A61K 31/138 — арилоксиалкиламины, например пропанолол, тамоксифен, феноксибензамин

Способ получения аминопропанолов, их солей или оптически активных антиподов

Загрузка...

Номер патента: 533336

Опубликовано: 25.10.1976

Авторы: Герт, Педер, Стиг, Арне, Бенни, Свен, Бенгт, Знар, Ларс

МПК: A61K 31/138, C07C 217/32, C07C 217/34 ...

Метки: оптически, солей, антиподов, аминопропанолов, активных

...изо- или н-пропокси, предпочтительно метоксигруппой.Реакционноспособнвя этерифицироэаннаяокгигруппа является, в честности, оксигруппой, этерифицированной сильной неоргани-, З 0ческой или органической кислотой, предпо+тительно галоидводородной кислотой, например соляной, бромистоводородной, йодистоводородной, а также серной кислотой илисильной органической сульфокислотой типе Ж1сильных ароматических сульфокислот, например бензолсульфокислотой, 4-бромбензолсульфокислотой и 4-толуосульфокислотой,Х является предпочтительно хлором, бромом, йодом, Такая реакция проводится обыНным способом, Если в качестве исходногосоединения применятст реакционноспособныЯэфир, то процесс ведут преимущественно вприсутствии основного конденсирующего,агента...

Способ получения аминоэфиров или их солей

Загрузка...

Номер патента: 539521

Опубликовано: 15.12.1976

Авторы: Ласло, Рал, Дьюла, Гергель, Кальман, Деже

МПК: C07C 219/28, A61K 31/138

Метки: аминоэфиров, солей

...из нх солей с помощью щелочей.Применяемые прн предлагаемом способе исходные соединения являются известными соединениями нлн получаемыми аналогичным образом, как известные соединения,Пример 1. Насухо перемешивают 6,92 г 3,4,5-триметокснбензилхлорида и 5,4 г циклогексиламнноэтанолгидрохлорида, затем на водяной бане в течение 1 ч подогревают, Выделяется соляная кислота. После охлаждения растирают с 25 мл абсолютного этанола и отсасывают. Получают 9,9 г 1 х 1-2-оксиэтнлцнклогексиламнно - 3,4,5 - триметокснбензоатгидрохлорида с т. пл. 203 в 2 С. После перекрнсталлизацин нз абсолютного этанола получают соединение с т. пл. 207 в 2 С,Найдено, %: С 57,56; Н 7,63; 1 х 1 4,34; С 1 9,65. Вычислено, %: С 58,15; Н 7,56; И 3,75; С 1 9,5,П р и м...

Способ получения производных феноксипропиламина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 547174

Опубликовано: 15.02.1977

Авторы: Хаймо, Хериберт, Герхард

МПК: C07C 275/34, A61K 31/17, A61K 31/138 ...

Метки: феноксипропиламина, солей, производных

...11, что не мешает дальнейшему превращению в соединение формулы 1.Необходимые для получения соединений формулы 11 фенолы с уреидной группой в боковой цепи могут быть получены известными методами,Исходные вещества для получения соединений формулы 11, в которых К и К, представляют собой водород, можно получить, например превращением соответствующих анилиновых солей с цианатом кальция. Если необходимо получить соединения формулы 11, в которых К и/или К не являются водородом, то получают соответствующий уреидозамещенный фенол превращением соответствующего изоцианата, фенольная гидроксильная группа которого защишена ацилом или бензолом, с амином формулы причем К и К, имеют указанные значения. Группа, защищающая фенольную гидроксильную...

Способ получения производных 1фенокси-3-амино-пропан-2-ола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 549078

Опубликовано: 28.02.1977

Авторы: Томас, Отто, Экхард, Йосеф, Рольф-Эберхард

МПК: A61K 31/4425, A61K 31/138, C07D 213/30 ...

Метки: 1фенокси-3-амино-пропан-2-ола, производных, солей

...из 2-циано-метилпиридина с концентрированной серной кислотой и абсолютным этанолом в автоклаве) растворяют в 50 мл абсолютного ксилола, прибавляют 4,5 г трет-бутплдта калил ц затем 25 30 35 40 45 50 5560 Г)510 15 20 25 30 35 40 45 50 55 б 0 б 5 Аналогично получают следующие исходные продукты:1-(4-и-пропоксифенокси) - 2,3-эпоксипропан; т. пл. 43 - 45 С;1-(4-и-пропоксифенокси)-3 - аминопропан- ол; т, пл. 99 - 101 С;1 - (4-и-октилоксифенокси) - 2,3 - эпоксипропан; т. пл, 46 - 48 С;1- (4-и-октилоксифенокси) -3 - аминопропан-ол; т. пл. 106 - 107 С;1-(4-и-бензилоксифенокси) - 2,3 - эпоксипропан; т. пл. 55 С;1- (4-и-бензилоксифенокси) -3 - аминопропан-ол; т, пл. 143 - 145 С;1- (4-и-амилоксифенокси) -2,3 - эпоксипропан; т, пл, 37 - 38...

Способ получения эритро-1(п-гидроксифенил)-2-(1-метил 2феноксиэтиламино)-пропан-1-ола или его солей

Загрузка...

Номер патента: 555845

Опубликовано: 25.04.1977

Авторы: Ласло, Габор

МПК: C07C 217/18, A61K 31/138

Метки: эритро-1(п-гидроксифенил)-2-(1-метил, солей, 2феноксиэтиламино)-пропан-1-ола

...перекристаллизовыРеакпия при давлении 20-120 атм и темпе. вают из 13 мл воды. Получают 1,65 горатуре 15-100 С при использовании нике- (42%) фармакологически чистого эритреля Ренея длится 6 час, а при использова.-1 Ф гидроксифенил)2-(1 метил 2 фенрксинии никеля Ренея, содержащего железный этиламино) проны-ол гидрохлорида,. т.пл.промотор, 3-4 час. идрирование проходит р 202-203 С,гладко, побочные продукты образуются в соП р и м е3. 205,9 г 1- (у -бензилок.вершенно незначительных количествах, и из сифенил)-2-(1 метил-феноксиэтиламино). эритро- и аллоэритроформ сразу же крис- - пропан-он-гидрохлорида при 80 оС раствоталлизуетси соль сырого зримо-иэомера ряют в 1020 мл 807 ного этилового спирЯз этого сырого продукта путем однофаэо-, 30 та....

Способ получения соединений 1-фенокси-2-окси-3-аминопропана или их солей в виде рацемата или оптическиактивного антипода

Загрузка...

Номер патента: 558638

Опубликовано: 15.05.1977

Авторы: Кнут, Франц, Херберт

МПК: C07C 323/12, A61K 31/138

Метки: 1-фенокси-2-окси-3-аминопропана, оптическиактивного, соединений, солей, антипода, рацемата, виде

...на нутче и переа также их солей восстановлением основания . кристаллизовывают из воды. Таким образомШиффа формулы П или 111 получают 1- 4- (2-метилтиоэтокси) фенокси -215 окси- (1-метил - 3 - фенилпропил) амино про 1 пан в виде гидрохлорида с т. пл. 154 в 1 С.а 1 к - Я - шк - 0 0-Он;-Сн-гн=ь-н Исходный 1-амино-окси- 4- (2-метилтиоэтокси) фенокси -пропан получают взаимодействием 1- 4- (2-метилтиоэтокси) фенокси -2,320 эпоксипропана и аммиака в метаноле. Он плаа/к - 5-аУк - О О - Са., СН-СН, - М=М вится при 74 - 81 С после перегонки при 180 Си 0,05 мм рт. ст.где ай айв и К имеют указанные значенияи КН равно К, при помощи боргидрида натрия. Способ получения соединений 1-феноксиВ зависимости от применяемых условий ре- окси-аминопропана...

Способ получения производных 1-фенокси-2-окси-3 аминопропана, их солей, рацематов или оптически-активных антиподов

Загрузка...

Номер патента: 576916

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Франц, Херберт, Кнут

МПК: A61K 31/138, C07C 323/12

Метки: оптически-активных, антиподов, производных, рацематов, солей, аминопропана, 1-фенокси-2-окси-3

...антиподы взаимодействием подходящих средств, Широко 45 применимыми оптически активными кислотами являются, например О. и 1. - виды винной кисло.ты, О о . толуол винная кислота, яблочная, миндальная кислоты камфарносульфокислота или50 хинная кислота. Преимущественно выделяют из двух антиподов более активный. оП р и м е р 1. 3,0 г 3. иэопропил. 5. 4. (2.-метилтиоэтокси) феноксиметил - оксазолидина растворяют в 20 мл 2 н. соляной кислоты и нагревают в течение 1 ч на водяной бане 1 приблизитель.55но 80 С). После охлаждения раствор подщелачивают 1 О мл концентрированного раствора едкого натра и экстрагируют 100 мл простого эфира. Полученный 1 . 4 ,2 метилтиоэтокси) фенокси 2 .60 .рокси - 3 изопропиламинопропан перегоняют прн 150...

Способ получения производных алканоламина, их солей, рацематов или оптически -активных антиподов

Загрузка...

Номер патента: 576917

Опубликовано: 15.10.1977

Автор: Лесли

МПК: A61K 31/138, C07C 217/32, C07C 217/34 ...

Метки: антиподов, солей, оптически, рацематов, активных, производных, алканоламина

...род, в случае если В,или их солей рацили сульфонилгрупа,прямую связь или алклкиленоксигрунпа, каждалерода или иминогручпиден., нминоалкиленок илен., я содера, или ал. си. илиоде ржа. ь кислолоксигруппа, каждая рода, или может означа не означает водород,матов или оптически ак ивнь где Яз, Вэ, Яа, Яь - одинаковые или различные . водород, галоген или окси-, амино-, нитро-, или цианогруппа, или алкил-, циклоалкил., алкенил-, алкинил-, алкокси-, алкилтио-, циклоалкоксн., алкенилокси-, алкинилокси-, или алканоилгруппа, каждая содержащая до 6 атомов углерода, или арин-, арилокси-, или аралкоксигруппа, каждая содержащая до 12 атомов углерода, или В и Вэ вместе и/или Я и В 6 вместе образуют триметилен-,траметилен., 1 - оксотетраметилен-,...

Способ получения производных пропаноламина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 577971

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Энар, Кел, Густав, Нилс

МПК: A61K 31/138, C07C 217/34

Метки: солей, пропаноламина, производных

...2 н, еаОН нэкстрагкруют зтклацетатом. Этклзцетзтную фазусушат над К СОа, после чего гндрохлорид осзждзют, 1 кдрохлоркд растворяют в этзноле и гизриру.ют, применяя палладкевьй катализатор нз угле(10%Ре) к водород при атмосферном дзвленки.Реакционную смесь фильтруют и упарквзют в вакууме. Получают гидрохлоркд 1 - 2 -(4 . хлорфеннл) 1. метнлэтиламино ) . 3. (4. оксифенокси). пропанола . 2; т.пл. 122 С, Выход продукта 71%от теоретического,П р и м е р 3. 8 г простого 4 . бекзилоксифенкл.глкцндилового эфира в 100 мл этанолз насыщаютгазообразным аммиаком н в течение 4 ч смесьнагревают в автоклаве над кипящей водяной баней.После охлаждения до комнатной температуры добавляют 5,8 г 2 (4 хлорфеннл) . 1 метклэтнл.хлоркда. Смесь в течение 10 ч...

Способ получения производных аминопропанола или их солей, рацематов или оптически активных антиподов

Загрузка...

Номер патента: 577972

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Гайко, Гельмут, Вернер, Герберт

МПК: A61K 31/138, C07C 217/32

Метки: производных, антиподов, солей, активных, аминопропанола, рацематов, оптически

...серная,метансульфоновая, малеиновая, уксуснач,щавелевая, молочная, винная илн 8-хлортеофиллин,Предлагаемые соединения имеют ассимметрический С-атом у СНОН-группы и поэтому их можно получать в виде рацематаи также в виде оптических антиподов. 10П р и м е р. Гидрохлорид 1-(4-пианофенокси ) - 3- ( 2-метилбутинил-амин)-2-про.панола,2 в 4 г (ОЭО 1 моля) 1-(4-аминофенокси)-3-(2-бутилбутинил-амино)-2-пропано 15ла с т, пл, 122-123 С, полученного восстановлением 1-(4-нитрофенокси)-3-( 2-метилбутинил-амин-)пропанола (т, пл. 126127 ос) ят Си кон,е триро анной НСР,растворяют в смеси 5 мл кнпнрироваший йО пл, гидро 169-171 70-171 161-164 ос нов ание ) 6,127-1 30(основание) йген, 1 и Ктепиклопентили оптическич ающийсй формулы метился э. ил илиил,...

Способ получения производных аминопропанола или их солей, рацематов или оптически-активных антиподов

Загрузка...

Номер патента: 588914

Опубликовано: 15.01.1978

Авторы: Гельмут, Гайко, Вернер, Герберт

МПК: A61K 31/138, C07C 217/32

Метки: рацематов, аминопропанола, антиподов, солей, оптически-активных, производных

...Сн - 6 н, - ян - С - С = - Сн0 н 6 Н,40 МОВр Формула изобретения Сн,- С - С= СнС 0 СН,-СН Составитель Т.Власова:Заказ 192/720 111 Н 11 И Гос Тираж 559 йодписноедарственного комитета Совета Министровпо делам изобретений и открытий5 оддва Б" 35 ддшскад над.д д. 45,30 1 влпи Г 11 ППатент , г. Ужгород, ул. Проект Новые соединения имеют асимметрический С - атом у СНОН-группы и по:тму они получаются в виде рацемата и так.е в виде оптических антиподов. Госледпие можно получать не только путем разделения рацематов с помощью обы алых вспомогательных кислот, таких как дибензоил- (или ди-пара-толуол)9 -винной кислоты или Э -3-бром- камфора-сульфокислоты,но также и путем применения оптичЕски активного ИГЗХОДНОГО СОЕДИНЕНИЯ.Л р и м е р 1. Гидрохлорид...

Способ получения производных аминопропанола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 609460

Опубликовано: 30.05.1978

Авторы: Кел, Нилс, Энар, Густав

МПК: C07C 217/34, A61K 31/138

Метки: солей, аминопропанола, производных

...гидрогеиизацией и выделениемцелевого продукта в свободном видеили в виде соли.Реакционноспособной, этерифицированной гидроксильной группой является,преимущественно гидроксильная группа, этерифицированная сильной неорганической или органической кислотой,предпочтительно галогенводороднойкислотой, например хлористоводородной,бромистоводородной или йодистоводородной кислоТой, кроме того, серной кислотой илн такой сильной органическойсульфоновой кислотой,как например бензолсульфоновой 4-бромбензол-сульфоновой или 4-толуолсульфоновой кислотой.Ь - хлор, бром или йод,В качестве алканола с 1-3 атомамиуглерода используют преимущественно .этанол.Преимущественно в качестве соединения общей Формулы П используют 35его щелочную соль,...

Способ получения трифенилалкеновых производных или их солей, или или -изомеров

Загрузка...

Номер патента: 612622

Опубликовано: 25.06.1978

Авторы: Лайош, Гизелла, Геза, Еден, Тибор

МПК: A61K 31/138, C07C 217/32

Метки: трифенилалкеновых, производных, солей, изомеров

...эфи,ра, соединенные эфирные экстракты промывают водой до нейтральной реакции.Полученный эфирный экстракт зкстрагируют 1200 мл 0,5 н. соляной кислоты.Выпавшие из воднойФазы игольчатыекристаллы хлоргидрата Б -1,2-дифенил-(и-(2-диметиламиноэтокси) -фенил)-1-бутена отфильтровывают, промываютводой и сушат в вакууме над пятиокисьюФосфора, Выход 8,40 г (10,3), т.пл,190-193 С, Основание выделяют из солиизбытком 1,0 н, раствора едкого натра.Выход 7,50 г (10,1),т.пл,96-98 СП р и м е р 2. Раствор 2,3 г 10,1 моля) металлического натрия в 17,00 г-этанола охлаждают, в него добавляют16,0 г (0,05 моля) 1,2 - дифенил - 1-(п-хлорфенил)-1-бутена и перемешиваютв течение 10 ч при 190 С. Реакционнуюсмесь охлаждают, затем разлагают эфиром аналогично...

Способ получения аминов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 617007

Опубликовано: 25.07.1978

Авторы: Торстен, Энар, Густав

МПК: C07C 217/32, A61K 31/138

Метки: солей, аминов

...реакционноспособные сложные эфиры, то 1)сходное производное фенола предпочтительно применяют в вцле фенолята металла, такого как фенолят щелочного четалла, предпочтительно 20 фенолята натрия, илц реакцию проводят в присутствии связывающего кислоту средства. предпочтительно средства конденсации, которое может образовать соль исходного произволцого фенола, например, алкоголят щелочного метал- Л (1.25Пример 1. 2,4 1 натрия растворяют в 100 )и этанола, добавляют 10,8 г О-метилфенол и 22,9 г 1- 2- (4-окси) -фенил-метцлэтиламццо - -3-хлорпропанола. Счесь нагревают ввтоклаве на кипя(цей водяной бане 15 час, Затем 30 ее отфильтровывают и фильтрат упаривают досуха. Остаток подкисляют 2 ц. НС и экстргируют простым эфиром и затем волную фазу...

Способ получения производных 3-амино-2-оксипропана или их солей

Загрузка...

Номер патента: 639443

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Фридрих, Аренд, Рудольф, Станислав

МПК: A61K 31/138, C07C 217/32

Метки: 3-амино-2-оксипропана, солей, производных

...117 -(т. кип. 146 - 151 С/0,3 ил рт. ст., т. пл.58 - 59 С) и 18,3 г дифенилметиламина получа 1 от 37,9 г 1- (2-метокси-транс-,пропенилфенокси) -2-окон- дифенилметиламиноаропан-гидрохлорида (86% от теоретического), бесцветные кристаллы,с т. пл. 163 - 165 С (из этанола),Прим ер 16. Из 15,1 г (2-метокси- кар боэтоксифеноксиметил) оксирана (т. кип.160 в 1 С/0,2 лл рт. ст т. пл. 61 - 63 С 51 О152 О 95зо 35 кристаллы с т, пл. 4 - 76,5 С (цз мста:1 ола).П р и м е р 20. Из 14,3 г (2,5-диэтоксифеноксцм "тил) оксирана (т. к,.п. 145- - 150 С/0,04,ц,ц рт, ст., т. лл. 32 - 34 С) и 11 г дцфенцлметиламина получают 23 г 1- (2,5-дц этоксцфенокси) - 2-окси-дцфсн цлметиламинопропан-гндрохлорида (83,7% от теоретического), бесцветные кристаллы с т. Пл....

Способ получения алканоламинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 660587

Опубликовано: 30.04.1979

Авторы: Ласло, Кальман, Пал, Гергей, Деже, Дьюла

МПК: A61K 31/138, C07C 217/16

Метки: солей, алканоламинов

...прос 25 того эфира); после перекристаллизации из абсолютного этилового спирта 292 С,ЗО 35 за 41р 0-(СН,),-СН - Х где Х - представляет собой сложноэфирную группу, такую как атом галогена или тозилоксигруппу, а В , В , В и В.л 2 3 имеют вышеуказанное значение,в инертном органическомфраствориа теле при температуре от 50 С до температуры кипения реакционной массы с последующим выделением целевого проДля С 24 Н 42 Ы ОСЕ (мол.вес 461,52) .Вычислено, Ъ: С 62,45; Н 9,17;М 6,07; СР 15,62,Найдено, Ъ: С 62,39; Н 9,25;Н 9,95 у СС 15,27.Описанным выше способом с применением 3,4-диметоксифенилэтиламина получают гидрохлорнд гидрохинонбис-(И,4-диметоксифенилэтиламинопропило"вого)-простого эфира.Для С Н 4 Ы О СР...

Способ получения производных 3-амино-2-оксипропана или их солей

Загрузка...

Номер патента: 664559

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Фридрих, Аренд, Станислав, Рудольф

МПК: A61K 31/138, C07C 217/34

Метки: солей, производных, 3-амино-2-оксипропана

...от выделившегося хлорида натрия и упаривают ввакууме при температуре ванны,не превышаюшей 30 С. Маслянистый остаток 5смешивают с 200 мл простого эфира и50 мл воды. Отделяют, промываютэфирный слой еще два раза водой в количестве 50 мл каждый раз и высушиваюткарбонатом калия. После упаривания ввакууме (температура ванны Й 30 С)получают 23,1 г дифенилметиламинометилоксирана в виде желтоватого масла,которое без очистки как сырой продукт перерабатывают дальше. Добавляют 17,8 г 4-транс-пропенилгуэтола ив течение 10 ч нагревают до 100 С.Затем растворяют реакционную смесьв 50 мл изопропанола и подкисляютэфирным раствором соляной кислоты,Получают 22,4 г 1-(2-этокси-транс-пропенилфенокси)-2-окси-дифенилметиламинопропан-гидрохлорида с...

Способ получения 1-фенокси-2-гидрокси3-гидрокси алкиламинопропанов, их сложных эфиров или солей

Загрузка...

Номер патента: 677649

Опубликовано: 30.07.1979

Авторы: Вернер, Герберт, Гельмут

МПК: A61K 31/138, C07C 217/32

Метки: 1-фенокси-2-гидрокси3-гидрокси, солей, сложных, эфиров, алкиламинопропанов

...или солей.Способ заключается в том, что оксазолидинон общей формулы(СНг)х - СЫ ОН, приче СООКз, при 1 - С, алкели алкиниланофеноксигидроксиэ СН -сН Снгго н-к Со е значей щелосреде, с продук- чожного занно ильно товой левого иня, с ции, эксп 38, к485 изеС 07 р мул обрете 4 роксий фор 1-феноксипропанов об Способ получени3-гидроксиалкиламмулы 59, к Составитель Л. Иоффеасимова Техред А, Камышникова Корректор Е, Хмелева едактор Л аказ 1 б 92/5 Изд.471ПО Поиск Государственного комитета ССС113035, Москва, Ж, Рауш Тираж 521по делам изобретений иая наб., д. 4/5 одписное ткрытий Типография, пр, С ова,где К - К 4 имеет вышеуказанное значение, 10подвергают гидролизу сильной щелочью в водной или водно-спиртовой среде. Целевой продукт выделяют...

Способ получения производных амина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 735166

Опубликовано: 15.05.1980

Авторы: Бо, Энар, Густав

МПК: C07C 217/32, A61K 31/138

Метки: производных, амина, солей

...качестве исходных соединений применяют 1,2-зпокси.З-о-метилфенокснпропаи и 2-(4-метоксифевил)-этиламин. Получают 2,9 г (57,5% тео-рии) гидрохлорида 3- 12- (4-метоксифенокси)- -этиламино 1.1-о-метилфеноксипропайсда -2 с т, пл, 168 С,П р и м е р 6. Повторяют пример 1,ио в качестве исходных соединений применяют1,2-эпокси-З-о.метилфеноксипропаи и 2-(3,4-диметоксифенокси)-этипамнн. Получают 2,1 г5 735166сифенокси)-этнламино.1 о.метилфеноксипропа. д) 3-2-(4.окснметилфенокси).бутиламино 3оП р и м е р 7. Повторяют пример , но нование), выход 58% теории;в качестве исходных соединений применяют е) 3 - 2.(4-оксифенокси).этиламино 3.1.о 1,2 эпокси.-З.о.цианофеноксипропан и 2-(4-окси- -этилфеноксипропанол.2- с т, пл, 135 С (НС 8),фенокси).этиламин,1...

Способ получения производных амина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 784760

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Густав, Энар, Бо

МПК: C07C 217/32, A61K 31/138

Метки: солей, производных, амина

...предпочтительно проводятв присутствии основного агента конденсации и/или в избытке амина, Подходящими агентами конденсации являются алкоголяты щелочного металла,например алкоголят натрия или калия,или карбонаты щелочного металла, например карбонат натрия или калия.Процесс проводят в среде алканолаС-С при 100-130 С. Целевой продуктвыделяют в свободном виде или в видесоли. Новые соединения проявляютстимулирующее действие на 5-рецепторы, вызывающие расширение периферических кровеносных сосудов.П р и м е р 1, 10 г простогоо-метилфенилглицидилового эфира в100 мл этачола насыщают газообразнымаммиаком и смесь нагревают в автоклаве на кипящей водяной бане в течение 4 ч. Растворитель упаривают иостаток растворяют в этилацетате,после чего...

Способ получения производных аминопропана или их солей в виде рацемата или оптически-активных антиподов

Загрузка...

Номер патента: 793381

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Гельмут, Герберт, Гайко, Вернер

МПК: C07C 217/32, C07C 213/02, A61K 31/138 ...

Метки: аминопропана, оптически-активных, солей, рацемата, виде, производных, антиподов

...щавелевая, молочная, винная кислотыили 8-хлортеофиллин.Л р и м е р. Гидрохлорид 1-(2-цианофенокси)-3-(2-метилбутин-амин)-2-пропанола.2,84 г 0,02 моль) 3-(2-метилбутин-ил)-5-(2-цианофеноксиметил)-оксазолидин-она в 20 мл этанолапосле добавления 3 г КОН в б мл Н 20в течение 3 ч нагревают с обратнымхолодильником до кипения. Послеотгонки растворителя остаток извлекают с помощью НО и экстрагирувтхлороформом. Хлороформовый растворизвлекают затем путем встряхиванияс разбавленной НС 1 и выделившуюсяводную фазу подщелачивают гидроокисью натрия, Выделяющееся основание поглощают хлороформом, органическую фазу промывают НО и высушивают над Ма 504 . После фильтрацииотгоняют СНС 1 и,добавляя петролейный эфир, перекристаллизовывают остаток из уксусного...

Способ получения производных алкано-ламина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 841581

Опубликовано: 23.06.1981

Авторы: Герт, Бенни, Энар, Ларс, Педер, Бернт, Свен, Арне

МПК: A61P 9/00, A61P 11/08, A61K 31/138 ...

Метки: алкано-ламина, производных, солей

...в свободном виде или в виде соли.,П р и м е р . 10 г 4-(2-метилкарбамоилоксиэтил)-фенилглицидилового эфира в 100 мл этанола насыщают газообразным амиаком и смесь нагревают вавтоклаве на кипящей водяной бане втечение 4 ч. Смесь упаривают и остаток растворяют в этилацетате и в раствор подают газообразный НС 1. При 15этом осаждается гидрохлорид, которыйфильтруют и растворяют в 60 мл .этанола. К этанольному раствору добавляют20 мл изопропилйодида и 25 мг К СО.Смесь нагревают в автоклаве при 120 С Щв течение 10 ч, затем упаривают и остаток растворяют в 100 мл 2 н НС 1 и100 мл простого эфира. Водную Фазу выделяют, подщелачивают 2 н МаОН иэкстрагируют этилацетатом. Этилацетатную фазу сушат над К СО, затемосаждают гидрохлорид газообразным...

Способ получения производных амино-пропанола или их солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 843733

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Густаф, Аксель, Юджин

МПК: A61K 31/138, A61P 9/00, A61P 11/08 ...

Метки: его, амино)-пропанола, солей, производных, варианты

...(алкоголят натрия или калия), и карбонаты щелочных металлов, например, карбонаты натрия и калия.Процесс проводят при 100-130 ОС в среде алканола, содержащего 1-3 атома углерода.П р и м е р 1. 11,5 г 1,2-эпокси- 4-(метоксиэтил)-фенокси 1 -пропана смешивают с 6,7 г 2-фенэтиламина и 50 мл изопропанола, раствор нагревают с обратным холодильником в течение 3 ч. Затем раствор упаривают в вакууме. Получаемое основа-, ние растворяют в ацетоне и добавляют хлористоводородную кислоту в простом эфире. Гидрохлорид Фильтруют и промывают ацетонитрилом. Получают 12,5 г (34 от теории) гидрохлорида3-(3-фенэтиламино)-1-4-(2-метоксиэтил)-фенокси 1 - пропаноласт. пл. 162 ОС.П р и м е р 2. Повторяют пример 1 с той разницей, что в качестве реагентов...

Способ получения производных амино-пропанола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 854271

Опубликовано: 07.08.1981

Авторы: Стефан, Белиг, Карл

МПК: A61K 31/138, A61P 9/00, C07C 275/34 ...

Метки: солей, амино)-пропанола, производных

...мл изопропиламина добавляютк раствору 10 г 1,2-эпокси-4 - 2-(эндобицикло(3.1.0 гекс-ил --этилуреидо) -1-фенокси 1)-пропана в20 мл метилового спирта. Смесь перемешивают при комнатной температурев течение 20 ч, Продукт выделяютна тонкослойных пластинах, получая910 мг указанного выше целевогопродукта, т.пл. 102-104 ос. Используя другие эпоксисоединения, получают перечисленные нижепропанолы способом, аналогичнымоописанному выше, используя изопропиламин и трет,-бутиламин соответственно. Все соединения выделяют ввиде рацематов (+):1-трет,-бутиламино-4- 2-(эндобицикло ГЗ, 1, 03 гекс-ил) -этилуреидо 1 -(сайф ЗО Составитель Л.ИоффеТехред М. Голинка Корректор В.Синицкая Редактор З.Бородкина Заказ 5705/35 Тираж 443 Подписное...

Способ получения производных аминопропанола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 860692

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Густаф, Аксель, Юджин

МПК: A61P 9/06, A61K 31/138, A61P 9/12 ...

Метки: солей, производных, аминопропанола

...нагревают в автоклаве на кипящей водяной бане в течение 10 ч. Затем фильтруют и фильтрат упаривают досуха. Остаток обрабатывают 2 н, НСС при комнатной температуре в течение одного часа, экстрагируют простым эфиром, водную Фазу подщелачивают аммиаком и экстрагируют простым эфиром. Эфирную фазу су шат над сульфатом магния и получаемый 3-(2-фенэтиламино)-1-(4-(2-метоксиэтил)-фенокси)-пропанолпереводят в гидрохлорид. Выход 12,9 г (34 теории);т.пл. 162 С (НС 1),Аналогично получают 1.3-(2-мет -"2)-4-оксифенил-(этиламино)-1-(4) -метоксиэтил-(2-бромфенокси)-проп нолт.пл. 159 дС (НС), выход 40,8% теории; 1. 3-(1-метил)-4-оксифенил-(этиламино)-1-(4)-2-метоксиэтил-(2-хлорфенокси)-пропанол,т.пл. 150 оС (НС 1), выход 44 теории;11,...

Способ получения производных аминопропанола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 873872

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Юджин, Густаф, Аксель

МПК: A61K 31/138, A61P 9/12, A61P 9/06 ...

Метки: аминопропанола, производных, солей

...металла, и затем добавляют к азетидинолу формулы Ш.П р и м е р. 0,116 моль 4-(2-метФ40 оксиэтил)-фенола смешивают с 0,080 моль 1-(2-4-метоксиметоксифенилэтил)-3-аэетидинола, 0,500 моль бензилового спирта и 0,003 моль гицроокиси калия. При перемешивании смесь нагревают при 140 Со 6 ч и затем охлажцают и экстрагируют 2 н. раствором хлористого водорода. Водную фазу оставляют стоять при комнатной температуре, выщелачивают и экстрагируют хлороформом. После сушки и упаривания,остаток растворяют в простом эфире и к раствору добавляют хлористый водород в простом эфире. Гкцрохлорид фильтруют и промывают ацетоном. Получают гидрохлорид 3-(2-(4-оксифенип(этиламино)873872 4-метоксиэтил(-фенокси)-пропанолст,пп. 83 С.Х 11 3-(2-йенэтиламино)-1-(4-(2...

Способ получения 2-ацилокси-4-аминобензил-производных или их солей

Загрузка...

Номер патента: 884563

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Руохонен, Герд, Ниеминен, Иоганнес

МПК: A61P 11/08, C07C 211/02, A61K 31/138 ...

Метки: солей, 2-ацилокси-4-аминобензил-производных

...и затем реакционную смесь перемешивают в течение 65 ч при комнатной температуре После удаления растворителя в вакууме остаток растворяют в диэтиловом эфире, промывают водой и насыщеннымраствором бикарбоната натрия, высуши вают над сульфатом магния и в вакууме упаривают досуха.Остаток хроматографируют на колон ке с силикагелем с метиленхлоридом в качестве злюента. Фракции, содержащие целевой продукт, .объединяют,упа" ривают и остаток кристаллизуют из диэтилового эфира. Т.пл,155-15 бдС.И р и м е р 5. Гидрохлорид 1-(4- -амино-хлор-трифторметилфенил) - -2" (М-трет-бутиламинЫ -этанола.2 г (5,4 ммоль) М-трет-бутиламида 2-ацетокси-(4"амино-хлор-трнфторметилфенил) -уксусной кислоты растворяют в 15 мл абсолютного тетрагидрофурана и под...

Способ получения аминов или их солей в виде рацематов или оптически активных изомеров

Загрузка...

Номер патента: 906368

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Аксель, Энар, Густав

МПК: A61P 9/06, A61P 11/06, A61K 31/138 ...

Метки: рацематов, аминов, виде, солей, активных, изомеров, оптически

...ствию с 3,3 г 1-(4-метилфенокси) -2-пропиламина описанным в примере 5 образом, Получают гидрохлорид 1 в (1-метил-(4-метилфенокси)- -этиламино 3 -3-(3-аллилфенокси) -пропа- о4 О нолас т. пл, 146 С. Структура подтверждена ЯМР-спектром,П р и м е р 8, 1,8 г 1-амино-(2-метилизонитрозометилфенокси) -пропанолаи 1,55 г 4-метилкарбонилметоксибензамида растворяют в 25 мл метанола и охлаждают до 0 С. Затемо добавляют 1,8 г МаВН в течение 1/2 Далее приливают 50 мл воды и продукт экстрагируют этилацетатом. Фазу этилацетата упаривают в вакууме и полученный 1-1-метил-(4-кабамилфенокси)-этиламино 3-3-(2-метилизонитрозометилфенокси)-пропанолпромывают простым эфиром и этилацетатом. Т, пл.106 ОС (НС).П р и м е р 9. Из 1,2-эпокси- в...

Способ получения производных пропандиоламина или морфолина или их кислотно-аддитивных солей в виде оптических изомеров или смеси оптических изомеров

Загрузка...

Номер патента: 944500

Опубликовано: 15.07.1982

Авторы: Пьеро, Алессандро, Артуро, Джованни

МПК: A61K 31/138, A61P 25/24, A61K 31/5375 ...

Метки: производных, кислотно-аддитивных, солей, морфолина, смеси, виде, пропандиоламина, оптических, изомеров

...спирта 20 ч. Растворитель удаляют при пониженном давлении, остаток обрабатывают водой и твердое вещество отфильтровывают, Кристаллизацией из этилового эфира уксусной кислоты получают 1,8 г И-(2- -оксиэтил)-3-фенил-окси-(2-нитрофенокси)-пропионамида с т. пл, 166- 188 С. Выход 58 ь, ИК-спектр, М (нуйол): 3400 см " (ОН, ЯН - широкая полоса), 1650 см " (СОЬН) и 1525 см " (ю) .Стадия 3,Смесь 0,9 г 2.(с.-феноксикарбонилоксибенэил)-морфолин-она в 2,5 млНИРТ нагревают до 140 С. Через часреакция завершается. Реакционнуюмассу разбавляют водой и экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты,Органические экстракты промывают водой, сушат над сульфатом натрия, филь.труют и упаривают досуха. В результа Вте получают...

Способ лечения нарушений сердечного ритма у детей

Загрузка...

Номер патента: 965431

Опубликовано: 15.10.1982

Авторы: Тернова, Данилова, Карачевцева

МПК: A61P 9/06, A61K 31/138

Метки: ритма, лечения, детей, сердечного, нарушений

...выключают. На последующих процедурак для усилия и закрепления лечебного эффекта доза препарата увеличи- вается до 1/6, затем до 1/4 пероральной 10 дозы.П р и м е р. Больной ребенок с наследственной кардиопатией имел продолжительные приступы пароксизмальной такикардии, которые удалось купировать И сразу (в первые 1-3 минуты) электро-. , аэрозольными ингаляциями абзидана в дозе 5 мг, для чего в распылитель жидкости наливали 5 мА раствора абзидана. Такое же количество водного раствора 20 абзидана, содержаШего ту же дозу 5 мг препарата, не повышая ее, испольэовали курсовым воздействием с профилактической целью. Поступление лекарственного прецарата производилось с помощью рео- Ияираторной маски при регулировании подачи аэрозоля. После...