Патенты с меткой «карбостирильных»

Способ получения карбостирильных производных или их фармацевтически приемлемых солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1140687

Опубликовано: 15.02.1985

Авторы: Казуюки, Такафуми, Ясуо, Казуо

МПК: A61K 31/4704, A61P 37/08, A61P 25/20 ...

Метки: кислотами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, карбостирильных

...в 200 мл 2 Н водный5 раствор гидрата окиси натрия, затем полученное нерастворимое вещество выделяют фильтрованием, промывают водой и высушивают. Неочищенные кристаллы перекристаллизовывают из этанола, получая 21,5 г 8-бром-(3- хлоропропокси)-3,4-дигидрокарбостирила в виде бесцветных игольчатых кристаллов с т.пл. 184-185 С.П р и м е р 9. 5 г 6-хлор-бром 15 7-окси,4-дигидрокарбостирила и 3 г гидрата окиси натрия смешивают с 120 мл изопропанола и перемешивают при 50-60 С в течение 1 ч. Затем туда добавляют 10 мл 3-бромхлоропропана и перемешивают смесь в течение 6 ч. Реакционную смесь концентрируют лод пониженным давлением досуха, полученный таким образом остаток экстрагируют хлороформом. Хлороформовый слой промывают водой и высушивают....

Способ получения карбостирильных производных

Загрузка...

Номер патента: 1169535

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Татсуеси, Казуюки, Такао

МПК: C07D 215/06, A61K 31/4704, A61P 7/02 ...

Метки: производных, карбостирильных

...тестового соединения, определяютстепень противодействия фосфодиэстераэе (СПФ, 7) из следующей формулы,СПф =(. 100.сДля контроля используют извест-,ный 1-метил-З-иэобутилоксантин.Полученные результаты приведеныв табл. 4.62 1169535 Продолжение табл.4 6,0 10 5,210 1,210 ф 10 2,5 10 5,210 ф 4,010 О Известное б,б 10 з 1,6 10 26 39 1-Метил-изо"бутилоксантин 5,4 10 Т а б л и ц а 5 Тестовое соединение Доза, м 8,2 54,5 10 62,5 100 фармакологический тест 3.Положительные инотропные эФФекты новых карбостирильных производных изобретения определяют по способу 4 1,следующим образом.Взрослых гибридных собак обоих полов весом 8-12 кг анастезируют фентобарбиталом - Ма в дозе 30 мг/кг, внутривенно. После следующего внутривенного введения гепарина...

Способ получения карбостирильных производных или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1215621

Опубликовано: 28.02.1986

Авторы: Накагава, Огава, Томинага

МПК: A61P 9/04, A61K 31/4704, C07D 471/04 ...

Метки: производных, солей, карбостирильных, фармацевтически, приемлемых

...8 у 85 (д., 3 = 7 Нг, 1 Н), 8,13-7,20 (м., 6 Н), 3,33 (с., ЗН), 3,15-2,87 (м., 2 Н), 2,73 (с., ЗН), 2,68-2,37 (м., 2 Н).П р и м е р 9. 5-(К-Бромбутирил)-8-метокси,4-дигидрокарбостирил (5 г), 2-аминопиридин (4,33 г) и ацетонитрил (20 мл) реагируют при кипячении с обратным холодильником в течение 6 ч. Реакционную смесь концентрируют до сухого остатка,который кристаллизуют добавлением воды. Кристаллы собирают фильтрованием, промывают водой и растворяют в ацетоне. Раствор доводят приблизительно до рН 1-2 добавлением 483-ной бромистоводородной кислоты. Образовавшиеся кристаллы собирают фильтрованием. Полученные таким образом сырые кристаллы перекристаллизовыают иэ смеси метанола с серным эфи" ром и получают 3,73 г моногидроброкида...

Способ получения карбостирильных производных

Загрузка...

Номер патента: 1232144

Опубликовано: 15.05.1986

Авторы: Казуо, Казуюки, Ясуо, Такафуми

МПК: C07D 215/06, A61K 31/4704, A61P 29/00 ...

Метки: производных, карбостирильных

...хлороформ);5-3- 4-(3,4-диметилфенил)-1-пиперазинил пропокси 3-3 4-дигидрокарбос тирил; т. пл. 200-201 С, бесцветные)кристаллы игольчатой формы (из метанола);7- 1."-4-(3,4-диметилфенил)-1-пиперазинил пропокси) -3,4-дигидрокарбостирил, т.пл. 170-171 С, призматические кристаллы желтоватого цветаобразные кристаллы слабожелтоватогоцвета (из этанола)5- 3- (4-(2-метил-хлорфенил) -1 пиперазинил пропокси,4-дигидрокарбостирил, т.пл, 202-203 С, бесцветные кристаллы пластинчатой Формы(из смеси этанол - хлороформ),5-3- Г 4-(2-метил"5-хлорфенил)-1 пиперазинилпропокси,4-дигидро- Окарбостирил; т.пл. 172-176 С, бесцветные кристаллы призматическойформы (из смеси этанол - хлороформ);7- 13-4-(2-метил-хлорфенил)-1 пиперазинилпропокси,4-дигидрокарбостирил;...

Способ получения карбостирильных соединений или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1331430

Опубликовано: 15.08.1987

Авторы: Огава, Томинига, Накагава, Янг-Инг

МПК: C07D 401/02, A61P 9/04, A61K 31/4704 ...

Метки: соединений, солей, приемлемых, карбостирильных, фармацевтически

...5- 3 карбоксиметилимидазо(1,2-а)пиридин-50ил-метоксикарбостирилат бесцветные иглы, т.пл. 259-260,5 С (раэл.).Аналогично получают следующиесоединения:Тригидрат дигидрохлорида 6- 3 диметиламинометилимидазо(1,2-а)пиридин-ил 1-карбостирилат бесцветныеигольчатые кристаллы (вода), т.пл.204,5-207 С (с разл.). 83/4-г цдра т 6- трме тламмоцетилимидазо(1,2-а)пцрридцц-ил-карбостцрилиодид, бесцветный порошок (метанол-ацетон), т. пл. 85-188,5 С(м, 2 Н); 8,25 (д,= 9 Гц, 1 Н);8,43-8,77 (м, 2 Н); 8,77 (двойной д,= 9 Гц, 2 Н, 1 Н); 9,12 (д,- 2 Гц, 1 Н); 9,88 (пирокий д,- 7 Гц, 1 Н).6- 3-Лминоимдаэо ( 1 т 2-а)пиридин- ил-карбостирил.Тригидрат дигидрохлорида 6-(3- диметиламинометилимцдаэо(1,2-а)пиридин-ил-карбостирилат т.пл. 204,5- 207 С (с разл.),...

Способ получения карбостирильных производных

Загрузка...

Номер патента: 1367857

Опубликовано: 15.01.1988

Авторы: Казуюки, Такафуми, Масааки, Казуо

МПК: C07D 241/02

Метки: карбостирильных, производных

...(2 бром- -хлор,1,1-трифторэтан), со скоро стью 2 л/мин в течение 3 мин, Анестезированную мьппь извлекали из камеры5 и определяли промежуток времени между введением анестезирующего вещества и пробуждением. Мьппам контрольной группы орально ввели 1%-ный гуммиара биковый физиологический раствор в дозе 0,1 мл/кг веса.Полученные результаты приведены ниже.Соединение ЗД , мг/кг Соединение 1,35 1,52 1,05 4,05 1,95 1,34 Время, мин 15 1,02 13,3 9 0,12 11,5 10 6,02 20 8,0 1,60 12 0,056 13,0 25 13 4,16 14 3,23 0,39 16 0,24 18 0,34 0,79 9,56 10,32 26 27 1,25 8,89 2,01 30 0,56 0,14 4,86 31 32 7,80 Хлорпромазин,10,6 6,79 20.33 34 1,95 В. Активность ингибирования подпрыгивания у мьппей, индуцированногометамфетамином и Ь-ВОРА,Мышам (штамм Ййу, вес...

Способ получения карбостирильных производных

Загрузка...

Номер патента: 1395140

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Татсуеси, Такао, Казуюки

МПК: A61P 7/02, C07D 215/227, A61K 31/4704 ...

Метки: производных, карбостирильных

...аминокарбонил пропокси) -карбостирил,Бесцветные иглообразные кристаллы.Т. пл. 123-125 С.П р и м е р 7, 6-(3-И-Метил-Б-СИ фенил-низинй алкил Углерод-углероднаясвязь между положениями3- и 4- в карбостирильной структуре Простая связь" Двойная связь 14 Замещенные положениябоковой цепочки:5- 6- 7- 8 Э Э Э 5-" 6-" 7- 8 Э Э ЭТаблица 3 Ингибирукнцее действие карбостирипьных производных на агрегацию тромбоцитов кроликов,вызванную коллагеном Соединение Тестовое Концентрация тестового соединенияв растворе, моль соедине"ние 10 10 10-4 Предлагаемое 1 ООЖ То же 100 14 100 100 3518 40 92,5 30,7 85,7 100 100 Простая связь Двойная связь,5 1,8 00,0 . 53,1 ПредлагамоеТо же ибирующее действие карбостирильньос произных на агрегацию тромбоцитов...