Патенты с меткой «хлоргидраты»

Хлоргидраты этилового эфира 6-замещенной сорбиной кислоты, проявляющие спазмолитическую и гипотензивную активность

Загрузка...

Номер патента: 524551

Опубликовано: 15.08.1976

Авторы: Красько, Киреева, Зарудий, Яновский, Комаров, Насыров, Симонов, Икрина, Алехин, Мышкин, Лазарева

МПК: A61K 31/22, A61P 11/00, A61K 31/395 ...

Метки: хлоргидраты, гипотензивную, этилового, спазмолитическую, 6-замещенной, сорбиной, проявляющие, активность, эфира, кислоты

...эфира 6-дициклогексиламино-сорбиновой кислоты ( соединение У),К раствору 27, 1 г ( О, 1 5 г/моль) дициклогексиламина в 50 мл изопропиловогоспирта прикапывают раствор 2 1, 9 г ( О, 1 г/моль)этилового эфира 6 - бромсорбиновой кислоты (3) в 20 мл изопропилового спирта, Затем реакционную массу перемешиваютов течение 6 ч при 60 С, после чего оставляют на 12 ч без перемешивания прикомнатной температуре и далее отфильтровывают бромгидрат исходного дициклогексиламина, фильтрат, содержащий этиловыйэфир 6-дициклогексиламино-сорбиновой кисолоты, охлаждают до 5 С и барботируют внего сухой хлористый водород, Осадок, выпавший в интервале рН 7-4, отфильтровывают, промывают на фильтре эфиром, сушат при комнатной температуре и перекристаллизовывают из...

С-или7-алкилзамещенные 5-алкиламиноацетиламинобензо диоксаны-1, 4 или их хлоргидраты, обладающие местноанестезирующей активностью

Загрузка...

Номер патента: 617450

Опубликовано: 30.07.1978

Авторы: Пурванецкас, Лапинскас, Полукордас, Раманаускас, Даукшас

МПК: A61P 23/02, C07D 319/18, A61K 31/357 ...

Метки: хлоргидраты, 5-алкиламиноацетиламинобензо, местноанестезирующей, активностью, диоксаны-1, обладающие, с-или7-алкилзамещенные

...%: С 69,4; Н 8,5; М 6,7.СН 7 МО.Вычислено, %: С 69,5; Н 8,3; Х 6,8.Хлоргизврат, т, пл, 261 - 263 С.1-1 ацдено 7: С 114,4; Ы 5,6.С;, Н ,С 1 КОВычислено, %: С 114,6; И 5,8.П р и м е з 4. 6- или 7-алкилзамещенпые5-х," эра цетнламинобензо,4-диоксаны.Р аствэр 0,034 лоль соответствующего 6 или 7-алкилзамещенногэ 5-аминэбензо,4-диэксана и 4,1 г (0,37 люль) хлэрацетилхлорив 50 лл безводного толуола кипятят 3 ч,от:оня.от в вакууме растворитель, а остатокдэрек-исталлизовывают.5-Хлопапетиламино - 6 - тилбылъ 1 л(из нзопропанола).Найдено, %; С 562; Н 6,2; С 1 11,5; Х 4,8. 15С 4 Н 8 СЮОЗ,Вычислено, %: С 56,1; Н 6,1; С 1 11,8; М 4,7.П р и м е р 5. 6- или 7-алкилзамещенные5-ал кил а мин о ацетил амино бенз о,4-ди оксаны.А. Раствор О,О 15 моль...

6-алкилтиоимидазо 1, 2-апиридины или их хлоргидраты, обладающие психотропной активностью, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 653259

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Горушкина, Гольдфарб, Щеколдина, Антонян, Стоянович, Меткалова, Лаврецкая, Маракаткина, Либинзон

МПК: A61K 31/473, A61P 25/00, A61P 31/10 ...

Метки: психотропной, активностью, 6-алкилтиоимидазо, обладающие, 2-апиридины, хлоргидраты

...СЕ 16,00; 16,27.С.СЕ й,В,Вычйслено,%; С 49,42;Н 6993Э 5СЕ 16,21,П р и м е р 6. Бро, гидрвты 2-фенил-алкилтиомидазо 1,2-с-пиридинов(1, Р -Н;Р-СбН ),Раствор 0,1 моль ал иносульфида (й) 40и 0,1 моль Д,-4 ромацетофенона в спир- -те кипятят в теченйе 11 чВыпавшийосадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из спирта. Выходы, константыи анализы полученных бромгидратов представлены в табл. 1. Основания полученыобработкой бромгидратов 10% ной ИаОНи извлечением эфиром, очищены перекристаллизацией из спирта. Константы и анализы см, в табл, 1, 50П р и м е р 7. Хлоргидраты 2,3- -тетраметилен-б-алкилтиоимидазо-О,2-О 1- пиридинов (1, Я + К =(СН К 0,1 моль сулырйда (1 У), нагретомуЬ 55 до 190 С, прибавляют при размешивании, поддерживая...

Хлоргидраты n-адамантильных производных-1-(оксифенил)-2 аминоэтанола, обладающие местноанестезирующей и противоаритмической активностью

Загрузка...

Номер патента: 803349

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Яшунский, Данильчук, Столярчук, Кулинский, Алпатова, Вацек, Пономарчук, Страздинь

МПК: A61P 23/02, A61K 31/137, A61P 9/06 ...

Метки: противоаритмической, аминоэтанола, производных-1-(оксифенил)-2, n-адамантильных, местноанестезирующей, хлоргидраты, обладающие, активностью

...отфильтровывают, перекрпсталлизовывают пз метанола и, получают1,45 г хлоргидрата 1-(и-оксифенил)-2-(1- адамантил) -аминоэтанола, т. пл, 172 - 173)5 (разл)1-1 айдено, о: С 66,49; Н 8,27; С 1 10,49,С 18 Ны 6 СХО. Вычислено о: С 66,75; Н 8,09;С 1 10,95.Пример 4, Хлоргпдрат 1-(м-оксифецпл)20 2- (2-адамантил) -аминоэтанола.1( раствору 3,4 г основания Шиффа, полученного из 1-(м-оксифенил)-2 аминоэтанола и адамантанона, в 70 мл метанола постепенно присыпают ,2 г боргидрпда нат 25 рия и выдерживают смесь 20 мин при 40 -50, После подкисленпя реакционной массыраствором хлористого водорода в эфире еефильтруют, фильтрат упаривают досуха, остаток кристаллизуют пз обсолютного изозо пропанола и получают 2,95 г...

Хлоргидраты w-аминоацильных эфиров тропан-3-ола как стимуляторы центральной нервной системы

Загрузка...

Номер патента: 941369

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Шмарьян, Закусов, Смольникова, Косточка, Сколдинов

МПК: C07D 451/00, A61P 25/18, A61K 31/40 ...

Метки: системы, эфиров, центральной, хлоргидраты, стимуляторы, нервной, тропан-3-ола, w-аминоацильных

...кислотыв 30 мл толуола прибавляют 4 г днэтиламина .и кипятят смесь 6 ч, по охлаждении отфильт.ровывают выпавший хлоргидрат диэтиламинаи отгоняют толуол. Оставшееся основаниефракционируют в вакууме. Т. кип, 123 -125 С/2 мм, и го 1 4810К раствору основания в эфире прибав 1 о ляют эфирный раствор НС 1, выпавший осадокперекристаллизовывают из смеси спирта сацетоном, Получают дихлоргидрат а-тропан.олового эфира 3-диэтиламинопропионовойкислоты. Т, пл. 200 - 203.;С.П р и м е р 5, Хлоргидрат а-тропан.З олового эфира д -диметиламинопропионовойкислоты. Смесь 3 г хлоргидрата а-тропан-З.олового эфира 13-хлорпропионовой кислотыи 40 мл 20 о-ного раствора днметиламина 2 в бензоле нагревают в запаянной трубке6 ч при 100 С. После охлаждения...

Хлоргидраты производных 6, 7, 8, 9-тетрагидропиримидо-4, 5 1, 4-бензтиазина, обладающие ингибирующей активностью по отношению к дигидрофолатредуктазе, синтезу нуклеиновых кислот и проявляющие противоопухолевое

Загрузка...

Номер патента: 695165

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Рябоконь, Сафонова, Головинский, Рыжикова, Немерюк, Ершова, Соколова, Манева, Зиколова, Константинова, Чернов

МПК: C07D 417/02, A61K 31/542, A61P 35/00 ...

Метки: ингибирующей, нуклеиновых, 4-бензтиазина, производных, проявляющие, обладающие, кислот, активностью, хлоргидраты, дигидрофолатредуктазе, синтезу, 9-тетрагидропиримидо-4, отношению, противоопухолевое

...(см. табл. 1),Вещества (Ха) угнетают активносДФР на 75% в концентрации 1-10 6 М.Соединение (1 в) ( Й означает рнилэтил) угнетает активность ферментаДФР на 30% в концентрации 1 10 М,, Ингибируюшую активность более высоких концентраций ( 1 в) выявить неудалось из-за плохой раствормости"вводе.. В качестве эталона для сравненияантиредуктазной активности испытаны ваналогичных условиях известные 7,7-дметил-оксо,7,8,9-тетрагидропиримидо (4,5- В) ( 1,4) бензтиазины общейформулы (1), содержащие в четвертомположении молекулы в качестве заместлей метоксильную, диметилаЪжнйуюгруппы или атом хлора (см. табл, 2).40Как следует из сравнения данных"табл. 1 и 2, антиредуктазная активйость "-соединений обшей формулы ( Й ) несколькоменьше активности...

Хлоргидраты 5-( -аминоацил)-3 карбалкоксиаминоиминодибензила, обладающие антиаритмической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1089089

Опубликовано: 30.04.1984

Авторы: Карстенс, Сенова, Сколдинов, Гриценко, Штарк, Лысковцев, Вундерлих, Ермакова, Каверина

МПК: A61K 31/55, C07D 223/26

Метки: аминоацил)-3, карбалкоксиаминоиминодибензила, обладающие, активностью, хлоргидраты, антиаритмической

...т. пл. 169-170 С.Найдено,: СХ 9,72; Н 7,72СчН 1 СХИ 20Вычислено,: С 1 9,79; М 7,83 Аналогично получают другие 5-(Й-хлорацил)-3-карбалкоксиаминоиминодибензилы. П р и м е р 5. 5-(-Хлорпропионил)-З-карбэтоксиаминоиминодибензил.Из 56,5 г (0,2 М) 3-карбэтоксиаминоиминодибензила и 28,0 г(0,22 М) 3 -хлорпропионилхлорида после кристаллизации из водного изопропанола получают 53,0 г (71,1 ) вещества с т.пл. 134-13 С.Найдено,.: С 2 9,21; И 7,73 С он СВОВычислено,.: СУ 9,51; И 7,51 П р и ме р 6. 5-(И-хлорбутирил). З-карбэтоксиаминоиминодибензил.1089089 1 О 55 5Из 5,6 г (0,02 М) 3-карбэтоксиаминоиминодибензила и 4,23 г (0,03 М) хлорангидридаЯ -хлормасляной кислоты получают 6,2 г (80 ) вещества с т,пл. 155-156 С (из изопропанола). 5К 1 0,61...

N-нитрозо-n-(бэта-хлорэтил)-карбамоилпептиды или их хлоргидраты, обладающие противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 1414851

Опубликовано: 07.08.1988

Авторы: Андраш, Хельга, Карой, Ласло, Хедвиг, Кальман

МПК: A61K 38/07, C07K 5/103

Метки: n-нитрозо-n-(бэта-хлорэтил)-карбамоилпептиды, противоопухолевой, обладающие, активностью, хлоргидраты

...мл безводного диметилформамида и добавляют при 25перемешивании и охлаждении снегом1,4 мл (10 ммоль) триэтиламина и1,25 г (5 ммоль) сложного И-нитрозо-Н-(В-хлорэтил)карбаминовая кислота-И -оксисукцинимидного эфира. Послеперемешивания в течение 15 мин при .0 С реакционную смесь разбавляют ледяной водой и осажденное соединениеотфильтровывают и промывают холоднойводой на фильтре. Продукт сушат в35эксикаторе над РО,Выход 0,91 г (537).К. = 0,8 (смесь хлороформа и метанола в соотношении 8:2, Кизельгель С).Т. пл. 130 С (разложение) . ( а( ) 849,04 (с = 1, МеОН); ( ф) - 54,25(с = 1, МеОН),Вычислено, 7: С 44,85; Н 6,33;С 1 10,19; И 20,13.С ННОС 1 (347,8).Найдено, 7: С 144,83; Н 6,35;:С 1 9 ф 86; Б 19176Е = 88 (400 нм).П р и м е р...

Хлоргидраты ариламидов -гексаметилениминокарбоновых кислот, обладающие местоанестезирующей активностью, и ариламиды -гексаметилениминокарбоновых кислот в качестве промежуточных соединений для их синтеза

Загрузка...

Номер патента: 1528773

Опубликовано: 15.12.1989

Авторы: Лихошерстов, Любимов, Жуков, Родионов, Лебедева, Ставровская, Загоревский, Сколдинов, Чернякова, Иванова, Пятин, Сипилина

МПК: C07D 223/04, A61K 31/55

Метки: активностью, промежуточных, кислот, ариламидов, хлоргидраты, ариламиды, обладающие, местоанестезирующей, соединений, гексаметилениминокарбоновых, качестве, синтеза

...в30 мл сухого ацетона прибавляют эфир,насыщенный хлористым водородом до,РН2, Реакционную смесь выдерживаютв холодильнике 1 ч. Осадок отфильтровывают, промывают ацетономВыход 2,7 г (83,3/), т.пл. 210220 С (из изопропанола).Найдено, Х С 1 10 99С г Н Т 91 1 2 О фВычислено,/: С 1 10,91.П р и м е р 8Хлоргидрат 2,6 ксилидида ос-гексаметилениминомасляной кислоты 1 в .Получен аналогично примеру 7 из4 г 2,6-ксилидида О(-гексаметилениминомасляной кислоты,Выход 3,3 г (71,1 Х), т.пл. 231233 С (из абс. спирта).Найдено, Х: С 1 10,96.С, Н С 110.Вычислено,Х: С 1 10,91.П р и м е р 9. Хлоргидрат мезидида Ы -гексаметилениминомаслянойкислоты 1 г 7,Получен аналогично примеру 8 из3 г мезидида -гексаметилениминомасляной кислоты.Выход 2,5 г (73,5 Х), т.пл....

1-(1н-имидазол-4-ил)алкил-бензамиды, их хлоргидраты и оптические изомеры, обладающие антиишемическими и агонистическими свойствами -адренергических рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 1814647

Опубликовано: 07.05.1993

Авторы: Филипп, Эрик, Эрнст, Жан-Пьер, Жан

МПК: C07D 233/64

Метки: обладающие, изомеры, рецепторов, агонистическими, свойствами, хлоргидраты, 1-(1н-имидазол-4-ил)алкил-бензамиды, антиишемическими, оптические, адренергических

...либо при больсоединения, исполпри температуре обнатной до темпераходимости в пристакого как мВ соотве иществления анию замещалкил-бенэа где Й 1, Й 2 - могут быть идентичными или различными, каждый из них представляет собой атом водорода или алкильный радикал; йз - атом водорода, алкильный или гидроксиалкильный радикал, амино- или гидроксильная группа; Ва - атом водорода или алкильный радикал, или Йз, Й 4 взятые вместе с атомом азота. с которым они соединены, представляют собой гетероциклический радикал, выбранный из радикалов пирролидино, пиперидино или морфолино; В 5, В 5 идентичные или различные, каждый из которых представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, алкильный или алкоксирадикал, причем по крайней мере один...

Хлоргидраты 1-окси-3-аминоалкиладамантана, повышающие устойчивость организма к воздействию высоких температуры и влажности окружающей среды и обладающие гипертермическим действием

Номер патента: 1591427

Опубликовано: 20.05.1996

Авторы: Изместьев, Дубовик, Яшунский, Морозов, Бокова, Милитарева, Лаврова

МПК: A61K 31/14, C07C 215/14

Метки: гипертермическим, влажности, окружающей, действием, воздействию, устойчивость, хлоргидраты, повышающие, обладающие, организма, высоких, среды, 1-окси-3-аминоалкиладамантана, температуры

1. Хлоргидраты 1-окси-3-аминоалкиладамантана общей формулыгде A СН2-, -(СН2)2-, -(СН2)3, -СН(СН3)-, -СН(С2Н5)-,повышающие устойчивость организма к воздействию высоких температуры и влажности окружающей среды.2. Хлоргидраты 1-окси-3-аминоалкиладамантана общей формулыгде A- -(СН2)2, -(СН2)3,обладающие гипертермическим действием.