Патенты с меткой «пиридо(1»

Способ получения производных пиридо(1, 2-а)-пиримидина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 566524

Опубликовано: 25.07.1977

Авторы: Золтан, Лелле, Йозеф, Агнеш, Иштван

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04

Метки: производных, пиридо(1, 2-а)-пиримидина, солей

...с т. пл. 228-229 С растворяют в 700 млэтанола при нагревании, затем добавляют 10,0 гникеля Ренея и реакционную смесь кипятят с45обратным холодильником до прекращения выделе.ния газообразного аммиака (3 ч - 3 ч 30 мин).Катализатор отфильтровывают и фильтрат выпаривают,Получают белый кристаллический 3 . (карба 50 моилметил) . 4 оксо 6,7,А 9 - тетрагидро 4 Н-пиридо - 1,2-а пиримидин, После перекристаллиза.ции из этанола т.пл. 182 183 С; выход 95%,Вычислено,%: С 57,96; Н 6,32; М 20,28Найдено,%: С 57,68; Н 6,02; М 20,34 Получают 4,3 г ("5,5%) белого кристаллического3(карбоксиметил)- 6,8. диметил4 оксо 6,7,8,9тетрагидро - 4 Н . пиридо - 1,2-а.пиримидина ст.пл. 120 С (при 144 С декарбоксилирование),Вычислено,%: 061,00; Н 6,83; М...

Способ получения производных пиридо1, 2-апиримидина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 906378

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Шандор, Ференц, Йожеф, Иштван, Золтан, Петер, Габор

МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 29/00 ...

Метки: производных, пиридо(1, 2-апиримидина, солей

...отвечающими формулам И и 1 Иосуществляют в присутствии кислогоконденсирующего средства.В качестве кислого конденсирующего средства используют смесь полиФосфорной кислоты и хлорокиси фосФора.Предпочтительно используют 2-5 моля хлорокиси фосфора и 1-150 г полиФосфорной кислоты на 1 моль соединения Формулы И,оПроцесс осуществляют при 80-160 СРеакционную смесь разлагают низшим спиртом, водой или щелочью.В качествс кислого конденсирующего агента предпочтительно такжеиспользовать полифосфорную кислоту.Полифосфорную кислоту используютв количестве 200-20007 в расчете на1 моль соединения формулы И и процессоосуществляют при 60-180 С.Реакцию проводят также с использованием в качестве кислого конденсирующего средства соляной кислоты,...

Способ получения производных пиридо1, 2-апиримидинов или их солей, или их оптически активных изомеров

Загрузка...

Номер патента: 906379

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Тибор, Дьюла, Лелле, Шандор, Тамаш, Аттила, Золтан, Габор, Агнеш, Иштван

МПК: C07D 471/04, A61P 29/00, A61K 31/519 ...

Метки: солей, производных, 2-апиримидинов, активных, оптически, пиридо(1, изомеров

...котоорая плавится при 160-162 С. После9 90637перекристаллизации из метанола т.пл.повышается до 172- 173 С,Найдено, б: С 64,60; И 5,00;М 14,11.М ОЗ5Вычислено, 3: С 64,64; Н 5,09;М 14,13.П р и м е р 320 г ( 6,35 моль)этилового эфира 9-бром-метил-оксо, 7,8,9-тетрагидрои-пиридой,2-а)10пиримидин- карбоновой кислоты растворяют в 6 мл метанола. Раствор смеши вают с 1, 8 мл анили на. Реакционнуюсмесь оставляют стоять при комнатнойтемпературе в течение двух дней и эа" 1 ьтем растворитель отгоняют в вакууме.К остатку добавляют 5 мл бензола,высадившиеся кристаллы отфильтровывают,Фильтрат упаривают в вакууме и остаток смешивает с 7,6 мл 54-ной водной роатриевой щелочи. Смесь при комнатной температуре перемешивают 3-4 ч.причем получают...

Способ получения производных пиридо1, 2-апиримидина или их солей с щелочными металлами или их оптических изомеров

Загрузка...

Номер патента: 1024007

Опубликовано: 15.06.1983

Авторы: Лелле, Йожеф, Тибор, Агнеш, Иштван

МПК: C07D 471/04, A61P 37/08, A61K 31/519 ...

Метки: пиридо(1, металлами, оптических, щелочными, производных, изомеров, солей, 2-апиримидина

...трех суток, после чего ее выливают в 20 мл воды.с Кристаллы отфильтровывают, промывают небольшим количеством воды, высушивают и перекристаллизовывают из ацетонитрила, Получают 0,83 г (55,8 Ф) 9-анилино-метил-оксо-дигидроН-пиридо( 1,2-а)пиримидин-кар" боновой кислоты, т. пл. 169-170 С.Вычислено, Ф: С 64,64; Н 5,091 я 14,13.л 2где В, В и В имеют указанные значения. В качестве галоидирующих аген"тов используют галогены, напримербром, галоидангидриды кислот, наприИсходные пиридо(1,2-а) могут быть получены галои пиридо(1,2 "а) пиримидина о лы ированием ей Форму П р и м е р 3. 1,83 г (5 ммоль) 45 99"дибром-б-метил-оксо,89-тетрагидроН-пиридо(1,2-а)пирими" дин-карбоновой кислоты растворяют в 10 мл хлороформа. К этому раствору добавляют...

Способ получения производных 3-(1-пиперидинилалкил)-4 пиридо1, 2 пиримидин-4-она или их фармацевтически приемлимых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1068037

Опубликовано: 15.01.1984

Авторы: Жозефюс, Людо

МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 11/08 ...

Метки: фармацевтически, приемлимых, солей, пиридо(1, производных, пиримидин-4-она, кислотно-аддитивных, 3-(1-пиперидинилалкил)-4

...2-тиофенацетонитрила и далее по каплям 66 ч,1-(фенилметил 1-4-пиперидинона. После завершения добавления полученную смесь кипятят при перемешивании 15 в течение 1 ч, затем реакционнуюсмесь охлаждают и упаривают. Остаток перегоняют, получают 70 чс(-/1- (Фенилметил )-4-пиперидинилиден/- -2-тиофенацетонитрила, Рн алогичнымобразом получают 4-метил-д.-/1-(фенилметил )-4-пиперидинилиден/бензола"цетонитрил. С 6 Н 4 4 гСбн 2 СНЗ6 46 4С 6 Н 4 4б 4С 6 Н 4 4 Е45 В результате получают 70 ч, 1-(фенилметил)-Ы-(2-тиенил)-4-пиперидинацетонитрила.Аналогичным способом получаютди-О(-(4- метилфенил -4-пиперидинацетонитрил. 5П р и м е р 3. К смеси 74 ч ди-Ы- (4-метилфенил) -4-пиперидинацетонитрила, 95,4 ч. карбоната натрия,нескольких кристаллов иодида калияи...

Способ получения производных пиридо1, 2-апиримидина или их кислотно-аддитивных солей, или их оптических изомеров

Загрузка...

Номер патента: 1072807

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле

МПК: C07D 471/04

Метки: солей, производных, 2-апиримидина, кислотно-аддитивных, изомеров, пиридо(1, оптических

...)В =+110 , С = 1 МЕтаНОЛД ИИ 12,90,, получают 1.+1-3-этоксикарбонил-М,С( Н И 0 с 1 5 И-диметил-Иф -метилдиамино(иетилен)Найдено, : С 55, 25; Н 6,10; :. б-метил-оксо-б,7,8,9-тетрагидроИЫЯ ЭМ 12,98. . . 4 Н-пиридо,2-а-пиримидин. ВыП р и м е р 4. 2 16 г гидро- . ход 75, т. пл. 240-241 С после перер и м е р . , г гидрох йохлоРида 3-циано-б-метил-("(9-хлоР-М, кРисталлизации из этанола, , )вМ-диметиламино)метилен-оксо-+327 , с = 1 хлороформ.о6,7,8,9-тетрагидрон-пиридо,Вычислено,С 59,98; Н 7,55;2-а-пиримидина суспендируют в 20 мл М 17,48.диоксана. В суспензию по каплям вво- С(б НИ 4дят 1,01 г триэтиламина, Выпавший . Найдено; : С 59,92; Н 7,54;гидрохлорид триэтиламина отфильтро И 17,59.вывают, Образовавшиеся кристаллы П р и м е р 8....

Способ получения производных 4 -пиридо(1, 2-а)пиримидин-4 она или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1093251

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Жозефин, Людо

МПК: A61P 11/08, A61K 31/519, A61P 9/14 ...

Метки: производных, приемлемых, кислотно-аддитивных, фармацевтически, 2-а)пиримидин-4, пиридо(1, солей

...и серотонин, У крыс, которым введено соединение 48/80, наблюдаются значительные изменения в потоке крови в различных сосудистых слоях, цианоз (синюха) ушей и20 конечностей наблюдается в течение пяти минут после инъекции соединения, и спустя 30 мин крысы погибают от шока. Если крысам предварительно ввес 25 ти классический Н 1 антагонист, шока с последующим смертельным исходом можно избежать. Однако стимулирующий эффект на желудочную секрецию не был подавлен таким образом и крысы, об. - работанные соединением 48/80 и защи- З 0 щенные лт шока 1 Н антагонистом, могут иметь все признаки интенсивной актив 1 8испытаниям Спустя один час 5-4- -(дифенилметил)-пиперизинил-метил 1-1- -метил-бензимидозол-метанол вводился подкожно всем крысам в...

Способ получения замещенных пиридо(1, 2 )пиримидинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1217259

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Джанфедерико, Мария, Пьеро, Марчеллино, Чириако

МПК: C07D 471/04

Метки: замещенных, пиримидинов, солей, пиридо(1

...кислоту,т.пл, 231 в 2 С.352-транс -2-(3-Метилфенил)-этенил-З-этил-оксоН-пиридо(1,2-а)- пиримидин-карбоновую кислоту т.оФпл. 280-281 С.2-транс -2-(4-Метилфенил)-эте 40нил-З-этил-оксоН-пиридо(1,2-а)- пиримидин-карбоновую кислоту,т.пл. 291-292 С.2-т ран с - 2- (3-Метоксифенил) -этенил-этил-оксоН-пиридо 45.2-тРаанс - 2-(2,5-Диметоксифенил)-этенил-этил-оксоН-пиридо(1,2-а)пиримидин-карбоновую кислоту, т.пл. 274-276 С.2-тРанс -12-(2-Метоксив этоксифенил)-этенил-этил-оксоН-пиридо(1,2-а)пиримидин-карбоновую кислоту, т.пл. 245-247 С.2-транс в 2 в (2 - Метокси-этоксифенил)-этенил-З-бутил-,оксоН-пиридо(1,2-а)пиримидин-карбоновуюкислоту, т,пл. 213-215 С.П р и м е р 5. 6-Аминоникотиновая кислота (1,5 г) химически взаимодействует с...

Способ получения циклоалифатических производных пиридо(1, 2 а)пиримидина или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1316564

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Ада, Карло, "пьер, Джанфедерико

МПК: C07D 487/04

Метки: а)пиримидина, фармацевтически, циклоалифатических, производных, солей, приемлемых, пиридо(1

...т, пл.197-199 С.Аналогично получен 3-(2,6-дихлорбензилиден)-7-метил,2,3,10-тетрагидроциклопента(й)пиридо(1,2-а)пиримидин-он, т, пл. 210-211 С,П р и м е р 9. 5-Метокси,2,3,10-тетрагидроциклопента(с 1),пиридо(1,2-а)пиримидин-он с т, пл. 212 о214 С (4 г) подвергают взаимодействию с бенэальдегидом (8 г) в метаноле (150 мл) в присутствии метилатанатрия (4 г) при кипячении с обратнымхолодильником в течение 150 ч После охлаждения и концентрирования ввакууме до небольшого объема осадокотфильтровывают и промывают водойдо нейтральной реакции: кристаллизация из диоксана дает 2,5 г 3-бенэилиден-метокси,2,3,10-тетрагидроциклопента(й)пиридо(1,2-а)пиримидино(0,39 г) в диметилформамиде...