Патенты с меткой «хиноксалина»

Способ получения производных хиноксалина

Загрузка...

Номер патента: 134692

Опубликовано: 01.01.1961

Авторы: Баранов, Тарновская

МПК: C07D 241/40

Метки: хиноксалина, производных

...1. Получение 2-бсцзцл-оксихицоксялица. 3,6 г (0.02 моля) фснилтиопировиноградцой кислоты и 2,16 г 10,02 моля) о-фецилец. диямина растворяют В 20 . этилового спирта и смесь нагрева)от 1,5 - 2 часа с обратцыы холодильником до грссра 1 цеция Выдслсни 51 сс 1)ОВО- дорода.Во время нагревания раствор мутнеет и начинает выпадать осадок, количество которого постепенно увеличивается. После охляхкдсция оса. док отфильтровывают и псрскристаллизовывают из спирта. Получа)от 3 - 3,2 г продукта с выходом 60 - 65 Полученный 2-бензил-оксихиц - оксалин образует тонкие иглы с т. пл, 196=, что совпааст с литсратурньви данными,П р и м е р 2. Получение 2-и-насрталицил-З-оксихиноксалина, Аналогично предыдущему прц.)ору нагревают до прекращения выделения...

Способ получения производных хиноксалина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 458981

Опубликовано: 30.01.1975

Автор: Христиан

МПК: C07D 51/78

Метки: солей, хиноксалина, производных

...от выбора15 исходных веществ, методов работы и количества несимметричных атомов С, могут иметьформу оптических антиподов, рацематов цлицзомерных смесей (рацематных смесей).Полученные изомерные (рацематные) смеси20 можно на основании физико-химических различий составных частей общеизвестныдг способом разделить на оба ствреоизомерных(диастереомерных) чистых рацемата, например путем хроматографии и (или) фракццони 25 рованной кристаллизации,Полученные рацематы можно общеизвестными способами, например перекристаллизацией из оптически активного растворителя, спомощью микроорганизмов, пли введением вЗ 0 реакцию к образующей соли с рацеминескимсоединением оптически активной кислотой илитаким же основанием и разделением полученных таким...

Способ получения производных хиноксалина

Загрузка...

Номер патента: 464583

Опубликовано: 25.03.1975

Автор: Аранович

МПК: C07D 51/78

Метки: хиноксалина, производных

...час прц 100дукт очищают переосалотой из 10%-ного растемно-оранжевый прод(из смеси уксусная ь5,3 г (90,1,о ) .Найдено оо, С 49,Вычислено, ог. С 4 100 в 20 С, еняют,полис трехфто. ты.дцмеркаптоато 1 ра прц атора прим ти компле 1 рной кисло учение 2,3 Известный спосоокаптохиноксалина ихиноксалина имеет мнность технолэг 14 ческогдукта составляет 70 -3-димер 6-метил и слож ход про ЦОЛУ 1 ЕНЦЯ2,31 дпмеркаптогостадцйносто процесса, В80 о 1 Н 3,00; М Целью изобретения являетсяяхода целевых продуктов. вышени 9,48; Н 3.09; Х 14,4 Изобретение относитполучения производных ют 3,3 г (0,03 г ляль) 0,06 г. моль) рубеанои 15 м г ПФК цли ю ампулу нагревают в - 120 С. Целевой прожденцем уксусной кпствора МаОН. Получают кт с т. пл. 287 - 288 С цслота -...

Способ получения 1н, 2, 3, 4, 5-тетрагидро-азепино(2, 3-в) хиноксалина

Загрузка...

Номер патента: 424426

Опубликовано: 05.04.1976

Авторы: Смирнова, Глушков

МПК: C07D 223/14

Метки: хиноксалина, 3-в, 5-тетрагидро-азепино(2

...системы - 1 Н, 2,3, 4, 5-тетрагидроазепино( 2, 3- 5 ) хиноксалиназаключается в том, что Ц -оксокапролактам алкилируют триалкилоксонийфторборатомобшей формулы Й ОВГ 4, где- алкил,с последуюшей конденсацией полученного 2-алкокси-ЭН, 4, 5, 6, 7-тетрагидроазепина со-фенилеыпамином и выделением целевогопродукта известными приемами,П р и м е р, а) Получение 2-этоксц-Э-оксо-ЭН, 4, 5,6,7-тетрагидроазепина, К 2 г (0063 моль) фторбората триния и 200 мл сухого четыреххлоуглерода при О С порциями добав 9 г (0,054 моль) С( -оксокапроСмесь перемешивают при О Сои подшелачивают 25%-ным раствоаша до рН 7,5-8. После фильтранический слой отделяют, сушат надм натрия, упаривают и остатокют. Получают 4,2 г (50%) 2-этоксоН, 4, 5, 6,...

Способ получения производных 1, 4-двуокиси хиноксалина

Загрузка...

Номер патента: 612628

Опубликовано: 25.06.1978

Авторы: Ене, Пал, Ласло, Илдико, Карол

МПК: A61K 31/498, C07D 241/42

Метки: 4-двуокиси, производных, хиноксалина

...г (0.,05 моля) 1,4-двуокиси2-формилхиноксалина растворяют в100 мл воды, содержащей 0,5 г п-толуолсульфокислоты, а затем к растворудобавляют раствор 7,55 г (0,05 .моля)гидразида и-аминобензойной кислоты в,50 мл метанола. Реакционную смесь пе"ремешивают при комнатной тейпературев течениетрех часов, а затем ее отфильтровывают, Осадок промывают водойи этанолом. Получают 13,1 г (81,2целевого продукта с т.пл. 292 фС.П р и м е р б, Получение 1,4-двуокиси 2-никотиноилгидраэоноформилхиноксалина,7,55 г (0,05 моля) этилового эфира никотиновой кислоты растворяют в60 мл этанола, а затем к полученномураствору по каплям добавляют 2,6 г(0,05 моля) гидрата гидразина. Реакционную смесь кипятят 2 час, а затемк ней по каплям добавляют теплый раствор...

Производные 1н, 5н -пиридазино (3, 4в) хиноксалина

Загрузка...

Номер патента: 496805

Опубликовано: 30.07.1978

Авторы: Кравченко, Карцева, Чернов, Андреева, Предводителева, Рябоконь

МПК: C07D 487/04

Метки: производные, хиноксалина, пиридазино

...г (0,015 моль) 1-бутил-хлор-метил,5 - дигидропиридазино(3,4-6) хиноксалина растворяют при нагревании в 80 мл этанола. Затем к смеси прибавляют 4 г (0,04 моль) метилпиперазина и кипятят 4 ч, Смесь упаривают до 1/3 обьема, добавляют 2 мл спиртового раствора НС 1, потом охлаждают. Выделившийся осадок отфильтровывают. Получают 5,4 г (82%) желтых кристаллов с т. пл. 293 - 295 С (из спирта).Найдено, %; С 54,71; Н 7,11; М 9,02; С 15,91,С 2 оНзо 1 ч вС 1 зНзО.Вычислено, %: С 54,30; Н 7,23; К 18,95; С 1 16,00.Пример 2. Получение гидрохлорида семигидрат 1-бутил- (Р-оксиэтиламино) -5-метил,5 - дигидропиридазино (3,4-6) хиноксалина,1,9 г (0,0064 моль) 1-бутил-хлор-метил,5 - дигидропиридазипо (3,4-6) хиноксалина растворя 1 от при...

Способ выделения хиноксалина из водных растворов

Загрузка...

Номер патента: 629876

Опубликовано: 25.10.1978

Авторы: Анджей, Богуслав

МПК: C07D 241/40

Метки: хиноксалина, растворов, водных, выделения

...калия или ацетат калия, в количестве 15-40 вес. % и процесс проводят при понижении тем пературы от 28 до 10 С.П р и м е р 1, В сосуд емкостью 1 л последовательно добавляют 500 мл воды, 15 г карбоната натрия, 59 г глиоксаля в виде 40%-ного водного раствора, а также 108 г о-фенилендиамина, после629876 чего содержимое сосуда перемешивают Втечение 30 миц, добавляют 130 г хцорида натрия, а затем раствор оставляют доследующего дня, Водный раствор Вылюа 1 от,а твердый хинсксалиц центрифугируют, при- учем получают 145 г влажного продукта,из которого после дистилляции полу 1 ают127 г чистого хиноксалина с т, пп. 2030 С, что примерно соответствует выходуо97% от теоретического. йП р и м е р 2. После конденсаци 1 я,аналогичной примеру 2, в...

Способ получения производных хиноксалина

Загрузка...

Номер патента: 674673

Опубликовано: 15.07.1979

Автор: Джек

МПК: A61K 31/498, C07D 241/46

Метки: хиноксалина, производных

...дибензо(а, с) феназина, т .пл, 190-192 С . 10, Найдено Ъ: С 72,39; Н 3 05 М 8,21,15 формула изобретения 20 где В - трифторметил, п,25 Е представляет собой 30 ил 35 4 где В имеет указа кондейсируют с дик ое значение,оном,2 форму 3,2 2 ые значения,я, с выделением где Е имеет указан в среде растворител целевого продукта. Источники инфор во внимание при эк 1. Эльдерфилд Р кие соединения, М. с.373.с изд. 12 Подписно ЦНИИПИ Заказ 3918/60 Ти илиал ППП Патент 1 Ужгород,ул.Проектная,Пример 2Смесь 9 г(О 05 моль) 2 в хл-нитробензойнойкислоты, 27 г (0,25 моль) четырехфтористой серы и 5 г безводного Фтористого водорода нагревают в герметизированном автоклаве 16 ч при 150 С,После охлаждения и продувки реакционную смесь обрабатывают...

Способ получения производного хиноксалина

Загрузка...

Номер патента: 1189346

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Янош, Карой, Пал, Даниель

МПК: C07D 417/06

Метки: производного, хиноксалина

...тиазолидинил)метанола, 1.,9 г 15 (0,025 моль) сероуглерода и 50 мл этанола выдерживают в течение 2 ча в герметичном сосуде при 160 С. После этого реакционную смесь охлаждают и выпадающий в осадок продукт от фильтровывают. В результате получают 5,5 г (85% от теоретического) КБ-(2-хиноксалинил,4-диоксид)- (4-оксо-тион-тиаэолидинил)метанола с т.пл, 293-294 С. ,25Получение исходного соединения.Смесь 19,0 г (0,1 моль) 2-формилхиноксалин,4-диоксида; 11,6 г 70, 1 моль) 4-оксо-имино-тиазолидина, 200 мл изопропанола и 4 мл 10%-ного воду ного раствора едкого натра перемешивают при комнатной температуре в течение 3 ч. Реакционную смесь затем охлаждают Удельный расход корма (кг кормана кг привеса в % по...

Йодметилаты 3-аминопроизводных 1, 5-дигидропиридазино-3, 4-в хиноксалина, обладающие противотуберкулезной активностью in viтrо

Загрузка...

Номер патента: 1056616

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Першин, Предводителева, Филитис, Карцева, Шведов

МПК: A61P 31/06, A61K 31/4985, A61K 31/498 ...

Метки: 3-аминопроизводных, йодметилаты, хиноксалина, viтrо, активностью, противотуберкулезной, обладающие, 5-дигидропиридазино-3

...13 р 4-Ь 1 хиноксалина (соединение 1);.Смесь 2,5 г (0,0046 моль) йодме"тилата 1-бутил-йод8"диметил, опигнпропирииа нино 1 3, 4-ь 1 хи ноас алина, 1,12 г (0,0112 моль) Н-метилпипераэина и 50 мл абсолютного этанола кипятят 1 ч. Выделившиеся приохлаждении раствора .до 0-2 С кристаллы отфильтровываютПолучают 2,2 г (75,5%) целевогопродукта в виде оранжевых кристаллов с т.пл. 240-242 С (ацетон/спирт1:1)Н %: С 51,77 Н 6,511 2 1 б,58.Со й Ф 111 1 фо х ьа аО4 О СЭ О Ъ В сч сч ч . лчаиЪ сч юа е 1ааоо м л в 1сч 1 охэх 1 ОХХ Я Ъфх ещофе 1овофф х6"зхо Я ч1 1 ф 1 оа хЭ ц х 1 5 1 1 ф 1 СЭ 1 1 1 1 1 И 1 Ч 1 1о 1 Х9 1 ХЯ 1 О ф, 1 1фЪ фЪ аЪ Хб х н н о г ф х ф 1 СЛ 1 1 1Оаэ а м Ф х мфи ырц счф йф 41056616 10 Т а б л и ц а 2...

Производные 5-оксиалкил-5, 10-дигидропиридазино 3, 4-в хиноксалина, обладающие противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 668275

Опубликовано: 30.08.1989

Авторы: Предводителева, Андреева, Рябоконь, Гаджиева, Чернов, Шведов, Карцева, Кравченко, Олешко

МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, C07D 487/04 ...

Метки: 10-дигидропиридазино, производные, противоопухолевой, хиноксалина, обладающие, 5-оксиалкил-5, активностью

...соединениями формулы (1),Указанные соединения формулы (1) лучают взаимодействием соединений формулы (4)(4) 4зывают четкий противоопухолевый эффект на саркоме Иенсена крыс и саркомемышей, ингибируя их рост на 40-84 и 30-507. соответственно, в то время как известные соединения формулы (3) ингибируют рост указанных опухолей на 30-703.Заявляемые вещества мало токсичны, Если при однократном внутрибрюшинном введении соединений формулы (3) мышам ЬО, меняется в пределах от 25 до 250 мг/кг, а максимально переносимая доза для крыс при ежедневных инъекциях в течение 8 сут, (МПДО) от 10 до 75 мг/кг, то у заявляемых соединений формулыони составляют от 200 до более 500 мг/кг, а максимально переносимая доза для крыс при ежедневных инъекциях в...

Способ определения 1, 4-ди-n-окиси-2, 3-бис-(оксиметил) хиноксалина

Загрузка...

Номер патента: 1695193

Опубликовано: 30.11.1991

Авторы: Шорманов, Горбунова

МПК: G01N 21/78

Метки: хиноксалина, 4-ди-n-окиси-2, 3-бис-(оксиметил

...доводят общий объем диметилформамидом до 25 мл, Оптическую плотность образуюшихся окрашенных растворов измеряют на фотоэлектроколориметре КФК - 2 при светофильтре,М 5 (длина волны 490 нм) в кювете с толщиной рабочего слоя 50 мм, По результатам измерений строят калибровочный график зависимости оптической плотности от концентрации раствора, Светопоглощение окрашенных растворов подчиняется закону Бугерэ-Ламберта-Бера в интервале концентраций 4 - 32 мкг/мл, Ме,тодом наименьших квадратов рассчитывали уравнение калибровочного графика, кото,рое в данном случае имеет вид;Д = 0,0326 С -0,0348,где Д - оптическая плотность;С - концентрация окрашенного раствора в мкг/мл.Методика количественного определения,Около 0,02 г (точная навеска)...

Способ получения производных (1н-азол-1-илметил)-замещенных хинолина, хиназолина или хиноксалина или их терапевтически активных нетоксичных кислотно-аддитивных солей или стереохимически изомерных форм

Загрузка...

Номер патента: 1780536

Опубликовано: 07.12.1992

Авторы: Альфонс, Марк, Эдди, Герард

МПК: A61K 31/47, A61K 31/455, C07D 401/06 ...

Метки: хинолина, кислотно-аддитивных, солей, терапевтически, форм, хиноксалина, активных, нетоксичных, изомерных, производных, 1н-азол-1-илметил)-замещенных, стереохимически, хиназолина

...Перемешивание продолжали 3 чпри 70 С, Реакционную смесь выливали вводу со льдом и в нее добавляли 63,5 ч. хлористо-водородной кислоты. Осадок отфильтро 45 вывали и перекристаллизовывали из2-метоксиэтанола и получали 6,5 ч, (76,4%) 6 бензоил,4-дигидро(1 Н)хиназолинона, т. пл,264,8 С (промежуточное соединение 1,в).Аналогичным образом были также пол 50 учены промежуточные соединения, перечисленные в табл.1,в.в,П ример 16.а) Смесь 14,7 ч, 5-хлор-нитробензальдегида, 13,3 ч, триметоксиметана, 0,15 ч.55 4-метиленбензосульфокислоты и 64 ч. 2 пропанола перемешивали при нагревании собратным холодильником до завершенияреакции, После охлаждения добавляли карбонат натрия и перемешивание продолжали5 мин. Реакционную смесь...

Способ получения 1, 4-ди-n-окиси 6-хлор-2, 3-бис-(оксиметил) хиноксалина

Загрузка...

Номер патента: 734971

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Габинская, Мессинова, Елина, Мусатова

МПК: A61K 31/498, A61P 31/04, C07D 241/52 ...

Метки: 6-хлор-2, 4-ди-n-окиси, хиноксалина, 3-бис-(оксиметил

...После удалениялогии протцесса иптОвышентие:вь 1 хода целе-: хлороформа остаток перекристаллизовываеого продукта." .;. - -:" :",:.".: -.:Мтйзсйирта:и получают 500 мг(1,96 ммоль,Поставленная цель достигавттсят описы- . 67 О) 1,4-ди-й-окиси б-хлор,3-бис-(оксимеваемымснособом получения 1,4-дич-окиси 50 тил)хиноксалина, т,пл, 145.5-146 ОС, В 0,57.б-хлор,3-бис-(оксиметил)хиноквсалииаП р и м е р 2, В условиях примера 1 спутем микробиМогического дезацетили-использованием 100 мг (0,293 ммоль) 1,4 роввамия 1,4-ди-й-окиси б-хлор,3-бис-(аце- ди-й-окиси б-хлор,3-бис-(ацетокситоксиметил)хиноксалийа в "водной среде с метил) хин о ксали на ведут процесспомощью бактерий СагупеЬасег 1 огл 55 одновременно в 10 колбах, получают 527 мгвесйо 1 апое или...

Производные 1, 4-ди-n-окиси хиноксалина, обладающие антибактериальной активностью

Загрузка...

Номер патента: 677320

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Першин, Елина, Мусатова, Падейская

МПК: C07D 241/52, A61P 31/04, A61K 31/498 ...

Метки: хиноксалина, обладающие, активностью, 4-ди-n-окиси, антибактериальной, производные

...2,3-диметил- ,. Получают желтое кристаллическоевехлорхиноксалина. Реакционную смесь пе-щество. растворимое в хлороформе, хлориремешивают 1 ч при 78-82 ОС, Диоксан.: . стом метилейет уксусной,:кислоте, при удаляют в вакууме при 45 - 50 ОС, К остатку: 20 нагревании- в спиртах,;, , , прибавляют водный раствор йаНСОздо рН :, .: : П р и м е.р 4, 14-Ди-И-.откйсь 2,3-бис, охлаждают до 3-4 ОС; отфильтровывают :, (ацетоксиметил)-6-метоксихиноксалина.осадок ипромывают его водой, Получают:т .К 55 мл уксусной кислотй прибавляют 16.2. г,(0,042 моль) .1,4-диФ 1-окйси 2,3-бис-.:14;1 г(0,14 моль) тризтиламйнапри 22 - 25 ОС, (бромместил-хлорхийоксалина (79,4% от, 25. затем вносят: 10,4 г (0,028 моль) 1,4-ди-йтеоретического), т.пл, 192-192,5...