Патенты с меткой «противовоспалительную»

Водорастворимые соли 2 замещенных 9-диэтил аминоэтилимидазо (1, 2-а) бензимидазола, проявляющие гипотензивную и противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 566588

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Ковалев, Анисимова, Симонов, Гофман, Фомин, Тюренков

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4184, A61K 31/4188 ...

Метки: проявляющие, замещенных, гипотензивную, 9-диэтил, соли, противовоспалительную, аминоэтилимидазо, 2-а, активность, водорастворимые, бензимидазола

...19 НзоИ 40 2 НВг.Вьиислено, %: С 46,3; Н 6,6; Вг 32,5; Х 11,4.Циклизуют соль кипячением в концентрированной соляной кислоте и выделяют искомыйдигидрохлорид аналогично вышеописанному.Выход 94%, Белоснежные иголочки; т, пл.231 С (разложение из водного спирта). Соединение растворимо в воде, горячем спирте,Найдено, %: С 59,3; Н 7,8; С 1 18,5; И 14,3.С 19 Н 28 К 4 2 НС 1.Вычислено, %: С 59,2; Н 7,8; С 1 18,4; К 14,5.П р и м е р 4. Дигидрохлорид-диэтиламиноэтил - 2 а - нафтнлимидазо 1,2-а 1 бензимидазола (17).Нециклический дигидробромид 2-иминодиэтиламиноэтил - За - нафтоилметилбензимидазолина получен при смешении насыщенногоацетонового раствора 2-амино-диэтиламиноэтилбензимидазола с а-бромацетилнафталином и несколькими каплями НВг. Выход...

Арил-( -алкил-п-метоксибензил)сульфиды, проявляющие противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 556599

Опубликовано: 05.10.1977

Авторы: Пидэмский, Колбина, Ковина, Богословский

МПК: A61P 29/00, A61K 31/10, C07C 323/16 ...

Метки: активность, алкил-п-метоксибензил)сульфиды, противовоспалительную, проявляющие, арил

...в сравнении с формалином; р - в сравнении с фенилбутаэоном. Наибольшую противовоспалительную активность показывает фенил-(а( - и -пропил-л -метоксибенэил)-сульфид. Описываемые соединения малотоксичны. Формула изобретения где К - этил или н -пропил,Я, - водород или метил, Арил-(ас -алкил-л -метоксибензил)- "сульфиды общей формулыбб В круглодонной колбе емкостью 0,5 л, снабженной капельной воронкой, механической мешалкой, получают обычньм ,магнийорганическим способом 0,2 г моль бромистого этилмагния. После охлаждения колбы по каплям добавляют 0,1 г.моль анисового альдегида, растворенного в тройном объеме безводного эфира, затем приливают 0,1 г.моль тиофенола. Полученную смесь для завершения образования броммагнийкарбинолята и...

1(2-хлорэтил)-34 (1-фенил-2, 3диметилпиразолон-5)-мочевина, проявляющая противовоспалительную и иммунодепрессивную активность

Загрузка...

Номер патента: 615067

Опубликовано: 15.07.1978

Авторы: Казлаускас, Рамошкене, Астраускас, Срюбайте

МПК: A61K 31/17, A61K 31/4152, A61P 29/00 ...

Метки: 1(2-хлорэтил)-34, иммунодепрессивную, активность, противовоспалительную, 1-фенил-2, 3диметилпиразолон-5)-мочевина, проявляющая

...в инертном е при соотношении веществ растворителю 1:1. П р и м е р. В трехгорлую колбу, снабженную мешалкой, термометром и капельной воронкой, помещают 204 г (1 г моль) 4-аминоантипирина и вали вают 300 мп инертного растворителя, например, бензола. В качестве растворителей применяют такие, в которых растворяются исходные вещества и не растворяется конечный продукт, Для проведения реакции пригодны растворители, как бензол, толуол, хлороформ, хлористый метилен, эфир, диоксан. После этого колбу нагревают И получают раствор. В остывший до615067 Полученное соединение нерастворяется в органических растворителяхи плохо растворяется в воде.Найдено,%: С 54,301 Н 5,70;Я 17,92; С 0 11,71.С 14 Н, К О С 8.Вычислено,В: С 54,25; Н 5,85...

4-(метил-3″, 4″, 5″-триметоксибензоиламино)-антипирин, проявляющий противовоспалительную и жаропонижающую активность

Загрузка...

Номер патента: 589746

Опубликовано: 28.02.1979

Авторы: Закс, Голенева, Алешина, Пидемский, Воронин, Шрамова

МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, C07D 231/26 ...

Метки: противовоспалительную, 4-метил-3, активность, жаропонижающую, проявляющий, 5"-триметоксибензоиламино)-антипирин

...активированный уголь, встряхивают, фильтруют и фильтрат экстрагируют бензолом 2 - 3 раза, Бензольный слой отделяют, сушат прокаленным сульфатом магния, фильтруют. Фильтрат упаривают при комнатной температуре. Остаток при стоянии постепенно кристаллизуется. Получают 17,16 г 4- (метил,4,5-триметоксибензоиламино) -антипирина (выход от теоретического 83,4% ), т. пл. 63,5 - 64,5 С (из смеси бензола с петролейным эфиром).П р и мер 3. В трехгорлую колбу, снабженную мешалкой, термометром и обратным холодильником, помещают 12,69 г (0,05 г/моль) хлоргидрата 4-метиламиноантипирина, 10,61 г (0,05 г/моль) 3,4,5-триметоксибензойной кислоты, 4,5 мл трех 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 хлористого фосфора, 60 мл сухого ксилола н перемешивают Ь - 6...

2-( -фениламино-хлорстирил) или 2 -( -фениламино метилстирил) хиноксалон-3, проявляющие противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 566454

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Сараева, Питиримова, Варкентин, Андрейчиков, Пидэмский, Карпова

МПК: A61K 31/498, A61P 29/00, C07D 241/44 ...

Метки: фениламино-хлорстирил, активность, метилстирил, проявляющие, противовоспалительную, хиноксалон-3, фениламино

...амина.Пример 1. Получение 2-(а-фениламино+п-хлорстирил)хиноксалона-З.2,98 г (0,01 моль) 2-(и-хлор) фенацилхиноксалона-З, 0,1 г солянокислого анилина и 50 мл безводного анилина нагревают в течение 7 ч при температуре кипения последнего. После охлаждения реакционную массу выливают в 150 мл разбавленной уксусной кислоты (1: 1) и получают 2,0 г (53,6% ) кристаллического продукта оранжевого цвета, т. пл. 302 в 3 С (из диметилформамида) .Найдено, %: Х 11,20.С 2 НыИзОС 1.Вычислено, %: К 11,25.566454 У предлагаемых соединений в экспериментах на лабораторных животных выявлена противовоспалительная активность. Ре зультаты приведены в таблице,Прирост стопы крысы после введения препарата, %Доза, мг/кг Соединение через 3 ч через 6 ч 50...

Ди-(карбэтокси-диалкил-метокси) диэтилсиланы, проявляющие противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 694019

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Лапкин, Голенева, Двинских, Пидэмский, Пасынкова

МПК: C07F 7/12, A61K 31/695, A61P 29/00 ...

Метки: диэтилсиланы, проявляющие, ди-(карбэтокси-диалкил-метокси, противовоспалительную, активность

...4 ч.По окончании реакции смесь охлаждают, отделяют от катализатора, продукт реакции выделяют перегонкой в вакууме.физико-химические характеристики пррдуктов приведены в табл, 1. Таблица 15 ОС 1 Н 1318777 С 2 Н 8 С 2 Н 52 146-148/3 0,9850 1,4411 7,10 22,01 С Н 065 1 694 22,27 173020 401319477 Н СН 79 139-140/5 1,0270 1 4320 8 ю 58 27 с 71 С 4 НУ 8 06 Б 1 8, 6 28,12 1743 1100 1080 Таблица 2 ШиФр и Ргосре- гистрации Методика формалинового воспаления Доза и ориенти- ровочная токНазвание препарата сичность 84 - 40 С Ди(карбэтокси-диэтил-метокси)ди 79 66,40,001.э 800 р э О,5ср ( 0,05 р = 0,02 этилсилан 80 85 - КОС Ди(карбэтокси-метил-метокси)диэтил=илан р , О,ОО 1р,= 0,0 800 р0,01р 0,52 79 11848 32 Контроль Крахмальная слизь Фенилбутазон...

Сложные эфиры, -диметил-триэтилсилоксикарбоновыхкислот, проявляющие противовоспалительную активность, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 694020

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Пасынкова, Пидэмский, Лапкин, Двинских, Голенева

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/18 ...

Метки: диметил-триэтилсилоксикарбоновыхкислот, проявляющие, противовоспалительную, сложные, эфиры, активность

...ОС. По окончании реакции смесь охлаждают, отделяют от катализатора, продукт реакцим выделяют перегонкой в вакууме. Физико-химические характеристики продукта и выход приведены в табл. 1.694020 Таблица 2 Доза и ориенти- ровочная Методика формалинового воспаления) 0,1 Р, ( 0,01 Р = 0,5 118 79 Контроль крахмальная слизь Фенилбутазон (эталон сравнения) 32 Р - исчислено в сравнении с контролем; Р - исчислено в сравнении сфенилбутазоном. щей формулы В - Сн - С ( Сн,)г - бооАгх Оь(Сгнь)з где й = СНЗ, СЗНг,А 1 К СН 3, С Н,проявляющие протиноноспалительнуюактивность.2. Способ получения соединенийпо п.1, заключающийся в том, чтосложный эфир о,ж-диметил-(-кетокарФормула изобретения Соединения формулы 1 представляют собой бесцветные жидкости со...

3-бром-2-(п-метоксифенил)-фуро(2, 3-в)хиноксалин, проявляющий противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 694015

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Закс, Андрейчиков, Коршенинникова, Терехова, Плахина

МПК: A61K 31/5025, C07D 491/04, A61P 29/00 ...

Метки: проявляющий, активность, 3-бром-2-(п-метоксифенил)-фуро(2, 3-в)хиноксалин, противовоспалительную

...карбонила (16661660 сЬГ) и связью йй,в хиноксалоновой системе (3068-3065 см 1) присутствует только полоса поглошения,обусловленная колебаниями конденсированного бенэольного ядра (1505 см)В УФ-спектре (. ,к полученногосоединения находится около 379 нм.Испытание на острую токсичностьпроводилось на белых мышах с внутри- ЗО бркшинным введением препарата в крахтаблица 1 Соотношениедозы с 0 Доза, мг/кг Прирост объема стопыв Ъ к исходному :эрез Опыт б ч Контроль 50 71,5 52,5 69,4 6,73 49,6 53,2 А0,025 Амидопирин (21 100 0,3% Статически достоверное отличие от контроля. Доза, мг/кг Соотношениедозы с 0 онтроль-81 О,0,025 3,0 оспалительну рояв ктив формации, при эксперт н., 1957, 609,Лекарственныецина, 1972,ашковский М,М., Меди104,443...

Бис (арилселенометиловые)эфиры, проявляющие противовоспалительную и анальгетическую активности

Загрузка...

Номер патента: 866966

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Лапкин, Голенева, Недугов, Павлова, Пидэмский

МПК: A61P 29/00, A61K 31/075, A61K 31/095 ...

Метки: активности, бис, проявляющие, противовоспалительную, арилселенометиловые)эфиры, анальгетическую

...путем перекристаппвэации иэ этипового спирта, Выход 50%, т. пп.40,5-41 о С.Найдено, %: бе 44,39.С 1+Н 1,10 . е 2.Вычиспею, %; 5 е 44,34. П р и м е р 2. Синтез био-(меэитв- сепенометипового) эфира.К 0,1 мопь броммагнийсепеномеэитопапо каппям при охпаждении и перемвшивании прибавпяют 0,08 цопь симметричногоднхлормвтипового эфира, растворенногов двойном объеме днэтинового эфира. Нагревают смесь 1 ч на водяной бане и раэраэнагают водой. Не растворившийся вэфире бис-(меэитнпсепенометиповый эфиротфипьтровымют и перекристаппизовываютиз этанопа. Эфирный спой обрабатывают10%-ным раствором йаОН, водой, сушатбезводным йа 250,. Эфир Отгоняют ивыденяют еще небольшое коннчествобис-(мезитипсепвнометипового) эфира. Выход 60%, т.пп. 1188-119...

Производные 8-аза-16-оксагона-17-онов, проявляющие противовоспалительную, мембраностабилизирующую и антифибринолитическую активность, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 776048

Опубликовано: 23.09.1983

Авторы: Реутская, Мизуло, Лис, Лахвич, Ахрем, Кузьмицкий, Горбачева

МПК: A61K 31/585, C07J 73/00

Метки: проявляющие, производные, антифибринолитическую, мембраностабилизирующую, 8-аза-16-оксагона-17-онов, противовоспалительную, активность

...аваевафилйал ППП Патент" г. Ужгород, ул. Проектная, 4а л 45й. м.д. Г Гц)1 4 43 4,98 (ква ультиплет,им биологическую активбу их получения.ные соединения, их свополучения в литературеК ен способ получения пр),13-тетраен,17-диормулы Пгде Р=Р 1-НР-Н 1 Р -ОСН 1Р=Р-ОСНкоторые получают конденсацией 3,4-ди. гидроизохинолинов с 3-ацетил-метилтетроновой кислотой,Однако эти пройзводные не обладают мембраностабилизирующим и антиФи бринолитическим действием Г 1 3.Известны также биологически активные вещества преднизолон и ацети салициловая кислота, обладающие про тивовоспалительйым действием 2Целью изобретения является рас-.ширение ассортимента средств, возде ствующих на живой организм.Цель достигается новыми производными...

Производные 2-карбэтокси-3-аминоиндола, проявляющие противовоспалительную активность, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 509046

Опубликовано: 23.06.1984

Авторы: Либерман, Курило, Гринев, Берлянд, Бояринцева

МПК: C07D 209/30

Метки: активность, проявляющие, 2-карбэтокси-3-аминоиндола, противовоспалительную, производные

...через зонд в желудок в виде воднойвзвеси в дозе 100 мг/кг, При лечениихронического воспаления препаратвводили в день имплатации инородного 1 О тела и в последующие 6 дней. На 8"йдень животных забивали.Показателем интенсивности воспали"тельного процесса являлся вес образовавшихся гранулем. При остром воспа-лении препараты вводили однократноза 30 мин до введения азотнокислогосеребра. Через 6 ч после введенияазотнокислого серебра животных забивали. Интенсивность воспалительногопроцесса определяли по количествуэкссудата в полости. Результаты приведены в таблице.1 о О лСО СОФЕлО СЧж 101" СОор,-О Ы о дм ф 63 О б Д 3 э ц ф н 4 ООРЭ О о й о М й ф И1 оО 1ИлСЧ н ж о Х 1 Ж о Р 1 2 О еЮ 0 о О о е С 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Жф О м л л л о Г л СЧ...

Соли-2-( -карбоксифениламино)-6 -пиримидо 2, 1 хиназолона-6, проявляющие противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1174433

Опубликовано: 23.08.1985

Авторы: Баркова, Медведовский, Карп, Тринус, Гетман, Киричек, Портнягина, Мохорт

МПК: A61K 31/517, C07D 487/04, A61P 29/00 ...

Метки: противовоспалительную, активность, хиназолона-6, карбоксифениламино)-6, соли-2, проявляющие, пиримидо

...для оценки веществ по степени токсичности предлагаемые вещества относятся к У клас су химических соединений и оцениваваются как практически нетоксичные. Исключением среди из является фосфорнокис карбоксифениламино)- 2,1-вхинаэолонапо степени токсичнос бутадион, мефенамино салицилат натрия ктоксичные химические ченных вещестая соль 2-(о 6 Н-пиримидоотносящаясяти так же, каквая кислота иУ классу (маловещества ). противовоспалительной автивно едлагаемых соединений судят п т 33 2кислоты, нагревают при 100 фС до полного растворения осадка (около 1 ч ). Горячий раствор фильтруют, после охлаждения выпадает осадок сернокислой соли 2-(б-карбоксифениламино)-6 Н- пиримидо 2,1-вхиназолона-б,Аналогично получены другие...

2-(0-карбоксифениламино)-пиримидо (2, 1 )хиназолон-6, проявляющий противовоспалительную активнось, и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 1235866

Опубликовано: 07.06.1986

Авторы: Портнягина, Баркова, Карп, Тринус, Мохорт

МПК: A61K 31/517, A61K 31/4353, A61P 29/00 ...

Метки: противовоспалительную, 2-(0-карбоксифениламино)-пиримидо, хиназолон-6, проявляющий, активнось

...и этаноламманиевая соли растворяются в воде.По противовоспалительной актив - ности 2-(0 -карбоксифениламино)-пиримидо 2,1-Ь)хиназолон(пиримидант) в несколько раз превосходит салицилаты (салицилат натрия) в производные пкраэолона (анальгин или бутадион). Особое влияние ан оказывает на экссудативную фазу воспаления. Фармакотерапевтическая широта действия приблизительно в 13 раэ большая, чем у салицилата натрия, и. в 1 О раз большая, чем у бутадиона и анальгиа. Пиримидант обладает выраженным анальгетическим и жаропонижающимдействием. По, анальгетичегкой активности пирамидант равен анальгинуи бутадиану и в два раза превосходит салиципат натрия. Пиримидантобладает низкой токсичностью, ЛДего для мышей при внутрибрюшиннамвведении 1050...

2-(0-карбоксифениламино)-6 -пиримидо (2, 1 )хиназолон-6 солянокислый, проявляющий противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1235867

Опубликовано: 07.06.1986

Авторы: Баркова, Мохорт, Карп, Фадеичева, Портнягина, Тринус

МПК: C07D 487/04, A61K 31/517, A61P 29/00 ...

Метки: хиназолон-6, солянокислый, противовоспалительную, пиримидо, активность, 2-(0-карбоксифениламино)-6, проявляющий

...эфиром и сушат, Для очисткиперекрнсталлизовывают из 507-ной уксусной кислоты с ахтивированньм углем. Получают 225 г чистого препарата,Найдено, 7.: И 15,14; С 9,50,С Н 11 О., НС.1Вычислено, Е: 11 15,22; С 9,63.При изучении фармакологическихсвойстз 2-(О -карбоксифениламино)-6 Нпиримидо 2, 1-Ь хина золона-соляцокислого (пиримиданта, исследовались острая токсичность, противовоспалительцое, анальгезирующее,жаропонижающее и ульцерогенное действия указанного вещества. Все исследования проведены с 2-(ь -карбоксифениламина) -6 Н-пиримидо 2, 1-Ь хиназолономи известными и приме;:яемымив клинической практике нестероиднымипротивовоспалительными препаратами бутадионом, мефенаминовой кислотойи салицилатом натрия.Острая токсичность пиримидантав...

3-фенил-5-(п-хлорфенацилиден)-4, 5-дигидро-1, 2, 4-оксадиазол, проявляющий противовоспалительную и анальгетическую активность

Загрузка...

Номер патента: 1332767

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Попов, Крылова, Питиримова, Колла, Андрейчиков

МПК: A61K 31/4245, C07D 271/06, A61P 29/00 ...

Метки: 3-фенил-5-(п-хлорфенацилиден)-4, противовоспалительную, 5-дигидро-1, проявляющий, 4-оксадиазол, активность, анальгетическую

...активность,Изобретение иллюстрируется следующими примерами получения 3-фенил(п-хлорфенацилидеи)-4,5-дигидро,2,4-оксадиазола.П р и м е р 1, Смесь 0,73 г0,003 моль ) 2,2-диметил-Ь-(п-,хлорфенил )-1,3-диоксин-она и 0,41 г(0,003 моль ) бензамидоксима выдерживают при 140-145 С в течение 15 мин.;После охлаждения реакционной массыполучают 0,8 г (96%) кристаллического продукта с т.пл. 146-147 С(0,003 моль ) бензамидоксима выдерживают при 150-155 С в течение15 мин. После охлаждения реакционноймассы получают 0,42 г (50,4% ) кристаллического продукта с т.пл. 144.146 С (иэ этанола).Предлагаемое соединение испытанона противовоспалительную и анальгетическую активность.Остаточная токсичность изучена вопытах на белых мышах по Г.Н.Першинус...

4-(3, 3-диметилтриазено)-n-октаноилбензолсульфамид, проявляющий противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1078847

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Казлаускас, Кажемекайте, Страукас, Астраускас

МПК: A61K 31/63, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: противовоспалительную, 3-диметилтриазено)-n-октаноилбензолсульфамид, проявляющий, активность, 4-(3

...воды при погружении ее в градуированную пробирку. Для определения опухания суставов из объема пораженной конечности вычисляют объем нормальной лапки крыс. В конце опыта после обескровливания определяют показатели активности процесса, взвешивают внутренние органы. Процент отклонения опухания от контроля вычисляют по Формуле: О- О и7 отклонения = - в -"- х 100ОйЭгде 0 - среднее опухание конечносКтей в контрольной группе;О - среднее опухание конечносПтей у подопытных крыс,Аналогично вычисляют процент от,клонения от контроля других показателей.Данные по активности и токсичности представлены в таблице.1Из приведенных в таблице (графа 2) данных видно., что предложенное соединение 4-(3,3-диметилтриазено)-М-ок, -107...

Соли 4-(3, 3-диметилтриазено-n-ацетилбензолсульфамида, проявляющие противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1099564

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Страукас, Казлаускас, Кажемекайте, Астраускас

МПК: A61P 29/00, C07C 303/00, A61K 31/655 ...

Метки: 3-диметилтриазено-n-ацетилбензолсульфамида, 4-(3, соли, активность, противовоспалительную, проявляющие

...соли 4-(3 3-диметилтриазено)-Н-ацетилбено золсульфамида с т.пл. 98-10 С (11 б).Спектр ПМР (м.д О ): (СН) Ы 3,44; СНСО 2,091 СКЛОН 4,01 СН Ы 3,39; С 6 Н 4 7,57 и 8,00,Найдено, %; С 44,58; Н 6,72; Н 18,59; Я 8,32.44 Н МЕ рЯОмВычислено, %: С 44,79; Н 6,71; Ю 18,65, 8 8,54.Противовоспалительную,активность изучают на крысах-самцах, массой 150-170 г, у которых воспроизводят адъювантный артрит путем введения в подошву левой задней лапы 0,1 мл адъюванта фройнда. В день воспроизведения процесса начинают лечение. Вводят внутримьппечно животным первой подопытной группы соединение формулы 11 а в объеме 0,2 мл Физиологического раствора, второй подопытной группы - соединение формулы 11 б в объеме 0,2 мл Физиологического раствора, а...

4-(3, 3-диметилтриазено)-n-ацилбензолсульфамиды, проявляющие противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1336496

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Кажемекайте, Казлаускас, Астраускас, Палайма

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: проявляющие, активность, 3-диметилтриазено)-n-ацилбензолсульфамиды, 4-(3, противовоспалительную

...10,52. 8,38 3 3364964ложенные соединения обладают более лог дает понижение массы селезенки навыраженным противовоспалительным дей,7 г, а тимуса - лишь на 38,5 г.ствием в течение всего опыта: умень- ф о р м у л а и з о б р е т е н и яшение опухания суставов на 17-й день54-(3 3-диметилтриазено)-Я-ацилФдля препаратов.ДМ 65, ДИ 66 достигает бензолсульфамиды формулыдаже 67,17-69,827., в то время какструктурный аналог - лишь 473. Пред- фЗ,1ложеиные соединения обладают и болеевыраженным иммуносупрессивным действи-щем, на что указывают понижение массы Н-(СН)СН, -(СН)СНЗ, СНС 1.селезенки на 65-69 г и тимуса на 70- проявляющиепротивовоспалительную ак 77 г, в то время как структурный ана- тивность.олм оа чл а фо ач ф Ь аеВВм л 8 Йоо о и 8 еЧ в ао...

4-(3, 3-диметилтриазено)-n-каприноилили миристоилбензолсульфамид, проявляющий противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 917504

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Микульскис, Кажемекайте, Астраускас, Казлаускас

МПК: A61P 29/00, A61K 31/655, C07C 303/00 ...

Метки: проявляющий, активность, 3-диметилтриазено)-n-каприноилили, 4-(3, миристоилбензолсульфамид, противовоспалительную

.... проявляющим противовоспалнтельнув .ак тивность, которые могут быть исполь зованы в медицинской практике в качестве противовоспалитепьных средств,Известен 4"(3,3-диметкптриаэеио) 0-ацетил-бензолсульфамид формулы 1 4-(3,3-ДИИКТИЛТРИАЗКНО)-гИЛ- ИЛИ - ИИРИСТОИЛБКНЗОЛ- общей формулы:5 17504 6ЬП 50 составляет для соединенияФормулы 11, где и = 12:2000 мг/кг длясоединения Формулы П, где и = 8. .5Данные по активности и токсичности представлены в таблице.Как видно иэ таблицы, предложенные соединения явля 1 отся малотоксичными по сравнению с аналогом поструктуре и обладают выраженными противовоспалительными действиями.Угне"тенпе опухания суставов особенно ярко выражено в конце опыта и составляет 66,43% у соединения, где п12.15 Таким...

4-(3, 3-диметилтриазено)-n-пропионилбензолсульфамид, проявляющий противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1072418

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Казлаускас, Астраускас, Кажемекайте, Микульскис

МПК: A61P 29/00, C07C 303/00, A61K 31/655 ...

Метки: проявляющий, 3-диметилтриазено)-n-пропионилбензолсульфамид, активность, 4-(3, противовоспалительную

...вкрахмальном клейстере, в дозе120 мг/кг. Первой контрольной группевнутрижелудочно дают 1 Х-ный крахмальньй клейстер, а второй, кон.трольной группе вводят 0,2 мл фи-зиологического раствора внутримышечно, Лечение проводят ежедневно, кромевыходньи, в течение 16 дней, всего12 введений. Для сравнения проводятлечение крыс с адъювантным артритомацетилсалициловой кислотой:51.В течение опыта следят за динамикой массы тела и опуханием конечностей животных. Объем конечностей определяют по количеству вытесненной водыпри погружении ее в градуированнуюпробирку. Для определения опухаииясуставов из объема пораженной конечности вычитают объем нормальной лапкикрысы, В конце опыта после обескровливания определяют показатели активноети процесса,...

Комплексное соединение индометацина с глицирризиновой кислотой, проявляющее противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1616925

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Муринов, Зарудий, Насыров, Толстиков, Кондратенко, Балтина

МПК: C07J 63/00, A61P 29/00, A61K 31/704 ...

Метки: кислотой, комплексное, глицирризиновой, проявляющее, соединение, противовоспалительную, активность, индометацина

...была меньше,чем в контроле во все сроки наблюдения (р ( 005-0,001), В группе живот1616925 30 35 40 ных, получавших комплекс. (1) в дозе5 мг/кг, статистическое угнетениеотека наблюдали лишь к 72 ч. При увеличении дозы до 10 мг/кг отмечалу5отчетливое противовоспалительное действие, выраженность которого былавыше, чем у животных, получавших индометацин в той же дозе. Так например,на третий час наблюдения в этой группе крыс прирост отека лапок составилв среднем О,20,09 мл, а в группе.животных, получавших индометацин0,39+0,10 мл (Р С 0,05 ). На 6-й и24-й часы измерения регистрировали . 5аналогичную картину. К 48 ч опыта вгруппе животных, получавших комплекс(Т), отек лапок полностью ликвидировали, в то время как в группе животФ,ных,...

N-хинолин-6-иламид пентаацетилглицирризиновой кислоты, проявляющий противовоспалительную и противоязвенную активность

Загрузка...

Номер патента: 1499901

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Лазарева, Толстиков, Давыдова, Толстикова, Шарипова, Балтина, Капина, Шакирова

МПК: C07J 63/00, A61K 31/704, A61P 1/04 ...

Метки: пентаацетилглицирризиновой, противовоспалительную, активность, n-хинолин-6-иламид, кислоты, противоязвенную, проявляющий

...в дозе50 мг/кг и превосходит эАфект.глициррнзиновой кислоту и ее пентаникотината в дозе 100 мг/кг.П р и м е р 2. Методика испытаний противоязвенной активности амида Т.Противоязвенную активность соединения 1 изучали на экспериментальных язвах желудка крыс, вызванных индо5 4метацином и цинкофеном в сравнении свитамином 11, широко применяемым вмедицине для лечения язвы желудка,Индометациновые язвы желудка крысвызвали путем подкожного введенияиндометацина в дозе 20 мг/кг.1 инкофеновые язвы вызывали путемвведения внутрь цинкофена в дозе200 мг/кг.Исследуемые соединения вводиликрысам через зонд в желудок за 1 чдо воспроизведения язвы однократно,Через 1 сут после моделирования яэвживотных забивали, извлекали желудкии визуально оценивали...

Триамиды пентаацетилглицирризиновой кислоты, проявляющие противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1499902

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Лазарева, Муринов, Толстикова, Давыдова, Толстиков, Балтина, Шарипова

МПК: A61P 29/00, C07J 63/00, A61K 31/704 ...

Метки: кислоты, проявляющие, активность, триамиды, противовоспалительную, пентаацетилглицирризиновой

...можно отнести к 17 классу малоопасных веществ,Противовоспвллтальиое действиеамидов 1 и 11 изучено на двух моделях воспаления, вызванных каррагенином и Формалином, в сравнении с активностью широко применяемого в медицине эффективного антифлогистикавольтарена и структурного аналога -глицирриэиновой кислоты.Установлено, то исследованные 35соединения 1 и 11 1 бладают выражен"ным противовоспалительным действиемна обоих моделях воспаления.Противовоспалительное действиеамидов 1 и П аналогично эффекту 40вольтарена и глицирриэиновой кислоты,но в отличие от последних данныесоединения являются практически не"токсичными веществами.Сущность изобретения иллюстрируется следующими примерами.1П р и м е р 1. Методика испытанийпротивовоспалительной...

Комплексное соединение 1-фенил-2, 3-диметил-4-метиламино пиразолон-5-метансульфата натрия с глицирризиновой кислотой, проявляющее противовоспалительную и анальгезирующую активности

Загрузка...

Номер патента: 1566696

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Шарипова, Зарудий, Давыдова, Балтина, Муринов, Бондарев, Толстиков, Толстикова, Лазарева

МПК: C07J 17/00, A61K 31/704, A61P 29/00 ...

Метки: пиразолон-5-метансульфата, проявляющее, соединение, кислотой, комплексное, 1-фенил-2, 3-диметил-4-метиламино, анальгезирующую, глицирризиновой, активности, противовоспалительную, натрия

...в комплексе ус линает протнвоноспалительное действие анальгина, Изучено обезболивающее действие комплекса (анальгин + ГК) на двух моделях болевого разд ражения, ньгзванного горячей медной(МеОН): 247 нм (18( 4,7).Найдено,Хе С 56,84; Н 700 ей 3,58, 8 2,27 Иа83,Сей Н 60 а С, Н 1 а И ОБКа.Эычйсйеио,ЗС 57,13 Н 6,97 уН 3 лб 3 8 2 77 р Юа99,1566696 Формула и яобрет енн д Комплексное соединение 1-Аенип,3-димечмл-метиламинопираэолон-метансульфата натрия с глицирривиновой кислотой 4 юрмулы СООН 25 и анальгечирующую активности. проявляющее противовоспалительнув таблицаУгнетение отека лапок, Х, иызвднных Соединение Дова,мг/кг Д 09 а анальги на вкомплеккаррагеннном Р формалином Р се 52,1+ 4,08 с 0,05 49,0 Ф 4,5 с 0,02 57,8 ф 6,1 с 0,25 56,0 1 4,1...

Комплексное соединение натриевой соли 2-(2, 6-дихлорфенил) аминофенилуксусной кислоты с глицирризиновой кислотой, проявляющее противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1566699

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Давыдова, Шарипова, Толстикова, Бондарев, Лазарева, Муринов, Балтина, Зарудий, Толстиков

МПК: A61K 31/196, A61K 31/704, A61P 29/00 ...

Метки: глицирризиновой, аминофенилуксусной, противовоспалительную, 6-дихлорфенил, натриевой, проявляющее, 2-(2, кислотой, соединение, активность, кислоты, комплексное, соли

...содержанию ндтриеной голи (11) 75 и125 мг/кг, количество деструкций слизистой желудка крыс значительно уменьшается по сравнению с жинотньгчи,получавшими препарат сравнения,такимобразом, комлекс (ортофен + ГК) является н 5,6 раза менее токсичнымвеществом, чем препарат сравнения,обладает н 4,2 рлэд большей широтойтерапевтического иротиноносиалительного действия,окдзынает менее выраженное раздражающее действие на слизистую оболочку желудка,чем последний,11 р и м е р 1. Методика испытаний иротиноноспдлительцой активности,Протиновоспдлительная активностькомплекса (ортофен+ГК) изучена намышах на днух моделях носпаления,вызвана ннепением н апоненроз стопы1 Х-ного раствора клррдгецина и 3 -ного раствора формалина н позе 0,05 мл.Животные...

Комплексное соединение ацетилсалициловой кислоты с глицирризиновой кислотой, проявляющее противовоспалительную, противоязвенную и жаропонижающую активность

Загрузка...

Номер патента: 1566700

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Муринов, Балтина, Зарудий, Толстиков, Толстикова, Шарипова, Давыдова, Бондарев, Лазарева

МПК: C07J 53/00, A61P 29/00, A61K 31/704 ...

Метки: жаропонижающую, комплексное, глицирризиновой, противовоспалительную, активность, проявляющее, кислотой, соединение, кислоты, ацетилсалициловой, противоязвенную

...Г Л . Г цце 5 О т(.тпсдлициГ цои кцсл(т,оП рИ МС р 2, Рт ( ;Г Гдццйраздраждн)Гего д йгт Гц Г ц(.цстуноболочку желудка, Р, (лр,( О дг(с гвие комплекс, (АГК+К цг; ц тук)оболочку желудка цГ, и т цд крыс;(х 55в дозах 50 и 375 мг/.; Грц Гцхкрдтном ВВедении В жел д)к ц с.;,)( ГниС аЦЕтИЛСаЛИЦИЛОВОЙ Кс.сТОЦ Ц ЛО 1 Е150 мг/кг. Известно, ч ц л( цие при двух кратном введении в желудок. Введение комплекса (АСК+ГК) в равной доче 150 мг/кг - 2 раза е уменьща" ет количество дегтрукций слизистой оболочки желудка, Введение же пред.Гагаемого комплекса в доче 375 мг/кг двухкратно (в данной дозе комплекса содержится 50 мг аспирина) статистически цдчительцо снижает количество деструкций сличиг.той оболочки желудка, Изучено ждроцониждюпее действие...

2, 9-дифенил-6, 12-бис-(метоксикарбонил)-1, 8-диоксадиспиро(4, 1, 4, 1)додека-2, 9-диен-4, 11-дион, проявляющий противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1319522

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Колла, Андрейчиков, Козьминых, Попов

МПК: A61P 29/00, A61K 31/343, C07D 307/94 ...

Метки: 9-диен-4, 9-дифенил-6, 1)додека-2, 11-дион, противовоспалительную, проявляющий, 12-бис-(метоксикарбонил)-1, активность, 8-диоксадиспиро(4

...и сопряженных с ними двойных связей циклов 3". Фуранона.1 50В спектре ПИР полученного соеДи"нения, снятом в растворе дейтерохлороформа, присутствуют синглет шестипротонов двух эквивалентных метиль"ных групп двух метоксикарбонильныхФрагментов при 3,63 м,д., синглетдвух протонов двух эквивалентныхгрупп СН в положениях. 6 и 12 бис-спи рооксофурана при 4,03 м,д, синглет двух протонов двух эквивалентныхгрупп СН в положениях 3 и 10 бисспиросоединеция при 5,86 м.д., а также мультиплет десяти протонов двух,бецзольных колец с центром около7,45 м.д.Исследование противовоспалительной активности и острой токсичностисоединения 1 проводилось на кафедреФармакологии Пермского государственного фармацевтического института.Острую токсичность ЛД...

2-(п-толиламинометиленамино)-6-п-толил-1, 3-оксазин-4-он, проявляющий противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1302659

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Колла, Замкова, Некрасов, Трегубов, Руденко

МПК: A61P 29/00, C07D 265/10, A61K 31/535 ...

Метки: активность, проявляющий, 3-оксазин-4-он, 2-(п-толиламинометиленамино)-6-п-толил-1, противовоспалительную

...сравнению с амидопирином.Формула и э о б р е т е н и я2-(и-Толиламинометиленамино)-6-итолил,3-оксазин-он формулы 1302659 2Изобретение относится к новым хи- собой вещество белого. цвета, хорошо мическим веществам, а именно к 2-(п- растворимое в диметилсульфоксиде и толиламинометкпенамино)-6-п-толил- диметилформамиде при нагревании, 1,3-оксазин-ону, проявляющему про- В ИК-спектре 2-(и-толнламинометиФтивовоспалительную активность. ленами но) -6-п-топил, 3-ок сазинУкаэанное свойство позволяет пред-, он, снятом в ваэелиновом масле, приполагать возможность применения это-., сутствуют полоса поглощения при го соединения в качестве противовос см- , соответствующая колебаниям палнтельного средства в медицине. амидного карбонила, и широкая...

1-ацетил-2-(2, 4 -диметоксифенил)-3-(4 -r-фенил)-1, 2, 3, 4-тетрагидрохиназолиноны-4, проявляющие противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1063049

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Кожевников, Сыропятов, Брюханова, Чернобровин

МПК: A61K 31/498, A61P 29/00, C07D 239/91 ...

Метки: диметоксифенил)-3-(4, противовоспалительную, 4-тетрагидрохиназолиноны-4, активность, проявляющие, 1-ацетил-2-(2, r-фенил)-1

...кипящей водяной бане 3 ч, затем реакционную массу выпивают в 50 мл воды и нейтрализуют карбонатом натрия до нейтральной реакции среды по лакмусу, Выделившийся осадок отфильтровывают, промывают нафильтре 150 мп воды и кристаллизуютиз этанола. Бесцветные призмы ст.пл. 167-169 СВыход: 73,47. Найдено,7: С 65,88, Н 4,84; И 6,78, С 1 8,0.СН 1 С 1 И 20Вычислено,7; С 65,98; Н 4,84;Я 6,41; С 1 8,11.ИК спектр, см (вазепиновое масло): 1685 (Аг-С = О). 1632, 1485, (хиназопоновый цикл), 1512 (полоса п-заместителя).П р и м е р 4. Получение 1-ацетил-(2,4 -диметоксифенил) -3-(4/ 1 метоксифенил) -1,2,3,4-тетрагидрохиназолинона.К 3,9 г (0,01 моль) 2-(2 ,4 -диметоксифенил)-3-(4 -метоксифенил)-1, 2,3,4-тетрагидрохиназолинонаприбавляют 10 мл уксусного...

Соли n-диарилметиленгидразида малеиновой кислоты, проявляющие противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1145659

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Закс, Коршенинникова, Козьминых, Андрейчиков

МПК: C07C 251/86, A61K 31/165, A61P 29/00 ...

Метки: проявляющие, соли, активность, n-диарилметиленгидразида, кислоты, противовоспалительную, малеиновой

...при комнатной температуре,выдерживают 1 ч, эфир испаряют и остаток перекристаллизовывают из спирта.Получают 7,2 г (91,7 Ф) кристаллического продукта, т.пл. 206-207 С20 (разл.)Найдено,: С 66,17; Н 6,42;Б 14,68.С,Н 4 Б 4 О,Вычислено,З: С 66,30; Н 6,36;25П р и м е р 3. Кальциевая сольБ-дифенилметиленгидразида малеиновой кислоты (1 а).К раствору 8,82 г (0,03 г-моль)Б-дифенилметиленгидразида малеиновой"кислоты в 300 мл 963-ного этанолапри 75 С добавляют при перемешиваниираствор 1,68 г (0,03 г-моль) гидроокиси калия в 20 мл воды. Через5 мин приливают раствор 3,3 г(0,015 г-моль) гексагидрата .хлористого кальция в 20 мл воды, Смесь выдерживают 1 ц при комнатной температуре,затем осадок отфильтровывают и пере 40 кристаллизовывают из горячей...