Патенты с меткой «стероидов»

Способ получения стероидов, ненасьщенных в положении 9

Загрузка...

Номер патента: 421183

Опубликовано: 25.03.1974

Авторы: Шандор, Мате, Иностранное, Золтан, Тибор, Каталин, Пирошка, Ева, Шаба, Тамаш, Иозеф, Анна

МПК: C07J 1/00, C07J 3/00, C07J 5/00 ...

Метки: положении, ненасьщенных, стероидов

...мл хлористого тионила в 20 мл тетрагидрофурана. Затем нагревание прекращают, реакционную смесь перемешивают еще 10 мин и охлаждают до комнатной температуры, после чего добавляют к ней при тщательном перемешивании 300 мл воды. Получают 8 г кристаллического 21-оксипрегнатетраен,4, 9(11), 16-дион,20- ацетата, выход составляет 89% от теорети ческого количества, чистота 91 % .П р и м с р 2, Методику примера 1 повторяют, но вместо тетрагидрофурана применяют такое же количество по объему диоксана. Получают 7,9 г 21-окситетраен,4,9(11),16-дион,20-ацетата. Выход составляет 88% от теоретического количества, чистота продукта 89 о/оП р и м е р 3, 10 г 17 а, 21-диоксипрегнатриен,4,9 (11) -дион,20-ацетатарастворяют в смеси 200 мл изопропилового эфира...

Способ получения оксимов 3-кето-17а проиадиенил стероидов

Загрузка...

Номер патента: 433673

Опубликовано: 25.06.1974

МПК: C07C 249/08, C07C 251/44

Метки: стероидов, оксимов, проиадиенил, 3-кето-17а

...;0 55 40 45 50 00 65 Пр им ер 2. Оксим 1 а-пропадиенилэстра,9 (10) -диен-ОЛ-З.ОНЯ.Раствор 5 г 17 а-пропадиенилэстра,9(10)- диенр-оа в 42 мл ябсолОтного эяпола перемешивают с раствором уксуснокислой соли идроксиламиыа, Олученогоо с 5 иса- ному в примере 1 спосооу. Образовавшуюся смесь оставляют стоять в течение 0,5 час при комнатной темпсратуре, после че о разбавляют водой и осадок отфильтровывают. 0 представляет сооой оксим 17 а-пропадиеилэстра,9(10)-диен-ол-он, т. л. 93 - 119 С.П р м е р 3. Оксим 13-этила-пропадиенилгон-енЗ-ОЛ-З-она.Аналогично способу, описанному в примере 1, заменяя 17 а-пропадиенилэстра-ен- ол-он примерно эквивалентным количеством 3-этила-пропадиенилгон-енр-о 5- З-она, получают оксим 13-этила-проад-...

Способ получения стероидов прегнанового ряда

Загрузка...

Номер патента: 448642

Опубликовано: 30.10.1974

Авторы: Кумбс, Джеленти

МПК: C07C 169/34

Метки: ряда, стероидов, прегнанового

...1,8 г гидро- окиси калия в шариках и температуру повышают до 210 С, Выдерживают 2,5 час при этой температуре, при этом медленно отгоняется смесь гидразина и воды. Затем реакционную смесь охлаждают и разбавляют водой, причем образуется осадок, который отфильтровывают, Осадок растворяют в хлористом метилене и органический раствор высушивают над сульфатом натрия. После удаления растворителя получают остаток, который перекристаллизовывают из смеси гексана и эфира. Полученный 17-этилендиокси - 3-метоксиа - метилэстра, 3,5/10/-триен плавится нри 115"С.Д. З-Метоксисс-метилэстра,3,5/1 О/-триен-он.К теплому раствору 220 мг 17-этилендиокси-метоксии-метилэстра,3,5/10/-триена в 5 мл метанола прибавляют 1 мл 2 н. соляной кислоты и смесь в...

Способ выделения стероидов

Загрузка...

Номер патента: 476313

Опубликовано: 05.07.1975

Авторы: Демченко, Воронин, Шемерянкин

МПК: C12D 13/00

Метки: стероидов, выделения

...П р и м ер. 8 л пробсти, содержащей 16 г ровывают от мицелия рат с мешалкой. Туд 5 (1,5%) хлороформа,в течение 2 час прп о делившийся эппкорт промывают водой и с сухого эпикортизола 1 жидко фильт аппа 20 м иваю в пз кции. Ввают,ыход Предм пзобр тени я делени ти хлор Способ в 15 ной жидкос ся тем, чт стоты целен добавлениев из культураль- отличающийения степени чироиды осаждают роформа,стероидоформом,ю повышдукта, стеб. % хло о, с целого про1 - 2 о Изобретение относится к способам выделения соединений, полученных микробиологическим путем,Известен способ выделения стероидо культуральной жидкости путем экстра 30 - 200 об, %-ным избытком хлороформа.С целью повышения степени чистоты целевого продукта в предлагаемом способе стероиды...

Способ получения производных стероидов с ароматическим ядром а, замещенным в положении 11

Загрузка...

Номер патента: 483828

Опубликовано: 05.09.1975

Авторы: Андре, Даниель

МПК: C07C 169/02

Метки: замещенным, ароматическим, положении, стероидов, производных, ядром

...изоатора дегидпалладия, и 17 Р-гонатриательпо эте-простой или н. Составитель Л. Голубовская Редактор Т. Шарганова Текред А. Камышникова Корректор А. Степанова., д, 4/5 каз 981/7 Изд55 Тира ЦНИИПИ Государственного комитета Совет по делам изобретений и откры 113035, Москва, Ж, Раушская наПодписноеССР пография, пр. Сапунова, 2 П р и м е р 2. 900 мг 3 кето(3-этскси 171 зОксиэстра,9-днспа, 90 мл метьпсла и 900 мг гидроокиси палладия нагревают 1 час с обратным холодисьнпком при перемешивапиг Б атмосфере азота, фильтруют, упаривают досуха, остаток хроматографируют и кристаллизуют из изопропилового эфира и получают 96 мг 3,171 з-диоксиз-этоксиэстра,3,5 (10) -тр 1 ена, т. пл. 227 С; ссд =127+-3 (с=0,4% диоксан).Найдено, %: С 76,0; Н...

Способ получения изоксазолидино-(16альфа, 17альфа-d) стероидов

Загрузка...

Номер патента: 491625

Опубликовано: 15.11.1975

Авторы: Левина, Мортикова, Жулин, Камерницкий, Эльянов

МПК: C07C 169/26

Метки: стероидов, 17альфа-d, изоксазолидино-(16альфа

...- 16 а, 1 а-прегн-ен-Зр-ол-она с т. пл, 217 - 222"С,Найдено, %: С 66,04; Н 7,82; Х 2,95.С 27 Н 3907 Х.Вычислено, %: С 66,22; Н 8,05; Х 2,86.ИК-спектр (СНС 13);107, 1720, 1740 см - . Спектр ПМР (СРС 1 з, 6 м. д.); 0,68 (18 - СНз), 1,0 (19 - СНз), 2,02 и 2,16 (3 - ОАс и 21 - СНз), 3,57 (Ч - ОСНз), 375 (С - ОСН 3), 533 (С - б - Н). П р и м е р 3. Ацетат 2-метокси-карбэтоксиизоксазолидино 16 а, 1 а-с 1 -прегн-ен- ол-она. Раствор 0,5 г ацетата дегидропрегнинолона и 1 г О-метилового эфира карбэтоксиметаннитроновой кислоты в 2 мл СН 2 С 12 выдерживают в тонкостенной тефлоновой ампуле при 14000 атм в течение 19 ч при 22 С. После обработки, аналогичной приведенной в примере 2, получено 0,46 г (выход 65%) ацетата...

Способ определения концентрации стероидов

Загрузка...

Номер патента: 569298

Опубликовано: 15.08.1977

Авторы: Реджинальд, Вирджиния, Расселл

МПК: G01N 33/16

Метки: концентрации, стероидов

...образуют с реагентом связанный комплекс,Полученный связанный комплекс отделяют от несвязанного стероидного соединения и его произ водной, Затем изменяют радиоактивную концентрацию связанного комплекса или несвязанного стероидного соединения и его производной. Из резуль.татов измерений определяют концентрацию стероидов в пробе.Экспериментальньй набор для проведения ан лиза на кортизол в человеческой сыворотке или плазме содержит: 25 ампул, содержащих одно и то же количество гранул абсорбента и тот же объем569298 Составитель Г, СавельевТехред, М. Лееидкая Корректор Б, Югас Тираж 1101 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Заказ 2027/694...

2-ацетилциклоалкен-2-олы-1 в качестве полупродуктов в полном синтезе стероидов и простагландионов и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 607832

Опубликовано: 25.05.1978

Авторы: Лахвич, Клебанович, Хрипач, Ахрем

МПК: C07C 49/17

Метки: полупродуктов, качестве, 2-ацетилциклоалкен-2-олы-1, полном, простагландионов, синтезе, стероидов

...нейтрализуют насыщенным:водным раствором бикарбоната натрия 50и экстрагируют хлороформом. Экстрактсушат над сульФатом магния, Маслообраэный остаток после удаления растворителя хроматографируют иа колонке с5(0 (100-160 мк). При элюировании 68системой хлороформ - этилацетат (9.1)получают 35 мг (24) 2-ацетил,5 диметилциклогексен-олав виде масла,ИК-спектр (капельыый слой) см 1, 601670, 3450 см 1. Спектр ПМР (ССЕ 1):Зсн 0,90 м.д. (синглет, ЗН); сн1, ОЗ м.д. (синглет, ЗН) у Ви 1, 92 м.д(сии глет, ЗН);603, 88 м.д. (Уширенныйсииглет, 1 Н); ВСИ 4,64 м.д. (мультиПредпатается новый способ получения 2-ацетилциклоалкен-словобщей Формулы 1, заключающийся в том, что нв о(, -окси,5-циклоалканизооксаэолин общей Формулы Вычислено,: С 71,39; Н 9,59...

Способ гашения пены в процессах микробиологических трансформаций стероидов

Загрузка...

Номер патента: 778743

Опубликовано: 15.11.1980

Авторы: Коняхин, Глушаков, Амельченков, Тюляев, Демченко, Вайсман, Васильев

МПК: B01D 19/04

Метки: стероидов, микробиологических, пены, трансформаций, процессах, гашения

...в 25-литро" =-вам стеклянйом ферментере с использованием культуры СогуоеЬасеговаед 1 оапва. Объем культуральной жидкости в ферментере 8 л. В культуральную жидкость вносят 40 г мелкокристаллического моноацетата вещества В, 0,8 г(2 от загруженного стероида) водо " растворимого поверхностно-активного 1вещества ОП(или ОП), включаютмешалку и добавляют 2 мл (0,025 отобъема трансформационной среды) полиметилсйЛоксана ПМС" а ", осуществляют аэрацию и ведут процесс транс формации,В процессе трансформации через б и15 ч (по мере образования пены) добавляют еще по 0,2 мл (0,0025 от объематрансформационной среды) пеногасите Оля ПМС"О ", Пенообразование ненаблюдается, что свидетельствует обэффективности пеногашения.Расход пеногасителя 0,8 г...

Способ получения сложных эноль-ных эфиров стероидов

Загрузка...

Номер патента: 828970

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Кнут, Бертиль, Имре, Кристер, Ханс

МПК: A61K 31/56, C07J 41/00

Метки: стероидов, эфиров, эноль-ных, сложных

...добавляюттолуол и раствор промывают водой, водным раствором ХаНСОи снова водой.После высушивания и выпарцвания получают масло, которое подвергается хроматографическому анализу на еилцкагелевой колонке с использованием в качестве растворителя элюирования смеси толуол - этилацетат (2: 1). Элюатная фракция (Е, 0,5)даст 173-ацетоксц-З-Х,М-бис(2 - хлор этил) -амцно-метилбензоилокси-андрост 2-ен (1).Структура подпверждается Я.ЧР-, ИКспектрами ц анализом на С. Отличительными признаками ЯМР-спектра являются 45 с;гедующие: б (м.д,) 0,79 и 0,81 (синглеты,ЗН каждый, Ни Н), 2,02 (8, ЗН,СОСН), 3,42 (8, 8 Н, 2-СНСНгС), 4,63(широкий 1, 1 Н, Н), 5,18 (широкий 8,1 Н, Н), 7,27 и 7,78 (дублеты с8, 1 Н 50 каждый, ароматический Н), 7,87 (Ь, 1...

Способ получения стероидов

Загрузка...

Номер патента: 860708

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Райнхольд, Марио, Эрнст, Альфред, Хельмут

МПК: C07J 5/00, A61K 31/57

Метки: стероидов

...точкой плавления 115-152 С. З 5П р и м е р 10, а) 50 г 3 ) 21- -диацетоксисЕ-гидрокси-прегнен- -20-она, при описанных в примере 1 а условиях, в 150 мл метиленхлорида обрабатывают 380 г ацеталя Формальдегид-бисгликольмонометилового эфира, 50 г полупятиокисью фосфора и 100 г кизельгура, получают 45,8 г 3 Ь 21- -диацетоксид (2-метоксиэтокси-метокси)-5 - прегноен-она с точкой плавления 160-161 С. 4б) При описанных в примере 1 б условиях 0,5 г 321-диацетоксис. -(2-метоксиэтокси-метокси)-4-прегнен- -20-она обрабатывают культурой Г 1 ачо. Ьасег(цщ деЬудгоцепапз ОТСС 13930 Я и получают 390 мг 21-гидроксиЪ- с- 2-метоксиэтокси-метокси -4-прегнен,20-диона в виде стекловидной массы.П р и м е р 11, 3 г 17 с(;гидрокси--19-нор-прегнен,20-диона...

Способ отделения и очистки стероидов, обладающих, непредельной карбонильной функцией

Загрузка...

Номер патента: 910653

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Михальчук, Ахрем, Гулякевич, Пшеничный

МПК: C07J 5/00, A61K 31/56, C07J 1/00 ...

Метки: отделения, карбонильной, стероидов, функцией, непредельной, обладающих

...вещества. Кристаллизация из метанола дает 1,02 г 16,17 с 1 гэпокси9106 53 6куум- эксикаторе, повторяя растираниетрижды через 2-3 ч. Через 24 ц смесьпромывают гексаном (4 к 10 мл), эфиром(3 х 10 мл), тетрагидрофураном (3 хх 5 мл) и фильтры отбрасывают. Послеэтого разлагают 42 мл смеси тетрагидрофуран-метанол (20:1) и пройываюттетрагидрофураном (2 х 20 мл). Объединенные экстракты фильтруют через 2 гокиси алюминия, упаривают и кристаллизуют из этанола. Получают 0,6 гпрогестерона, т.пл. 121-122 ОС.По данныи ТСХ и ИК-спектрометриипримесь холестерина отсутствует,П р и м е р 7, 3 г тестостерона,загрязенного холестерином (и 4),растворяют в 10 мл тетрагидрофурана,растирают с 11 г безводного хлоридакальция и оставляют в вакуум-эксикаторе...

Способ получения 3 -аминоизоксазолиновых производных стероидов

Загрузка...

Номер патента: 494028

Опубликовано: 23.06.1982

Авторы: Яковлева, Воловельский, Попова, Коротков

МПК: C07J 51/00

Метки: стероидов, аминоизоксазолиновых, производных

...линовые соединения представлены в .Табл. 2.Предлагаемый способ одностадиен и прост в исполнении.П р и м е р 1. К смеси 2 г дигидротестостеронбензоата, 5 г тиомочевины, 4 г перхлората калия в 20 мл диоксана приливают 1,6 мл концентрированной серной кислоты (й 1,84) и4 нагревают при температуре бани 120- 140 С в течение 5 ч. К раствору прибавляют 30 мл аммиака и летучие вещества отгоняют с водяным паром, Выпав4 шии продукт отфильтровывают, промывают водой и высушивают при комнатной температуре.Получают 3,2 г продукта, которьй растворяют в 0,5 л метилового спир" та, прибавляют 0,4 г активированного угля и раствор нагревают с обратным холодильником в течение 30 мин. Охлажденный до комнатной температуры раствор отфильтровь(вают, уголь...

Способ получения 7 -алкилпроизводных стероидов в виде или -изомеров или их смеси

Загрузка...

Номер патента: 942602

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Робер, Люсьен, Весперто, Колетт

МПК: C07J 21/00, A61K 31/575, A61K 31/585 ...

Метки: стероидов, виде, алкилпроизводных, изомеров, смеси

...перемешивают 2,1 г моноиодида меди и 5,6 смсульфида Н-бутила, а затем образовавшийся комплекс добавляют к раствору10 г канренонаф(или "-.чактона(Ъ-окси 3-оксо7 о -прегна,6-дие н-карбоновой кислоты) в 200 см безводного тетрагидрофурана, Полученный раствор охлаждают до - 20 С и к нему прибавляют поо каплям в течение 80 мин при интенсивном перемешивании 44 см н. растворавинилмагнийхлорида в тетрагидрофуране.После окончания прибавления перемешивание продолжают при - 20 С еще 60 мин,а затем реакционную смесь подкисляютс помощью 45 см н. раствора солянойкислоты. Перемешивают 90 мин прикомнатной температуре и экстрагируютэтиловым эфиром уксусной кислоты. Органический слой промывают водой, 0,2 Мраствором тиосульфата натрия, высушиваюти упаривают...

3, 4-дигидро-10-окси-1(2 )-фенантреноны в качестве полупродуктов в синтезе стероидов или их аналогов и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 780435

Опубликовано: 28.02.1985

Авторы: Хлебникова, Ахрем, Лахвич

МПК: C07C 49/737, C07C 45/00

Метки: качестве, стероидов, фенантреноны, полупродуктов, 4-дигидро-10-окси-1(2, аналогов, синтезе

...под вакуумом. Выход полученногохлорвийилпроизводйого 94-972, Далее к суспензии Ьезводного хлористого алюминия в абсолютированном дихлорэтане прибавляютраствор хлорвинилпроизводного вабсолютированном дихлорэтане. Реак " цнойную смесь перемешивают при комнатной температуре, затем обрабатывают смесью льда и концентрированной соляной кислоты, Органический слой отделяют, а водный слой дополнительно экстрагируют хлороформом. После обйчной обработки экстракта и удаления растворителя получают целевой продукт, выход которого достигает 907.Строение целевых фенантренонов(11) подтверждено данными элемент ного анализа и спектроскопии (ИК, ПМР). Структура ромежуточных и ранее неописанных хлорвинилпроизводных подтверждается данными ИК- и780435...

Пентациклические замещенные 16, 17 -циклогексеноэстра-1, 3, 510-триены в качестве промежуточных продуктов в синтезе стероидов и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 1194006

Опубликовано: 30.03.1986

Авторы: Хельмут, Курт, Камерницкий, Эльянов, Левина, Жулин

МПК: C07J 1/00

Метки: качестве, синтезе, продуктов, промежуточных, пентациклические, замещенные, циклогексеноэстра-1, 510-триены, стероидов

...173-177,5 С,П р и м е р 5. Раствор 0,24 г17-циано-З-метоксиэстра,3,5(10),16-тетраена, 0,3 мл 2,3-диметилбутадиена, 0,001 г 2,2,6,6-тетраметилпиперидин-Н-оксила в 1,5 мл сукого хлористого метилена выдерживают в тонкостенной тефлоновой ампулепри 12 кбар и 80 С в течение 6 ч.После стандартной обработки полученоО, 11 г (403) 3 ,4 -диметилс(,17 а(-циклогекс-енор-цианометоксиэстра,3,5(10)-триена ст.пл. 175-177 С,П р и м е р 6. Раствор 0,22 г17-циано-З-метоксиэстра,3,5(10),16-тетраена, 0,25 мл бутадиена,0,001 г 2,2,6,6-тетраметилпиперидин-Я-оксила в 1,5 мл сухого хлоро 0 форма выдерживают в тонкостеннойтефлоновой ампуле при 14 кбар и 80 Св течение 15 ч, После стандартнойобработки получено О, 125 г (487)161, 17 М-циклогекс-ено-метокси7 Р...

Способ получения 3-кето -стероидов, замещенных в положении 7

Загрузка...

Номер патента: 1301317

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Весперто, Даниэл, Люсьен

МПК: C07J 5/00, A61K 31/57

Метки: стероидов, замещенных, положении, 3-кето-2

...под барботированием воздуха в течение 24 ч при 33 4 1 С,Затем подкисляют при помощиэ100 см 5 н. соляной кислоты и перемешивают 30 мин при комнатной тем 13035пературе. Прибавляют 400 смз этилового эфира уксусной кислоты, перемешивают 15 мин, фильтруют на гифпосуперцеле и прополаскивают этиловымэфиром уксусной кислоты. 5Декантируют фильтрат, промывают10/-ным водным раствором тиосульфата натрия, затем водным растворомбикарбоната натрия, а затем водой.Заново экстрагируют этиловым эфиром Оуксусной кислоты, сушат, фильтруюти отгоняют досуха под уменьшеннымдавлением. Получают 9,5 г целевогопродукта.Осадок гифлосуперцела вводится заново в суспензию в 150 см метанолав течение 30 мин при перемешивании.Отфильтровывают, концентрируютфильтрат под...

Способ количественного определения радиоактивных метаболитов стероидов

Загрузка...

Номер патента: 1315903

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Дегтярь, Кушлинский, Милосердов

МПК: G01N 33/50

Метки: стероидов, количественного, метаболитов, радиоактивных

...р и м е р 1. Вариант 1, На вырезанные пластинки со слоем силикагеля разной площади в пределах 0,53,0 см наносят одинаковое количество радиоактивных ф С 1 гептадеканаилиН гептадекана. Такое же коли 15903 2 чество радиоактивных соединений вносят в пустые сцинтилляционные флаконы. Во все флаконы добавляют одинаковый объем сцинтилляционной смеси, инкубируют при нормальных условиях личество "фС андростен-3,17.-дионаилиН тестостерона и такое.же количество радиоактивных нуклидов вносят в сцинтилляционные флаконы. Половину пластинок опрыскивают проявляющей смесью и проявляют при нагревании, Все пластинки помещают в сцинтилляционные Флаконы, во все флаконызаливают сцинтилляционную жидкость ирадиометрируют, Показано, что...

Способ получения производных стероидов

Загрузка...

Номер патента: 1447289

Опубликовано: 23.12.1988

Авторы: Жан, Жермен, Роже, Даниель

МПК: C07J 1/00

Метки: стероидов, производных

...мг продукта, полученного настадии Б, растворяют в 7,7 смз метанола и 7,7 см соляной кислоты 2 И.После 1 ч реакции разбавляют 1 О смЭводы. Фильтруют, разбавляют растворомбикарбоната натрия, осаждают и сушат при 70 С под небольшим давдением.Получают 640 мг сырого продукта, который кристаллизуют в смеси хлористого метилена и изопропилового эфира.Получают 567 мг очищенного продукта. 20Образец для анализа получают в результате очистки путем хроматографиии рекристаллизации в смеси хдороформаи изопропилового эфира. Т. пл.= 238 С. 25Вычислено, 7.: С 79,96; Н 7,9;Н 3,32; С 1 1,2,С Н з 3 Ю (415, 58)Найдено, М: С 80,1; Н 8,1;М 3,3; С 1 1,2. 30САД -- +128,5 + 3 (с = 1% СНС 1). П р и м е р 36. И-17 р-Гидрокси-оксоо-(проп-инил)-эстра-...

Способ получения производных стероидов

Загрузка...

Номер патента: 1470198

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Люсьен, Анн-Мари, Весперто, Мартин

МПК: C07J 1/00, C07J 5/00

Метки: стероидов, производных

...на двуокиси кремния (элюент:петролейный эфир - этиловый эфир уксусной кислоты 111 содержащий 1 /оо триэтиламина), Собирают 4,6 г продукта. И = 0,35. Этот продукт растворяют в 10 см хлористого метилена. Фильтруют, прибавляют 30 см иэопропилового эФира, леденят, а затем отсасывают и сушат при 50 С, Получают 240 мг продукта, т.пл. 139 С.Вычислено, : С 74,97, Н 8,39.С 1 КОд = 384 У 52Найдено,Х; С 7500; Н 8,5.Стадия Б: "лактон 10-(1-бутинил) 17-гидрокси 3-оксо-нор 17- -прегна 4,9 (11)-диен 21-карбоновой кислоты.При "50 фС к раствору 24 си н-бутиллития вгексане (1,65 М) прибавляют 24 см тетрагидрофурана, затем при -50 С в 15 мин прибаваяют 4 смз аллилового эфира тетраметилфосфородикарбаминовой кислоты в растворе в16 см...

Способ получения 11 -замещенных стероидов или их фармацевтически или ветеринарно приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1508963

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Энрико, Франко, Роберто, Витториа

МПК: C07J 1/00

Метки: замещенных, стероидов, фармацевтически, солей, приемлемых, ветеринарно

...8,7 г чистого 6-3- -метил-Р-окси-О-(1-пропионил)- -3,3-этилендиокси,10-9,11-эстради" ен-З-она.Ы =.+161 (с = 1, хлороформ) . 6ЯИР-спектрограмма (С 0 С 1), Р:0,84 (ЗН, с.); 1,08 (ЗН, д,); 1,83(ЗН, с.); 3,98 (4 Н, с.); 5,55 (1 Н,.м.).П р и м е р 5. Раствор 7,78 г6метил-3-окси-(1-пропинил)-3,3-этилендиокси,10-9,11-эстрадиен-она в 100 мл дихлорметанаохлаждают до температуры от -5 до-10 С и обрабатывают добавлением отдельными порциями 4,78 г м-хлорнадбензойной кислоты с последующим перемешиванием в течение 45 мин, Послеперемешивания добавляют 4,62 г карбоната калия и шлам оставляют нагреваться до комнатной температуры в течение 30 мин, Твердый материал фильтруют, а органическую Фазу разбавляютэтилацетатом и промывают 53-ным раствором...

Способ получения стероидов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1540656

Опубликовано: 30.01.1990

Авторы: Энрико, Роберто, Витториа, Франко, Паоло

МПК: C07J 1/00

Метки: фармацевтически, приемлемых, солей, стероидов

...водныйраствор лиофилизируют 0,7 г.сухого6 Ж-аминоандрос та, 4-диен-З, 17-дионагидрохлорида в виде светло-желтогопорошка..1695 см.Соединения по изобретению обладают способностью ингибировать ароматазу.Ароматаза (эстроген-синтетаза)представляет собой фермент, ответственный за последнюю стадию биосинтезаэстрогенов, Как известно, превращение. андрогенов в эстрогеныю(например, андростендиона и тестостерона вэстрон и эстрадиол.1 происходит припосредстве ароматазы микросомногофермента Р 450, которая действует насубстрат андрогена.Продукты действия ароматазы, т,е,эстрогены, помимо того, что они существенны для репродукции, могут бытьтакже ответственны за рост гормон-зависимых опухолей,С учетом изложенного ингибиторыароматазы по изобретению...

Ферментер для микробиологической трансформации стероидов

Загрузка...

Номер патента: 1249932

Опубликовано: 30.05.1990

Авторы: Редикульцев, Суходольская, Борман, Кощеенко, Литвиненко

МПК: C12M 1/40, C12M 1/02

Метки: трансформации, микробиологической, ферментер, стероидов

...На чертеже схематично изображен предложенный ферментер в продольном разрезе.Ферментер .содержит цилиндрическую емкость 1, снабженную крышкой 2 и патрубками 3 и 4 для подвода и отвода воздуха и разделенную горизонтальной сетчатой перегородкой 5 на секции 6 и 7, в верхней иэ которых размещен иммобнлиэованньпЪ биологический катализатор (не показан).В секциях 6 и 7 емкости 1 располо" жены прикрепленные к крышке 2 и дни" щу 8 сопла 9 н 1 О, выходные отверстия 11 и 12 которых обращены к сетчатой перегородке 5, служащие для подвода реакционной рециркулируемой насосами 13, 14 и 15 жидкрсти соответственно на субстрат для, его переме932 4 По завершении трансформации полученный продукт сливают по патрубку 20, а в емкости 1 запивают воду из...

Способ определения стероидов в насекомых

Загрузка...

Номер патента: 1614774

Опубликовано: 23.12.1990

Авторы: Ретунский, Кейсер

МПК: A01K 67/00

Метки: насекомых, стероидов

...2. 2 г бабочек зерно.вой моли о Гр аб ать:в еют 20 мл смесихлороформ -. метанол (2;1; и далее выполняют последовательность операе;ийкак в примере 1,Результаты определений по приее-.рам 1 и 2 представленье в табл 1,П р и м е р е (оееенка правильности.:ередлагаемого способа). Цтея оценкиправильности способа подготовкипробы используют ьеодльцую смесь,в которую входят прецставите 55пи классов экдистеронцов, эфиров стеринов и свободных стеринов,а также мешающие определению вещества (углеводороды тригпиц ряды, свободе 4 е 4 е жеерцые кис.еоте у фосфолиГеиде с Смеь наносят на субстрат из насекомых, из которых удалены пипиды, в том числе и стероиды (субстрат - яйца зерновой моли, обработанные избытком (дваждье) смеси хлороформ-метацоп)На 2 г...

Штамм бактерий соrynевастеriuм меdiоlаnuм, используемый для трансформации свободных или ацилированных 3 -окси стероидов в 3-кето -стероиды

Загрузка...

Номер патента: 1631087

Опубликовано: 28.02.1991

Авторы: Крылов, Умнова, Вайсман, Ахвердян, Яненко, Демченко, Тропина, Фрейзон, Червяк, Домрачев, Козельский, Шмаков, Кисленко, Коновалова

МПК: C12P 33/00

Метки: штамм, используемый, ацилированных, соrynевастеriuм, окси-2, стероиды, трансформации, свободных, меdiоlаnuм, 3-кето-2, стероидов, бактерий

...смывают 5 млфизиологического раствора и по 0,5 мпполученной суспензии засевают СМв двух колбах, в которых выращивают1 генерацию культур в течение 24 чпри 33 С на круговой качалке с220 об/минПолученную культуру вколичестве 0,6% используют в качестве посевного материала для выращивания 11 генерации культур на средеСМ-б в аналогичных условиях,Полученную культуру в количестве7,5% (объемных) используют для выращивания трансформационной культурыв колбах объемом 500 мл со 100 млпитательной среды ВКК (кукурузныйэкстракт 8 г/л МаНРО х 12 НО4,65 г/л, КНГО 4 1 г/л, рН 7,1) при33 С втечение 16 ч и параллельнов лабораторных Ферментерах с 5 л пита-тельной среды ВКК в присутствиииндуктора, в качестве которого используют 0,1 г/л стероидного субстрата в...

Способ получения производных стероидов

Загрузка...

Номер патента: 1665877

Опубликовано: 23.07.1991

Авторы: Андре, Мартин, Даниель, Люсьен

МПК: C07J 21/00

Метки: стероидов, производных

...гидрогенизации в 40см метанола в присутствии, 0,4 г смесизпалладий/уголь, После фильтрации, удаления растворителей, остаток забирают в10 см 100-ной уксусной кислоты и перемешивают 1 ч при 45 С. Нейтрализуют насыщенным водным раствором бикарбонатанатрия, а затем экстрагируют хлористымметиленом. Органический слой сушат, доводят досуха под уменьшенным давлением,Остаток хроматографируют на двуокисикремния, элюируют этиловым эфиром уксусной кислоты и получают 640 мг целевогопродукта,ИК-спектр (СН Сз), см: 1654 (С=О); 1612,1561, 1518 ( Ю); 3615 (ОН),Пктр спектр СОСО), ч,/мпп:2,9(а Ц),4,33 (Н 11); 0,57 (Н 1 в); 5,73 (Н 4); 3,67 (СН 2 ОН);6,65 и 7,02 (ароматические соединения),На третьей стадии получают (175)-11- бета-(4-(диметиламино(фен...

Способ получения стероидов, замещенных спирановым циклом

Загрузка...

Номер патента: 1715205

Опубликовано: 23.02.1992

Авторы: Люсьен, Даниель, Мартин, Франсуа

МПК: C07J 31/00, C07J 33/00, C07J 21/00 ...

Метки: замещенных, циклом, стероидов, спирановым

...парабромтиоанизола, титр1,1 М/л, После хромагографии на двуокиси кремния (эл юент циклогексан - этиловыйэфир уксусной кислоты 7:3) получают 3,46 г 45целевого продукта,ИК-спектр (СНСз), см: ОН - 3600 (Е)+соединенный 3500 (Е), ароматическое соединение 1592, 1556, 1492,Стадия Д: (Е) 13 ф-Этил 17 ф-гидрокси 17 50а-(3-гид рокси-и р оп ен ил)11 Я 4-)метилтио(фен ил)гона,9-диен-З-она.В инертной атмосфере прибавляют17 см 2 н. соляной кислоты в суспензию 3,4г полученного выше продукта в 68 смз этанола и перемешивают 1,5 ч при комнатнойтемпературе, Выливают на лед, прибавляют5 см гидрата окиси аммония, промываютводой, сушат и концентрируют досуха подуменьшенным давлением. Получают 2,961 г сырого продукта, которые...