Патенты с меткой «анальгетической»

Производные 4-фенилпинеридина, обладающие анальгетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 591466

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Пралиев, Моисеева, Беликова, Соколов, Хлиенко, Куриленко

МПК: A61P 29/00, A61K 31/451, C07D 211/52 ...

Метки: производные, обладающие, 4-фенилпинеридина, анальгетической, активностью

...поглощения вто-,ричной аминогруплы отсутствует,Найдено, Ъ: М 4,58; 4,76.С 1 з НК О.Вычислено, Ъ: К 4,65,Гидрохлорид - мелкие бесцнетныекристаллы,т.пл.98-99 Сф(ацетон).Найдено, Ъ: М 3,96; 4,14.С 19 Н ОС%ОВычислено, Ъ: Я 4,1460П р и м е р 2. 1-(4-н-бутоксибутин- -2 -ил)-4-Фенил-пропионилоксипиперидин и его гидрохлорид.Смесь 1,51 г (0,005 моль) 1-(4 - -н-бутоксибутин-ил)-4-фенил-липе 55 ридола, 0,34 мл (0,07 моль) пропионового ангидрида и 3,0 мл (0,04 моль) лропионовой кислоты нагревают при 95 С в течение 3,5 час. После упаривания: в вакууме остаток растворяют в 20 мл воды и 20 мл серного эфира, нейтрализуют на холоду 5-ным водным раствором бикарбоната натрия до рН 8, Продукты ацилирования экстрагируют эфиром и сушат над прокаленным...

О, о-диизопропилдитиофосфат -тетраметилформамидиния, обладающий анальгетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 632701

Опубликовано: 15.11.1978

Авторы: Богачева, Пидэмский, Голенева, Мельниченко, Самарай

МПК: A61K 31/661, C07F 9/17, A61P 29/02 ...

Метки: о-диизопропилдитиофосфат, анальгетической, обладающий, активностью, тетраметилформамидиния

...й,й,й,И 10 мл метвавший оса632701 фильтрат упариВают в вакууме. Оста- -тетраметилформамидиния показывают, чтоток - твердое вещество - очищают дву- он проявляет умеренную анальгетическуюкратным переосаждением из бензола эфи- активность и является малотоксичным сором, Получают 1,4 г целевого продуктаединением; его ЛД превыщает 500 мг/кг,в виде бесцветных кристаллов. Выход 72%. 5Предлагаемое соединение испытано вНайдено, %: С 41 69 Н 8 60 ф дозе 50-100 мп-кг (1/10 и 1/5 от ЛД )М 9,11; Р 9,53; 3 20,80,копри внутрибрющинном введении белым мыС Н М щам и белым крысам. Для оцейки аналь: -Вычислено, %: С 42, 01; 42, 01; 10 гетического действия были использованыН 3,66; Й 8,91 Р 9,85; методики "горячей пластинкиф и "давле5 20,39. ния",...

1-метил-2, 3(2, 6)-эндо-циклогексилено1-он-1, 2, 3, 4 тетрагидрохиноксалин, обладающий анальгетической активностью, и способ его получени

Загрузка...

Номер патента: 691449

Опубликовано: 15.10.1979

Авторы: Чупахин, Сидоров, Пастухова, Вихрева, Чарушин

МПК: A61K 31/498, A61P 29/00, C07D 241/38 ...

Метки: тетрагидрохиноксалин, получени, активностью, 1-метил-2, 6)-эндо-циклогексилено1-он-1, обладающий, анальгетической

...моль) 1-пиперидиноциклогексена и 5 мл пиридина перемешивают при комнатной температуре 12 ч, разбавляют 10 мл этанола и оставляют на ночь для кристалли.зации. Выпавший осадок 1-метил,3-(2,б) - ;экдо-циклогексилено-он,2,3,4- 25 -тетрагидрохиноксалина отфильтровывают и перекристдллизовывают из этанола. Выход 0,56 г (73), т. пл. 183 С, Хроматографически идентично веществу, полученному по методике, описанной в 30примере 1. В = 0,52 (на пластинкахЯ 1 цйо 1 Л 1-254, элюент - этанол).Фармакологические испытания предлагаемого соединения показывают, чтопрепарат обладает выраженным анальге- Ятическим действием (на уровне амидопирина) и малой токсичностью.Анальгетическую активностьпрепарата исследуют методикой тепловогораздражения на белых мышах...

3-(5-нитрофурфурилиденгидразино) пиримидо 4, 5-е 1, 2, 4 триазиндион6, 8, обладающий противовоспалительной и анальгетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 742432

Опубликовано: 25.06.1980

Авторы: Русинов, Осокин, Пидэмский, Постовский, Азев, Голенева, Перепеченко

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/513, A61K 31/519 ...

Метки: противовоспалительной, анальгетической, активностью, триазиндион6, 3-(5-нитрофурфурилиденгидразино, пиримидо, обладающий

...пирамиде 4,5 е 1,2,4 триазиндноном6,8 обладающим противовоспалительной и анальгетической активностью.П р и м е р . К раствору 0,5 г3,0 ммоля) 5-нитрофурфурнлиденгидразина в 20 мл этанода добавляют 0,5 г (:1,7 ммоля) гидрохлорида 3-этилсульфонилпиримидо 4 т 5-е 1 12 т 4 триазиндиона 6,8, Реакпионнук) массу перемеши742432 3-( 5-нитрофазино)пирим12,4 триа рфурилиденгидидо 4,5-е3 34 М 4,4р 0,001 0,001 р 0,00 ин, 8-дно р О1 рсО 12,1, 0 1 0,8 5 0,4-2 идопирин 8 3 утазонльная слиз5% ахм 3 ор Примеч р - вычисл р - вычисл в сравнении нами сравнения я а изобрет о О йаль Соединение српревышает 200 дилось в дозе 20В испытанной до гибели животных 3вают при 25-30 С в течение 5 мин, а затем отфильтровыва 30 т полученный оса док. Выход...

Этиловый эфир -этилдибутилоксивариановой кислоты, обладающий анальгетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 770062

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Марданова, Лапкин, Двинский, Пидэмский

МПК: A61P 29/00, C07F 7/18, A61K 31/695 ...

Метки: этиловый, активностью, этилдибутилоксивариановой, обладающий, эфир, анальгетической, кислоты

...25в присутствии катализатора - коллоидного никеля.П р и м е р. Получение этиловогоэфира .-этилдибутилсилоксивалериановой кислоты.Смесь этилового эфира левулиновойкислоты (0,1 г/моль) и этилдибутил770062 Токсич"ностьЛД 0 идоза вмг/кг Химическое название препарата Лабораторныйшифр и Р гос;регистрации Анальгетическое действие. Время оборонительного рефлекса на дике действия, с " ЛД 6 О 500 26,8+1,9 93-КОС1188377 Этиловый эфир-этилдибутилсилок р.с 0,001 сивалериановойкислоты Контроль 12,1+0,8 Крахмальная слизь 2 Этанол 100 50,4+2,8 Амидопирин сравнения П р и м е ч а н и е: р - исчислено в сравнении сконтролем. Формула изобретения ВНИИПи Заказ 2236 Тираж 397 Подписное Филиал ППП "Патент", г.ужгород,ул.проектная,4 силана (0,1 г/моль) в...

Способ определения анальгетической активности лекарственных препаратов

Загрузка...

Номер патента: 962814

Опубликовано: 30.09.1982

Автор: Новиков

МПК: G01N 33/48

Метки: активности, лекарственных, препаратов, анальгетической

...и после введения изучаемого препарата. Разница между величинами вызванной брадикинином актив ."ности до и после введения препарата соответствует величине анальгетическоя активности этого вещества на исследуе-мом уровне центральной нервной системы. Предлагаемый способ может быть использован при нейрофнзиологическик е нейтрофармакологических исследованиях проводящих путей и прн изучении ме-, ханизмов действия фармакологических веществ на конечные звенья функциональных систем центральной нервной системы. Применение предлагаемого способа го сравнению с известным позволяет с большой точностью и достоверностью изучить. действие лекарственных препаратов и их влияние на медиаторные процессы, участвующие в проведении болевого возбужде ния, на...

5=диалкиламино-3-пиридил-1, 2, 4-триазолы, обладающие анальгетической активностью и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 707203

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Каринская, Мирян, Кухарь

МПК: A61P 29/00, C07D 401/04, A61K 31/4196 ...

Метки: анальгетической, активностью, 4-триазолы, 5=диалкиламино-3-пиридил-1, обладающие

...-триазола солянокислого (72%), т,нл. 277-278 С (спирт-эфир).П р и м е р 2. 5-Диметиламино- -3-/4-пиридил/-1,2,4-триазол (основание).0,7 г солянокислой соли 5-диметиламино"/4-пиридил/-1,2,4-триаэола растворяют в 10 мл воды и нейтрализуют водным раствором углекислого нат" рия. Выпадает мелкокристаллический осадок белого цвета. Осадок отфильтровывают, промывают водой и сушат на воздухе. Получают 0,5 г 5-диметиламино-/4-пиридил/-1,2,4-триазола (98%), т.пл. 177-178 С (спирт-эфир)П р и м е р 3. Йодметилат 5-диметиламино-/4-пиридил/-1,2,4-триазола.0,6 г 5-диметил-/4-пиридил/- -1,2,4-триазола растворяют в 10 млацетона и приливают 1,28 г(3-х кратный избыток). Смесь греютна водяной бане при температуре50 С в течение 30 мин....

Аналог энкефалина, обладающий пролонгированной анальгетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1048705

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Боброва, Абиссова, Чипенс

МПК: A61K 38/07, C07K 5/107

Метки: энкефалина, анальгетической, активностью, обладающий, пролонгированной, аналог

...О, 85:5:8:2:0,25, Получают 50,34 г. (547) трипептида (1 Ч),т,пл. 86 С, /ы/д =+5,5 (с 1, ДМФА);К=0,60 (С) . 705И-трет-бутилоксикарбонил-бензил-тирозил-И-нитро-О-аргинилглицил-Ь-фенилаланин.3,15 г (5 ммоль) трипептида (1 Ч) растворяют в 10 мл этилайетата, охлаждают до О С и при перемешиванииодобавляют 1,01 г (5,5 ммоль) пентафторфенола и 1,13 г (5,5 ммоль) ЛСС, растворенных в этилацетате. ЧерезЬ 2 ч смесь охлаждают до -10 С, выпавшую дициклогексилмочевину отфильтровывают, растворитель отгоняют, маслообразный остаток растирают с гексаном до затвердения. Получают 3,54 г пентафторфенилового эфира (Ч),(С) .0,73 г (4,45 ммоль) Ь-фенилаланина (Ч 1) растворяют в 6 мл ДМФА и при перемешивании добавляют 0,62 мл (4,45...

Способ определения анальгетической активности нейротропных препаратов

Загрузка...

Номер патента: 1148608

Опубликовано: 07.04.1985

Автор: Новиков

МПК: A61B 5/05, A61B 5/04

Метки: активности, нейротропных, анальгетической, препаратов

...(О ив(ление брадикинина в вентролатеральцых столбах понизилась до 150 мкВхс. Танич образом. площадь вызванного сигнала 1 вецтролатеральпых столбах уменьшилась с 250 чкВхс до 150 мкВхс, т е. на 40)/о тцосцтельцо исходного уровня. Установлен, что морфин в дозе 10 мг/кг понижает ;и р: лдчу цоцицептивного возбуждения в е(е 1 рс)(е(тердгьных столбах спинного мозга пд )0,. Такие же данные были получены и цри использовании ранее известного способа, 20 лцдко коли есстно экспериментов, показав:ццх гдкцс данные, с меньшей достовернськ 117==0,05) было в пять раз больше, (сх( ПРЦ ИСПОЛЬЗОВаНИИ ПРЕДЛаГаЕМОГО СПО- ссс)е цри достоверности (Р=0,005),.цдприм(17, в результате исследований ус) дцонлено, что морфин в зависимости,еолы 11 15 чгкг) на уровне...

2-замещенные 3-окси-5-метил-4-тиофенуксусные кислоты, обладающие противовоспалительной и анальгетической активностью и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 1015622

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Савицкая, Сюбаев, Шварц, Шведов, Федорова, Машковский

МПК: A61P 29/00, A61K 31/381, C07D 333/38 ...

Метки: 3-окси-5-метил-4-тиофенуксусные, кислоты, обладающие, 2-замещенные, противовоспалительной, активностью, анальгетической

...нижний - экстрагируют бензолом (2 х 150 мл). Объединенные бензольные экстракты промывают 4 Е-ным ., раствором ЯаОН и водой, затем упаривают бензол и остаток перегоняют.Получают 48,18 г (41,27.) соединения 11.в виде бесцветной подвижной:маслянистой жидкости .с ароматным запахом смешивающейся с органическими,растворителями, устойчивой при хранении. Т,кип. 135-141 С22 мм рт.сти. = 1,4565Найдено Х: С 50,75; Н 6,20;С 1, 15,20.С Н,ОВйчйслено, 7,: С 51,16; Н 6,45;С 15,11.ИК-спектр, см: о = 1740,с- 1630.УФ спектР (спиРт) 3,н с(18 Е), нм:225 (3,87).б) Получение этилового эфира 22-карбэтокси-окси-метил"4-тиофенуксусной кислоты (17, В=ОСИН).Смесь 9,36 (004 моль)этиловогоэфира 3-хлор-.2-(карбэтокснметил)кротоновой кислоты, 5,8 г (0,04...

1, 5-диметил-4, 5, 6, 7-тетрагидроимидазо 4, 5 пиридина дигидрохлорид, обладающий противовоспалительной и анальгетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1015625

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Ютилов, Комиссаров, Эйлазян, Филлипов

МПК: C07D 471/04

Метки: анальгетической, обладающий, 5-диметил-4, противовоспалительной, пиридина, активностью, 7-тетрагидроимидазо, дигидрохлорид

...14, 5-с 1 пиридина дигидрохлорида 87%, Т 258-260 ОС.Найдено, %: С 42,87; Н 6,74," Б 18,75; С 1 31,65.Вйчйслено, %; С 42,51, Н 6,46 Б 1,8,69 С 32,01.П р и м е р 2. К раствору 0,01 М 1,5-диметилимидазо 4,5-спиридинийиодида в 100 мл спирта прибавляют 1015625 2по частям в течение 1,5 ч при перемешивании при комнатной температуре0,02 г боргидрида калия. Выделившийся осадок отфильтровывают, фильтратоупаривают при 50-60 С в вакууме водо.струйного насоса. Остаток экстраги"руют бензолом, бензольный экстрактсушат твердой щелочью,. фильтруют,отгоняют растворитель, остаток растО воряют в 10 мл спирта и пропускаютсухой хлористый водород в течение20 мин. Затем спирт отгоняют. Выход1,5-диметил,5,6,-тетрагидроимидазо,5-спиридина. дигидрохлорида15...

Способ определения анальгетической силы общего анестетика

Загрузка...

Номер патента: 1210779

Опубликовано: 15.02.1986

Автор: Блинов

МПК: A61B 5/0488

Метки: анальгетической, силы, общего, анестетика

...величина, характеризующая анальгетическую силу анестетика.П р и м е р 2. Больная Д.,56 лет, диагноз - острый холецистит.Оперативное вмешательство: холецистэктомия.После премедикации определили порог болевой чувствительности, раздражая ткани зуба электрическим током.Порог составил 2,5 делений по шкалеприбора. Воздействовали импульснымтоком с прямоугольной формой импульса положительной полярности, длительность импульса 0,5 мс., Вводныйнаркоз осуществляли внутривенным капельным введением 0,1 Х -ного гексенала до стадии наркоза П 1, что соответствовало стадии дельта-волн наэлектроэнцефалограмме. Затем провели электромиографическое определение амплитуды Н -рефлекса по стандартной методике. Определение Н -рефлекса провели на 15 повторениях...

6-нитро(амино или ациламино)-1,2, 4 триметил -1,2, 3, 4 тетрагидробензофуро3, 2 -с пиридины, обладающие анальгетической и антиопиатной активностями

Загрузка...

Номер патента: 869288

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Суркова, Шаркова, Барков, Андронова, Загоревский

МПК: A61K 31/4355, A61P 29/00, C07D 491/10 ...

Метки: анальгетической, активностями, тетрагидробензофуро3, антиопиатной, пиридины, 6-нитро(амино, ациламино)-1,2, триметил, __12, обладающие

...пиридина в 25 мл абсолютного бензола прибавляют 0,7 мл хлористого ацетила в5 мл абсолютного бензола. Перемешивают 4 ч при комнатной температуре.Выпавший осадок отфильтровывают, промывают эфиром. Получают 2,55 г хлоргидрата б ацетиламино,2,4-триметил,-1,2,3,4-тетрагидробензофуро(3,2-с)пиридина(1 в) с т.пл. 279-280 С (изабсолютного спирта). Выход 98%.Найдено, %: С 62,3; Н 6,8;С 1 11,4; Н 9,1.С 1 Н ОВычислено,%: С 62,2; Н 6,8,С 1 11,5; Н 9,1.П р и м е р 4. Хлоргидрат 6-пропиониламино,2,4-триметил,2,3,4-тетрагидробензофуро(3,2-с)пиридина (1 г).Аналогично примеру 3 из 1.9 г 6-амино,2,4-триметил,2,3,4-тетрагидробензофуро(3,2-с) пиридина (1 б)в 30 мл абсолютного бензола и 1 млхлористого пропионила в 5 мл абсолютного бензола...

Циклический пентапептид, обладающий анальгетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1095587

Опубликовано: 30.08.1989

Авторы: Секацис, Абиссова, Чипенс, Боброва

МПК: C07K 7/06, A61K 38/08, C07K 14/70 ...

Метки: пентапептид, циклический, анальгетической, активностью, обладающий

...массу перемешивают 1,52 ч (хроматографический контроль)и после заверШения реакции обрабаты 87вают аналогично соединению 9. Продукт, полученный после отгона этилацетата размешивают с эфиром и охлаждают. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают эфиром и сушат вэксикаторе. Выход 16,0 (62 ) защищенного тетрапептида (13) с М 0,75 (А),И 0,55 (В, "Мегсй",)оС 3 р + 5,6 (с1, ДЕФА),И,О-ди-трет-бутилоксикарбонилтирозилЧ -(Б -бензилоксикарбонил-асгпарагилЦ -Р-орнитил-глицил-фенилаланин (15).К 18 г (22 ммоль) защищенного тет"рапептида (13) в 150 мл метанола,15 мл АсОН и 20.мл Н О добавляют палладиевую чернь и гидрируют в течениенескольких часов. Катализатор отфильтровывают, фильтрат упаривают, Остаток растирают с эфиром.и...

Циклический аналог энкефалина, обладающий анальгетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1095588

Опубликовано: 30.08.1989

Авторы: Чипенс, Абиссова, Розенталь, Боброва

МПК: A61K 38/12, A61K 38/08, C07K 14/70 ...

Метки: аналог, активностью, обладающий, циклический, анальгетической, энкефалина

...растирают с эфиром, затемдважды переосаждают из спирта эфиром,вновь промывают эфиром и сушат в вакууме над гидроокисью калия. Получают1,2 г (81%) тетрапептида (10):.с КЕ0,83 (Д), КЕ 0,77 (1). 500 мг (0,7 ммоль) тетрапептида (10) растворяют в 500 мл очищенного .ДИФА, охлаждают до -20 С, прибавляют триэтиламин до рН 7,2 и медленно прикалывают 0,45 мл (2,1 ммоль) дифенилфосфорилазида в 50 мл ДИФА. Раствор перемешивают в течение 7 дней и поддержиВают рН 7 периодическим добавлением триэтиламина к реакционной массе. По завершении рео акциифрастворитель отгоняют при 40 С к остатку добавляют 1-1,5 мл этилацетата и небольшое количество эфи 5 ра, Выпавший осадок отфильтровывают, промывают эфиром, сушат в вакууме, Получают 355 мг белого...

Циклический аналог энкефалина, обладающий пролонгированной анальгетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1048702

Опубликовано: 30.08.1989

Авторы: Абиссова, Боброва, Чипенс, Клуша

МПК: C07K 14/70, A61K 38/12

Метки: анальгетической, пролонгированной, циклический, аналог, энкефалина, обладающий, активностью

...реакции (около 48 ч) реакционную массу обрабатывают и выделяют продукт (10) аналогично соединению (7). После перекристаллизации из смеси этилацетата. и гексана получают 4,8 г (68%)дипептида (10), т.пл, 129-132 С/фС/д - 2,0 (с 1, ДМФА) Кй 0,72 (А), 45Б-трет-бутилоксикарбонил-О-бензилЬ-тирозил-метионил-глицил-Ь-фенилаланил-Ь-.пролин (13)3,52 г (7 ммоль) дипептида (10)растворяют в 20 мл этилацетата с небольшой добавкой ДМФА, охлаждают до0 С и при перемешивании добавляют1,41 г (7,7 ммоль) пентафторфенолаи 1,58 г (7,7 ммоль) ДСС, растворенных в этилацетате. После окончанияреакции дициклогексилмочевину отфильтровывают, растворитель отгоняют,кристаллический остаток растирают сгексаном. Получают 4,1 г пентафтор 02 бфенилового эфира...

Аналог энкефалина, обладающий анальгетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1341970

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Абиссова, Гейман, Боброва, Чипенс

МПК: C07K 7/06, C07K 14/70, A61K 38/06 ...

Метки: аналог, обладающий, энкефалина, анальгетической, активностью

...осадок отФильтровывают, промывают эФиром и сушат з эксикатореВыход. 16,0 г (63%) зацищенного тетра".иептида (11); Б. 0,75 (А)1 0,55 (В,41970 55 5 13метанола, 15 мл АсОН и 20 мл Н О добавляют палладиевую чернь и гидрируют в течение нескольких часов, Катализатор отфильтровывают, Фильтратупаривают, Остаток растирают с эфиром и Фильтруют, затем дважды переосаждают из спирта эфиром, вновь промывают эфиром и сушат в вакууме надгидроокисью калия. Получают 13,8 г(12) растворяют в 100 мл РФА и приперемешивании и охлаждении добавляют1,16 мл (6,8 ммоль) диизопропилэтиламина в 3 мл ДМФА и 3,3 г (6,8 ммоль)нитрофенилового эфира 11-бензилоксикарбонил-Ь-аспарагина, растворенногов 15 мл ДМФЛ. Через 2-3 ч реакционную массу обрабатывают...

1-(4 -феноксибутин-2 -ил)-4-фенил-4-оксипиперидин в качестве промежуточного соединения в синтезе гидрохлорида (1-4 -феноксибутил)-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина, обладающего анальгетической активностью, и ги

Загрузка...

Номер патента: 1233452

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Моисеева, Куриленко, Соколов, Ревенко, Пралиев, Хлиенко, Беликова

МПК: C07D 211/54, A61P 29/00, A61K 31/451 ...

Метки: промежуточного, анальгетической, гидрохлорида, синтезе, активностью, обладающего, качестве, феноксибутин-2, феноксибутил)-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина, соединения, ил)-4-фенил-4-оксипиперидин

...экстрагируют серным эфиром, эфирный экстракт сушат. сульфатом магния, осушитель отделяют, эфиротгоняют, маслянистый остаток растворяют в 100 мл эфира и до слабокислой 50 реакции добавляют эфирный растворхлористого водорода. Выпавший гидро"хлорид перекристаллиэовывают иэ этилацетата с добавлением абсолютногоспирта. Получают 5,5 г (85,403 от 55 теоретического) гидрохпорида -(4- -феноксибутин-ил) -4-фенил-пропионилоксипнпериднна, т.пл. 17213 С (этилацетат со спиртом).(11),В утку для гидрирования помещают0,4 г катализатора Рд/Ва 804 в 50 млабсолютного зтанола, промыв утку 15, 0,5 л водорода, катализатор активируют 1,0 л нодорода в течение 1,5 ч.После этого н утку в токе водородавносят 2,2 г (0,005 моль) гидрохлорида пропиононого эфира 1-(4...

Аналоги энкефалина, обладающие анальгетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1116698

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Боброва, Григорьева, Абиссова, Чипенс

МПК: C07K 14/70, A61K 38/08

Метки: аналоги, энкефалина, обладающие, анальгетической, активностью

...эфира Н-бензилоксикарбониласпарагина получают пенталептид (14) аналогично соединению 12. Выход 4,7 г (70%) белого порошка защищенного пентапептида (14); вД + + 8,2 ф(с.1, ДМФА);В.К О 72 (А);0 83 (Б). 3Тирозил-(Н -пропил)-П-орнитилглицилфенилаланин (1 л).. К 300 мг (0,32 ммоль) защищенного пентапелтида .12 в 20 мл метанола, 2 мл АсОН и 0,5 мл воды добавляют палладиевую чернь и гидрируют в течение 2-3 ч. Катализатор отфильтровывают, фильтрат упаривают. Остаток растирают с эфиром и сушат в вакууме над гид-. роокисью калия. Полученный продукт растворяют в 5 мл 70%-ного раствора ТРА в хлористом метилене и выдерживают в течение 30 мин. Растворитель отгоняют и остаток растирают с эфиром. Образовавшийся осадок отфильтровывают,...

Аналог энкефалина, обладающий анальгетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1182796

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Чипенс, Боброва, Абиссова

МПК: A61K 38/08, A61K 38/07, C07K 14/70 ...

Метки: энкефалина, анальгетической, аналог, обладающий, активностью

...в эксикаторе. Выход 16,0 г (637) защищенного тетрапептида (11) с КЕ 0,75 (А), 0,55 (В,5 182796 6В 18 г (22 ммоль) зашищенного тет- в хлористом метилене и выдерживают рапептида (,9) в 150 мл метанола, 30 мин. Растворитель отгоняют и оста мп АсОН и 20 мл НО добавляют пал- ток растирают с эфиром. Образовавшийладиевую чернь и гидрируют в течение ся осадок отфильтровывают повторно5нескольких часов. Катализатор отфильт- промывают эфиром и сушат в вакууме. ровывают, фильтрат упаривают. Оста- Полученный продукт очищают высокоэфток растирают с эфиром и фильтруют, . фективной жидкостной хроматографией затем дважды переосаждают из спирта на колонке 2 огЬахС . Элюирование осу 8 эфиром, вновь промывают эфиром и су- О ществляют смесью этанол - 0,1 М...

Аренсульфамиды 2-d(+)-глюкозилоксаминовой кислоты, обладающие анальгетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1422617

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Исбер, Зупанец, Дроговоз, Яковлева, Павлий, Петюнин

МПК: C07H 5/06, A61P 29/02, A61K 31/7008 ...

Метки: 2-d(+)-глюкозилоксаминовой, кислоты, аренсульфамиды, активностью, обладающие, анальгетической

...активностью, низкой 25токсичностью и большой .широтой тера,певтического действия."П р и и. е р. К раствору 8,32 г(0,02 моль) этилового эФира 3,5-двброи"4-аиинобенэолсульфонилоксаминовой кислоты н 2 мп (0,02 моль) триэтнламина в 20 ил этанола прибавляютсниртовой раствор глвкозаиина, полу"ченнцй иэ 3,6 г (0,02 иоль) гидрохпорида Р-глвкоэаинна и 1, г (0,02 моль) 35.гидроксида калия. Реакционную массуоставляют стоять до исчезновения щелочной среды (на универсальную индикаторную буи 4 эжу), разбавляют равнымобъеиои водй и подкисляют НС 1 (1:1) 40до рН 2, Осадок отфильтровывают и .ристаллизую, . Получают соединение 1.Соединение 11 получают аналогично.Физико-химические характеристикиполученных соединений 1 и 11 приведенц в...

Дихлоргидрат 2, 4-бис-(п-трет-бутиланилино)-5-окси-6 метилпиримидина, обладающий анальгетической и противовоспалительной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1499883

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Чернякова, Оленин, Гашев, Смирнов, Екимова, Жуков

МПК: C07D 239/26, A61K 31/506, A61P 29/00 ...

Метки: обладающий, противовоспалительной, активностью, дихлоргидрат, 4-бис-(п-трет-бутиланилино)-5-окси-6, анальгетической, метилпиримидина

...активностьпредлагаемого соединения исследована накрысах на модели острого воспалительногоотека, вызванного субплантарным введени 1 г ем в подушечку задней лапы 0,1 мл 2,5;-ного раствора формалина,Острая токсичность и потенциированиеэффекта тиопентала натрия определены намышах по стандартным методикам,15Результаты исследований в сравнении сизвестными препаратами приведены в табл.1 - 6.Как видно из представленных результа тов, предлагаемое соединение обладаеточень высоким анальгетическим действием, приближающимся к действию морфина и превосходящим действие амидопирина, ибупрофена и индометацина. Противовос палительная активность предлагаемого соединения находится на уровне действия.ибупрофена и структурного аналога - 2-...

Перхлораты 1-бензил-2-метил-3-арил-4(3н)-хиназолинония, обладающие анальгетической и противомикробной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1014231

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Залесов, Коркодинова, Градель, Кожевников

МПК: A61K 31/517, C07D 239/91, A61P 29/00 ...

Метки: обладающие, 1-бензил-2-метил-3-арил-4(3н)-хиназолинония, анальгетической, перхлораты, противомикробной, активностью

...кислоты растворяют в 45 мл метанола, приливают 2 г (0,01 моль) 50%-ной хлорной кислоты и выдерживают на водяной бане при 80 С с обратным холодильником в течение 40 мин, затем отгоняют 30 мл метанола, выделившийся после охлаждения осадок отфильтровывают, промывают дважды на фильтре по 20 мл метанола и кристаллизуют из абсолютного этэнола,ИК-спектр (вазелиновое масло), см 1: 1730, 1630, 1560, 1500, 1460, 1290, 1110,ПМР-спектр(м, СРзСООН), м.д. 2,0+0,05 (СНз), 2,0+0,05(СНз), 5,43+ 0,05 (СН 2),7,53+0,05(С Нз).Остальныесоединения получены аналогично примерам 1 и 2.Фармакологические исследования проводились на белых мышах обоего пола массой 16-22 г. Соединения вводились внутрибрющинно в 20/0-ной крахмальной слизи. Изучалась острая...

N-(2-октагидробензофурилметил)-n-метилпиперидиний иодид, обладающий анальгетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1796628

Опубликовано: 23.02.1993

Авторы: Клебанов, Городецкова, Купчик, Янсикова, Геваза, Станинец

МПК: A61K 31/34, C07D 405/06, A61K 31/445 ...

Метки: активностью, иодид, анальгетической, обладающий, n-(2-октагидробензофурилметил)-n-метилпиперидиний

...иодида, Токсичность соединенияопределяли на белых беспородных мышах (10 животных) массой тела 20-22 г.Водный раствор вещества с таиномвводили внутрижелудочно из расчета 700 мг на1 кг массы тела животного, Наблюденияпроводили в течение 10 суток после введения,Результаты наблюдения показали, чтопосле введения испытуемого соединения вдозе 700 мг/кг летальный исход не наблюдался ни у одного из экспериментальныхживотных. Это позволило заключить, что величина ЛДБ 0 соединенияпревышает 700мг/кг,Согласно ГОСТ 12,1,007-76 "Вредныевещества. Классификация и общие требования безопасности" испытуемое соединениеотносится к группе умеренно токсичныхпрепаратов, ЛДю которых находится в интервале 151-5000 мг/кг....

2-аминотиазолиновые соли n-арилили n-(1-фенил-2, 3 диметилпиразолон-5-ил-4)сукцинаминовой кислоты, обладающие анальгетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1417423

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Бурдулене, Оленин, Пенязева, Булдакова, Страукас, Дроздова

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4152, A61K 31/427 ...

Метки: n-арилили, диметилпиразолон-5-ил-4)сукцинаминовой, кислоты, анальгетической, n-(1-фенил-2, активностью, обладающие, 2-аминотиазолиновые, соли

...3 цроту терапевтичес"кого действия,20 Изучение анальгетической активнос"ти соединений 1-Ч,Ацаль"етическую активность 2-амицотиазолиновых солей 33-арил-; 33-(3-фецил,3 в димепиразолоц-цл)сук 25 цицамицовой кислоты определяли с использование трех методов созданияболевого раздражения; химического -метод "Корчи", механического - метод"Вапйе 11 Не 1.1.С 1:о" и теплового - метод30 "Горячая пластинка",Исследования проводили на беспородных мышах-самцах (масса 18-22 г)и беспородных крысах-самцах (масса100-130 г), Для определения ЗДиспользовали тест "1(орчи". Регистриро"вали количество судорожных сокращений брюшньх мьшц, сопровождающихсявытягиванием задних конечностей и прогибом спины (корчи), в течение 15 минпосле внутрибрюпицного введения0,5...

1-этил-1, 3, 4, 9-тетрагидро-4-(фенилметил)-пирано(3, 4-b-индол 1-уксусная кислота, обладающая противовоспалительной и анальгетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 2001916

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Лесли, Алан, Кристофер

МПК: C07D 491/052

Метки: 1-этил-1, кислота, противовоспалительной, обладающая, 4-b-индол, анальгетической, активностью, 9-тетрагидро-4-(фенилметил)-пирано(3, 1-уксусная

...(изомер В),К смеси 65 мл 100-ного водного раствора едкого натра и 65 мл этанола добавляют метиловый сложный эфир 1-атил,3,4,9-тетра гидро-(фен ил метил)-и ирано(3,4-Ьиндол-уксусной кислоты, изомера В, (приготовленного в примере 1 на стадии 3) 2,19 г (6,0 ммоль), Реакционную смесь нагревают при кипячении с обратным холодильником 2 ч. Затем смесь концентрируют досуха и к остатку добавляют смесь 100 гидроокиси натрия и эфира (1:1). Отделяли водный слой, подкисляют концентрированной соляной кислотой л несколько раз экстрагируют эфиром, Объединенные эфирные экстракты сушат над сульфатом магния, фильтруют и концентрируют, получая 1,68 г (800/О) рыжевато-коричнево-желтого твердого вещества, Материал очищают хроматографически на...

1-(3-бутоксипропил)-4-оксопиперидин в качестве промежуточного соединения в синтезе гидрохлорида 1-(3 бутоксипропил)-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина, обладающего анальгетической активностью

Номер патента: 1833618

Опубликовано: 09.07.1995

Авторы: Баймолдина, Фомичева, Пралиев

МПК: C07D 211/64, A61K 31/445

Метки: соединения, 1-(3-бутоксипропил)-4-оксопиперидин, синтезе, анальгетической, бутоксипропил)-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина, активностью, промежуточного, качестве, обладающего, гидрохлорида

1-(3-Бутоксипропил)-4-оксопиперидин формулыв качестве промежуточного соединения в синтезе гидрохлорида 1-(3-бутоксипропил)-4-фенил-4-пропионилоксипипередина, обладающего анальгетической активностью.

Гидрохлорид 1-(2-этоксиэтил)-4-фенил-4 пропионилоксипиперидина, обладающий анальгетической активностью

Номер патента: 1262908

Опубликовано: 10.03.1996

Авторы: Куриленко, Четвериков, Хлиенко, Тетеньчук, Босяков, Пралиев, Моисеева, Нурахов, Соколов

МПК: C07D 211/54, A61K 31/445

Метки: 1-(2-этоксиэтил)-4-фенил-4, гидрохлорид, пропионилоксипиперидина, обладающий, активностью, анальгетической

Гидрохлорид 1-(2'-этоксиэтил)-4-фенил-4-пронионилоксипиперидина формулыобладающий анальгетической активностью.

5-(n-нитро-оксифенетил)-1-метил-4, 5, 6, 7 тетрагидроимидазо(4, 5-с)пиридиндигидрохлорид, обладающий анальгетической и противовоспалительной активностью

Номер патента: 1067801

Опубликовано: 10.12.1997

Авторы: Комиссаров, Эйлазян, Ютилов, Филиппов

МПК: A61K 31/395, C07D 471/04

Метки: тетрагидроимидазо4, противовоспалительной, обладающий, активностью, 5-с)пиридиндигидрохлорид, 5-(n-нитро-оксифенетил)-1-метил-4, анальгетической

5-(п-Нитро-бета-оксифенетил)-1-метил-4,5,6,7-тетрагидроимидазо(4,5-с)пиридиндигидрохлорид формулыобладающий анальгетической и противовоспалительной активностью.

2-имино-4-гидроксиэтиламино-5, 5-диметил-2, 5-дигидрофуран, обладающий противовоспалительной и анальгетической активностью

Номер патента: 1392872

Опубликовано: 10.04.1998

Авторы: Суслина, Трофимов, Закс, Фартышева, Скворцов, Малкина

МПК: A61K 31/34, C07D 307/66

Метки: активностью, 2-имино-4-гидроксиэтиламино-5, обладающий, 5-диметил-2, противовоспалительной, анальгетической, 5-дигидрофуран

2-Имино-4 -гидроксиэтиламино-5,5 -диметил-2,5 -дигидрофуран формулыобладающий противовоспалительной и анальгетической активностью.