Патенты с меткой «гидрохлориды»

Гидрохлориды 1-бутилтиокарбамоил2-алкитиоимидазолина-2

Загрузка...

Номер патента: 506362

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Смоляков, Стонов, Бакуменко, Орлов, Цыбань, Хасаньянова, Савина, Зволинский

МПК: A01N 9/20

Метки: 1-бутилтиокарбамоил2-алкитиоимидазолина-2, гидрохлориды

...3,27 - 3,33 м.д. ( = 6,5 - 7,0 Гц), обусловленного а - метиленовым протоном триалкильного фрагмента;химический сдвиг и мультиплетность сигналаа - метиленового протона фрагментас-инсн,6(сложньщ мультиплет с центром в области3,53 - 3,63 м,д частично перекрывающийся с сигна.лом З-СН, - группы, и при дейтерообмене превращающийся в триплет с центром в области3,52 - 3,57 мд. ( = 7,0 Гц);наличие в области 9,80 - 11,40 мд. двух сигналов подвижных протонов, иэ которых более силь.нопольный имеет структуру слабо разрешенноготриплета, а второй представляет собой сильно размьпьй неразрешенньщ сигнал, Мульптлетностьпервого из названных сигналов, обусловленногофрагментом С й Н8 в сочетании с уширением компонент сигнала кбльцевых протонов и его...

Гидрохлориды эфиров фосфоновых кислот, содержащие -имино алкоксигруппы, в качестве исходного продукта для получения карбамоилалкил (арил)-фосфонатов и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 548610

Опубликовано: 28.02.1977

Авторы: Юхно, Ьно, Шишкин

МПК: C07F 9/40

Метки: карбамоилалкил, фосфоновых, содержащие, арил)-фосфонатов, продукта, алкоксигруппы, эфиров, кислот, гидрохлориды, имино, исходного, качестве

...3 на стадии взаимодействия цианалкиловых эфиров кислот фосфора, спирта и хлористого водорода предполагается промежуточное образование гидрохлорпдов эфиров фосфоновых кислот, содержащих оз-имино-со-алкоксигруппы, которые, однако, пе были выделе и охарактеризованы,процессе реакции образуются галоидные алкилы в аналитически чистом виде. Этот способ получения является более слож 5 ным как в части продолжительности процесса(6 - 8 против 2 - 3 час в предлагаемом, так и вчасти доступности исходных соединений.Кэнстанты и выходы полученных соединенийприведены в табл. 2.1 О П р и м е р 1. Получение гидрохлорида этилового, 3-имино-этоксипропилового эфираметплфосфоновой кислоты,В реактор, снабженный мешалкой, капельной воронкой, термометром и...

Тропиновые эфиры 5-арилфуран-2-карбоновых кислот, или их гидрохлориды, проявляющие местноанестезирующую активность, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 508057

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Возякова, Олейник, Трубицина, Корецкая, Машковский, Новицкий

МПК: C07D 405/12

Метки: эфиры, кислот, 5-арилфуран-2-карбоновых, тропиновые, местноанестезирующую, активность, гидрохлориды, проявляющие

...(в течение 30 лтин)и при хранении.20 Известен способ получения тропионовыхэфиров органических кислот взаимодействиемтропина с хлоранпидридом кислоты в инертном органическом растворителе.Для получения соединений формулы 1 этот25 метод применим только при использованиималярного избытка тропина,Предлагаемый способ заключается в том,что тропин подвергают взаимодействию схлорангидридом 5-арилфуран- карбоновойзо кислоты при молярном соотношении исходныхкомпонентов 2: 1 соответственно в среде инертного органического растворителя при температуре кипения реакционной смеси.Избыток тропина является акцептором вы. деляющегося хлористого водорода, что сдвигает равновесие в сторону образования тропинового эфира 5-арилфуран-карбоновой кислоты.П р...

Гидрохлориды эпимеров по положению 5 1, 2 -диметил-транс декагидрохинолин-4спиро-2-5-оксиметил-дигидрофурана, проявляющие противоаритмическую активность, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 675825

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Кузьмицкий, Ухова, Прихожий, Марочкин, Ахрем

МПК: A61K 31/343, A61K 31/47, A61P 9/06 ...

Метки: противоаритмическую, эпимеров, гидрохлориды, проявляющие, положению, активность, декагидрохинолин-4спиро-2-5-оксиметил-дигидрофурана, диметил-транс

...5-оксиметил - Ьз-дигидрофурана (1 Ч) с температурой плавления123 - 133 С, Яу 0,46,Найдено, %: С 71,9; Н 9,9; И 5,7.С 15 Н 2502 К,Вычислено, о/о. С 71,7; Н 10,0; К 5,6.А также получают 0,21 г (7/О) 1,2 е -диметил-транс - декагидрохинолин - 4-спиро- 5 - оксиметил-Л-дигидрофурана(5 - Н), 5,94 (3 - Н), 6,14 (4 - Н), б, м. д. 5 о 15 20 25 зо 35 40 45 5 о 55 60 Соединения 1 Ч и Ч имеют одинаковые спектральные характеристики, но резко отличаются друг от друга по температуре плавления. Изомеризация по С - центру п сочленению колец по данным спектров ПМР неимеет места, поэтому сделан вывод, что соединения 1 Ъ и Ъ являются эпимерами поС 5 - центру: в одном случае оксиметальная группа занимает псевдоэкваториальнуюориентацию, а в...

Гидрохлориды 3-(3-хлор-4-алкоксифенил)-5, 6-дигидроимидазо2, 1 тиазолов, обладающие мутагенной активностью

Загрузка...

Номер патента: 910637

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Пароникян, Ароян, Дарбинян, Ирадян

МПК: A61K 31/4188, A01N 43/78, A61K 31/429 ...

Метки: обладающие, мутагенной, 3-(3-хлор-4-алкоксифенил)-5, 6-дигидроимидазо2, активностью, гидрохлориды, тиазолов

...в ДНК, Оба штамма сельмонелл ауксотрофные по гистидину. На штамме сальмонелл ТА иэучали мутагенное действие исследуемого соединения, подвергнутого метаболическому превращению. Наследственный характер обратных и прямых(морфологических ) мутаций проверяли в 2 Онескольких пассажах. Полученные результаты обрабатывали статистически.Результаты изучения мутагенного илетального действия гидрохлоридов3-.(3-хлор-алкоксифенил) -5,6-ди- дгидроимидазо 2,1-Ьтиазолов в отношении треонинового покуса кишечнойпалочки и лиэинового докуса актиномицетов приведены в табл, .1.Иэ данных этой таблицы видно,что соединения формулы 1 обладаютмутагенным действием, Среди этих со-,единений наиболее активным по двумлокусам тест-объектов оказалось .соединение с...

Гидрохлориды производных 3(5)-феноксиметилизоксазола, обладающие и -адренолитической активностью

Загрузка...

Номер патента: 979343

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Виноградова, Машковский, Южаков, Соколов, Зайцева, Берг

МПК: A61P 9/12, A61K 31/43, C07D 261/08 ...

Метки: гидрохлориды, 3(5)-феноксиметилизоксазола, обладающие, адренолитической, производных, активностью

...общей формулы у приведены 55в табл,1,П р и м е р 1, 3-метил-(2-(3-изопропиламино-оксипропокси) феноксиметил З-изоксазол, гидрохлорид.Получение исходного соедйнения 60З-метил-2-(2,3-эпоксипропокси)феноксиметилизоксазола.К раствору 1,2 г (0,03 мол) едкого натра в 12 мл воды добавляют6,15 г (0,03 мол) 3-метил-(2-окси феноксиметил)изоксазола в 15 млдиоксана и 5,5 г (0,06 мол) эпихлоргидрина. Смесь нагревают на кипящейводяной бане в течение 3 ч. Послеохлаждения экстрагируют эфиром, сушатсульфатом магния, эфир упаривают ввакууме и остаток перекристаллизовывают из гексана,Получают 3,2 г (40) 3-метил--2-(2,3-эпоксипропокси) Феноксиметил)изоксазола, т.пл. 73-74 С.Найдено, %: С 64,21; Н 5,90;Ю 5,36.С, Н ЫО 4,Вычислено, %: С 64,36; Н 5,78;И...

Гидрохлориды производных 4-дифенилметилен-1 гидроксибензилпиперидина, обладающие свойством улучшать кровообращение

Загрузка...

Номер патента: 990761

Опубликовано: 23.01.1983

Автор: Душан

МПК: A61P 9/00, A61K 31/452, C07D 211/70 ...

Метки: свойством, кровообращение, гидрохлориды, улучшать, гидроксибензилпиперидина, производных, 4-дифенилметилен-1, обладающие

...1 8,30; И 3,36.Т. пл. 234-236 С (изопропиловыйспирт) .П р и м е р 4. 4-(4-Хлордифенилметилен) -1-(4-гидроксибенэил)-пиперидин.Рассчитано, В: .хлор общий 13,36;С 19 б 68 И 2 64а) С НеС 1 ИОНС 1Найдено, В: хлор общий 13,10;С 1 6,95, Х 2,73Т. пл. 244-246 С.Рассчитано, В: хлор общий 16,63,С 1 8,31; И 3,28.б) С Н 4 С 1 ИО НС 1Найдено, В: хлор общий 16,40;С 1 8,35; И 3,33.Т. пл. 232-233 С (изопропиловыйспирт).П р и м е р 5. 4-(4-Фтордифенилметилен-(4-гидроксибензил)-пипе. ридин.Рассчитано, В: С 1 6,90, И 2,72.а) С 2 НРЙО НС 1Найдено, В: С 1 ф 7,00, И 2,72,Т, пл.233-234 С (изопропиловыйспирт),Рассчитанор ВФ С 1 Е 8 65 И 3 41,б) СН 4 ИОНайдено, В; С 1 8,72; И 3,42.Т. пл. 230-232 С (бензол).П р и м е р б....

Гидрохлориды бензотиофено (2, 3 )пиридинов, обладающие нейтролептической активностью

Загрузка...

Номер патента: 770056

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Ларина, Дуленко, Комиссаров, Алексеев, Толкунов

МПК: A61K 31/4365, A61P 25/18, A61K 31/381 ...

Метки: активностью, бензотиофено, нейтролептической, обладающие, пиридинов, гидрохлориды

...в гидрохлоридыпропускания в их ацетоновыйор газообраэного хлористого воукаэанные пячен щим п Фено( путем раств до Строение синтезированных соединеий подтверждено ИК и ПИР спектроскией, а их индивидуальность газожидкостной хроматографией. Фармакологическая активность итоксичность гидрохлоридов бензотио"фенопиридинов приведена в табл. 2.П р и м е р 1. Гидрохлорид2,4-диметилбензо (в) тиофено(2,3-с)пиридин,В суспензию 3,14 г (0,01 моля)перхлората 2,3-диметилбензо-(в)тиоФейо(2,3-с)пирилия в 25 мл этиловогоспирта про"ускают в течение 30 мингазообразный аммиак, Реакционнуюсмесь кипятят на водяной бане 30 мин,охлаждают, выливают в воду и органический слой экстрагируют эфиром,Эфирный слой сушат КОН, После отгонки растворителя продукт...

Гидрохлориды 1-нитро-9-гидроксиалкиламиноакридинов, проявляющие противоопухолевую активность

Загрузка...

Номер патента: 1168557

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Барбара, Чэслав, Анджэй

МПК: C07D 219/12

Метки: проявляющие, гидрохлориды, 1-нитро-9-гидроксиалкиламиноакридинов, активность, противоопухолевую

...питательной среды Игла с добавкой 10 телячьей сыворотки.25 Тесты производят в пробиркахс прививаемых клеток (40-80 тыс)взвеси (4 мл 3, что равнозначно с40-80 мг клеточного белка.Рост культуры определяют при 30 ростом клеточного белка фотометрически с использованием реактива Фолина-Сикальтана методом, разработан,ным Оямой и др.Одновременно с привитием пробирокклетками добавляют 0,9 мл водногораствора исследуемого соединениятаким образом, чтобы концентрациясоставляла 100, 10, 1, О, 1, 0,01,0,001, 00001 мг/мл питательнойь40 среды. Пробирки инкубируются при 37 С.Через 72 ч определяют прирост клеточного белка в пробирках, в которые добавлялся препарат из контрольных пробирок.45 Каждую концентрацию исследуют параллельно по двум...

Гидрохлориды производных 1(3) -2 метил-8 -индоло-(3, 2 ) (1, 3) бензодиазепина и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 803386

Опубликовано: 30.12.1985

Авторы: Гринев, Рябова

МПК: C07D 487/04

Метки: бензодиазепина, производных, метил-8, гидрохлориды, индоло-(3

...используют низшийспирт, например этанол, простой эфир,предпочтительно диоксан.Следует отметить, что образование 45// цет СН сн снжнсн аОжидалось, что используемые в способе, согласно изобретению, в ,честве исходных соединений - 5,6 е К имеет вышеуказанные значения,рабатывают разбавленной 10-153-нойляной кислотой при кипячении. доло/1,2-с/хинаэолинов в заявляемыхусловиях неочевидно. В литературеимеются данные о том, что при обработке производных тетрагидропиримидо/3,4-а/индолов разбавленной соляной кислотой легко идет размыканиепиримидинового цикла с образованиемаминоалкильных производных индоласогласно нижеследующей схеме (4): гидроиндоло/1,2-с/хинаэолины (1)также будут легко гидролизоватьсяпод действием разбавленной солянойнзодиазе...

Гидрохлориды производных 7-(2-окси-3-амидинопропил) теофиллина, обладающие противогистаминной активностью и бронхорасширяющим действием

Загрузка...

Номер патента: 1100875

Опубликовано: 07.11.1986

Авторы: Глушков, Машковский, Овчарова, Каминка, Войцеховская

МПК: A61K 31/522, A61P 37/08, A61P 11/08 ...

Метки: гидрохлориды, действием, 7-(2-окси-3-амидинопропил, активностью, теофиллина, производных, противогистаминной, бронхорасширяющим, обладающие

...диэтилового ацеталя М-метилбутиролактама в 10 мп абсолютного спирта ки"пятят 1,5 ч. Реакционную массу охлаждают до 5-10 С, подкисляют спиртовой НС до рН 4 и выдерживают в течение 12-13 ч при 5-7 С. Выпавшийосадок отфильтровывают и кристаллиэуют из спирта,Получают 2,43 г, (65,6%) гидрохлорида 7-12-окси- (1-метилпирролидилиден)"имино 1 -пропил)-теофиллина(3,94).П р и м е р 3. Получение гидрохлорида 7-2-окси(М-морфолинометилен)-аминопропнл 1-теофиллина.Смесь 5,8 г (0,02 моль)гидрохлорида 7-(2-окси-аминопропил)-теофиллина и 5,7 г (0,03 моль) диэтилового ацеталя морфолина кипятят 1 чв 30 мл абсолютного этилового спирта.о,Смесь охлаждают до 5-10 С, прибавляют насыщенный спиртовый растворНС до рН 4 и выдерживают 12-13 чпри 5-7 С. Выпавший...

Простые эфиры оксима, их гидрохлориды или бутендиоаты, обладающие антиаритмическим, усиливающим наркоз, а также обезболивающим действием

Загрузка...

Номер патента: 1353774

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Золтан, Аранка, Енике, Тибор, Каталин, Луиза

МПК: A61K 31/15, A61P 9/06, A61P 23/00 ...

Метки: обладающие, простые, действием, антиаритмическим, обезболивающим, гидрохлориды, наркоз, усиливающим, оксима, эфиры, бутендиоаты, также

...нм (Е- 16395), 30П р и м е р 13, Получение 2- 1(Е)-фенилметилен 1-1- ЦЕ) в (2 -диизопропнламиноэтоксиимино) -циклогексана.Поступают по примеру 2, однако исход-.ными веществами здесь служат 20,13 г35-диметиламиноэтоксииминоЯ -циклогексана.Поступают по примеру 1 с тем отличием, что исходными материаламиздесь служат 23,57 г (О, 1 моль) 82- (Е)-(п-хлорфенилметиленЦ -циклогексан-он-(Е)-оксима и 12,24 г(О, 105 моль) 1-диметиламино-хлорэтана. Получают 28,60 г целевогосоединения, выход 93,2%. 2-(Е)-Бутендиоат (1/1) плавится при 169-171 С,мол. м. 422,92.Вычислено, Х: С 59,64; Н 6,44С 1 8,38; И 6,62.Найдено, Х: С 59,42; Н 6,38,С 1 8,27; М 6,67.у ф : 1 макс, = 275 нм ( Г19292) .1Соединения общей формулы (1) обладают ценными свойствами,...

Гидрохлориды 3е, 4а-диокси-1е, 3а-диметилили 3а, 4а-диокси-1е, 3е-диметил-4е-этинил-6е-фенилпиперидинов, обладающие центральными н-холиноблокирующими свойствами

Загрузка...

Номер патента: 1059848

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Захарьевский, Юшкевич, Звонок, Мелентович, Луговский, Станишевский

МПК: A61K 31/452, C07D 211/40, A61P 25/02 ...

Метки: центральными, н-холиноблокирующими, 3е-диметил-4е-этинил-6е-фенилпиперидинов, обладающие, гидрохлориды, 3а-диметилили, свойствами, 4а-диокси-1е

...И 5,52.Вычислено,%: И 5,71.Гидрохлорид 11 получают, как в "примере 1. Т.пл. 158-159 С.Найдено,%: С 63,87; Н 7, 18; И 4,72,С 1 12,44.С Н, Ю НС 1.,Вычислено,%: С 63,91, Н 7,10И 4, 97, С 1 12, 61.Строение 1 и 11 подтверждено даннымиИК- иПМР-спектроскопии,а также гидрированием тройной связи. В ИК-спектрах,разбавленных (10 моль/л) растворов11 в четыреххлористом углероде наблюдаются полосы поглощения при 3625и 3505 см , Первая из них отвечаетсвободной аксиальной группе ОН у Са вторая - аксиальной группе ОН у Сп,включенной во внутримолекулярнуюводородную связь с атомом азота кольца. В ИК-спектре 1 в области гидроксильного поглощения наблюдаются трйполосы при 3610, 3590 и 3555 см ,Центральные Н-холиноблокирующие свойства гидрохлоридов 1 .и 11...

Гидрохлориды дифенилпропиламина, обладающие антиангинальной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1588740

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Деже, Шандор, Ласло, Андрео, Ева, Золтан, Пал, Габор, Вера, Дьюла, Каталин, Имре, Петер

МПК: A61K 31/137, C07C 211/27, A61P 9/10 ...

Метки: обладающие, дифенилпропиламина, антиангинальной, гидрохлориды, активностью

...паривают, путем легкого нагревания ссолянокислым этаналам получают соль.После кристаллизации из водного этанала получают 6,2 г КН 1.-8430, который плавится при 171 в 1 С.45 П р и м е р 7, 15,1 г 1-фенилокси-аминопропана и 19,0 г 3,4-диметоксиацетофенона перемешивают в0течение 16 ч при 80 С и давлении130-160 Па, затем охлаждают, смешива 50 ют со смесью 50 см метанола и 2 смзэводы и вводят во взаимодействие с3,5 г тетрагидрабората натрия прио30-40 С в течение 2 ч. После атгонки 5 15течение 3 ч. Растворитель отгоняют,остаток разбавляют водой, экстрагируют хлороформом, высушивают и хлора"форм выпаривают. Таким образом полученный 1-фенил-З-(3,4-диметоксифенил)-2-азабутан (27,1 г) можно непосредственно применять в описанномв примере 6...

Гидрохлориды амидов коричной кислоты, обладающие антиаллергическим и церебропроекторным действием

Загрузка...

Номер патента: 1566684

Опубликовано: 15.05.1991

Авторы: Оганесян, Войтенко, Гушин, Купко, Сараф, Гаевый, Симонян

МПК: A61P 37/08, A61K 31/24, A61K 31/167 ...

Метки: действием, амидов, гидрохлориды, церебропроекторным, коричной, кислоты, обладающие, антиаллергическим

...Количествокрасителя н экстравлзлте опрепелялиспектрофотометрическн при 600 нм иокалибровочному графику.Исследуемые вещегтва вводили внутрибрюшинно в дозе 1 О мг/кг эя 60 мицдо разрешающей дозы янтигеца,В качестве объекта сравнения использовали антиаллергические препарлты кромогликат натрия, тлвегнл и супрастин. Кромогликат натрия ввопилив дозе 50 мг /кг (в 5 рлз больщей,чем соединения (1), т.к. в лозе10 мг/кг выраженного ацтиллпергическоо действия н РИКА он не проявлял )внутрибрющинно зл 60 мин ло введенияантигена, Тлвегил и супрлстин вводили в дозе О мг/кг, Контрольным крьсам внутрибрющиццо вволили физиологический раствор,Процент ингибировлция РИКА вычисляли по Формуле 6684 6 510 35 Определение острой токсичности и расчеты Юзл...

Гидрохлориды 8-замещенных 2, 3, 3, 4, 5, 6-гексагидро-1н пиразино-3, 2, 1, к-карбазолов, обладающие психотропным действием

Загрузка...

Номер патента: 1694582

Опубликовано: 30.11.1991

Авторы: Тупикина, Коняева, Акалаева, Машковский, Савицкая, Веревкина, Ныркова, Федорова, Шведов, Горкин, Гуськова, Аснина, Верстакова, Гринев, Алтухова, Андреева

МПК: C07D 487/04, A61K 31/495, A61P 25/18 ...

Метки: к-карбазолов, 6-гексагидро-1н, психотропным, действием, гидрохлориды, 8-замещенных, обладающие, пиразино-3

...(из 55 65-ного водного ацетона), труднорастворимое в воде.Найдено, О : С 70,33; Н 7,97; О 12,02; й9,50,СпНгзС МгВычислено, ф. С 70,20; Н 7,97; С 12,19;Н 9,63,УФ-спектр, Л макс нМ, (9 е):230(4,52),275(3,95),П р и м е р 2. Получение целевого продукта 2,3,3 а,4,5,6-гекса гидро-трет-бутил 1 Н-пи ра зи н о-(3,2,1-), 1 с)-кар ба эолагидрохлорида (1 б).Смесь 22 г (0,083 моль) Чб, 30.г пастыскелетного никелевого катализатора, 250 млспирта гидрируют при 60 - 70 атм и 70 - 750 С,,По окончании реакции катализатор отфильтровывают, промывают спиртом, раствори,тель упаривают в вакууме.Получают 18,3 г 2,3,3 а,4,5,6-гексагидро,8-трет-бутилН-пираэино-(3,2,14 к)-карба,эола в виде основания, которое обрабатывают эфирным раствором хлористого водорода,...

Гидрохлориды 2-арил-3-(3-аминопропил)-бензофуранов, обладающие нейротропным действием

Загрузка...

Номер патента: 955675

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Шаркова, Загоревский, Толмачева, Соловьев, Раевский, Блинкова

МПК: A61K 31/5355, A61K 31/343, A61K 31/44 ...

Метки: гидрохлориды, 2-арил-3-(3-аминопропил)-бензофуранов, нейротропным, действием, обладающие

...мин послевведения веществ.Для характеристики нейротропнойактивности соединений использовалиследующие методы: влияние на продолжительность тиопентал-натриевогонаркоза (гиопентал-натрия внутривенно, 30 мг/кг), температуру тела (изменение более чем на 1 ), способность вызывать миорелаксацию (по методу вращающегося стержня), предупреждать коразоловые судороги (коразол подкожно, 110 мг/кг) и фазу то"нической экстензии при электрошоке.. Токсичность исследуемых веществопределяли путем внутрибрюшинного .введения и наблюдения за мышами в течение суток. ЭФФект учитывали по чис 35 лу погибших мышей из трех,Результаты опытов представленыв таблице, из которой видно, что всезаявленные вещества обладают центральным нейротропным действием депри 40...

Гидрохлориды производных 1-алкил(арил)-2-диметиламинометил 3-карбэтокси-5-ацетокси(окси)индола, обладающие противовирусной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1258046

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Пушкина, Фомина, Першин, Николаева, Гринев, Голованова, Панишева, Черкасова

МПК: A61P 31/14, A61K 31/405, C07D 209/16 ...

Метки: производных, гидрохлориды, активностью, противовирусной, обладающие, 1-алкил(арил)-2-диметиламинометил, 3-карбэтокси-5-ацетокси(окси)индола

...ф, С 1 9,89.С 17 Н 23 С К 2045 М+=354,Вычислено, 0: С 10,00.Аналогично получают соединения 1 г, е,ж (см. табл. 1).П р и м е р 2, Получение гидрохлорида10 1-метил-диметиламинометил-карбэтокси-оксии ндола ( б),0,84 г (0,015 моль) гидрата окиси калиярастворяют в 30 мл метанола при нагревании, добавляют 4,7 г (0,015 моль) 1-метилдиметиламинометил-карбэтокси-ацетоксииндола и кипятят 1,5 ч, Затем реакционный раствор выливают в 100 мл водь, охлаждают.Получают основание 1-метил-димети 20 ламинометил-карбэтокси-оксииндола,его отфильтровывают, сушат и перекристаллизовывают из смеси петролейного эфира ибензола (1;0,5), Выход 2,5 г (62,5 Я т. пл,162 163 оС25 Найдена, 0: С 65,02: Н 7,08; й 10,05,С 15 Н 20 М 203.М =276.Вычислена, 070: С 65,20;...

Гидрохлориды производных 2-карбэтокси-4-оксибензофурана, обладающие стимулирующим действием на мозговое кровообращение, гипотоническим действием на гладкую мускулатуру и антикаталептическим действием

Загрузка...

Номер патента: 1063058

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Столярчук, Гринев, Таратута, Любчанская, Сторожук

МПК: A61K 31/343, A61P 25/28, A61P 25/08 ...

Метки: мозговое, производных, гидрохлориды, действием, стимулирующим, антикаталептическим, мускулатуру, 2-карбэтокси-4-оксибензофурана, обладающие, гипотоническим, гладкую, кровообращение

...активность) исследовали в опытах на изолированном отрезке 5тонкой кишки кролика по Мангусу в сравнении со спазмолитиком миотропного действия в . папаверином.Влияние на объемную скорость мозгового кровотока определяли в острых опытах .10на 1 б кошках, наркотизированных нембуталом (45 мг/кг, внутрибрюшинно). Объемнуюскорость мозгового кровотока определялипутем измерения количества крови, отте-:кающей по яремным венам в единицу 15времени, Нарушение мозгового кровотокавызывали односторонней перевязкой сонной артерии. В качестве эталонных препаратов для. сравнения использованы,папаверин и у -аминомасляная кислота 20(ГАМК), которые широко применяют при ле.чении нарушений мозгового кровообращения.Антикаталептическую активность...

Гидрохлориды производных 4-(2-окси-3-трет бутиламинопропокси)индола, обладающие -адреноблокирующей активностью, и производные 4-(2, 3-эпоксипропокси)индола в качестве полупродуктов для синтеза гидрохлоридов про

Загрузка...

Номер патента: 1299101

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Южаков, Кощеенко, Долгун, Аринбасаров, Скрябин, Машковский, Козловский, Суворов, Виноград, Глушков, Мошкович

МПК: A61K 31/404, A61P 9/12, A61K 31/405 ...

Метки: бутиламинопропокси)индола, производных, 4-(2-окси-3-трет, 3-эпоксипропокси)индола, обладающие, полупродуктов, гидрохлориды, производные, синтеза, активностью, гидрохлоридов, 4-(2, качестве, адреноблокирующей

...КОз 35Вычислено, %: С 64,4; Н 5,4; К 6,8,П р и м е р 2, Получение метиловогоэфира 4-(2,3-зпоксипропокси)индалил-З-уксусной кислоты (1 А).17,0 г (0,083 моль) технического метилаваго эфира 4-оксииндолил-уксусной кислоты растворяют в 150 мл эпихлоргидрина,нагревают в токе аргона до 100 С и в течение 4 ч постепенно прибавляют раствор 0,1моль метилата натрия в 140 мл метиловаго 45спирта, регулируя нагрев бани и температуру паров после дефпегматора (64 +1 "С), так,чтобы отгонялся метиловый спирт, но неэпихларгидрин, Убедившись с помощьюТСХ в осутсии исодоо оксиэфира(желтая, а не синяя окраска с растворомхлорного железа), отфильтравываот хлористый натрий, фильтрат упаривают (отагнанный зпихлоргидрин используют дляследующих загрузок)....

Гидрохлориды 2-стирил-бензимидазола, обладающие церебропротекторной, антиаллергической, антиоксидантной и желчегонной активностью

Загрузка...

Номер патента: 2004541

Опубликовано: 15.12.1993

Авторы: Симонян, Пышный, Сараф, Кулбеков

МПК: C07D 235/06, A61K 31/415

Метки: церебропротекторной, антиоксидантной, 2-стирил-бензимидазола, гидрохлориды, обладающие, желчегонной, антиаллергической, активностью

...раствора красителя синего Эванса на физиологическом растворе. Спустя 30 мин крыс под эфирным наркозом декапитировали, кожу выворачивали, прокрашенные участки вырезали и экстрагировали краситель формамидом при 37 С в течение 4 сут. Количество красителя в экс 51015 20 в соответствующем разведении, Определе 50 ние МДА проводили фотокалориметрически . после обработки реакционной смеси 40 25 30 35 40 45 травазате определяли спектрофотометрически при 600 нм по калибровочному графику.Исследуемые вещества вводили в дозе 10 мг/кг за 90 мин до разрешающей дозы антигена. В качестве объекта сравнения использовали антиаллергический препарат кромогликат натрия (интал), являющийся аналогом по действию.Кромогликат натрия вводили в дозе 50 мг/кг(в 5...

Гидрохлориды 4-оксо-1, 4-дигидропиримидина, обладающие гипотензивной, иммуностимулирующей и антиаллергической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1822149

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Оганесян, Гутенева, Лысенко, Рябухин, Кодониди, Сараф, Макаров, Ивашев

МПК: A61K 31/505, C07D 239/36, C07D 403/04 ...

Метки: антиаллергической, обладающие, гипотензивной, гидрохлориды, иммуностимулирующей, 4-дигидропиримидина, активностью, 4-оксо-1

...и исследуемыхсоединений подбирали по эффекту Результаты опытов статистически обработаны иприведены в таб-,;1822 с 19 г, Проведенные испытания показали, чтооп;ссываемые соединения обладают болееВЫСОКОИ ГИПОТЕНЗИГНОЙ ЭКТИВНОСТЬЮ, ЧЕМпапаверин,Исследование иммуностимулирующейактивности данных соединений проводилипо модели реакции гиперчувствительностизамедленного типа ГЗТ, которая являетсяодним из наиболее часто применяемых методов для оценки клеточного иммунитета,56 мышей обоего пола линии СВА (1416 г) иммунизировали эритроцитами барана(ЭБ) в количестве 2 х 10 кл/мл внутрибро 9шинно. Для оцределения реакции ГЗчерез4 дня разрешзющуо дозу суспензии ЭБ вколичестве 0,01 мл вводили подкожно в и рдвую здднк)ю лапу, в другую - %-ко трольнук)...

Гидрохлориды 2-метил-3-ацил-4-диалкиламинометил-5 оксибензофурана

Загрузка...

Номер патента: 1707952

Опубликовано: 15.10.1994

Авторы: Муханова, Граник, Денисов, Шварц, Трубицына, Зиновьева, Машковский

МПК: A61K 31/34, C07D 307/80, C07D 307/84 ...

Метки: оксибензофурана, 2-метил-3-ацил-4-диалкиламинометил-5, гидрохлориды

...окончания реакции обычно требуется 7ч, Растворитель отгоняют в вакууме. К остатку прибавляют 100 мл воды. Выпавшие кристаллы отфильтровывают, промывают на30 фильтре водой и сушат. Сухой кристаллический осадок растворяют в 100 мл абсолютного эфира и прибавляют к нему эфирныйраствор хлористого водорода до рН 1-2. Образовавшийся осадок отфильтровывают,35 промывают на фильтре абсолютным эфиром. Получают 3,1 г (73,17 ь) гидрохлорида 2 метил(4-бромбензоил)-4-диметиламинометил-оксибензофурана, т.пл. 230-232 С40 (из изопропилового спирта).Найдено, : С 53,45; Н 4,87; С 7,95; Вг18,37; й 2,86,С 9 Н 9 ВгС 1 ИОз.Вычислено, 6: С 53,73; Н 4,51; С 1 8,35:45 Вг 18,82; й 3.30,В условиях, аналогичных примеру 1, из2-метил-З-(4-фторбензоил)-, 2-метил-(4...

Гидрохлориды производных 5-феноксиметил-1, 2, 4-оксадиазола, обладающие и a -адренолитической активностью

Номер патента: 1132505

Опубликовано: 20.03.1995

Авторы: Южаков, Берг, Азаревич, Машковский, Виноградова, Соколов, Морозов

МПК: C07D 271/06, A61K 31/41

Метки: производных, обладающие, активностью, гидрохлориды, 4-оксадиазола, 5-феноксиметил-1, адренолитической

ГИДРОХЛОРИДЫ ПРОИЗВОДНЫХ 5-ФЕНОКСИМЕТИЛ-1,2,4-ОКСАДИАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ И a -АДРЕНОЛИТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ.Гидрохлориды производных 5-феноксиметил-1,2,4-оксадиазола общей формулыгде R1 - группа -CH(CH3)2, -C(CH3)3, -CH(CH3)-CH2CH3, -CH2CH3, -CH2CH2NHCOCH(CH3)2;R2- -CH3, -CH2H5, -CH(CH3)2, -CH2C6H5, -C6H5,

5-замещенные 1-амино -8, 9-дигидро -8, 8-диметил-3, 6н пиразоло 3, 4-b пирано4, 3-d пиридина или их гидрохлориды, обладающие противосудорожной активностью

Номер патента: 1540240

Опубликовано: 10.09.1995

Авторы: Пароникян, Акопян, Норавян, Сираканян

МПК: C07D 491/147

Метки: 9-дигидро, гидрохлориды, пирано4, пиразоло, 8-диметил-3, 5-замещенные, активностью, 1-амино-2, обладающие, противосудорожной, пиридина

5-Замещенные 1-амино-8,9-дигидро-8,8-диметил-3,6Н-пиразоло [3,4-b] пирано [4 , 3 - ] пиридина общей формулыгде а) R C2H5,б) R изо-C3H7,в)R C6H5или их гидрохлориды, обладающие противосудорожной активностью.

Гидрохлориды n-аллили n-3-(3, 4-диметокси)-фенил-2 пропенилизохроманил-1-метиламинов, обладающие коронарорасширяющей активностью

Номер патента: 1137734

Опубликовано: 10.10.1995

Авторы: Алексанян, Агаронян, Вартанян, Самодурова, Степанян, Маркарян, Григорьян

МПК: A61K 31/35, C07D 311/76

Метки: обладающие, активностью, гидрохлориды, пропенилизохроманил-1-метиламинов, 4-диметокси)-фенил-2, коронарорасширяющей, n-3-(3, n-аллили

Гидрохлориды N-аллил- и N-[3-(3,4-диметокси) -фенил]-2-пропенилизо хроманил-1-метиламинов общей формулы:где R H или 3,4 (СН3О)2С6Н3 группа,обладающие коронарорасширяющей активностью.

Гидрохлориды n(арилалкил)-3(2, 4-диметоксифенил) -1 пропиламинов, проявляющие блокирующее действие на нейрональный и экстранейрональный захват катехоламинов

Номер патента: 944285

Опубликовано: 20.10.1995

Авторы: Маркарян, Авакян, Колотян, Бархударян, Варданян, Манухин

МПК: A61K 31/13, C07C 217/62

Метки: гидрохлориды, 4-диметоксифенил, экстранейрональный, действие, захват, пропиламинов, проявляющие, блокирующее, нейрональный, n(арилалкил)-3(2, катехоламинов

Гидрохлориды N-(арилалкил)-3- (2,4-диметоксифенил)-1- пропиламинов общей формулыгде CnH2nAr -СН2С6Н5, -СН2СН2С6Н5, -СН2СН2СН2С6Н5, -СН(СН3)СН2С6Н5,-СН(СН3)СН2СН2С6Н5,-СН2СН2СН(С6Н5)2,проявляющие блокирующее действие на нейрональный и экстранейрональный захват...

Гидрохлориды 2-метилили 1, 2-диметил-6, 7-диметокси1, 2, 3, 4-тетрагидроизохинолин4-спиро-4циклогексанолов, обладающие центральным m-холинолитическим действием

Номер патента: 1104825

Опубликовано: 20.10.1995

Авторы: Акопян, Саркисян, Пирджанов, Агекян, Маркарян

МПК: C07D 217/10, A61K 31/47

Метки: 2-метилили, 4-тетрагидроизохинолин4-спиро-4циклогексанолов, гидрохлориды, центральным, 7-диметокси1, 2-диметил-6, действием, m-холинолитическим, обладающие

Гидрохлориды 2-метил- или 1,2-диметил-6,7 -диметокси-1,2,3,4 -тетрагидроизохинолин-4- спиро- 4 -циклогексанолов общей формулыгде 1) R H,2) R CH3,обладающие центральным M-холинолитическим действием.

Гидрохлориды 1-(м-гидроксифенокси)-3n-(арилалкил)-амино -2-пропанолов, обладающие -адреноблокирующей активностью

Номер патента: 687792

Опубликовано: 27.10.1995

Авторы: Бархударян, Маркарян, Авакян, Норавян, Бартанян

МПК: C07C 217/34

Метки: 2-пропанолов, активностью, гидрохлориды, 1-(м-гидроксифенокси)-3n-(арилалкил)-амино, адреноблокирующей, обладающие

Гидрохлориды 1-(м-гидроксифенокси)-3-[N-(арилалкил)-амино]-2-пропанолов общей формулы:где R(I) CH(CH3) -CH2-C6H5;R(II) (CH2)3 C6H5;R(III) CH(CH3) CH2CH2C6H5;R(IV) CH(CH3) CH2CH2C6H3 (OCH3)2;обладающие ...