Патенты с меткой «кислотно»

Способ получения производных цефалоспорина в виде диастереоизомеров или в виде их смеси или в виде кислотно аддитивных или аддитивных с азотистыми основаниями, кроме аммония, или их металлических солей

Загрузка...

Номер патента: 562200

Опубликовано: 15.06.1977

Авторы: Кристиан, Клод, Даниель, Майер, Жорж

МПК: C07D 501/22, C07D 501/06, A61K 31/546 ...

Метки: производных, цефалоспорина, диастереоизомеров, аммония, азотистыми, металлических, кислотно, смеси, кроме, солей, виде, аддитивных, основаниями

...200 см воды, сушат над сульфатом магния, обрабатывают растительной сажей и фильтруют. Фильтрат концентрируют досуха при пониженном давлении (20 мм рт. ст,). Таким образом получают 8,5 г РЕ-а-трет.-бутоксикарбониламино - 7-(5,б-дигидро,4 - дитиин-ил) -ацетямпдо-карбокси-метил - 8-оксо-тиа- язабицикло/4,2,0/ октенав виде бесцветного лака.Растворяют 8,5 г РЕ-а-трет.-бутоксикарбопиламппо - 7- (5,б-дигидро,4 - дитиин-ил)- ацетамидо-кар оокси - 3-метил-оксо-тиа-азабицикло/4,2,0 октенав 80 смэ трифторуксусной кислоты. Полученный раствор оставляют на 10 мип, зате.д отгоняют трифторуксусную кислоту при погццкенном давлении (1 мм пт. ст.). Полученный остаток растворяют в 10 см этплапетата и добавляют 120 см этилового эфира. Происходит...

Способ получения производных 1, 5, 10, 10а-тетрагидротиазоло 3, 4-визохинолина или их оптических изомеров или кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 635874

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Жерар, Даниель, Ален

МПК: A61K 31/4743, C07D 513/04

Метки: оптических, солей, изомеров, 4-визохинолина, 10а-тетрагидротиазоло, аддитивных, кислотно, производных

...ст.) и 40 С, Перекристаллизуют пз 150 мл ацетонитрила. Получают 22,4 г 3- (3-ппридилимино) 1,5,10,10 а-тетрагидротиазоло 3,4-Ьизохинолина-(5) в виде белых кристаллов, т. пл. 111 С, к о - 258 +3 (с 2; этанол),Получение йодида З-метилтио,5,10, 10 а - тетрагидротиазоло 3,4-Ьизохинолиния-(5) .38 г 1,5,10,10 а-тетрагидротиазоло 3,4- пзохинолинтиокетона- (5) растворяют в 500 мл метилйодида, Через 15 лшн при - 20 С появляющиеся кристаллы отделяют фильтрованием, промывают эфиром (2 Х 50 мл), сушат при 20 С, при пониженном давлении (1 мл 1 рт. ст.) и получают 61,5 г целевого йодида, т. пл. 140 в 1 С (рдзл.),П р и мер 4. В раствор 7,5 г 4-аминопиридина в 300 мл пиридина маленькими порциями добавляют 14,5 г йодида 3-метплтио, 5, 10, 10...

Способ получения 4-(7-бром-5-метокси-2-бензофуранил)-1 метил-1, 2, 3, 6-тетрагидропиридина или его кислотно аддитивной соли

Загрузка...

Номер патента: 682132

Опубликовано: 25.08.1979

Авторы: Карл, Раймонд

МПК: A61K 31/343, A61K 31/14, A61K 31/443 ...

Метки: аддитивной, 6-тетрагидропиридина, соли, кислотно, метил-1, 4-(7-бром-5-метокси-2-бензофуранил)-1

...нагревают подвергают восстановлениюдо 100 С вместе с диметилформамидом, затем рия или калия с последующим46отфильтровывают на путч.фильтре, новый оста. целевого продукта в виде оснток на фильтре домывают диметилформамидом. вщит в кислотно.аддитивнуюСобранные фильтраты выпаривают в вакууме, способом.иэ остатка затем удаляют летучие путем нагре. 2. Способно п,1,о тлива в вакууме до 80 С в течение 2 ч, Остаток, с я тем, что, восстановление врастворяют в небольшом количестве хлористо- органическом растворителе.го метилена, затем хроматографируют на 800 г Источники информации, принокиси алюминия (активность Н, нейтральная). нпе прп экспертизеПервая фракция, элюированная с применением 1, Гетероциклические соедине2 л хлороформа,...

Способ получения тетрагидротриазинтионов или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 753359

Опубликовано: 30.07.1980

Авторы: Александр, Сабраманиян, Майкл

МПК: C07D 251/08

Метки: тетрагидротриазинтионов, кислотно, солей, аддитивных

...от 25 до 75 вес.Ъ активного соединения,Эмульгированные концентратывключают раствор активного соединения в основном в водо-несмешиваемомнетоксичном органическом растворителе, содержащем эмульгирующий агент.Подходящие растворители включают,например толуол, ксилол, петролейноемасло и алкилированные нафталены,Предпочтительно концентрат содержит5-75 г активного соединения на100 мл раствора. Концентраты .можноразбавлять. водой до их использования, для того чтобы получить типичную концентрацию активного соединенияв водной среде.от 0,01 до 0,1 вес.Ъ(объем г/100 мл), или примерно от100 до 1000 частей на млн. Летучиерастворители, например толуол иксилол, упариваются после разбрызгивания с получением остатка активного ингредиента. Полученный...

Способ получения производных 1-(1, 3-диоксолан-2-илметил)-1н имидазолов или-1н-1, 2, 4-триазолов или их кислотно аддитивных солей, в виде смеси или отдельных стереоизомеров

Загрузка...

Номер патента: 786899

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Лео, Жозеф, Ян

МПК: C07D 405/14

Метки: 4-триазолов, 1±-1, смеси, производных, или-1н-1, солей, отдельных, аддитивных, стереоизомеров, 3-диоксолан-2-илметил)-1н, имидазолов, виде, кислотно

...-Фенил -пропан-амида. Т.пл,116,9 С,П р и м е р 8. Смесь 1,7 ч,М-(4-оксифенил)-ацетамида, 4,2 ч,цис- (2,4-дихлорфенил)-2- (1 Н-имидазол-илметил)-1,3"диоксолан-ил-метансульфоната, 2 ч. карбонатакалия и 69 ч, М,М-диметилформамида перемешивают в течение ночи при 100 С.Затем реакционную смесь охлаждаюти выливают в воду. Продукт зкстрагируют дважды трихлорметаном. Соединенные экстракты дважды промывают водой, сушат, Фильтруют и выпаривают.Остаток растирают в смеси 4-метил-пентанона и 2,2-оксибиспропана,Продукт отфильтровывают и кристаллизуют из 4-метил-пентанона. Получают 2,8 ч(6" ) цис-М- (4- (2в (2,4-дихлорфенил)-2-(1 Н-имидазол-илметил)-1,3-диоксолан-илметокси-фенил )-ацетамида с т.пл, 180,5 С.Смесь 8,9 ч. цис-М- )4- 2-...

Способ получения -тиопропионами-дов или их кислотно аддитивныхсолей

Загрузка...

Номер патента: 803859

Опубликовано: 07.02.1981

Авторы: "пьер, Шарль, Мишель

МПК: A61K 31/54, C07D 277/06, C07D 279/12 ...

Метки: аддитивныхсолей, тиопропионами-дов, кислотно

...3-ацетклтка-метклпрапкановой кислоты в15 мл бензала, Суспензкю выдерживают прк перемешкванкк; поддерживая охлаждение в теченке начк, Далее промывают смесь вОдОЙ, в (Отарой растворяются не раствор(ые в бензале соедкненкя, Бензальный раствор сушат,фильтруют и выпаривают досуха. Собиают маслянистый остаток (8,6 г),редставляющкй собой этиловый эфир(3-ацетклтко-метклпропанакл)-4 - тетрагкдратказкн)-3-кл )-карбоновой ккслоты.Б. Па методике стадии Б примера1, на исходя кз 7,7 г этилового эфира (3-ацетклтка-метклпрапанол)-4 - тетрагкдротказкн,4 )-3 кл -карбоновой кислоты, получают 5;2 г (3-меркапта-метклпрапанакл)-4- тетрагкдратказкн)-3-кл)-карбановойкислоты,ЯМР-спектр: совместим со структурой, отсутствие сигналов 5-СОСН.ИК-спектр:...

Способ получения гуанидиновых производныхили их кислотно аддитивных солей, или их комплексов c неорганическимисолями металлов

Загрузка...

Номер патента: 828967

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Эдоардо, Шноер

МПК: A61K 31/47, C07D 401/12, C07D 409/12 ...

Метки: солей, аддитивных, гуанидиновых, металлов, кислотно, комплексов, неорганическимисолями, производныхили

...17, но заменяя 2-аминотиазол другими аминами формулы КВИНСИ, где В 8=В 4, причем В 4 имеет эначения) приведенные в табл.2, получают соответствующие произвоцные гуанидина общей формулы сн 3,190-192н Юб1 174-176н 5 С,ооС юИ С 00188-190 Продолжение табл.2,1 П р и м е р 29, И-Этил-Иф -4- в (2-метилхинолил)-М) -2-тиазолилгуанидин.Следуя методике примера 1, но заменяя М-циклогексил-И)-4-(2-метилхинолил)-карбодиимид на М-этил-И) - -4-(2-метилхинолил)-карбодиимид, получают укаэанное в заголовке соединение, т.пл. 183-185 С (после крисаталлизации из этилацетата).ЯМР-спектр (10-ный раствор в СОС 1 ):3 =7 1,25юфъ)карбодиимид на й-тиазолил-М - -(1,1,3,3-тетраметил-н-бутил)-карбодиимид, получают указанное в заголовке соединение, т.пл. 173-175 фС...

Способ получения производныхалкилендиамина или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 841587

Опубликовано: 23.06.1981

Авторы: Иосеф, Экхард, Отто, Томас

МПК: C07D 239/545, A61P 9/06, A61K 31/513 ...

Метки: производныхалкилендиамина, кислотно, солей, аддитивных

...1-этилендиамина способу В.Пфледеррер и др.),П р и м е р 2. 5,4 г М-(и-(2 О-СН -СН-СН -ЯН-СНе-СНе-УНеа, е-н-пропокси-этокси) -фенокси-оксипропил-этилендиамина растворяют в50 мл толуола и затем добавляют 2,9 грастворяют в 80 мл толуола, затем до поташа. К этой смеси прибавляют побавляют 5,8 г поташа и при перемеши- каплям при перемешивании 2 5 г 1 3 Р Ювании прибавляют по каплям при ком- -диметил-б-хлор-пиримидиндиона (2,4),натной температуре 5 г 1,3-диметил-б- растворенного в 25 мл толуола и затем-хлорпиримидин-диона (2,4), смесь нагревают в течение 6 ч с обО 10 ратным холодильником. Затем охлаждаютН до комнатной температуры, отсасываютс И-Си остаток несколько раз экстрагируютУс водой. Затем остаток растворяют вфй у О 30 мл 1/2...

Способ получения производных пурина или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 858569

Опубликовано: 23.08.1981

Автор: Ховард

МПК: A61K 31/52, C07D 473/18, A61P 31/12 ...

Метки: пурина, кислотно, аддитивных, солей, производных

...фильтр и тщательно промывают этанолом и водой.Растворитель отгоняют в вакууме иполучают с количественным выходом0,37 г почти чистого 2-амино-(2-оксиэтоксиметнл)-аденина (одно пятно на тонкослойной хроматограмме),т.пл. 183-184 С (после перекристаллиэации иэ Н -пропанола),П р и м е р 2. Получение 2-амино-(2-оксиэтоксиметил)-аденина.Смесь 10 г 2,б-дихлор-(2-бензоилоксиэтоксиметил)-пурина, 3,5 гаэида натрия и 54 мл этанола-воды(1:1 по объему) кипятят при перемемивании в течение 5,5 ч при 110120 в (с обратным холодильником).Тонкослойная хроматограмма реакционнойсмеси указывает на завершение реакции. После охлаждения (в течение ночи) отфильтровывают затвердевшее масло, промывают этанолом и водой и перекристаллизовывают из этанола. Выход...

Способ получения прозводных фенотиазина или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 867309

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Дитер, Ханс-Экарт, Ханс-Йохен, Йоахим, Эрнст

МПК: A61P 9/12, C07D 417/12, A61K 31/5415 ...

Метки: солей, фенотиазина, прозводных, аддитивных, кислотно

...еще 3 ч при 20 С.-пропионил)-фенотиазин, Т 106-108 фС. После обычной обрабфчно о ра отки получаютр и м е р . К смеси 35,6 г ) 10- 3-(1-имидазолил)-пропионил(-фено 2-хлор- 13-(1-имидаэолил)-пропио- тиазин с Тд 150-152 С, нил 3 -фенотиазина, 8,2 г силика еля, П р и м е р 38, Перемешивают8,2 мл воды и 850 мл СН 1 С 11 добавля- смесь 25 г 2-хлор-фенотиаэин-оксиоют по каплям при 10 С в течение 1 ч да, 14 г 3-(1-имидазолил)-пропионораствор 50 С (14 г) в 65 мл СНС . вой кислоты 20 б г дициклогексил 15Перемешивают смесь в течение еще карбодиимида и 250 мл тетрагидрофу 2 ч при 10 , добавляют к ней по кап- рана в течение 1 ч при ОфС, а затемфлям 100 мл воды и подщелачигают ее ,в течение еще 2 ч при 30 С. ПослеМаНС 09. После обычной обработки...

Способ получения пиридазинил-гидразонов или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 890977

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Шандор, Эндре, Геза, Ласло, Петер, Агнеш, Жужа, Дьердь, Иштван, Эдит, Юдит

МПК: C07D 237/20, C07D 413/04, A61K 31/50 ...

Метки: солей, аддитивных, кислотно, пиридазинил-гидразонов

...пиридазинилгидраэоны, получаемые по предлагаемому способу, угнетают тироэингидроксилазу и допамин-гидроксилаэу ферментов,Пример502 50 Фуэаровая кислота 50 4участвующих в биосинтезе норадреналиНа и вследствие этого оказывающих значительное и длительное гипотензивное действие.Угнетение тироэингидроксилазы (ТГ) определяют на гомогенизате надгючеч" ников крыс. Тирозингидроксилаэная активность надпочечников крыс равна,+О,б 4 -0,00 нмоль/мг белка в ч" .Угнетение допамингидроксилаэы (ДБГ) определяют на частично очищенном препарате иэ надпочечников крыс. Препарат из надпочечников крупного рогатого скота обладает активностью 780 - 50 нмоль/мг белка в ч. Активность соединений, получаемых по предлагаемому способу, представлена в табл. 1. 50 0 73...

Способ получения производных фентиазина или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 925250

Опубликовано: 30.04.1982

Авторы: Йожеф, Иштван, Лайош, Илдико

МПК: A61P 25/18, A61K 31/5415, C07D 417/06 ...

Метки: кислотно, аддитивных, солей, фентиазина, производных

...самопроизвольную двигательную активность и условный защитный (оборонительный) рефлекс в такой же степени, как фпюфеназин,Каталептическое действие соответству,ющих изобретению новых соединений также сходно с таковым у флюфеназина, Соединения общей формулы 1 уже при введении 0,6-0,7-кратного количества по отношению к флюфеназину оказывают 7 9252Поступают по примеру 1, но взаменхлорида 3 5-диметилфеноксиизомаслянойкислоты применяют новый хпорид 2,3-дихлорфеноксииэомасляной кислоты. Послеперекриствллизации из этанола полученный дифумарат плавится при 154-156 С,Применяемую как исходное вещество2,3-дихлорфеноксиизомасляную киспотуполучают аналогично примеру 1, но вместо 3,5-диметипфенола используют 2,3-диОхлорфенол, Т,пл. 94-96 С,...

Способ получения пиридазинилгидразонов или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 936811

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Геза, Юдит, Жужа, Шандор, Эдит, Дьердь, Эндре, Петер, Иштван, Агнеш, Ласло

МПК: A61K 31/50, C07D 237/20, A61P 9/12 ...

Метки: пиридазинилгидразонов, солей, аддитивных, кислотно

...тирозин - идроксилазу и допамингидроксилаэу, Ферменты биосинтеза норадреналина, регулятора давления крови и, таким образом, об- фвладают высокой гипотензивной активностью.Антитироэингидроксилазную активность (,ТГ) определяют по угнетению фЗ тирозингидроксилазы гомогениэата надпочечников.ТГ-активность надпочечников равна0,6 МО,ОО нмоль/мг белка в час. Антидопамингидроксилазную активность(,ДБГ) измеряют на частично очищенномпрепарате из надпочечников крыс. Препарат .иэ надпочечников крупного рогатого скота обладает активностью 780+ 550 нмоль/мг бвлка в час,Угнетение Ферментов соединениемпо изобретению представлено в табл.1,1-26 200 Биохимические и Фармакологические исследования показывают, что продолжительное и сильное снижение...

Способ получения -лактамных соединений или их кислотно аддитивных солей или их солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 976852

Опубликовано: 23.11.1982

Авторы: Вагн, Велф

МПК: A61K 31/431, C07D 499/68, A61P 31/04 ...

Метки: соединений, металлами, аддитивных, кислотно, щелочными, солей, лактамных

...м.д. (дублет, 1 3 Гц, 2 Н, бЫ-Н 2500 мг, предпочтительно от 100 до и 6,Р-Н), .4,44 м.д. (синглет, .1 Н,1000 мг, активного соединения фор"Н), 4,51 м,д. (синглет, 1 Н, 3-Ц),мулы (1). 4,63 (триплет, 1=3 Гц, 1 Н, 5-И)Суточная доза лекарственного пре м,д, (синглет, 1 Н, СНМ),парата, включающего в качестве ак,65 м,др (мультиплет, 2 Н, 5-Й и 6-Н),тивного ингредиента соединения по 592 м.д. (синглет, 2 Н, ОВНА) иизобретению, составляет в предпоч,48 м.д. (синглет, 5 Н, ароматичестительном варианте от 0,25 до 15 г кие СН)Ясоединения формулы (1) или эквива- В, Получение гидрохлорида 1,1 "дилентное количество соли этого соеди- оксопеницилланоилоксиметил 6-(О-Ы;нения (охарактеризованных выше), ко" -амино-о.-фенилацетамидо)пеницилланаторое можно...

Способ получения производных морфолина или их кислотно аддитивных солей в виде оптических изомеров или смеси оптических изомеров

Загрузка...

Номер патента: 980617

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Артуро, Алессандро, Джованни, Пьеро

МПК: A61P 25/24, A61K 31/5377, A61K 31/5375 ...

Метки: оптических, изомеров, аддитивных, смеси, морфолина, солей, производных, кислотно, виде

...лития в 50 мл серного 55эфира по каплям добавляют 6,8 г 4-бензил-Гс 4-(2"метоксифенокси )-бензил -морФолин-она растворенного в 100 мл безводного серного эфира и 30 мл безводного тетрагидрофурана. Реакционнуюсмесь перемешивают в течение 2 сутпри комнатной температуре и затем реакцию обрывают водой (гидроокисью натрия ) и фильтруют, Твердый продукт промывают горячим тетра гидрофураном ифильтрат сушат над сульфатом натрия,а затем полностью выпаривают в вакууме. В результате получают 4,9 г-Ы-(2-этоксифенокси)-бензил-морфолин и другие аналоги примеров 1, 4 и 6за исключением тех, которые содержататом хлора,Получение используемых исходныхсоединений.4-Бенвил-о-(2-метоксифенокси )"бензил-морфолин-он и его аналоги. Краствору 3,5 г...

Способ получения производных пиримидона-4 или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 999971

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Роберт, Томас

МПК: A61K 31/513, C07D 405/12, A61P 1/04 ...

Метки: кислотно, пиримидона-4, солей, производных, аддитивных

...кислотой н выделившееся в виде осадка твердое вещество перекрнсталлнзовывают из водного этанола. Получают З-циано,6-диметилоксипиридин (43 ю 5 г). ,302. Тщательно перемешнваемую смесь З-циано,6-диметнл-оксипирядина (42 г) и пятихлористого ФосФора (81 г) нагревают при 140-160 фС 2 ч. фосФорилхлорид отгоняют при умень щенном давлении и к.остатку добавляют ледяную воду (500 г). Смесь доводят до рН = 7 водным раствором гидрата окиси натрия и экстрагируют эФиром. ЭФирные экстракты упаривают 40 до образования масла, которое кристаллизуют из смеси эФира с петролейным эФиром, т. кнп. 60-ЯООС. Получают 2-хлор"Э-цнано,б-диметнлпиридин (25,3 г), т. пл, 83-87 С. 453. Смесь 2-хлор-З-пиано,6-диметилпирдина (21,5 г), семикарбазида гидрохлорида (24,0...

Способ получения производных ксантина или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1079176

Опубликовано: 07.03.1984

Авторы: Вольфганг, Макс, Вальтер-Гунар, Андроники, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/522, A61P 11/08, C07D 473/08 ...

Метки: производных, ксантина, солей, кислотно, аддитивных

...вещества 7- 3- (4-аминопиперидино) 60 пропил)теофиллин можно получить следующим образом: смесь 15,0 г0,1 моль) 4-оксиминопиперидин гидрохлорида, 55 мл ( 0,4 моль) триэтиламина и 11 мл (0,11 моль) 1-бром-хлорпропана кипятят с обратным холодильником в течение 16 ч, охлаждают, фильтруют и фильтрат концентрируютПолучают 15,8 г 3-(4-оксимино-пиперидино)пропилхлорида (84% от теории) в виде. масла . К раствору 3,4 г (0,15 моль) натрия в 350 мл изопрбпилового спиртаприбавляют 26,6 г (0,15 моль) теофиллина, кипятят с обратным холодильником 10 ч, прибавляют 28,0 г(метиловый спирт) 44 246-248метиловый спирт) 68 та и 150 мл тетрагидрофурана гидрируют в присутствии 5 мл никеля Ренеяпри комнатной температуре и давленииводорода, равном ". бар....

Способ получения 3, 4-бис-замещенных 1, 2, 5-оксадиазол-2 окисей или их фармакологически приемлемых кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1093246

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Мелитта, Карл, Рольф-Ебергард, Руди, Пьеро, Антон, Гельмут

МПК: C07D 271/08

Метки: 5-оксадиазол-2, кислотно, 4-бис-замещенных, солей, фармакологически, аддитивных, приемлемых, окисей

...загустители, разбавители, буферы, и, кроме того, ра 32464створители или агенты растворения или вещества для достижения продленного действия, а также соли для изменения осмотического давления, вещества для покрытия или антиоксилители.Лекарственные препараты могут содержать два или несколько соединений формулы или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей, а также терапевтически эффективные вещества, например: вещества, вызывающие блокаду бета-рецепторов (пропанолол,пиндолол, метопролол); вазодиляторы (карбохромен); успокоительные средства (производные барбитуровой кислоты, 1,4-бензодиазепины и мепробрамат); мочегонные средства (хлортиазид); вещества, тонизирующие сердце (препараты на основе наперстянки); вещества...

Способ получения производных бензамида или их кислотно аддитивных солей, или оптических изомеров

Загрузка...

Номер патента: 1156593

Опубликовано: 15.05.1985

Авторы: Стен, Свен, Ян, Геста

МПК: A61P 25/18, A61K 31/40, A61P 1/08 ...

Метки: кислотно, бензамида, оптических, аддитивных, солей, производных, изомеров

...в вакууме. Остающееся масло ф 5 кристаллиэуют при стоянии. Получают 0,75"г. После перекристаллизации из н -гексана получают 0,6 г (6,5 ) чистого продукта с т. пл. 62-63 С,П р и м е р 9, (-)-О-этил- ЗО (3,5-дихлор-б-окси-метоксибензамидометил)-пирролидин.Это соединение получают путем деалкилирования (-)-И-этил-(3,5- дихлор,б-диметоксибензамидометил)- пирролидина аналогично примеру 2. Выход 373, т, пл. 48-49 С (иьо -октан). Щф(с 1,26; хлороформ),П р и м е р 10. Гидрохлорид (-)- К-н-пропил-(3-бром-окси-меток- р сибензамидометил)-пирролидина., Это соединение получают путем деалкилироваиия (-)-В-н-пропил- (3-бром 6-диметоксибензамидометил)- пирролидина аналогично примеру 2. 4 З Выход 483, т,пл. 140-141 С (ацетон). Я 3 :-78(с=0,80,...

Способ получения производных 3-( -алкилсульфонилфенил) оксазолидинона или их фармацевтически приемлемых кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1156597

Опубликовано: 15.05.1985

Авторы: Роберт, Реймонд

МПК: A61K 31/421, A61P 3/04, C07D 263/20 ...

Метки: алкилсульфонилфенил, аддитивных, фармацевтически, приемлемых, солей, производных, кислотно, оксазолидинона

...и удаляют его в вакууме. Затем к остатку добавляют ксилол и удаляют его при пониженном давлении. Из твердого остатка готовят взвесь в ксилоле, фильтруют ее и промывают эфиром, получая 32 г целевого продукта в виде моногидрата.П р и и е р 11. Соль трифторуксусной кислоты 5-Е-аланилоксиметил-(4-метилсульфонил)фенил-оксазолидинонаРаствор 4,5 г (О,02 моль) И,Т -дициклогексилк рбодиимида в хлористом метилене добавляют к раствору 5,4 г (0,02 моль) 5-гидроксиметил-(4- -метилсульфонил)6 енил-оксазолидинона, 3,8 г (0,02 моль) М-трет.бутилоксикарбонил-Е-аланина и 1,2 г пиридина в 100 мл хлористого метилена. Полученную реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре 18 ч, после чего выделяющийся осадок отделяют фильтрованием. Филь-...

Способ получения производных бензазепина или их кислотно аддитивных солей с неорганическими кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1160935

Опубликовано: 07.06.1985

Авторы: Клаус, Вольфганг, Кристиан, Герд, Йоганнес, Норберт, Вальтер, Йоахим, Манфред, Гельмут, Фолькгард

МПК: C07D 223/16

Метки: кислотно, солей, кислотами, бензазепина, аддитивных, неорганическими, производных

...сушат:Выход 155,5 г (87,3 Х от теории), т.пл. 101-103 С.(0,06 моль) Н-метил-(3,4-диметоксифенил)-этиламина нагревают в течение3 ч до 100 С, охлаждают и растворяют 10в уксусном эФире/воде. Органическуюфазу отделяют, три раза промывают13-ной уксусной кислотой и два разаэкстрагируют 2 н. соляной кислотойпутем встряхивания. Солянокислый экстракт подщелачивают и экстрагируютхлористым метиленом. Растворитель экстракта удаляют в вакууме, остатокрастворяют в ацетоне и гидрохлоридосаждают эфирной слной ксй.Выход 6,9.г (70,3 Х от теории),т.пл. 191-191 С (разл).П р и м е р 2. Дигидрохлорид 1-(7,8-диметокси,3,4,5-тетрагидроН-бензазепин-он-ил)-3-М-метил-И-(3,4-диметокси-фенил )-этил 1-амино)-пропана.А....

Способ получения производных пиридазина или их кислотно аддитивных солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1170970

Опубликовано: 30.07.1985

Авторы: Томас, Хельмут, Пьеро, Рольф-Эберхард

МПК: C07D 237/22, A61K 31/50, A61P 9/04 ...

Метки: его, пиридазина, кислотно, производных, аддитивных, варианты, солей

...и 5,0 г 4,5-дибромгиридазинонакипятят в 60 мп этано ла 10,ч. Затем полученный растворфильтруют и концентрируют, получаютвязкое масло. Маслянистый остатокперемешивают с 100 мп воды и 5-О млэтилацетата и с помощью водного 2 н. 5содового раствора доводят до рН 9,0.Этот раствор перемешивают до тех пор,пока масло полностью не закристаллизуется, и полученный твердый продуктотфильтровывают (5,4 г, т.е. 58% от 55теор.). Полученное вещество перекристаллизовывают из этанола. Получают4,2 г М-(и-пентилоксифенокси)-2 Использованный М-хлор-оксопиридазилэтилендиамин получают следующим образом.К раствору 400 г этилендиаминав 100 мл абсолютного этанола прибавляют 11 г 4,5-дихлорпиридазинона-Зи смесь выдерживают в автоклаве 12 чпри 120 С....

Способ получения -2-5-(диметиламино)-метил-2-фуранил метил-тиоэтил -метил-2-нитро-1, 1-этендиамина или его физиологически переносимых кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1194277

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Йоланда, Аленка, Янко

МПК: A61P 1/04, A61K 31/341, C07D 307/52 ...

Метки: метил-тиоэтил, кислотно, 1-этендиамина, аддитивных, переносимых, метил-2-нитро-1, солей, физиологически, 2-5-(диметиламино)-метил-2-фуранил

...мг (2 ммол) 2-(5-(диметиламино)-метил-фуранил-метил 1-тио)-этанамина, 296 мг (2 ммол) 1-метилтио- -метиламино-нитроэтена и 200 мг триэтиламина в 10 мл ацетонитрила.ЗО Образовавшийся осадок отсасывают, фильтрат испаряют до половины первоначального объема, смешивают с 30 мл хлороформа и трижды экстрагируют водным аммиаком порциями до 20 мл.Аммиачно-щелочные экстрактыуда ляют.Органические фазывысушивают над сульфатом натрия,фильтруюти испаряют.Получают чистый ранитидин, который по температуре плавления, ИК-, ЯМР и масс-спектрам идентичен описан 40 ному продукту с выходом 0,29 г (20%).П р и м е р 2. И-(2-5-(Диметиламино)-метил-фуранил -метил)-тиоэтил)-И-метил-нитро,1-этендиамин(45 (ранитидин).340 мг (2 ммол) АУДИО растворяют в 12 мл...

Способ получения 6-(2-амино-2-фенилацетамидо) пеницилланоилоксиметил-1, 1 диоксопеницилланоилметилкарбоната или его кислотно аддитивной соли

Загрузка...

Номер патента: 1217261

Опубликовано: 07.03.1986

Автор: Эрнест

МПК: C07D 499/08, A61P 31/04, A61K 31/431 ...

Метки: пеницилланоилоксиметил-1, диоксопеницилланоилметилкарбоната, аддитивной, кислотно, 6-(2-амино-2-фенилацетамидо, соли

...водный раствор высушивают при темопературе ниже 0 С, в результате чего получается 680 мг (453) продукта в виде белого твердого вещества. Спектр Н ЯМР (СЭС 13 СИЗО ) ф/млн1,42 (Б, 6 Н); 1,5 (Б, ЗН); 1,6 (Б, ЗН); 3,46 (ш, 2 Н); 4,4 (Б, 1 Н); 4,43 (Б, 1 Н); 4,72 (ш, 1 Н)1 5 у 2 (Б, 1 Н);5,48 (8 Х = 4 Гцэ 2 Н)е 5 э 82 (Б+8 в .У = 6 Гц, 4 Н); 7,44 (Я, 3 Н); инфракрасный спектр (Ипо 1): 1775 см 1.П р и м е р 4. 6-Э-(2-Бензилоксикарбониламино)-2-(пара-оксифенил)-ацетамидо 1-пеницилланоилоксиметил, 1-диоксопеницилланоилоксиметилкарбонат.а. К 7,40 г (0,010 моль) тетрабутиламмоний-Э-(2-бензилоксикарбониламино) -2-(пара-оксифенил) -ацетамидо 1 пеницилланата и 3,81 г (0,010 моль) бромметил, 1-диоксопеницилланоилоксиметилкарбоната добавляют...

Способ получения производных 1, 1, 2-трифенилпропена или их стереоизомеров, или смеси стереоизомеров, или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1253426

Опубликовано: 23.08.1986

Авторы: Лайош, Илона, Янош, Эндре, Кальман, Гизелла, Тибор, Ева

МПК: A61K 31/138, A01N 43/46, A01N 43/84 ...

Метки: аддитивных, производных, стереоизомеров, смеси, кислотно, 2-трифенилпропена, солей

...четыреххлористого углерода, Реакционную смесь кипятят в течение 2 ч, затем охлаждают, промывают раствором тиосульфата натрия, раствором бикарбоната натрия и водой, высупщвают и концентрируют. Остаток кристаллизуют из 1260 мл эта-нола. Получают 140 г зритро-бром- -1,2-дифенил,3,3-трифторнропана.Выход 42,67,. Т. пл, 164-165 С,Найдено, Ж: С 54,77, Н 3,93,50 Вг 23,98; Р 17, 36.Вычислено, 7: С 54,3; Н 3,67;Вг 24,28, Г 17,32. 55 Маточныи раствор упаривают начтреть первоначального объема. Выделившийся продукт отфильтровывают,Получают 130 г (39,5 Е) трео-бромП р и и е р 3. Получение эритро,2-дифенил,3,3-трифтор-4-(2-бис-(2-оксиэтиламино) -этокси -Фе"нил-пропангидрохлорида.8,98 г (20 ммоль) эритро-Г...

Способ получения производных имидазола или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1316559

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Вилли, Фолькхард, Манфред, Иоахим, Норберт

МПК: A61P 9/12, C07D 235/18, A61K 31/4164 ...

Метки: солей, имидазола, производных, аддитивных, кислотно

...имидазо, 5-Ь 1-пиридин.Получают аналогично примеру 1 из 45 2,3-диаминопиридина и 2-метоксиБ-метилметансульфониламинобензойнойкислоты. Выход 57,2 от теоретическо.го, т,пл. 238-240 С.Рассчитано, Х: С 54,20; Н 4,85;50 М 16,86; Б 9,65С,Н,Ь, О Б (3 32 ь 4)Найдено,: С 54,20; Н 4,91;Я 16,68; Б 9,86.П р и м е р 5. 8-(2 -Метокси- 55 К-метилметансульфониламинофенил)-пуринПолучают аналогично примеру 1 иэ4,5-диаминопиримидина и 2-метоксиН-метилметаносульфониламинобенэойной(П р и м е р 10. 2-(2, -Метоксиетансульфониламинофенил)-бензимидаол,Получают аналогично примеру 1 из рто-фенилендиамина и 2-метокси- етансульфониламинобензойной кислоты. Выход 23,6% от теоретического, т.пл. 250 С.Рассчитано, %: С 56,76; Н 4,76; М 13,24; Б 10,10С,Д 1 Я 0 Б...

Способ получения -(2, 6-дизамещенных ароматических) пиридилмочевин или их фармацевтически приемлемых кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1321373

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Иван, Роберт, Сандра

МПК: C07D 211/56

Метки: солей, аддитивных, 6-дизамещенных, приемлемых, кислотно, ароматических, пиридилмочевин, фармацевтически

...для того, чтобы вызвать приступы у 997 испытываемых мышей, и35 5 13213 практически вызывают приступ у 100 контрольных мьшей.Мышей (по пять штук в каждой группе) испытывают на наличие нейротоксичности путем определения их способности удерживаться на перевернутой проволочной сетке в течение 60 с (испытание ИТ).В первом испытании на противосудорожное действие в группу (по пять 10 штук) мышам вводят путем внутрибрюшинной инъекции соединения формулы 1 по 30, 100 и 300 мг/кг, и спустя 0,5, 2 и 4 ч данные мыши подвергаются испытанию МЕЯ и ИТ, 15В табл. 1 и 2 приведены результаты противосудорожного действия (атаксии) после внутрибрюшинного ввода в организм мышей дозы пиридинилмочевины в испытаниях МЕБ и ИТ, где числи тель - число...

Способ получения производных теофиллина или их кислотно аддитивных фармакологически приемлемых солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1322981

Опубликовано: 07.07.1987

Авторы: Деже, Эмиль, Габор, Эндре, Гергей, Чаба, Юдит, Пал, Тамаш, Шандор, Дьюла, Ида, Мариа

МПК: A61P 11/14, C07D 413/06, A61K 31/522 ...

Метки: производных, теофиллина, варианты, фармакологически, его, солей, кислотно, аддитивных, приемлемых

...г (81 Е) 7- (5(4-диэтиламинобутан-ил) - 1,2,4-оксадиазал-ил)-метил-теофиллинмалеинаота, который плавится при 130-132 С.П р и м е р 9. А. 13,3 г амидокси.25ма-(теофиллин-ил)-пропионовой кислоты растворяют в 40 мл уксусного ангидрида и кипятят в течение 1 ч. Получают 5,1 г (882) 7-2-(5-метил-1,2,4-оксадиазол-З-ил)-этан-ил-тео 30филлина, который плавится при 115116 С (этилацетат),Б. Смесь из 2,6 г амидоксима,",-теофиллин-ил)-пропионовой кислоты,0,68 г этилата натрия, 10 мл этилацетата и 30 мл этанола нагревают пододавлением до 110 С и выдерживают приэтой температуре в течение 12 ч. Пов.учают 2, 2 г (767) 7- В(2-(5-метил -1,2,4-оксадиазол-З-ип)-этан-ил-тео 40филлина, который плавится при 113115 С (этанол).П р и м е р 10. А. Раствор 39,19...

Способ получения производных аминогуанидина или их кислотно аудитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1340583

Опубликовано: 23.09.1987

Авторы: Иштван, Дьердь, Ласло, Андраш, Мариа, Йене

МПК: C07C 133/10

Метки: кислотно, аудитивных, аминогуанидина, производных, солей

...по .указанным в примерах 1-4 способам,Соединения общей формулы (1) имеютценное антиаритмическое действие умьппи, кошки, морской свинки и .у собаки, В ряде тестов. при дозах 1050-100 мг/кг антиаритмическая активность оказалась значительной и стабильной как при нарентеральном, таки при пероральном назначении,Антиаритмическое действие испытывалось при помощи следующих методов.Аконитиновая аритмия у мьппей, Умышей (самцов) с весом тела 20-25 гпри непрерывном вливании аконитина,скорость которого 0,2 мл/мин и концентрация 5 мг/кг, вызывают аритмию,Испытуемое вещество назначают интраперитонеально (вспрыскивали в брюшную полость) за 15 мин, пероральноза 60 мин до начала вливания. Измеряют и выражают в процентах моментнаступления аритмии или...

Способ получения производных триазина или его кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1371500

Опубликовано: 30.01.1988

Авторы: Джеффри, Давид, Алистэйр

МПК: A61P 9/06, C07D 253/075, A61K 31/53 ...

Метки: триазина, производных, аддитивных, солей, кислотно

...примере 2. Полученный продукт перекристаллизовывают иэ 957-ного этанола. Выход 500 мг (127. от теоретического), т.пл.251 - 252 С.Используя методики, аналогичные указанным в примерах 1-4, получены следующие соединения,П р и м е р 5. 5(3-Амино-(2-хлор-б-фторфенил)-2,3(2,5)-дигидро-(5)-имино-метил,2,4-триазинполучают в виде соли гидрохлорида(0,3 Н О), т.пл. 296-298 С.П р и м е р 6. 5(3)-Амино-(2-метоксифенил)-2,3(2,5)-дигидро(5)-имино-метил,2,4-триазинполучают в виде моногидрата соли мезилата, 213-216 С.П р и м е р 7. 5(3) -Амино-(2,3- -дихлорфенил)-2,3(2,5)-дигидро(5)-имино-норм. пропил,2,4-триазин получают в виде соли мезилата,т.т.пл. 265-266 С.П р и м е р 8. 5(3)-Амино-(2,4- -дихлорфенил)-2,3(2,5)-дигидро-З(5)- -имино-метил,2,4-триазин...