Патенты с меткой «гидрохлориды»

Гидрохлориды 1-бутилтиокарбамоил2-алкитиоимидазолина-2

Загрузка...

Номер патента: 506362

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Савина, Стонов, Цыбань, Зволинский, Орлов, Хасаньянова, Бакуменко, Смоляков

МПК: A01N 9/20

Метки: 1-бутилтиокарбамоил2-алкитиоимидазолина-2, гидрохлориды

...3,27 - 3,33 м.д. ( = 6,5 - 7,0 Гц), обусловленного а - метиленовым протоном триалкильного фрагмента;химический сдвиг и мультиплетность сигналаа - метиленового протона фрагментас-инсн,6(сложньщ мультиплет с центром в области3,53 - 3,63 м,д частично перекрывающийся с сигна.лом З-СН, - группы, и при дейтерообмене превращающийся в триплет с центром в области3,52 - 3,57 мд. ( = 7,0 Гц);наличие в области 9,80 - 11,40 мд. двух сигналов подвижных протонов, иэ которых более силь.нопольный имеет структуру слабо разрешенноготриплета, а второй представляет собой сильно размьпьй неразрешенньщ сигнал, Мульптлетностьпервого из названных сигналов, обусловленногофрагментом С й Н8 в сочетании с уширением компонент сигнала кбльцевых протонов и его...

Гидрохлориды эфиров фосфоновых кислот, содержащие -имино алкоксигруппы, в качестве исходного продукта для получения карбамоилалкил (арил)-фосфонатов и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 548610

Опубликовано: 28.02.1977

Авторы: Ьно, Шишкин, Юхно

МПК: C07F 9/40

Метки: алкоксигруппы, гидрохлориды, кислот, содержащие, карбамоилалкил, качестве, имино, фосфоновых, исходного, продукта, эфиров, арил)-фосфонатов

...3 на стадии взаимодействия цианалкиловых эфиров кислот фосфора, спирта и хлористого водорода предполагается промежуточное образование гидрохлорпдов эфиров фосфоновых кислот, содержащих оз-имино-со-алкоксигруппы, которые, однако, пе были выделе и охарактеризованы,процессе реакции образуются галоидные алкилы в аналитически чистом виде. Этот способ получения является более слож 5 ным как в части продолжительности процесса(6 - 8 против 2 - 3 час в предлагаемом, так и вчасти доступности исходных соединений.Кэнстанты и выходы полученных соединенийприведены в табл. 2.1 О П р и м е р 1. Получение гидрохлорида этилового, 3-имино-этоксипропилового эфираметплфосфоновой кислоты,В реактор, снабженный мешалкой, капельной воронкой, термометром и...

Тропиновые эфиры 5-арилфуран-2-карбоновых кислот, или их гидрохлориды, проявляющие местноанестезирующую активность, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 508057

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Возякова, Трубицина, Олейник, Машковский, Корецкая, Новицкий

МПК: C07D 405/12

Метки: 5-арилфуран-2-карбоновых, проявляющие, кислот, тропиновые, эфиры, активность, гидрохлориды, местноанестезирующую

...(в течение 30 лтин)и при хранении.20 Известен способ получения тропионовыхэфиров органических кислот взаимодействиемтропина с хлоранпидридом кислоты в инертном органическом растворителе.Для получения соединений формулы 1 этот25 метод применим только при использованиималярного избытка тропина,Предлагаемый способ заключается в том,что тропин подвергают взаимодействию схлорангидридом 5-арилфуран- карбоновойзо кислоты при молярном соотношении исходныхкомпонентов 2: 1 соответственно в среде инертного органического растворителя при температуре кипения реакционной смеси.Избыток тропина является акцептором вы. деляющегося хлористого водорода, что сдвигает равновесие в сторону образования тропинового эфира 5-арилфуран-карбоновой кислоты.П р...

Гидрохлориды эпимеров по положению 5 1, 2 -диметил-транс декагидрохинолин-4спиро-2-5-оксиметил-дигидрофурана, проявляющие противоаритмическую активность, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 675825

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Ахрем, Марочкин, Ухова, Кузьмицкий, Прихожий

МПК: A61K 31/343, A61P 9/06, A61K 31/47 ...

Метки: диметил-транс, проявляющие, положению, декагидрохинолин-4спиро-2-5-оксиметил-дигидрофурана, эпимеров, активность, противоаритмическую, гидрохлориды

...5-оксиметил - Ьз-дигидрофурана (1 Ч) с температурой плавления123 - 133 С, Яу 0,46,Найдено, %: С 71,9; Н 9,9; И 5,7.С 15 Н 2502 К,Вычислено, о/о. С 71,7; Н 10,0; К 5,6.А также получают 0,21 г (7/О) 1,2 е -диметил-транс - декагидрохинолин - 4-спиро- 5 - оксиметил-Л-дигидрофурана(5 - Н), 5,94 (3 - Н), 6,14 (4 - Н), б, м. д. 5 о 15 20 25 зо 35 40 45 5 о 55 60 Соединения 1 Ч и Ч имеют одинаковые спектральные характеристики, но резко отличаются друг от друга по температуре плавления. Изомеризация по С - центру п сочленению колец по данным спектров ПМР неимеет места, поэтому сделан вывод, что соединения 1 Ъ и Ъ являются эпимерами поС 5 - центру: в одном случае оксиметальная группа занимает псевдоэкваториальнуюориентацию, а в...

Гидрохлориды 3-(3-хлор-4-алкоксифенил)-5, 6-дигидроимидазо2, 1 тиазолов, обладающие мутагенной активностью

Загрузка...

Номер патента: 910637

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Дарбинян, Ирадян, Пароникян, Ароян

МПК: A01N 43/78, A61K 31/4188, A61K 31/429 ...

Метки: 6-дигидроимидазо2, мутагенной, гидрохлориды, тиазолов, 3-(3-хлор-4-алкоксифенил)-5, активностью, обладающие

...в ДНК, Оба штамма сельмонелл ауксотрофные по гистидину. На штамме сальмонелл ТА иэучали мутагенное действие исследуемого соединения, подвергнутого метаболическому превращению. Наследственный характер обратных и прямых(морфологических ) мутаций проверяли в 2 Онескольких пассажах. Полученные результаты обрабатывали статистически.Результаты изучения мутагенного илетального действия гидрохлоридов3-.(3-хлор-алкоксифенил) -5,6-ди- дгидроимидазо 2,1-Ьтиазолов в отношении треонинового покуса кишечнойпалочки и лиэинового докуса актиномицетов приведены в табл, .1.Иэ данных этой таблицы видно,что соединения формулы 1 обладаютмутагенным действием, Среди этих со-,единений наиболее активным по двумлокусам тест-объектов оказалось .соединение с...

Гидрохлориды производных 3(5)-феноксиметилизоксазола, обладающие и -адренолитической активностью

Загрузка...

Номер патента: 979343

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Зайцева, Машковский, Соколов, Виноградова, Южаков, Берг

МПК: A61P 9/12, C07D 261/08, A61K 31/43 ...

Метки: обладающие, производных, 3(5)-феноксиметилизоксазола, адренолитической, активностью, гидрохлориды

...общей формулы у приведены 55в табл,1,П р и м е р 1, 3-метил-(2-(3-изопропиламино-оксипропокси) феноксиметил З-изоксазол, гидрохлорид.Получение исходного соедйнения 60З-метил-2-(2,3-эпоксипропокси)феноксиметилизоксазола.К раствору 1,2 г (0,03 мол) едкого натра в 12 мл воды добавляют6,15 г (0,03 мол) 3-метил-(2-окси феноксиметил)изоксазола в 15 млдиоксана и 5,5 г (0,06 мол) эпихлоргидрина. Смесь нагревают на кипящейводяной бане в течение 3 ч. Послеохлаждения экстрагируют эфиром, сушатсульфатом магния, эфир упаривают ввакууме и остаток перекристаллизовывают из гексана,Получают 3,2 г (40) 3-метил--2-(2,3-эпоксипропокси) Феноксиметил)изоксазола, т.пл. 73-74 С.Найдено, %: С 64,21; Н 5,90;Ю 5,36.С, Н ЫО 4,Вычислено, %: С 64,36; Н 5,78;И...

Гидрохлориды производных 4-дифенилметилен-1 гидроксибензилпиперидина, обладающие свойством улучшать кровообращение

Загрузка...

Номер патента: 990761

Опубликовано: 23.01.1983

Автор: Душан

МПК: C07D 211/70, A61K 31/452, A61P 9/00 ...

Метки: обладающие, гидрохлориды, улучшать, 4-дифенилметилен-1, гидроксибензилпиперидина, свойством, кровообращение, производных

...1 8,30; И 3,36.Т. пл. 234-236 С (изопропиловыйспирт) .П р и м е р 4. 4-(4-Хлордифенилметилен) -1-(4-гидроксибенэил)-пиперидин.Рассчитано, В: .хлор общий 13,36;С 19 б 68 И 2 64а) С НеС 1 ИОНС 1Найдено, В: хлор общий 13,10;С 1 6,95, Х 2,73Т. пл. 244-246 С.Рассчитано, В: хлор общий 16,63,С 1 8,31; И 3,28.б) С Н 4 С 1 ИО НС 1Найдено, В: хлор общий 16,40;С 1 8,35; И 3,33.Т. пл. 232-233 С (изопропиловыйспирт).П р и м е р 5. 4-(4-Фтордифенилметилен-(4-гидроксибензил)-пипе. ридин.Рассчитано, В: С 1 6,90, И 2,72.а) С 2 НРЙО НС 1Найдено, В: С 1 ф 7,00, И 2,72,Т, пл.233-234 С (изопропиловыйспирт),Рассчитанор ВФ С 1 Е 8 65 И 3 41,б) СН 4 ИОНайдено, В; С 1 8,72; И 3,42.Т. пл. 230-232 С (бензол).П р и м е р б....

Гидрохлориды бензотиофено (2, 3 )пиридинов, обладающие нейтролептической активностью

Загрузка...

Номер патента: 770056

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Комиссаров, Ларина, Толкунов, Алексеев, Дуленко

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4365, A61P 25/18 ...

Метки: нейтролептической, пиридинов, активностью, обладающие, гидрохлориды, бензотиофено

...в гидрохлоридыпропускания в их ацетоновыйор газообраэного хлористого воукаэанные пячен щим п Фено( путем раств до Строение синтезированных соединеий подтверждено ИК и ПИР спектроскией, а их индивидуальность газожидкостной хроматографией. Фармакологическая активность итоксичность гидрохлоридов бензотио"фенопиридинов приведена в табл. 2.П р и м е р 1. Гидрохлорид2,4-диметилбензо (в) тиофено(2,3-с)пиридин,В суспензию 3,14 г (0,01 моля)перхлората 2,3-диметилбензо-(в)тиоФейо(2,3-с)пирилия в 25 мл этиловогоспирта про"ускают в течение 30 мингазообразный аммиак, Реакционнуюсмесь кипятят на водяной бане 30 мин,охлаждают, выливают в воду и органический слой экстрагируют эфиром,Эфирный слой сушат КОН, После отгонки растворителя продукт...

Гидрохлориды 1-нитро-9-гидроксиалкиламиноакридинов, проявляющие противоопухолевую активность

Загрузка...

Номер патента: 1168557

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Анджэй, Барбара, Чэслав

МПК: C07D 219/12

Метки: 1-нитро-9-гидроксиалкиламиноакридинов, активность, противоопухолевую, проявляющие, гидрохлориды

...питательной среды Игла с добавкой 10 телячьей сыворотки.25 Тесты производят в пробиркахс прививаемых клеток (40-80 тыс)взвеси (4 мл 3, что равнозначно с40-80 мг клеточного белка.Рост культуры определяют при 30 ростом клеточного белка фотометрически с использованием реактива Фолина-Сикальтана методом, разработан,ным Оямой и др.Одновременно с привитием пробирокклетками добавляют 0,9 мл водногораствора исследуемого соединениятаким образом, чтобы концентрациясоставляла 100, 10, 1, О, 1, 0,01,0,001, 00001 мг/мл питательнойь40 среды. Пробирки инкубируются при 37 С.Через 72 ч определяют прирост клеточного белка в пробирках, в которые добавлялся препарат из контрольных пробирок.45 Каждую концентрацию исследуют параллельно по двум...

Гидрохлориды производных 1(3) -2 метил-8 -индоло-(3, 2 ) (1, 3) бензодиазепина и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 803386

Опубликовано: 30.12.1985

Авторы: Рябова, Гринев

МПК: C07D 487/04

Метки: гидрохлориды, производных, бензодиазепина, метил-8, индоло-(3

...используют низшийспирт, например этанол, простой эфир,предпочтительно диоксан.Следует отметить, что образование 45// цет СН сн снжнсн аОжидалось, что используемые в способе, согласно изобретению, в ,честве исходных соединений - 5,6 е К имеет вышеуказанные значения,рабатывают разбавленной 10-153-нойляной кислотой при кипячении. доло/1,2-с/хинаэолинов в заявляемыхусловиях неочевидно. В литературеимеются данные о том, что при обработке производных тетрагидропиримидо/3,4-а/индолов разбавленной соляной кислотой легко идет размыканиепиримидинового цикла с образованиемаминоалкильных производных индоласогласно нижеследующей схеме (4): гидроиндоло/1,2-с/хинаэолины (1)также будут легко гидролизоватьсяпод действием разбавленной солянойнзодиазе...

Гидрохлориды производных 7-(2-окси-3-амидинопропил) теофиллина, обладающие противогистаминной активностью и бронхорасширяющим действием

Загрузка...

Номер патента: 1100875

Опубликовано: 07.11.1986

Авторы: Войцеховская, Овчарова, Машковский, Каминка, Глушков

МПК: A61P 11/08, A61P 37/08, A61K 31/522 ...

Метки: производных, бронхорасширяющим, гидрохлориды, обладающие, теофиллина, 7-(2-окси-3-амидинопропил, действием, активностью, противогистаминной

...диэтилового ацеталя М-метилбутиролактама в 10 мп абсолютного спирта ки"пятят 1,5 ч. Реакционную массу охлаждают до 5-10 С, подкисляют спиртовой НС до рН 4 и выдерживают в течение 12-13 ч при 5-7 С. Выпавшийосадок отфильтровывают и кристаллиэуют из спирта,Получают 2,43 г, (65,6%) гидрохлорида 7-12-окси- (1-метилпирролидилиден)"имино 1 -пропил)-теофиллина(3,94).П р и м е р 3. Получение гидрохлорида 7-2-окси(М-морфолинометилен)-аминопропнл 1-теофиллина.Смесь 5,8 г (0,02 моль)гидрохлорида 7-(2-окси-аминопропил)-теофиллина и 5,7 г (0,03 моль) диэтилового ацеталя морфолина кипятят 1 чв 30 мл абсолютного этилового спирта.о,Смесь охлаждают до 5-10 С, прибавляют насыщенный спиртовый растворНС до рН 4 и выдерживают 12-13 чпри 5-7 С. Выпавший...

Простые эфиры оксима, их гидрохлориды или бутендиоаты, обладающие антиаритмическим, усиливающим наркоз, а также обезболивающим действием

Загрузка...

Номер патента: 1353774

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Аранка, Золтан, Луиза, Каталин, Енике, Тибор

МПК: A61P 9/06, A61K 31/15, A61P 23/00 ...

Метки: обладающие, обезболивающим, оксима, также, гидрохлориды, эфиры, антиаритмическим, наркоз, бутендиоаты, простые, усиливающим, действием

...нм (Е- 16395), 30П р и м е р 13, Получение 2- 1(Е)-фенилметилен 1-1- ЦЕ) в (2 -диизопропнламиноэтоксиимино) -циклогексана.Поступают по примеру 2, однако исход-.ными веществами здесь служат 20,13 г35-диметиламиноэтоксииминоЯ -циклогексана.Поступают по примеру 1 с тем отличием, что исходными материаламиздесь служат 23,57 г (О, 1 моль) 82- (Е)-(п-хлорфенилметиленЦ -циклогексан-он-(Е)-оксима и 12,24 г(О, 105 моль) 1-диметиламино-хлорэтана. Получают 28,60 г целевогосоединения, выход 93,2%. 2-(Е)-Бутендиоат (1/1) плавится при 169-171 С,мол. м. 422,92.Вычислено, Х: С 59,64; Н 6,44С 1 8,38; И 6,62.Найдено, Х: С 59,42; Н 6,38,С 1 8,27; М 6,67.у ф : 1 макс, = 275 нм ( Г19292) .1Соединения общей формулы (1) обладают ценными свойствами,...

Гидрохлориды 3е, 4а-диокси-1е, 3а-диметилили 3а, 4а-диокси-1е, 3е-диметил-4е-этинил-6е-фенилпиперидинов, обладающие центральными н-холиноблокирующими свойствами

Загрузка...

Номер патента: 1059848

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Звонок, Мелентович, Захарьевский, Луговский, Станишевский, Юшкевич

МПК: C07D 211/40, A61K 31/452, A61P 25/02 ...

Метки: 3а-диметилили, 3е-диметил-4е-этинил-6е-фенилпиперидинов, н-холиноблокирующими, 4а-диокси-1е, центральными, свойствами, гидрохлориды, обладающие

...И 5,52.Вычислено,%: И 5,71.Гидрохлорид 11 получают, как в "примере 1. Т.пл. 158-159 С.Найдено,%: С 63,87; Н 7, 18; И 4,72,С 1 12,44.С Н, Ю НС 1.,Вычислено,%: С 63,91, Н 7,10И 4, 97, С 1 12, 61.Строение 1 и 11 подтверждено даннымиИК- иПМР-спектроскопии,а также гидрированием тройной связи. В ИК-спектрах,разбавленных (10 моль/л) растворов11 в четыреххлористом углероде наблюдаются полосы поглощения при 3625и 3505 см , Первая из них отвечаетсвободной аксиальной группе ОН у Са вторая - аксиальной группе ОН у Сп,включенной во внутримолекулярнуюводородную связь с атомом азота кольца. В ИК-спектре 1 в области гидроксильного поглощения наблюдаются трйполосы при 3610, 3590 и 3555 см ,Центральные Н-холиноблокирующие свойства гидрохлоридов 1 .и 11...

Гидрохлориды дифенилпропиламина, обладающие антиангинальной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1588740

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Имре, Деже, Дьюла, Петер, Вера, Ева, Ласло, Габор, Пал, Золтан, Шандор, Каталин, Андрео

МПК: A61P 9/10, A61K 31/137, C07C 211/27 ...

Метки: антиангинальной, активностью, дифенилпропиламина, обладающие, гидрохлориды

...паривают, путем легкого нагревания ссолянокислым этаналам получают соль.После кристаллизации из водного этанала получают 6,2 г КН 1.-8430, который плавится при 171 в 1 С.45 П р и м е р 7, 15,1 г 1-фенилокси-аминопропана и 19,0 г 3,4-диметоксиацетофенона перемешивают в0течение 16 ч при 80 С и давлении130-160 Па, затем охлаждают, смешива 50 ют со смесью 50 см метанола и 2 смзэводы и вводят во взаимодействие с3,5 г тетрагидрабората натрия прио30-40 С в течение 2 ч. После атгонки 5 15течение 3 ч. Растворитель отгоняют,остаток разбавляют водой, экстрагируют хлороформом, высушивают и хлора"форм выпаривают. Таким образом полученный 1-фенил-З-(3,4-диметоксифенил)-2-азабутан (27,1 г) можно непосредственно применять в описанномв примере 6...

Гидрохлориды амидов коричной кислоты, обладающие антиаллергическим и церебропроекторным действием

Загрузка...

Номер патента: 1566684

Опубликовано: 15.05.1991

Авторы: Войтенко, Купко, Оганесян, Гаевый, Сараф, Симонян, Гушин

МПК: A61K 31/24, A61P 37/08, A61K 31/167 ...

Метки: гидрохлориды, действием, кислоты, церебропроекторным, коричной, амидов, обладающие, антиаллергическим

...Количествокрасителя н экстравлзлте опрепелялиспектрофотометрическн при 600 нм иокалибровочному графику.Исследуемые вещегтва вводили внутрибрюшинно в дозе 1 О мг/кг эя 60 мицдо разрешающей дозы янтигеца,В качестве объекта сравнения использовали антиаллергические препарлты кромогликат натрия, тлвегнл и супрастин. Кромогликат натрия ввопилив дозе 50 мг /кг (в 5 рлз больщей,чем соединения (1), т.к. в лозе10 мг/кг выраженного ацтиллпергическоо действия н РИКА он не проявлял )внутрибрющинно зл 60 мин ло введенияантигена, Тлвегил и супрлстин вводили в дозе О мг/кг, Контрольным крьсам внутрибрющиццо вволили физиологический раствор,Процент ингибировлция РИКА вычисляли по Формуле 6684 6 510 35 Определение острой токсичности и расчеты Юзл...

Гидрохлориды 8-замещенных 2, 3, 3, 4, 5, 6-гексагидро-1н пиразино-3, 2, 1, к-карбазолов, обладающие психотропным действием

Загрузка...

Номер патента: 1694582

Опубликовано: 30.11.1991

Авторы: Веревкина, Горкин, Акалаева, Верстакова, Коняева, Аснина, Машковский, Андреева, Гринев, Алтухова, Федорова, Шведов, Тупикина, Ныркова, Савицкая, Гуськова

МПК: C07D 487/04, A61K 31/495, A61P 25/18 ...

Метки: действием, 8-замещенных, 6-гексагидро-1н, к-карбазолов, гидрохлориды, психотропным, пиразино-3, обладающие

...(из 55 65-ного водного ацетона), труднорастворимое в воде.Найдено, О : С 70,33; Н 7,97; О 12,02; й9,50,СпНгзС МгВычислено, ф. С 70,20; Н 7,97; С 12,19;Н 9,63,УФ-спектр, Л макс нМ, (9 е):230(4,52),275(3,95),П р и м е р 2. Получение целевого продукта 2,3,3 а,4,5,6-гекса гидро-трет-бутил 1 Н-пи ра зи н о-(3,2,1-), 1 с)-кар ба эолагидрохлорида (1 б).Смесь 22 г (0,083 моль) Чб, 30.г пастыскелетного никелевого катализатора, 250 млспирта гидрируют при 60 - 70 атм и 70 - 750 С,,По окончании реакции катализатор отфильтровывают, промывают спиртом, раствори,тель упаривают в вакууме.Получают 18,3 г 2,3,3 а,4,5,6-гексагидро,8-трет-бутилН-пираэино-(3,2,14 к)-карба,эола в виде основания, которое обрабатывают эфирным раствором хлористого водорода,...

Гидрохлориды 2-арил-3-(3-аминопропил)-бензофуранов, обладающие нейротропным действием

Загрузка...

Номер патента: 955675

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Загоревский, Блинкова, Раевский, Соловьев, Шаркова, Толмачева

МПК: A61K 31/5355, A61K 31/44, A61K 31/343 ...

Метки: 2-арил-3-(3-аминопропил)-бензофуранов, действием, гидрохлориды, нейротропным, обладающие

...мин послевведения веществ.Для характеристики нейротропнойактивности соединений использовалиследующие методы: влияние на продолжительность тиопентал-натриевогонаркоза (гиопентал-натрия внутривенно, 30 мг/кг), температуру тела (изменение более чем на 1 ), способность вызывать миорелаксацию (по методу вращающегося стержня), предупреждать коразоловые судороги (коразол подкожно, 110 мг/кг) и фазу то"нической экстензии при электрошоке.. Токсичность исследуемых веществопределяли путем внутрибрюшинного .введения и наблюдения за мышами в течение суток. ЭФФект учитывали по чис 35 лу погибших мышей из трех,Результаты опытов представленыв таблице, из которой видно, что всезаявленные вещества обладают центральным нейротропным действием депри 40...

Гидрохлориды производных 1-алкил(арил)-2-диметиламинометил 3-карбэтокси-5-ацетокси(окси)индола, обладающие противовирусной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1258046

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Панишева, Голованова, Гринев, Першин, Фомина, Черкасова, Николаева, Пушкина

МПК: A61P 31/14, A61K 31/405, C07D 209/16 ...

Метки: производных, противовирусной, гидрохлориды, активностью, обладающие, 1-алкил(арил)-2-диметиламинометил, 3-карбэтокси-5-ацетокси(окси)индола

...ф, С 1 9,89.С 17 Н 23 С К 2045 М+=354,Вычислено, 0: С 10,00.Аналогично получают соединения 1 г, е,ж (см. табл. 1).П р и м е р 2, Получение гидрохлорида10 1-метил-диметиламинометил-карбэтокси-оксии ндола ( б),0,84 г (0,015 моль) гидрата окиси калиярастворяют в 30 мл метанола при нагревании, добавляют 4,7 г (0,015 моль) 1-метилдиметиламинометил-карбэтокси-ацетоксииндола и кипятят 1,5 ч, Затем реакционный раствор выливают в 100 мл водь, охлаждают.Получают основание 1-метил-димети 20 ламинометил-карбэтокси-оксииндола,его отфильтровывают, сушат и перекристаллизовывают из смеси петролейного эфира ибензола (1;0,5), Выход 2,5 г (62,5 Я т. пл,162 163 оС25 Найдена, 0: С 65,02: Н 7,08; й 10,05,С 15 Н 20 М 203.М =276.Вычислена, 070: С 65,20;...

Гидрохлориды производных 2-карбэтокси-4-оксибензофурана, обладающие стимулирующим действием на мозговое кровообращение, гипотоническим действием на гладкую мускулатуру и антикаталептическим действием

Загрузка...

Номер патента: 1063058

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Таратута, Сторожук, Гринев, Любчанская, Столярчук

МПК: A61P 25/08, A61P 25/28, A61K 31/343 ...

Метки: гипотоническим, производных, мозговое, стимулирующим, обладающие, действием, гладкую, гидрохлориды, мускулатуру, 2-карбэтокси-4-оксибензофурана, антикаталептическим, кровообращение

...активность) исследовали в опытах на изолированном отрезке 5тонкой кишки кролика по Мангусу в сравнении со спазмолитиком миотропного действия в . папаверином.Влияние на объемную скорость мозгового кровотока определяли в острых опытах .10на 1 б кошках, наркотизированных нембуталом (45 мг/кг, внутрибрюшинно). Объемнуюскорость мозгового кровотока определялипутем измерения количества крови, отте-:кающей по яремным венам в единицу 15времени, Нарушение мозгового кровотокавызывали односторонней перевязкой сонной артерии. В качестве эталонных препаратов для. сравнения использованы,папаверин и у -аминомасляная кислота 20(ГАМК), которые широко применяют при ле.чении нарушений мозгового кровообращения.Антикаталептическую активность...

Гидрохлориды производных 4-(2-окси-3-трет бутиламинопропокси)индола, обладающие -адреноблокирующей активностью, и производные 4-(2, 3-эпоксипропокси)индола в качестве полупродуктов для синтеза гидрохлоридов про

Загрузка...

Номер патента: 1299101

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Скрябин, Глушков, Долгун, Козловский, Мошкович, Машковский, Южаков, Кощеенко, Аринбасаров, Суворов, Виноград

МПК: A61P 9/12, A61K 31/404, A61K 31/405 ...

Метки: бутиламинопропокси)индола, синтеза, качестве, обладающие, производных, активностью, гидрохлоридов, адреноблокирующей, 4-(2-окси-3-трет, 3-эпоксипропокси)индола, гидрохлориды, 4-(2, производные, полупродуктов

...КОз 35Вычислено, %: С 64,4; Н 5,4; К 6,8,П р и м е р 2, Получение метиловогоэфира 4-(2,3-зпоксипропокси)индалил-З-уксусной кислоты (1 А).17,0 г (0,083 моль) технического метилаваго эфира 4-оксииндолил-уксусной кислоты растворяют в 150 мл эпихлоргидрина,нагревают в токе аргона до 100 С и в течение 4 ч постепенно прибавляют раствор 0,1моль метилата натрия в 140 мл метиловаго 45спирта, регулируя нагрев бани и температуру паров после дефпегматора (64 +1 "С), так,чтобы отгонялся метиловый спирт, но неэпихларгидрин, Убедившись с помощьюТСХ в осутсии исодоо оксиэфира(желтая, а не синяя окраска с растворомхлорного железа), отфильтравываот хлористый натрий, фильтрат упаривают (отагнанный зпихлоргидрин используют дляследующих загрузок)....

Гидрохлориды 2-стирил-бензимидазола, обладающие церебропротекторной, антиаллергической, антиоксидантной и желчегонной активностью

Загрузка...

Номер патента: 2004541

Опубликовано: 15.12.1993

Авторы: Кулбеков, Пышный, Симонян, Сараф

МПК: C07D 235/06, A61K 31/415

Метки: желчегонной, антиоксидантной, антиаллергической, гидрохлориды, обладающие, активностью, церебропротекторной, 2-стирил-бензимидазола

...раствора красителя синего Эванса на физиологическом растворе. Спустя 30 мин крыс под эфирным наркозом декапитировали, кожу выворачивали, прокрашенные участки вырезали и экстрагировали краситель формамидом при 37 С в течение 4 сут. Количество красителя в экс 51015 20 в соответствующем разведении, Определе 50 ние МДА проводили фотокалориметрически . после обработки реакционной смеси 40 25 30 35 40 45 травазате определяли спектрофотометрически при 600 нм по калибровочному графику.Исследуемые вещества вводили в дозе 10 мг/кг за 90 мин до разрешающей дозы антигена. В качестве объекта сравнения использовали антиаллергический препарат кромогликат натрия (интал), являющийся аналогом по действию.Кромогликат натрия вводили в дозе 50 мг/кг(в 5...

Гидрохлориды 4-оксо-1, 4-дигидропиримидина, обладающие гипотензивной, иммуностимулирующей и антиаллергической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1822149

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Кодониди, Оганесян, Рябухин, Гутенева, Сараф, Макаров, Ивашев, Лысенко

МПК: C07D 239/36, A61K 31/505, C07D 403/04 ...

Метки: 4-оксо-1, гидрохлориды, иммуностимулирующей, 4-дигидропиримидина, гипотензивной, обладающие, антиаллергической, активностью

...и исследуемыхсоединений подбирали по эффекту Результаты опытов статистически обработаны иприведены в таб-,;1822 с 19 г, Проведенные испытания показали, чтооп;ссываемые соединения обладают болееВЫСОКОИ ГИПОТЕНЗИГНОЙ ЭКТИВНОСТЬЮ, ЧЕМпапаверин,Исследование иммуностимулирующейактивности данных соединений проводилипо модели реакции гиперчувствительностизамедленного типа ГЗТ, которая являетсяодним из наиболее часто применяемых методов для оценки клеточного иммунитета,56 мышей обоего пола линии СВА (1416 г) иммунизировали эритроцитами барана(ЭБ) в количестве 2 х 10 кл/мл внутрибро 9шинно. Для оцределения реакции ГЗчерез4 дня разрешзющуо дозу суспензии ЭБ вколичестве 0,01 мл вводили подкожно в и рдвую здднк)ю лапу, в другую - %-ко трольнук)...

Гидрохлориды 2-метил-3-ацил-4-диалкиламинометил-5 оксибензофурана

Загрузка...

Номер патента: 1707952

Опубликовано: 15.10.1994

Авторы: Машковский, Шварц, Муханова, Трубицына, Граник, Зиновьева, Денисов

МПК: C07D 307/80, C07D 307/84, A61K 31/34 ...

Метки: гидрохлориды, 2-метил-3-ацил-4-диалкиламинометил-5, оксибензофурана

...окончания реакции обычно требуется 7ч, Растворитель отгоняют в вакууме. К остатку прибавляют 100 мл воды. Выпавшие кристаллы отфильтровывают, промывают на30 фильтре водой и сушат. Сухой кристаллический осадок растворяют в 100 мл абсолютного эфира и прибавляют к нему эфирныйраствор хлористого водорода до рН 1-2. Образовавшийся осадок отфильтровывают,35 промывают на фильтре абсолютным эфиром. Получают 3,1 г (73,17 ь) гидрохлорида 2 метил(4-бромбензоил)-4-диметиламинометил-оксибензофурана, т.пл. 230-232 С40 (из изопропилового спирта).Найдено, : С 53,45; Н 4,87; С 7,95; Вг18,37; й 2,86,С 9 Н 9 ВгС 1 ИОз.Вычислено, 6: С 53,73; Н 4,51; С 1 8,35:45 Вг 18,82; й 3.30,В условиях, аналогичных примеру 1, из2-метил-З-(4-фторбензоил)-, 2-метил-(4...

Гидрохлориды производных 5-феноксиметил-1, 2, 4-оксадиазола, обладающие и a -адренолитической активностью

Номер патента: 1132505

Опубликовано: 20.03.1995

Авторы: Морозов, Машковский, Азаревич, Берг, Южаков, Соколов, Виноградова

МПК: A61K 31/41, C07D 271/06

Метки: гидрохлориды, 4-оксадиазола, адренолитической, 5-феноксиметил-1, обладающие, активностью, производных

ГИДРОХЛОРИДЫ ПРОИЗВОДНЫХ 5-ФЕНОКСИМЕТИЛ-1,2,4-ОКСАДИАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ И a -АДРЕНОЛИТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ.Гидрохлориды производных 5-феноксиметил-1,2,4-оксадиазола общей формулыгде R1 - группа -CH(CH3)2, -C(CH3)3, -CH(CH3)-CH2CH3, -CH2CH3, -CH2CH2NHCOCH(CH3)2;R2- -CH3, -CH2H5, -CH(CH3)2, -CH2C6H5, -C6H5,

5-замещенные 1-амино -8, 9-дигидро -8, 8-диметил-3, 6н пиразоло 3, 4-b пирано4, 3-d пиридина или их гидрохлориды, обладающие противосудорожной активностью

Номер патента: 1540240

Опубликовано: 10.09.1995

Авторы: Сираканян, Норавян, Акопян, Пароникян

МПК: C07D 491/147

Метки: активностью, гидрохлориды, пиридина, обладающие, 9-дигидро, 5-замещенные, противосудорожной, 8-диметил-3, пирано4, пиразоло, 1-амино-2

5-Замещенные 1-амино-8,9-дигидро-8,8-диметил-3,6Н-пиразоло [3,4-b] пирано [4 , 3 - ] пиридина общей формулыгде а) R C2H5,б) R изо-C3H7,в)R C6H5или их гидрохлориды, обладающие противосудорожной активностью.

Гидрохлориды n-аллили n-3-(3, 4-диметокси)-фенил-2 пропенилизохроманил-1-метиламинов, обладающие коронарорасширяющей активностью

Номер патента: 1137734

Опубликовано: 10.10.1995

Авторы: Вартанян, Григорьян, Алексанян, Самодурова, Маркарян, Степанян, Агаронян

МПК: C07D 311/76, A61K 31/35

Метки: коронарорасширяющей, n-аллили, пропенилизохроманил-1-метиламинов, 4-диметокси)-фенил-2, активностью, n-3-(3, гидрохлориды, обладающие

Гидрохлориды N-аллил- и N-[3-(3,4-диметокси) -фенил]-2-пропенилизо хроманил-1-метиламинов общей формулы:где R H или 3,4 (СН3О)2С6Н3 группа,обладающие коронарорасширяющей активностью.

Гидрохлориды n(арилалкил)-3(2, 4-диметоксифенил) -1 пропиламинов, проявляющие блокирующее действие на нейрональный и экстранейрональный захват катехоламинов

Номер патента: 944285

Опубликовано: 20.10.1995

Авторы: Бархударян, Варданян, Манухин, Авакян, Колотян, Маркарян

МПК: C07C 217/62, A61K 31/13

Метки: катехоламинов, проявляющие, захват, действие, нейрональный, 4-диметоксифенил, гидрохлориды, n(арилалкил)-3(2, пропиламинов, экстранейрональный, блокирующее

Гидрохлориды N-(арилалкил)-3- (2,4-диметоксифенил)-1- пропиламинов общей формулыгде CnH2nAr -СН2С6Н5, -СН2СН2С6Н5, -СН2СН2СН2С6Н5, -СН(СН3)СН2С6Н5,-СН(СН3)СН2СН2С6Н5,-СН2СН2СН(С6Н5)2,проявляющие блокирующее действие на нейрональный и экстранейрональный захват...

Гидрохлориды 2-метилили 1, 2-диметил-6, 7-диметокси1, 2, 3, 4-тетрагидроизохинолин4-спиро-4циклогексанолов, обладающие центральным m-холинолитическим действием

Номер патента: 1104825

Опубликовано: 20.10.1995

Авторы: Акопян, Маркарян, Пирджанов, Саркисян, Агекян

МПК: C07D 217/10, A61K 31/47

Метки: гидрохлориды, центральным, 7-диметокси1, действием, 2-диметил-6, 2-метилили, обладающие, 4-тетрагидроизохинолин4-спиро-4циклогексанолов, m-холинолитическим

Гидрохлориды 2-метил- или 1,2-диметил-6,7 -диметокси-1,2,3,4 -тетрагидроизохинолин-4- спиро- 4 -циклогексанолов общей формулыгде 1) R H,2) R CH3,обладающие центральным M-холинолитическим действием.

Гидрохлориды 1-(м-гидроксифенокси)-3n-(арилалкил)-амино -2-пропанолов, обладающие -адреноблокирующей активностью

Номер патента: 687792

Опубликовано: 27.10.1995

Авторы: Бартанян, Бархударян, Маркарян, Авакян, Норавян

МПК: C07C 217/34

Метки: 1-(м-гидроксифенокси)-3n-(арилалкил)-амино, адреноблокирующей, гидрохлориды, активностью, обладающие, 2-пропанолов

Гидрохлориды 1-(м-гидроксифенокси)-3-[N-(арилалкил)-амино]-2-пропанолов общей формулы:где R(I) CH(CH3) -CH2-C6H5;R(II) (CH2)3 C6H5;R(III) CH(CH3) CH2CH2C6H5;R(IV) CH(CH3) CH2CH2C6H3 (OCH3)2;обладающие ...