Патенты с меткой «гидрохлоридов»

Способ получения гидрохлоридов 8-амино-1, 2, 3, 4 тетрагидродибензофуранов

Загрузка...

Номер патента: 405884

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Грищенко, Вител

МПК: C07D 307/91

Метки: гидрохлоридов, тетрагидродибензофуранов, 8-амино-1

...523 Г 10 ппсносЕН 111 ЛП 1 Л Государственного комитета Совета Министров СССРпо делам изобретений и открытийМосква, Ж-З 5, Раушскан наб., д. 4/5 Тпп. Харьк. Фил, пред. Патент динений полос поглощения каких-либо примесей и сходством этих спектров с ИК-спектрами химически чистых соединений. Кроме того, при вакуум-возгонке целевых, продуктов, полученных по предлагаемому способу, практически отсутствуют пелетучие остатки примесей.Получение целевых продуктов высокой степени чистоты имеет чрезвычайно большое значение для последующего синтеза лекарственных препаратов, так как присутствие примесей изменяет в пежелателыную сторону физиологическое действие препаратов,Предлагаемый способ не требует использования органических растворителей и...

Способ получения гидрохлоридов эфиров аминоэтилфосфоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 537080

Опубликовано: 30.11.1976

Авторы: Ьно, Шишкин, Зотов

МПК: C07F 9/40

Метки: эфиров, гидрохлоридов, кислоты, аминоэтилфосфоновой

...наб д. 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 3ивают и оставляют при температуре 10 - 15 С на 15 суток. После этого ампулу вскрывают и отделяют жидкость фильтрованием от небольшого количества образовавшегося побочно хлористого аммония. Из фильтрата под вакуумом удаляют растворитель. Остаток кристаллизуется. Его очищают переосаждением эфиром из этилового спирта.Получают 8,8 г (97%) гидрохлорида диизобутилового эфира 2-амидиноэтилфосфоновой кислоты,Продукт представляет собой белые кристаллы с т. пл. 153 - 155 С (с разложением).Найдено, %: С 44,0; 43,95; Н 8,70; 8,76; С 1 11,82; 11,80; М 9,12; 9,36; Р 9,95; 10,20.С 11 Нзз С 1 МзОзР.Вычислено, %: С 43,92; Н 8,73; С 1 11,79; И 9,32; Р 10,30.При проведении процесса при 25 С выход гидрохлорида...

Способ получения гидрохлоридов алкилгидразинов

Загрузка...

Номер патента: 595298

Опубликовано: 28.02.1978

Авторы: Довлатян, Геворкян

МПК: C07C 109/02

Метки: гидрохлоридов, алкилгидразинов

...1,ЬГ-дибензоилгидразина 90% от теоретического; т. цл.350 С (разложение).К 0,01 моль 1 х 1-натрий-К,1 х 1-дибензоилгпдразина в 8 мл диметилформамида добавляют 0,02 моль йодистого метила. Смесь при перемешивании нагревают на кипящей водяной бане 8 - 10 час. Затем отгоняют избыток йодистого метила и при охлаждении приливают 15 - 20 мл воды. Выпавший осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из 50 - 70% -ного этанола. Получают 1 х 1-метил 1 х 1,1 х 1-дибензоилгидразин с выходом 2,1 г (95%); т, пл. 136 С.СзН,4 И 1 гОг. Мол. вес. 254.Найдено, %: 1 х 1 11,3.Вычислено, %: Х 11,04.К 5 г полученного К-метил-Х,1 х 1-дибензоилгидразина прибавляют 20 мл 20%-ной соляной кислоты. Смесь нагревают 6 - 8 час при 140 С. После охлаждения выпавшую...

Способ получения замещенных бензамидов или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 618039

Опубликовано: 30.07.1978

Авторы: Мишель, Жорж

МПК: C07C 103/82

Метки: гидрохлоридов, бензамидов, замещенных

...-пропанола. Смесь продолжают перемешивать 12 ч при комнатной температуре, 45Отделяют осадок гидрохлоюица 1- -( 1-нафтилкарбоксамидо) -3-( М -бензил - М -изопропиламино)-пропанопа, дважды промывают его эфиром и сушат при комнатной температуре. Получают 17,4 г гидрохлорида 1-( 1-нафтилкарбоксамид о)- -3-(К -бензил--изопропиламино)-пропанолас количественным выходом; т. пп. 106107 С (гидрохпорид переводят0в основание подщепачиванием водного раствора едким натром)Аналогичным способом получают соединения 2-12 (см. таблиц).-( 3-Морфопинипси-амико-метокси-нитроы В,60 мп 60 г амида наь-морфопинипмп тетраевают при 60 Сб гидрофурана. Смесь наг П р и м е р 13. 1-(3,4-Метипендиоксибензамидо)-3-трет-бутипаминопропаноп, К раствору 6,6 г 3,4 -...

Способ получения гидрохлоридов оптически активных антрациклинонгликозидов

Загрузка...

Номер патента: 646914

Опубликовано: 05.02.1979

Авторы: Луиджи, Бьянка, Аурелио, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/24

Метки: антрациклинонгликозидов, гидрохлоридов, оптически, активных

...1 " ) М. Кл,ОНОН ОН ОК ОООН,ОН К з Я, - водород или С заключается,. в том активные антрациклино Я О ОИводород; Р и Йетокси, хлор илиР, - водород, аор или бром, илиО ОН де й етил,6 О 6ОН и ОК О бООН АОСН,ОН О ОЕ ОфЮ ( у3 В О ОП10К О ОН 646914 9 ОС О О ОН Е 0 6 Н О и Н О 2 являются, водорводород нли С ийся тем,ч нтрациклиноны об Дли и активные О СОСН СОН ОН ОН ОН В где Й 1 - водород; Й метил, метокси, хло .и Я оба являются в метил метокси, хло у 7:З О ОН и Р - водор или бром, ил ородом, аили бром, и Д иЯметокси лича11где й), й, Р имеют вышеуказанные значения, подвергают взаимодействию с 1,2,3,6.гетрадеокси-0-трифторацетил- -3-трифторацетиламино- Ь-:ликсо-гексен -1-пиравозой в безводном бензоле или иитрометане в присутствии И...

Способ получения гликозидных антибиотиков или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 650507

Опубликовано: 28.02.1979

Авторы: Федерико, Джузеппе

МПК: C07H 15/252, A61K 31/704

Метки: антибиотиков, гидрохлоридов, гликозидных

...гидролизом; в качестве растворителя преимущественно используют абсолютный бензол,Схему реакции можно представить следующим образом; цина (1 Ч), выкристаллизованнгидрофурана и гексана, т. пл(а 1 в =+235 (с 0,1, СНС 1,),М - Трифторацетилдауномицрастворяют в 0,1 и, водном раокиси натрия (20 мл). Спустянатной температуре раствор о0,5 н. водным раствором хлорода до рН 8,5, затем экстрагформом. Экстракт, высушеннынатрия, концентрируют до небема и путем добавления эквиметилированного хлористоголучают кристаллический даунв форме хлористоводороднойравен 70 мг; т. пл. 188 - 189ние); а 1 о =+240 (с 0,1, СП р и м е р 2, Синтез ин (100 мг) створе гидро ч при комбрабатывают ристого водоируют хлорой сульфатом ольшого объвалента 1 н. водорода поомицин...

Способ получения замещенных нитротриптаминов или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 992513

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Виноград, Суворов

МПК: C07D 209/16

Метки: гидрохлоридов, замещенных, нитротриптаминов

...59,67; Н 4,741й 14,65.В аналогичных условиях получаютдругие замещенные нитрофенилгидразоны у-фталимидомасляного альдегида, Физико- химические константыкоторых представлены в таблице.-лавИ 1 Ч 4 Ч Ч1 Ы Щ Х й Е 1 3 0 ЪСО лл лЧ 1 л10 2513 26 2 30 3 9 99б. В кипящий раствор 38,2 г сульфосалициповой кислоты. в 382 мл уксусной кислоты вносят при размешиваниипорциями за 1 Омин 38,2 г (0,1 моль) 2-метокси-нитрофенилгидраэона -фталимидомасляного альдегида, смесь кипятят 10 мин и затем оставляют при 15-20 С на 12 ч,оВыпавший осадок отфильтровывают промывают уксусной кислотой и водой,Получают 26,9 г 4-нитро-метокси-М-фталиптриптамина в виде желтовато-зеленоватых кристаллов, Из маточника после упаривания выделяют еще 3,9 г продукта. Общий выход...

Способ получения производных имидазола или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 997607

Опубликовано: 15.02.1983

Автор: Арто

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, A61P 25/22 ...

Метки: имидазола, производных, гидрохлоридов

...эфира 5-метил-имидазолкарбоновой кислоты, Затем смесь кипятят с обратным холодильником еще 2 и, отгоняют растворит ль до половины первоначального объема. Затем смесь охлаждают и выливают в 300 мл холодной воды, содержащей 15 мл концентрированной серной кислоты с одновременным перемешиванием 15 мин, после чего смесь фильтруют; Величину рН )ильтрата доводят до 7- 11 и раствор подвергают трехкратной экстракционной обработке 30-миллилитровыми порциями хлороформа. Объединенные хлороформовые экстракты промывают водой и выпаривают досуха. Остаток, который содержит сырой продукт, превращают в этаноле в гидрохлорид. После пере- кристаллизации из этанола гидрохлорид плавится при 289-291 С 5-Метил- - 2-метилбензонл)-1 Н-имидазол выделяют из...

Способ получения гидрохлоридов производных, -дифенил бензамидина

Загрузка...

Номер патента: 1114674

Опубликовано: 23.09.1984

Авторы: Гвоздовский, Климова, Квитко, Рудая, Ельцов, Гаврилова, Бланштейн

МПК: C07C 123/00

Метки: гидрохлоридов, дифенил, бензамидина, производных

...50-70 атм процесс проводят в присутствии пиридина в количестве 4-20 моль на 1 моль катализатора.4674 Выход целевых продуктов 50,9-66,47. (на исходный амин), Время процесса 1,3-1,5 ч.При уменьшении концентрации пири- дина ниже 4 моль/моль катализатора 5 существенно уменьшается выход целевых продуктов, при увеличении концентрации пиридина выше 20 моль/моль катализатора не происходит увеличения выхода целевых продуктов. 10П р и м е р 1 (сравнительный - процесс проводят в отсутствии пиридина). В автоклав, объемом 350 мл, снабженный качающим устройством, загружают 122 мл (125 г) анилина, 125 мл 5 (200 г) четыреххлористого углерода (1:1 моль) и 2,5 г Со 2(СО)8 (2 вес.7 в расчете на анилин) и нагревают при включенной качалке в атмосфере...

Способ получения производных 1-фурил-3, 4-дигидроизохинолина или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1149877

Опубликовано: 07.04.1985

Авторы: Рихард, Отто, Франц, Вальтер

МПК: A61K 31/4725, C07D 405/04, A61P 9/00 ...

Метки: 1-фурил-3, гидрохлоридов, 4-дигидроизохинолина, производных

...200 мл метиленхлорида, раствором поташа в ледяной воде подщелачивают. Экстрагируют метиленнад сульфатом натрия, удаляют растворитель и очищают на колонке ссиликагелем(СН С 1 :ИеОН=100;1-ф 100:2).Выход 37,5 г (793 теории) т.пл.151153 С,П р и м е р 2. Н -Пропиламид-(3,4-дигидро,7 -диметокси-изохинолил-.1)фуран-карбоновой кислоты.40 г 2-(3,4-диметоксифенил)этиламида 3-(Н"пропиламино-карбонил)фуран-карбоновой кислоты растворяютв 400 мл ацетонитрила в вместе с25 мл оксихлорида фосфора в течение2 часов нагревают с обратным холодильником. Затем упаривают, остатокрастворяют в 200 мл метиленхлоридаи раствором поташа в ледяной водеподщелачивают, Дальнейшую переработку проводят по примеру 1,Для получения гидрохлорида основание растворяют в...

Способ получения производных замещенного имидазола или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1162372

Опубликовано: 15.06.1985

Авторы: Арто, Кауко, Сеппо

МПК: A61P 31/00, A61K 31/4164, A61P 9/12 ...

Метки: производных, замещенного, имидазола, гидрохлоридов

...объема, отогнанный ТГф заменяют водой и полученную смесь промывают .дважды 50 мл хлороформа. Водный слой подщелачивают до рН 8 ед" ким натром, выпавший осадок промывают водой и добавляют к 100 мл 4 н. раствора едкого натра, после чего смесь сильно перемешивают в течение часа. Осадок отфильтровывают, промывают несколько раз водой и высушивают. После перекристаллиэации сырого продукта из смеси этанола с водой получают 7,8 г продукта с т.пл. 164- 166 С.Спектр ЯМК ( Н): 1, 25 (, ЗН);2 эЗЗ (Бю 6 Н)1 26 э 81 (с)ю 2 Н)1 4 э 86 (Бэ(,Е, 1 С); 67,49 И, 1 С); 118,17 (с,1 С); 128,25 (в, 2 С), 129,95 (с 1, 2 С) р 5138 э 06 Цв 1 С)э 139 э 03 (вэ 1 С)ъ139,33 (в, 1 С); 151,321 (в, 1 С).П р и м е р 2. 4-ГЖ-(2,6-диметилфенил)гидроксиметил...

Способ получения производных бензамида, их гидрохлоридов или оптических изомеров

Загрузка...

Номер патента: 1241986

Опубликовано: 30.06.1986

Авторы: Ян, Свен, Стен, Геста

МПК: C07D 207/09

Метки: изомеров, бензамида, оптических, гидрохлоридов, производных

...и;1 ва заза промывают 75 мл простогоэфира. После нейтрализации концентр 1 ро 1 анным аммиаком и экстракциих,1 сристым метиленом получают 14 гс1:азаннсго сседкнения в качествемасла, которое переводят в тартратпутем рас"1 зорения в 100 мл этанолаи лобавленкя раствора 5 г (+) - винлой кнсэ 1 оты в 150 мл 96%-ного этано-" ла, 1 ьосле Охлаждения получают 14 г,72%, соли с т. пл. 143-145 С.П р и м, е р 3, К(+)-3-бром-Ив ,1 с 1-(4-.фторфенил)метил-пкрролидинцл.метил -2-окси-б-метоксибензамид.О 67 г (0,0027 моль) 3-бромв метоксисалипилсвсй кислоты растВоряютв 25 мл толуола и 0,2 мл диметил -форме. мида. цсбавляют 096 г(0,0081 моль) тионилхлорида и смесьперемешивают при 65 С в течение45 мин, После упаривания растворителя при 50 С в вакууме...

Способ получения бициклических соединений или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1241993

Опубликовано: 30.06.1986

Автор: Уиллям

МПК: C07D 471/04

Метки: бициклических, соединений, гидрохлоридов

...4 мгСтеариноваякиегота П р и м е р 12. СуппозиторийСоединение (в форме основания) 100 мгСуппозиторная оснсва (Мазза Езе гугш С) до 2 гРасплавляют суппозиторную основу 50 о,при 40 С, В расплавленное основаниевводят активное соединение в формемелкоизмельченного порошка и перемешивант до гомогенного состояния, Отливант смесь в подходящие Формы, по 552 г на Форму, и оставляют стоять.Биологическая активность.Определение инотропной активности.п г 5.1 го. 238 мг Активное соединение смешивают с лактозой и крахмалом. Гранулируют раствором метилцеллюлозы в воде, Сушат и смешивают со стеариновой кислотой 238 мг. Помещают в плотную желатиновую капсулу. П р и м е р 1 О, Инъекция 17 (лиофильно высушенная). ЬАктивное соединение (гидрохлорид)...

Способ получения 1, 4-дигидропиридинов или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1279528

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Джон, Петер, Симон

МПК: C07D 233/60, C07D 211/90, A61K 31/4425 ...

Метки: гидрохлоридов, 4-дигидропиридинов

...%: С 53,17; Н 5,20И 10,91,С Н С 1, ИОВычислено, %: С 53,34 Н 4,85",И 11,31,8100 С 0008СН 2 0 (Сн)2 Х Для оценки действия кальциевых антагонистов (соединения примеров и 2) исследуют их влияние на коронарное кровообращение анестезированной собаки. Для оценки длительности действия собакам, анестезированным хлоралозойуретаном, внутривенно вводят дозы 150 мг/кг (позволяющие достичь примерно 60% максимального расширения коронарных сосудов) и регистрируют время, которое необходимо для снижения на 50% максимального эффекта резистентности коронарных сосудов. Получены следующие данные:Соединение Полупериод По примеру 1 )3 ч По примеру 2 )6,5 ч Нифедипин 5-10 мин где Б - моно- и дихлорфенил;10В и Б - (С,-С)-алкил;х -...

Способ получения производных омега-циано-1, омега дифенилазаалканов или их оксалатов, гидрохлоридов, амидосульфонатов

Загрузка...

Номер патента: 1308195

Опубликовано: 30.04.1987

Авторы: Рольф, Манфред, Фердиненд, Клаус, Дирк, Йосеф, Франк, Ханс-Георг, Людвиг, Вольфрам, Ханс, Оскар, Вернер

МПК: A61K 31/277, A61P 9/06, A61P 37/08 ...

Метки: оксалатов, амидосульфонатов, омега, омега-циано-1, дифенилазаалканов, производных, гидрохлоридов

...г (О, 1 моль) 3,4,5-триметокси фенилацетонитрила растворяют при 40 Св 15 мл толуола и полученный растворсмешивают с 52 г (0,8 моль) 85 .-нойпорошкообразной гидроокиси калия и0,2 г йодида тетрабутиламмония, Ксмеси прибавляют при перемешивании26,3 г (0,1 моль) тридецилбромида в20 мл толуола таким образом, чтобытемпература реакционной смеси напревышала 90 С. После завершения при1308195 бавления реакционную смесь дополнительно перемешивают в течение 2 ч при укаэанной температуре и после этого прибавляют к ней раствор 24,2 г (О, 1 моль) 1-хлор-метилаза-(3- метилоксифенил)-гексана в 20 мл толуола при 90 С. Реакционную смесь пебремешивают при 90 С в течение 3 ч, после охлаждения смешивают ее со 100 мл воды, после чего толуольную...

Способ получения гидрохлоридов замещенных 2 4-окси-4-(п фторфенил)бутил -4а, 9в-транс-2, 3, 4, 4а, 5, 9в-гексагидро-1н пиридо4, 3виндолов

Загрузка...

Номер патента: 1333239

Опубликовано: 23.08.1987

Автор: Виллард

МПК: A61P 25/22, C07D 471/04, A61K 31/437 ...

Метки: 9в-транс-2, пиридо4, фторфенил)бутил, 4-окси-4-(п, 3виндолов, 9в-гексагидро-1н, гидрохлоридов, , замещенных

...5-(и-фторфенил)-2-окситетрагидрофурана, и раствор перемешивают в атмосфере азота при комнатной температуре 15 мин, Добавляют 300 мг катализатора 5%-ного палладияна угле и смесь гидрируют при атмосферном давлении 3 ч. Реакционнуюсмесь обрабатывают, как указано для4-энантиомера, и получают 2,4 г не3133 очищенного продукта в виде желтой пены. Пену растворяют в 40 мл ацетона, и полученный раствор добавляют к 20 мл этилового эфира, насыщенно го хлористым водородом. После стояния при комнатной температуре в течение 2 ч смесь фильтруют и получают 980 мг хлористоводородной соли, Фильтрат выпаривают и получают 1,7 г пены, Ее хроматографйруют отдельно на силикагеле, полученные фракции опять обрабатывают хлористым водородом и получают...

Способ получения 2-(4-замещенных пиперазино-4-амино-6, 7 диметокси)хинолинов или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1340589

Опубликовано: 23.09.1987

Авторы: Джон, Симон

МПК: C07D 401/04, C07D 401/14

Метки: 2-(4-замещенных, диметоксихинолинов, пиперазино-4-амино-6, гидрохлоридов

...водорода, Твердое вещество промывают эфиром и сушат, получая М-(4-бензилпиперазин-ил)этилиден-циано,5-диметоксианилин в виде гидрата дигидрохлорида, т.пл. 181-182 С. 2-Циано,5-диметоксианилин (20 г), следы соответствующей хлористоводородной соли (200 мг) и триэтилортоацетат (40 мл) перемешивают при 150 С в течение 1 ч с удалением35 этанола с помощью перегонки, СмесьОС НСИ,О0 сн +ннъснгсбиьНеочищенный продукт.(26,7 г) от предыдущего приготовления И в бензилпиперазин (21 г) и п-толуолсульфокислоту (100 мг) перемешивают вместе при 150 С в течение 2 ч при нео 45 большом понижении давления, После охлаждения остаток обрабатывают метиленхлоридом и экстрагируют разбавленной соляной кислотой (2 норм., 2 х 200 мл) . Кислый слой доводят до рН 4 (5...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1364237

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Питер, Джон, Симон

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4422, A61P 9/12 ...

Метки: производных, гидрохлоридов, 4-дигидропиридина

...Фильтруют и упаривают, получают темно-коричневое масло. (1,82 г). После перемешивания в эфи ре выкристаллизовывается твердое вещество, которое перекристаллизовывают из этилацетата, и получают 167,г целевого соединения, т.пл. 72-74 С.Вычислено, %: С 54,84; Н 6,02; 45 Б 9,84.С ,Н,Р,О,С 1;Найдено,7.: С 54,18; Н 5,96; И 9,93.Аналогично примеру 1 получают 4- 50 (2-хлорфенил)-3-этоксикарбонил- метоксикарбонил"6-метил-2-(4-1 Ы- метилкарбамоил пиперазин-ил)1 этоксиметил-:1,4-дигидропиридин (соединение 1 б) в виде гидрохлорида, т.пл.165-167 С.Вычислено, %: С 54,64; Н 6,35; И 9,80.С Н уЫОС 1 НС 1 Найдено, %: С 54,49; Н 6,31;И 9,67.Аналогично примеру 1, но используявместо метилизоцианата цтанат калияи водную уксусную кислоту,...

Способ получения производных иминотиазолидина или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1375132

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Каталин, Енике, Эдит, Петер, Карой, Луиза, Антал, Габор, Жужанна, Йожеф, Ференц, Дьюла, Этелка

МПК: A61P 25/24, A61K 31/426, C07D 277/18 ...

Метки: производных, иминотиазолидина, гидрохлоридов

...в каждой группеи отклонение от контрольной группы(подавление) выражается в Х. На основании этих данных рассчитываютсязначения ЭД3. Антагонизм к птозу эа счет резерпина у мышей.Группы, состоящие, каждая из 10мышей,.обрабатывают подкожно 6 мг/кгрезерпина. Дозу испытуемого соединения вводят спустя 60 мин. Контрольная группа получает только носитель.Животных с птозом в каждой группеподсчитывают спустя 60 и 120 мин.Результаты оцениваются и устанавливают1375132 хлорида натрия, соответгой носитель, Животных нустя 20 мин после ввеэии угля и измеряют дликого кишечника и заполм отрезка. Определяют процентах к контролю по- качестве положительного сматривают те случаи, в ненный углем участок не 0% всего тонкого кишечщью трансформируемых...

Способ получения рацематов или оптически активных производных цисили транс-гидроксииминооктагидроиндол 2, 3 а хинолизина или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1376947

Опубликовано: 23.02.1988

Авторы: Янош, Чаба, Ласло, Мариа, Андраш, Дьердь, Лайош

МПК: C07D 471/14

Метки: активных, гидрохлоридов, транс-гидроксииминооктагидроиндол, производных, хинолизина, цисили, оптически, рацематов

...12 Ьс-октагидроиндол 2,3-а 3 хинолизин и его хлоргидрат.Согласно способу по примеру 1 О,но при замене метанола на 150 мл абсолютированного этанола получают 25 гсолянокислой соли указанного соединения (выход 607.), т.пл. 257-260 С,ГЫ )= -55 (С = 1, диметилформамид).Соответствующее основание освобождают в водном растворе этанола сдобавкой 257-,ного раствора гидратаокиси аммония согласно способу, описанному. в примере О. При этом получают 21 г укаэанного соединения,т.пл. 172-173 С, "З ф = -118 (С = 1,трихлорметан).П р и м е р 13. (+)-1 Ы- (1-(2-Этоксикарбонил-гидроксиимино)-этил)-1 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55-атил,2,3,4,6,7,12,12 Ь п-октагцлроидол 2,3-а 1 хинолизин и его хлоргцлрат.Согласно способу по примеру 10,ио исходя из 34 г...

Способ получения конденсированных производных пирролинона или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1382400

Опубликовано: 15.03.1988

Авторы: Есиаки, Кентаро

МПК: C07D 495/04, C07D 403/06, C07D 209/44 ...

Метки: конденсированных, пирролинона, производных, гидрохлоридов

...(12 г) суспендировали в смеси метано 5 ла (80 мл) и тетрагидроАурана (80 мл) и при ледяном охлаждении и перемещивании добавили борогидрид натрия (1,6 г)В смесь добавили воду(300 мл), Аильтрованием собрали сы рые кристалли и получили смесь (11 г) 3-окси-(4-метоксиАенил)-5-нитроизоиндолин-она и 3-окси-(4-метоксиФенил)-6-нитроизоиндолин-она. Полученную таким образом смесь (6,0 г) 15 и пиперидинкарбонилметилентриАенилАосАоран (9,3 г) растворили в толуоле (200 мл) при нагревании и нагревали раствор при температуре деФлегмации и течение 3 ч. После охлаждения выделив(гв(еся кристаллы собрали Фильтрованием, рекристаллизовали из толуола и получили 2,2 г...

Способ получения гидрохлоридов (+)-или (-) -фенил аминомасляной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1432051

Опубликовано: 23.10.1988

Авторы: Калоша, Полевой, Грачева, Басова, Потапов, Замах, Зиемелис

МПК: C07C 101/04

Метки: гидрохлоридов, фенил, или, кислоты, аминомасляной

...приведены в табл.1.Для выделения энантиомерных И-бен-. 55зоилФенил-у-аминомасляных кислотдиастереомерные соли растворяют вэтилацетате (на 1 г соли 10 мл этил" ацетата). К полученному раствору,цобанляют 4 н соляную кислоту (на1 г соли 4 мл соляной кислоты) исмесь тщательно встряхивают. Органический слой отделяют и упаривают ввакууме. Остаток перекристаллизовынают из 507.-ного водного метанола.Выход полученных энантиомерныхИ-бензоил-з-фенил- аминомасляныхкислот и их Физико-химические характеристики приведены н табл.2.Отщепление И-бензоильной группыосуществляют путем кипячения И-бензоил-р"фенил- -аминомасляных кислотс концентрированной соляной кислотой(на 1 г вещества 10 мл соляной кислоты) в течение 13-14 ч, Ход...

Способ получения пиридиловых или фениловых соединений, или их гидрохлоридов, или сложных эфиров

Загрузка...

Номер патента: 1436871

Опубликовано: 07.11.1988

Авторы: Джиоффри, Джон

МПК: C07D 213/79

Метки: фениловых, сложных, эфиров, гидрохлоридов, соединений, пиридиловых

...1-пиридин-карбоновая кислота, 40Раствор соединения (1) (7 г) в безводном толуоле (80 мп) добавляли по каплям в атмосйере азота к перемешиваемому раствору бутиллития (16 Мв гексане, 20 мл), охлажденного ниже-60 С. Через 3 ч при этой температуредобавили твердую углекислоту (25 г), Смеси дали нагреться до 10 С, обработали соляной кислотой (2 М, 20 мп) и отфильтровывали от небольшого колицества твердого вещества (111), Толуольный слой отделижи и сконцентрировали, оставив масло (7 г). Его нагревали на паровой бане в течение 10 мин с 6 М соляной кислотой (10 мп), содержащей достаточное количество спирта, чтобы получить прозрачный раствор. Охлаждение и разбавление водой дало клейкое твердое вещество, котоПо примеру 7 бенэонитрил...

Способ получения производных 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1, 5 бензоксазепин-4-она или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1459613

Опубликовано: 15.02.1989

Авторы: Кохей, Хиросада, Кацуми

МПК: C07D 413/12, A61K 31/553, C07D 267/14 ...

Метки: бензоксазепин-4-она, производных, гидрохлоридов, 5-тетрагидро-1

...предлагаемый способ позволяет получать новые произ" водные 2,3,4,5-тетрагидро,5-бенэоксазепин-она, которые являются перспективными для создания низкотоксичных противогипертонических препаратов. Формула изобретения Способ получения производных 2,3,4,5-тетрагидро,5-бензоксазепин-она формулыомнснсоов,о5СН 2 СОВ 1 где К, - окси-, 1-трет-бутоксикарбонил-фенилэтиламино-,1-карбокси-фенилэтиламино 1 Обензилокси- или трет-бутоксигруппа;К - водород, этил, н-бутил,этоксикарбонилметил ипи бен.зил;15К - водород, линейный или разветвленный С-С-алкил,этил,который замещен С-С 7"циклоалкилом, фенилом, толилом,4-тетрагидропиранилом или4-тианилом, С-С-алкил,который замещен 4-пиперидилом или 1-бензилоксикарбонил-пиперидилом, илиС 4-С-алкил, который...

Способ получения производных 1, 2, 5, 6 тетрагидропиридин-3 карбоксальдегидоксима или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1498387

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Карла, Джулио, Алина, Эмилио, Фернандо

МПК: C07D 211/70, A61K 31/44, A61P 25/28 ...

Метки: производных, тетрагидропиридин-3, гидрохлоридов, карбоксальдегидоксима

...г гидрохлорида в (1,1-диметилэтоксикдрбонилметил)-1,2,5,6-тетрагидропиридин-кдрбоксальдегид-метилоксима растворяют в 39 см безн)дного толуола, прибавляют 2,27 г паратолуолсульфокислоты и нагревают притемпературе кипения с обратным холодильником в течение 1 чВыпариваютдосуха, остаток добавляют н 1,2-дихлорэтан, превращают в соль при помощи газообразной сол)(ной кислоты иосаждают безводным этилэным эфиром,Фи:(ьтруют и перекристдллизовываютв этаноле для получения 1,8 г цел- оного продукта, Т,пн, 213 С (разл,),Вычислено, %, С 46,06; Н 6,44;11 11,94.20 ната калия, экстрагируют этиловьмэфиром уксусной кислоты, а затем выпаривают досуха, Хромдтогрдфируют надвуокиси кремния, элюируют смесьюметанолхлороформ (2;8),...

Способ получения производных дистамицина а или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1528316

Опубликовано: 07.12.1989

Авторы: Никола, Мария, Серджо, Этторе, Федерико

МПК: C07D 207/34

Метки: гидрохлоридов, производных, дистамицина

...малыми порциями. Полученную в результате смесь перемешивают всю ночь, затем фильтруют и выпаривают досуха в вакууме, Твердый остаток очищают хроматографией на сили30 5 ;15283 кагеле, используя в качестве элюента . смесь .этилацетата и этанола (9:1 и 8:2 по объему). Получают 0,22 г целе. ного соединения, т.пл. 199-204 С (после перекристаллиэации из изопропилового спирта).Аналогично могут быть получены следующие соединения:9 -/1-метил-/1-метил-/1-метил 1 О 4-4-И, М-бис -/2-хло рэтил/аминоимида зол-метил-карбоксамидо пиррол- карбоксамидо/пиррол-карбоксамидо/пиррол-карбоксамидо/пропионамидин,гидрохлорид; 151-/1-метил-/1-метил-/1-метил-5-Б, И-бис -/2-хлорэ тил/аминоимидазол-метил-карбоксамидо пиррол-...

Способ получения гидрохлоридов производных дистамицина а

Загрузка...

Номер патента: 1535378

Опубликовано: 07.01.1990

Авторы: Фабио, Никола, Федерико

МПК: C07D 207/34

Метки: производных, дистамицина, гидрохлоридов

...г 1-деформил-М-(оксиранкарбонил)-дистамицин А гидрохлорид,Предлагаемые соединения в значительной степени подавляют репродук-.тивную активность патогенных вирусови защищают клетки тканей от вирусныхинфекций, Например, они проявляют активность против ДНК-вирусов, такихкак вирусы лишая и аденовирусы, например простого и опоясывающего лишаяпротив ретровирусов, таких каквирусы саркомы, и лейкемии.Так, например, вирусы лишая и рес"пираторные синсициальные вирусы испытывали следующим образом в жидкойсреде, Серию двойных разведений соединений от 200 до 1,5 мкг - мл распределяют на 96 микропластин для тканевой культуры по 0,1 мл/пластину.Суспензии клеток(2 10 :леток/мл),неинфецированные для контроля нацитотоксичность или ицфецнрованные5...

Способ получения гидрохлоридов поли-4-аминопиррол-2 карбоксамидопроизводных

Загрузка...

Номер патента: 1544185

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Федерико, Никола, Серджио

МПК: C07D 207/34

Метки: гидрохлоридов, карбоксамидопроизводных, поли-4-аминопиррол-2

...эффективностьв подавлении репродуктивной активности патогенных вирусов и в защите кле- ЗОток ткани от вирусной инфекции.Например, они проявляют активностьпротив ДНК-вирусов, например вирусовлишая, вирусов простого лишая и опоясывающего лишая, и аденовирусов, атакже против ретровирусов, напримервирусов саркомы и лейкемии. Вирусылишая, респираторно-синцитиальныевирусы были испытаны в жидкой среде.Последовательные двукратные разбавле Ония соединений от 200 до 1,5 мкг/млбыли распределены (по два) в количестве 0,1 мл/лунку в 96 микропластинках с лунками для культуры ткани.Суспензии клеток (2 х 10 клеток/ 45/мл) незараженных для проверки цитотоксичности или зараженных в количестве приблизительно 5 х 10 ТС 1 Рвируса/клетку были сразу же...

Способ получения производных иминотиазолидина или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1549480

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Карой, Каталин, Петер, Йожеф, Жужанна, Луиза, Антал, Этелка, Енике, Дьюла, Габор, Ференц, Эдит

МПК: A61K 31/426, A61P 25/16, A61P 25/08 ...

Метки: производных, иминотиазолидина, гидрохлоридов

...Получаютв форме бледно-желтого кристаллического порошка 11 г указанного соедине 806ния, Выход 837, т.пл. 279-281 С (разложение: метанол-эфир).Вычислено, Х: С 1 24, 04; 0 114,24;Я 10,87.С,НзС 1,нзО,БНайдено,Х: С 1 23,92; М 14,43,Б 11,2 О,П р и м е р 8, Получение 2-имино 5-метил-(4-хлор-нитрофенил)тиазолидингидрохлорида.В суспенэию 12 г (44 ммоль) 4 хлор-дмитро-Б-(2-метил-тиоцианатоэтил)-анилина в 150 мл безводногоэтанола при кипении в течение 2 ч пропускают газообразный хлороводород,Через 30 мин образуется гомогенныйраствор и начинается осаждение кристаллов. После охлаждения выделившиеся кристаллы отфильтровывают и последовательно промывают этанолом иэфиром. Получают.в виде светло-желтого кристаллического порошка 11,5 гуказанного...

Способ получения производных плевромутилина или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1582985

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Хайнц, Херманн

МПК: A61P 31/04, A61K 31/10, C07C 319/00 ...

Метки: гидрохлоридов, производных, плевромутилина

...Изобретеп ическим соеди относится к попицик ниям, в частности к одных плевромутилиполучению проина ф-лы Указаные соединения проявляютантимикробную активность,Цепью изобретения является разработка способа получения новыхпроизводных плевромутилина с болеевысокой активностью по сравнениюс соединениями, близкими по структуре.П р и м е р. 14-11-(2-Аминотилбутириламино)-2-метилпропан-ип)гиоацетил-мутилин-гидрохлорид.Раствор 1,85 г ВОС)-валин-нитрофенилового сложного эфира и 2,30 г14-0-1(1-амино-метилпропан-ил) тиоацетил 1-мутилина выдерживают в ОСОСНБССН 11 НСОК(Сц,)г меноалкил где К - С-С или их гидрохл ов ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯПРИ ГКНТ СССР(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХПЛЕВРОМУТИЛИНА ИЛИ ИХ ГИДРОХЛОРИДОВ...