Далее при перемешивании постепенно приливают 4 г(0,02моль) спиртовой раствор 3,5-диметил(1 о-бромзтил)пиразола и еще перемешивают3-4 ч температуре 80 С. После охлажденияреакционной массы добавляют 50 мл диэтилового эфира и промывают водой. Органическую часть перегоняют получают 3,35 г20 (81,7) 3,5-диметил-ф -бутилтиоэтил)пиразола с Ткип. 196 - 200/2 мм рт.ст. Нр 1,5290,б 4 1,0058. Элементный анализ,Найдено, : С 61,94; Н 9,13; й 13,11;Я 14,58,25 СНий 5Вычислено, : С 62,26; Н 9,43; й 13,21;5 15,09.ИГ-спектры: 638 (СН 2-3), 810-161030НЯМР-спектры; 0,82(ЗН,т.СНЗСН 1,40(4 Н,м,(СН 2)2 СНз),...

2-окси-4(5)-этоксикарбонил-5(4) гидразидокарбонилметилимидазол, обладающий противовирусным действием в отношении вируса гриппа а viстоriа при профилактическом введении

Загрузка...

Номер патента: 1824399

Опубликовано: 30.06.1993

Авторы: Ясинская, Головенко, Иванова, Федорова, Иванов

МПК: C07D 233/70, A61K 31/415

Метки: отношении, гриппа, обладающий, профилактическом, действием, введении, противовирусным, вируса, 2-окси-4(5)-этоксикарбонил-5(4, гидразидокарбонилметилимидазол, viстоriа

...в отношении вируса гриппа А 2 Ч 1 сог 1 а при профилактическом введении. Сущность изобретения: 2-окси(5)-этоксикарбонил(4)-гидразидокарбонилметилимидазол, Т.пл. = 245 С, ИК (вазелиновое масло): 3250, 3170, 1700, 1650, 1600, 1520, 1360, 1350, 680 ПМР(ДМСО): д 2,6(ЗН, т. СНЗ); д 4,87,12 Н, Я, СН 2 - СО - ИН - ИН 2); д 5,51(2 Н, Об СНг - СНЗ); д 10,45 (2 Н, Я, д ИН - йН 2), д 11, 71 (1 Н, Я, имидаэольного кольца); д 12,01(1 Н, Я имидаэольного кольца). Реагент 2: соответствующий имидаэол: Реагент 2: гидразин-гидрат. Среда - спирт, тем-ра комнатная. Выход 92 , 2 табл. Целью изобретения является создание нового активного и малотоксичного вещества ряда имидаэола, обладающего антивирусной активностью.Поставленная цель достигается эа счет...

Гидрохлорид 3 -тиенил-5, 6, 7, 8-тетрагидроимидазо 1, 2 пиридина, обладающий антивирусной активностью в отношении вируса везикулярного стоматита

Загрузка...

Номер патента: 1824404

Опубликовано: 30.06.1993

Авторы: Демченко, Худоногова, Яворовская, Красовский, Евстропов, Назаренко

МПК: C07D 487/04, A61K 31/415

Метки: 8-тетрагидроимидазо, гидрохлорид, отношении, антивирусной, активностью, обладающий, вируса, пиридина, тиенил-5, везикулярного, стоматита

...активностииспытуемого соединения в культуре клеток1.:41 приведено в табл.2.Как видно из данных, представленных в5 таблице 2, химическое соединение - гидрохлорид 3-( а-тиенил)-5,6,7,8-тетрагидроимидазо(1,2-э)пиридина подавляет репродукциювируса везикулярного стоматита в минимально активной дозе, равной 3,75 мкг/мл,10 имея таким образом ХТИ. Отсутствие вмедицинской и экспериментальной практике каких либо препарвтов, эффективных вотношении рабдовирусов, не позволяетпровести сравнение с аналогом по дейст 15 вию,Как следует из приведенных примеров,впервые установлена активирусная активность у гидрохлорида 3.(а -тиенил) -5,6,7,8 тетрагидроимидазо(1,2-8)пиридина в20 отношении вируса веэикулярного стоматита. Соединение может быть...

1-фенил-4(5)-(2, 4-дихлорбензоилоксиметил)-1, 2, 3-триазол, обладающий фунгицидным действием

Загрузка...

Номер патента: 1825792

Опубликовано: 07.07.1993

Авторы: Сайлхонов, Джураев, Матьякубов, Махсумов, Юлдашева

МПК: C07D 249/06, A61K 31/415

Метки: 3-триазол, 4-дихлорбензоилоксиметил)-1, фунгицидным, 1-фенил-4(5)-(2, действием, обладающий

...С=С в области 1210 смВ спектрах отсутствуют полосы поглощенияхарактерные конечной ацетиленовой связи,которые хорошо проявляются в спектрах исходных соединений.Было изучено действие нового соединения 1-фенил(5)-(2,4-дихлорбензоилоксиметил)-1,2,3-триазола на лечениераспространенного заболевания среди жи1825792 30С 1 авнительная характеристика фунгицидной активности 1-фенил(5)- (2,4-дихлорбензоилоксиметил)-1,2,3-триазола и известного препарата(базовый объект) Восстановление кожного пок ова ни Название Смягчение кожи, от- Полное восстановлеторжение остатков ние кожного покрова струпьев, появлениебеэволостного покрова кожного пок ова 1-Фен ил(5)-(2,4-дихлорбензоилоксит ил)-1,2,3-т ри а эол Юглон (базовый обь 4 - 5 2-3 25-30 14 - 21 ект...

Способ получения замещенного имидазола или его нетоксичной фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли

Загрузка...

Номер патента: 1836355

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Матти, Аря, Ристо, Маря, Арто, Рейно

МПК: C07D 233/64, A61K 31/415

Метки: нетоксичной, фармацевтически, соли, замещенного, приемлемой, имидазола, кислотно-аддитивной

...с помощьюсульфата натрия и выпаривали до сухогосостояния. Остаток представлял целевойпродукт в виде основания, которое превращали в хлоргидрат в этилацетате, используядля этого сухую хлористо водо родную кислоту. Выход составил 0,2 г, Температура плавления 204 - 206 С,Спектр Н ЯМР (в виде хлористоводо 1родной соли, МеОН-да): 1,40-1,90 (а, 2 Н),1,90 - 2,30 (в, 2 Н), 2,75 (з, 2 Н), 3,95 (с, 1 Н),7,00-7,40 (гп, 11 Н), 8,72 (б, 1 Н).При использовании аналогичного метода были получены следующие соединения,входящие в обьем этого изобретения:4-4,4-бис(З-метилфенил)бутил)-1 Н-имидазол. Температура плавления хлоргидрата122-129 С.Спектр 1 Н ЯМР (в виде хлористоводородной соли, МеОН-б 4): 1,40-1,90 (а, 2 Н),1,90-2,30(в,2 Н),2,26(з,6 Н),2,73(1,2...