Патенты с меткой «кислотно-аддитивной»

Способ получения 5-(4-пиридил)-6-(4-фторфенил)-2, 3 дигидроимидазо-(2, 1-в)тиазола или его кислотно-аддитивной соли или окисного производного

Загрузка...

Номер патента: 940649

Опубликовано: 30.06.1982

Авторы: Поль, Иван

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/429, A61K 31/4188 ...

Метки: 5-(4-пиридил)-6-(4-фторфенил)-2, 1-втиазола, кислотно-аддитивной, окисного, дигидроимидазо-(2, соли, производного

...и хлористого бензилтриэтиламмония (3,0 г, 13 мМ) добавляют изоникотинальдегид (10 г, 93 мМ) в ЗО100 мл хлористого метилена при 0 С.При сильном перемешивании в течение 15 мин медленно добавляют раствор хлористого бенэоила в хлористомметилене (14,0, 100 мМ, 50 мл). Послеполучасового реагирования охлаждениепрекращают и смеси дают достичь комнатной температуры. Органический слойотделяют, промывают 5 В-ным углекислым натрием и солевым раствором,сушат, выпаривают, и получают масло,которое тщательно зкстрагируют эфиром(4 л). Эфирный раствор концентрируют до 500 мл, кристаллизуют и получают 5,0 г изоникотинальдегид-бензоилцианогидрина, Цианогидрин (3,0 г,12 мМ) перемешивают в 50 мл трет-бутилового спирта с пара-фторбензальдегидом (12 мМ) и...

Способ получения тиадиазолтетрагидроизохинолина или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли

Загрузка...

Номер патента: 1072809

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Вилльям, Джеральд

МПК: C07D 513/04

Метки: тиадиазолтетрагидроизохинолина, приемлемой, фармацевтически, соли, кислотно-аддитивной

...в частности 100 - 500 мг на дозированную 15единицу.Фармацевтическим носителем можетбыть твердое вещество или жидкость.Примерами твердых носителей являются лактоза, стеарат магния, глинабелая, сахароза, тальк, стеариноваякислота, желатина, агар,пектин илиакация. Количество твердого носителя изменяется в широких пределах.в частности от 25 мг до 1 г.Примерами жидких носителей являются сироп,масло земляных орехов, оливковоемасло, кунжутное масло, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль (молеку".лярный вес 200-400) и вода, Носитель или разбавитель может включатьзамедлитель, хорошо известный в технике, например, такой как моностеарат глицерина или дистеарат глицерина в чистом виде или с воском,Возможно применение разнообразных фармацевтических...

Способ получения -(2-метоксиэтил)-нороксиморфона или его кислотно-аддитивной соли

Загрузка...

Номер патента: 1195909

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Клаус, Герберт, Адольф

МПК: C07D 489/02

Метки: соли, 2-метоксиэтил)-нороксиморфона, кислотно-аддитивной

...с т.пл. 205 С.После перекристаллизации из смеси167 мл воды (растворение осуществляют при температуре кипения) и 1,4 лацетона (который прибавляют послеохлаждения водного раствора до 50 С)получают 62,0 г чистого вещества с т.пл. 265-267 С. Получаемый после повторной перекристаллизации из м Отанола продукт плавится при 269 - 270 С. П р и м е р 2. М-(2-метоксиэтил)- нороксиморфон.1,4 г (3,67 ммоль) гидрохлор И-(2-метоксиэтил)-нороксиморфона растворяют в 20 мл смеси метан и воды (1:1), Перемешивая, в р по каплям добавляют 3,0 мл 2 н,амида олааствор о2 ч. Затем охлаждают при 0-5 С и интенсивном перемешивании добавляют по каплям 300 мп воды. После прибавления 2,6 л насыщенного раствора тартрата диаммония перемешивают в течение 2...

Способ получения 1, 1-диоксопеницилланоилоксиметил-6-(2 амино-2-фенилацетамидо)пеницилланата или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли

Загрузка...

Номер патента: 1277898

Опубликовано: 15.12.1986

Автор: Витаутас

МПК: A61K 31/431, C07D 499/68, C07D 499/04 ...

Метки: амино-2-фенилацетамидо)пеницилланата, кислотно-аддитивной, фармацевтически, соли, приемлемой, 1-диоксопеницилланоилоксиметил-6-(2

...бактерий, продуцирующих 3 -лактамазу, 10Цель изобретения - упрощение процесса, выра;кающееся в совмещении в одну стадию восстановления азида и восстановительного дебромирования продукта с сохранением диоксимети 15 ленсложноэфирных связей в молекуле,П р и м е р 1, 1,1-диоксопеницилланоилоксиметиловый эфир 6-(Р- амино-фенилацетамидо)пенициллановой кислоты.Смесь 1,2 г 57. палладия на карбонате кальция и 30 мл :1 смеси по объему изопропанола/хлористого метилена гидрогениэуют при давлении 50 фунтов на кв.дюйм (3,52 кг/см )2 в течение 30 мин. К этой смеси добавляют 0,25 г (0,32 миллимоля) 1, - диск со, 6-ди бр омп еницилл аноилок симетилового эфира 6- (Р-азидо-фе 30 нилацетамидо)пенициллановой кислоты, растворенного в 3 мл хлористого мети-...

Производные 2-аминометил-4, 4-диметил-4 -1, 3-бензтиазина в свободном виде или в виде кислотно-аддитивной соли, обладающие антидепрессивной активностью

Загрузка...

Номер патента: 770029

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Вихляев, Загоревский, Артеменко, Лопатина, Соколова

МПК: A61P 25/24, A61K 31/5415, C07D 279/08 ...

Метки: 2-аминометил-4, обладающие, виде, антидепрессивной, соли, 4-диметил-4, кислотно-аддитивной, 3-бензтиазина, производные, свободном, активностью

...перегоняют в вакууме при 128130 С /4 мм рт. ст, Получают 4,0 г(57,0%) соединения (7) как описановыше, Т, пл. 100-101 С.Найдено,%: Я 7,93; Б 8,94.Вйчислено,%: М 7,94 Б 9,09.П р и м е р 8. Оксалат -2-ди-и-бутиламинометил,4-диметилН,.3 бенэтиазина (8).2,25 г (0,01 моль) 2-хлорметил,4-диметилН,3-бензтиазина растворяют при нагревании в.5 мл5 770029 бНайдено,: М 1 2, 89; Б 9,95. водные бензтиазина потенцируют эффект 5-окситриптофана (ЭД . от 0,28Вычислено,7: Н 13,07; Я 9,97.15 Ч 3 3до 27 мг/кг), максимальную активностьГидрохлорид, т, пл. 192-193 С проявило вещество (8).(разл ) Способность веществ потенцироватьразл.),эффект пикротоксина определяли поС Н Н О С 18, напичию у мышей клонических судорог15 Ж 3 2в ответ на введение пикротоксина...

Способ получения 2-(4-метоксифенилпропионил)-амино-6-н пропиламино-4, 5, 6, 7-тетрагидробензотиазола в виде рацемата или (-)-энантиомера или его кислотно-аддитивной соли

Загрузка...

Номер патента: 1494867

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Герберт, Иоахим, Райнер, Клаус, Гюнтер, Рудольф

МПК: C07D 277/60, A61K 31/428, A61P 25/16 ...

Метки: виде, рацемата, соли, кислотно-аддитивной, энантиомера, пропиламино-4, 7-тетрагидробензотиазола, 2-(4-метоксифенилпропионил)-амино-6-н

...истечении 1 дня бесцветные кристаллы отсасывают, Эту ,-(+)-виннокислую соль пять раз перекристаллиэовывают иэ 75 кл воды. При дальнейшейперекристаллиэации больше не изменяется показатель о 1 =-45,5 (с=1,метанол) выделившегося основания. 35Из чистой 1.-(+) - виннокислой солидобавлением концентрированного аммиака выделяют основание, которое экстрагируют этиловым эфиром уксуснойкислоты. После промынки и сушки сульфатом магния растворитель удаляют ввакууме. Путем обработки эфирной соляной кислоты выкристаллизонываетсядигидрохлорид (-)-энантиомера,Выход 0,9 г, т.пл . 26 1-262 С, 45с 1=-41,4 (с=1, метанол) . му,атологическому, биохимическому и фармакологическому явлениям в значительной мере похожа на диолатическую болезнь Паркинсона,...

Способ получения 3-амино-4 2-(2-гуанидинотиазол-4-ил) метилтиоэтиламино -1, 2, 5-тиадиазола или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли

Загрузка...

Номер патента: 1537136

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Ронни, Альдо

МПК: C07D 285/10, A61K 31/433, A61P 1/04 ...

Метки: приемлемой, кислотно-аддитивной, соли, фармацевтически, 3-амино-4, 5-тиадиазола, метилтиоэтиламино, 2-(2-гуанидинотиазол-4-ил

...молярной концентрациив бане 3 10 " -3 10 . Индуцированноегистамином или димапритом возрастаниескорости сокращения предсердия доводили до стационарного знацения (плато) до добавления очередной дозы вещества. Максимальное значение отклика неизменно наблюдались при концентрации 310 5 моль/л. Гистамин илидимаприт промывали несколько раз,давая возможность предсердию возвратиться к контрольной скорости сокращения Затем добавляли испытуемоесоединение в соответствующих молярныхконцентрациях и после выдержки в течение 30 мин повторно определялиотклик на дозу гистамина или димаприта, переходя к повышенным концентрациям, когда это необходимо,Константу диссоциации (11 ) дляциметдина определяли по графику5Шилда, применяя по...

Способ получения n-метил-3-( -трифторметилфенокси)-3 фенилпропиламина или его фармакологически приемлемой кислотно-аддитивной соли

Загрузка...

Номер патента: 1779244

Опубликовано: 30.11.1992

Авторы: Пекка, Петри, Анитта

МПК: C07C 217/64

Метки: приемлемой, фенилпропиламина, соли, кислотно-аддитивной, n-метил-3, фармакологически, трифторметилфенокси)-3

...гидрохлорид которого находит применение в качестве антидепрессанта под названием флуоксетин.Известен:пособ получения й-метил(и-трифторметилфенокси)-3-фенилпропила мина, заключающийся в том, что/3 -диметиламинопропиофенонгидрохлорид переводят в основание, которое гидрируют дибораном, образующийся М,1 ч-диметил-З- фенилпропиламин хлорируют тионилхлоридом в соляной кислоте, полученный й,й-диметил-З-фенил-З-хлорпропиламин обрабатывают и-трифторметилфенолом в присутствии щелочи при кипячении в течение 5 дней, выделенный М,й-диметил-З-пт рифто р метил фен окси-фенил пропил амин деметилируют бромцианом, в получаемом й-метил-й-циано-и-трифторметилфенокси-З.фенилпропиламине удаляют 1...

Способ получения рацемического или оптически активного гетероциклического соединения или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, или фармацевтически приемлемой катионной соли, когда соединение

Загрузка...

Номер патента: 1780537

Опубликовано: 07.12.1992

Авторы: Лоренс, Джеймс, Энтони

МПК: C07D 417/12, A61K 31/44, A61K 31/47 ...

Метки: катионной, гетероциклического, фармацевтически, приемлемой, соединения, соединение, когда, кислотно-аддитивной, активного, оптически, рацемического, соли

...экспресс-хроматографиейту, полученному способом по примеру 5 А. на силикагеле с использованием смеси дихП р и м е р 167, Транс-бензил-(6- лорметанметанол в отношении 21;1 в качехлор-пиридил)-метокси- хроманол. 5 стве элюента, 202 мг, т.пл, 188 С;Способом, описанным в примере 5, 0,5 масс-спектр: вычислено: 416, 1176; найдено:г(1,96 ммоль) транс- бензил,6-хроманди, 0798,ола и 445 мг (2,16 ммоль) 2-хлор- (бромме-, П р и м е р 170. (-) и (+)цис-(4-метоктил)-пиридина переводили в соединение, сифенокси)-6-2- пиридил-метокси-хромауказанное в названии настоящего примера, 10 нол,очищенное перекристаллизацией из хлори- Способами, описанными в примерахстого метилена-гексана, с выходом 0,50 г 16 - 18, целевой продукт по примеру 78(14 г), . л....

Способ получения замещенного имидазола или его нетоксичной фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли

Загрузка...

Номер патента: 1836354

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Аря, Маря, Ристо, Рейно, Арто, Матти

МПК: C07D 233/58

Метки: приемлемой, замещенного, соли, имидазола, нетоксичной, фармацевтически, кислотно-аддитивной

...основания, СОС 3):1,4 - 1,88 (а, 2 Н), 1,8-1,95 (М,1 Н), 2,052,2 (а, 1 Н), 2,5-2,65 (а, 2 М), 3,87 (т, 1 Н),6,7 (с, 1 Н), 6,8 - 7,2 (гп, 8 Н), 7,5 (с, 1 Н).Пример 74-(1,4-бис)4-фторфенил(бутил)-1 Н-имида зол.Концентрированный водный растворформата аммония (0,16 г в 2 мл воды) добавлялся по каплям к кипящей смеси 1-бензил 5-(1,4-бис(4-фторфенил)1-бутенил)-1 Н-эмидазола (0,21 г) и 100 палладия на угле (0,02 г) в20 мл этанола и воды (3;1). Смесь нагревалась с.обратным холодильником в течение 2 часов, Катализатор отфильтровывалсяи растворитель выпаривался, Добавлялся2 М йаОН и продукт зкстрагировался в метиленхлорид. Метиленхлоридная фаза сушилась и выпаривалась досуха, даваяпродукт,Соединения по настоящему изобретению являются особенно...

Способ получения замещенного имидазола или его нетоксичной фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли

Загрузка...

Номер патента: 1836355

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Арто, Аря, Матти, Ристо, Рейно, Маря

МПК: C07D 233/64, A61K 31/415

Метки: имидазола, кислотно-аддитивной, фармацевтически, соли, приемлемой, нетоксичной, замещенного

...с помощьюсульфата натрия и выпаривали до сухогосостояния. Остаток представлял целевойпродукт в виде основания, которое превращали в хлоргидрат в этилацетате, используядля этого сухую хлористо водо родную кислоту. Выход составил 0,2 г, Температура плавления 204 - 206 С,Спектр Н ЯМР (в виде хлористоводо 1родной соли, МеОН-да): 1,40-1,90 (а, 2 Н),1,90 - 2,30 (в, 2 Н), 2,75 (з, 2 Н), 3,95 (с, 1 Н),7,00-7,40 (гп, 11 Н), 8,72 (б, 1 Н).При использовании аналогичного метода были получены следующие соединения,входящие в обьем этого изобретения:4-4,4-бис(З-метилфенил)бутил)-1 Н-имидазол. Температура плавления хлоргидрата122-129 С.Спектр 1 Н ЯМР (в виде хлористоводородной соли, МеОН-б 4): 1,40-1,90 (а, 2 Н),1,90-2,30(в,2 Н),2,26(з,6 Н),2,73(1,2...