Патенты с меткой «3-дигидро-1»

Способ получения производных 3-кето-а-4-кар боксамидоалкил-2, 3-дигидро-1, 4-бензоксазинов

Загрузка...

Номер патента: 263497

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Лаборатуар, Иностранец, Иностранна

МПК: C07D 265/36

Метки: 3-кето-а-4-кар, производных, боксамидоалкил-2, 3-дигидро-1, 4-бензоксазинов

...затем фильтруют и промывают осадокхлороформом, органический раствор последовательно промывают 4 и, 1 С 1, водой, 2 н.КаОН, затем сушат (МАМБО). Растворигельвыпаривают, и твердый остаток кристаллизуютиз смеси бензола (один объем) и циклогексана (два объема); т. пл. 125 - 126 С, выход6,17 г (66 о/о)Вычислено для С 7 НХОо, о/о. С 61,52;Н 6,02; Х 11,96.Найдено, %: С 61,43; Н 6,12; К 11,99.В таблице приведены константы соединений,полученных по примерам 1 и 2. Соответствующую кислоту получают, как описано в примере 1: конденсацией соли калия 3-кето-хлор 2;3-дигпдробензоксазина и этилхлорацетата получают З-кето-карбэтоксиметил-хлор,3-дигидро,4-бензоксазина, т, пл. 115 С (кристаллизация из смеси циклогексан - эфир),Вычислено, %: С 53,44; Н...

Способ получения производных 2, 3-дигидро-1, 4-бензоксазин з-она1изобретение относится к области получения новых производных 2, 3-дигидро-1, 4-бензоксазин-3-она, обладающих ценной фармакологической активностью,

Загрузка...

Номер патента: 430553

Опубликовано: 30.05.1974

Авторы: Иностранное, Феб, Иностранцы, Экхард

МПК: C07D 265/36

Метки: обладающих, 4-бензоксазин, относится, 3-дигидро-1, производных, новых, з-она1изобретение, активностью, ценной, фармакологической, области, 4-бензоксазин-3-она

...Техред Л. Богданова актор Т. Никольская рректор Е. Миронова Изд.715 Тираж 506 Государственного комитета Совета Министро по делам изобретений и открытий Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5ПодписноССР аз 747/6ЦНИ Типография, пр, Сапунова,3Основнозамещенные 2,3-дигидро,4-бензоксазин-оны по предлагаемому способу представляют собой высококипящие масла или низкоплавкие вещества, растворяющиеся в кислотах и органических растворителях. 5П р и м е р 1, 14,0 г 2,3-дигидро,4-бензоксазин-З-она, 4,7 г амида натрия и 12,8 г р-диметиламиноэтилхлорида нагревают в течение 3 час в ксилоле до кипения. После охлаждения производят отсдсывание, растворитель от гоняют, а остаток перегоняют в высоком вакууме,Получают 17,2 г светло-желтого масла...

Способ получения стероидных (16, 17)-2″, 3″-дигидро-1, 4диоксинов или их 1, 2-дегидропроизводных

Загрузка...

Номер патента: 581874

Опубликовано: 25.11.1977

Авторы: Сеймор, Фрэнк, Кристофер

МПК: C07J 5/00, A61K 31/57

Метки: 2-дегидропроизводных, 4диоксинов, 17)-2, стероидных, 3-дигидро-1

...5-ным раствором бикарбоната натрия и сушат. Пос.ле удаления растворителя получаютмасло, которое после кристаллизациииз ацетона - гексана образует 2,3 гцелевого продукта. Перекристаллизация 600 мг иэ ацетона - гексана дает510 мг 21-ацетата-фтор,17,21-триоксиС - 12-Фенил-пропенил) -окси) -прегн-ен,20-диона с т.пл.169-171 ф С.Вычислено,Ъ: С 69,29; Н 7,09)3,42Ом Н,эСО,Найдено,Ъ: С 69,13; Н 7,11; Г 3,26 уВ. 21-Ацетат 9-фторЯ, 17,21-триоси - 2-фенилоксиранил) --метокси 1-прегн-ен,20-диона.Раствор 555 мг 21-ацетата-Фтор.3,17,21-триоксиА - 1(-Фенин-пропецил)-окси 1-преги-ен,20-диона в 25 мл дихлорметана перемешиваютв течение 330 мин с 200 мг метахлорцапбензойной кислоты. Раствор промывают 50 мл 5-ного раствора сульфитанатрия и 50 мл 5-ного...

4-амино-2, 3-дигидро-1, 4-бензоксазин-3-оны в качестве полупродуктов для синтеза 2-карбоксиметоксиарилгидразонов и 1, 5 -ди(2-карбоксиметоксиарил) формазанов и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 612932

Опубликовано: 30.06.1978

Авторы: Дзиомко, Суворов, Ломакина, Островская, Рябокобылко, Шунская, Жукова, Комаренко

МПК: C07D 265/36

Метки: формазанов, ди(2-карбоксиметоксиарил, 4-амино-2, 2-карбоксиметоксиарилгидразонов, качестве, 4-бензоксазин-3-оны, синтеза, 3-дигидро-1, полупродуктов

...наб., д. 4/5Типография, пр, Сапунова. 2 шивают 15 мин, фильтруют. Фильтрат оставляют на 10 ч в холодильнике. Выпавшие кристаллы отфильтровывают, промывают 5 мл 1%-ной соляной кислоты, сушат в вакуум-эксикаторе при 100 С. Выход 1,9 г (40%), Тпл 99 - 100 С, после перекристаллизации из равной объемной смеси этанола и воды - Твл 99,5 - 100 С, длинные белоснежные иглы, Содержание основного вещества 100%.Найдено, %: С 67,81; Н 5,68; К 19,10.Вычислено, %: С 68,00; Н 5,67; К 18,97. Мол. вес 148,17. ИК-спектр: 3330 о. с., 3285 сл., 3225 сл. см- (юнов ); 1700 с. см -(чс=о);1225 ср. см -(с о). ПМР-спектр (ДМСО): бьн 5,22 м.д.; бсн 4,71 м.д; бсн мультиплет 6,69 - 7,54 м. д.П р и м е р 2, Получение...

Способ получения 2, 3-дигидро-1, 4этанохиноксалинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 749835

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Злоба, Шишкин

МПК: C07D 241/42

Метки: солей, 4этанохиноксалинов, 3-дигидро-1

...в метаноле.Т. пл. 161-164.Найдено,%: С 32,5; Н 4,21; й 6,12; э 57,1Сэ Нцйя РдВычислено,% С 32,5; Н 4,09; й 6,31; -"1 57,1,Ч 11 1 0,64 54 204-211 Примечание:1. Все эксперименты проводят в условиях,описанных выше,2. Полученные продукты плавятся с разложением и имеют совпадающие ИК- и ПМР.спектрыОснование 2,3.дигидро.1,4-этанохиноксалинаполучают подщелачиванием метанольного раствора 2,3.дигидро,4-этанохиноксалина дибромгидрата метилатом натрия в метаноле с после.дующим фильтрованием, упариванием раствораи возгонкой остатка в вакууме (100,5 мм рт, ст). Выход около 90%, т, пл. 135137 С.Найдено,%: й 17,6; М,В. 160,Со Н 2 йлВычислено,%: й 17,5;Мол. вес. 160.Дихлоргидрат 2,3-дигидро,4-этанохиноксалина получают обработкой полученного...

Способ получения 2-циклогексилимино-3-циклогексил-6-арил-2, 3-дигидро-1, 3-оксазин-4-онов

Загрузка...

Номер патента: 977456

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Шуров, Андрейчиков

МПК: C07D 265/06

Метки: 3-дигидро-1, 3-оксазин-4-онов, 2-циклогексилимино-3-циклогексил-6-арил-2

...в смеси15 мл четыреххлористого углерода н15 мл н-октана добавляют 1,00 г(0,0058 М) 5-фенил,3-дигидрофуран,3-диона. Реакционную смесь нагревают 1 ч при 80-85 О С. Растворительупаривается, остаток перекристаллизонынается из н-гексана. Получают1,40 г вещества (70), т."пл, 119120 С,Вычислено, В: й 7,95, С 74,97,Н 8,01 С Н, й 0,Найдено, Ъ: й 7,81, С 75,11,Н 7,98П р и м е р 2. Получение 2-циклогексилимино-циклогексил-б-(ихлорфенил)-2,3-дигидро,3-оксазин-она.1 С раствору 1,00 г (0,0049 М ) дициклогексилкарбодиимида н смеси10 мл четыреххлористого углерода и115 мл н-октана добавляют 1,00 г(0,0049 М ) 5-(о-хлорфенил )-2, 3-дигидрофуран,3-диона. Реакционнаясмесь нагревается 40 мин при 80-85 С,После охлаждения реакционной смесидо ООС...

Способ получения 2, 3-дигидро-1, 4-дитиинов

Загрузка...

Номер патента: 1085508

Опубликовано: 07.04.1984

Авторы: Аллан, Дункан, Артур

МПК: C07D 339/08

Метки: 3-дигидро-1, 4-дитиинов

...(выход 94,7),П р и м е р 3, Бутироин (10 г),1,2-этандитиол (6,7 г) и и-толуолсульфокислоту (0,5 г) растворяют втолуоле (50 г) и раствор нагреваютс обратным холодильником при действии нодоотделителя по Дину - Старку.Медленно скапливается вода (1,1 г) .Раствор охлаждают, промывают воднымраствором бикарбоната натрия, высушивают,растноритель удаляют и маслообраэный остаток перегоняют приопониженном давлении., Фракция,кипящая в пределах 80-104 С при 0,03 мм,является 2,3-дигидро,б-дипропил 1,4-дитиином. Выход 5,5 г (38),П р и м е р 4. Бутироин (12,2 г),бутан,2-дитиол (14,4 г) и и-толуолсульфокислоту (0,5 г) растворяют нтолуоле (50 г) и раствор нагреваютс обратным холодильником и водоотделителем по Дину - Старку, Реакционную...

Способ получения 7-диалкиламино-5-метил-7 -2, 3-дигидро-1, 4-дитиепинов

Загрузка...

Номер патента: 1109401

Опубликовано: 23.08.1984

Авторы: Петров, Маретина, Соколова

МПК: C07D 339/00

Метки: 4-дитиепинов, 7-диалкиламино-5-метил-7, 3-дигидро-1

...в этаноле лри 20 фС с последующим алкилированием полученчогоб-окси,4-дитиепана до 6-метокси - 1,4-дитиепана, отщеплением метанола при (-70) - (-50) С с образованиемолефиновой связи в положении б цикла и последующим металлированием и1алкилированием в положении э коль-:,ца 113.Известен также способ получения2-метилН,7-дигидро".1,4-дитиепина циклизацией 3-(2-хлораллилтио)-пропантиола обработкой последнеготрет-бутилатом калия в третичномбутиловом спирте (.2.Соединения общей формулы (1, испособ их получения в литературе неописаныЦелью изобретения является получение новых 7-диалкиламино-метилН,3-дигидро - 1,4 - дитиепинов.Поставленная цель достигаетсятем, что согласно предлагаемомуспособу дитиогликоль подвергают вза -имодействию с...

Способ получения 2-ациламинометил-1 -2, 3-дигидро-1, 4 бензодиазепиновых соединений, а также их оптических изомеров и их солей кислотного присоединения

Загрузка...

Номер патента: 1245259

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Дитмар, Хорст, Вернер, Вольфганг, Ханс

МПК: A61K 31/5513, C07D 403/14, C07D 243/26 ...

Метки: соединений, 2-ациламинометил-1, солей, бензодиазепиновых, присоединения, также, изомеров, кислотного, 3-дигидро-1, оптических

...7,5 ч. Реакционный растворФильтруют и фильтрат экстрагируют метиленхлоридом (100 мл). Кислую водную фазу обрабатывают концентрированным раствором едкого натрия додостижения щелочной реакции и экстрагируют метиленхлоридом. Метиленхлоридную Фазу промывают водой, высушивают над сульфатом натрия, фильтруют и выпаривают под разрежением,Аминосоединение, оставшееся в виде остатка (18,5 г), растворяют в эфиреи обрабатывают раствором газообразного хлористого водорода в эфире. Дигидрохлорид 1-метил-аминометил(2 -фурил)-1 Н,3-дигидро,4-бензодиазепина выпадает в форме кристаллов оранжевого цвета, которые отфильтровывают, промывают горячим 45ацетоном, отфильтровывают под разрежением и высушивают. Т.пл. 210 С,выход 21,8 г.32,8 г....

Способ получения 2-ациламинометил-1н-2, 3-дигидро-1, 4 бензодиазепинов или их солей присоединения кислот

Загрузка...

Номер патента: 1253430

Опубликовано: 23.08.1986

Авторы: Вольфганг, Хорст, Дитмар, Ханс

МПК: C07D 403/12, A61K 31/5513, C07D 401/12 ...

Метки: 2-ациламинометил-1н-2, солей, кислот, бензодиазепинов, присоединения, 3-дигидро-1

...из толуола. По" лучают 6,7 г основания с т.пл. 172- 174 С. Выход 49,37.П р и м е р 9, 1-Метил- атно" фен-карбонил)-М-метиламинометил 1- 5-фенилН,3-дигидро,4-бензодиазепин,7,6 г 1-метил- (тиофен-карбонил)-аминометил 3-5-фенилН,3-дигидро,4-бензодиазепина растворяют в 100 мл тетрагидрофурана и при перемешивании и при комнатной температуре смешивают с 0,66 г гидрида натрия (807-ного в масле), Затем реакденно смешивают с раствором 1,36 мл40 метилйодида в 10 мл тетрагидрофурана (время прикапывания около 30 мин). После этого реакционный раствор пе. - ремешивают 2 ч при 5-10 С, затем разобавляют с 10 мл ледяной воды и таким45 количеством толуола, чтобы после добавления дальнейшей воды образовались две фазы. Органическую фазу несколько раз...

Способ получения 4-ацил-2, 3-дигидро-1, 4-бензоксазинов или бензтиазинов

Загрузка...

Номер патента: 1321374

Опубликовано: 30.06.1987

Автор: Ханс

МПК: C07D 279/16, C07D 265/36

Метки: бензтиазинов, 4-ацил-2, 3-дигидро-1, 4-бензоксазинов

...жидкий готовый препарат - смесь противоядия и гербицида в соотношении 10;1-1:30, причем расходные количества гербицида составляют 0,1-10 кг на 1 га. Такую резервуарную смесь наносят предпочтительно перед, или непосредственно после сева, или на глубину 5-10 см в еще 40 не засеянную землю.Нанесение в борозду.Противоядие наносят в виде эмульсионного концентрата, смачивающегася порошка или гранулята в открытую за сеянную борозду и после боронования борозды обычным способом вносят гербицид да прорастания всходов.Контролируемое заданное количество активного вещества. 50Активное вещество в растворе наносят на минеральный гранулированный носитель или палимеризованный гранулят (мочевина, фармальдегид) и оставляют до высыхания. Можно...

Способ получения производных 2, 3-дигидро-1, 4-бензоксазина в виде смеси изомеров или в виде индивидуальных изомеров или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1826968

Опубликовано: 07.07.1993

Авторы: Пьеро, Марио, Альберто, Мариа, Роберто

МПК: C07D 265/36

Метки: фармацевтически, солей, 3-дигидро-1, изомеров, смеси, индивидуальных, виде, приемлемых, 4-бензоксазина, производных

...ин-ил)-метил-(4-фторфенил)-7-фтор,3 -дигидроН,4-бензоксазин;2-4-(2-кето-бензоимидазолинил)-пи перидин-ил)-метил-фенил,3-дигидро Н,4-бензоксазин НО, т.пл. 185-188"С;2- 4-(2-метоксифенил)-пиперазин-ил- метил-фен ил,3-дигидроН,4-бензоксазин 2 НО, т.пл, 235-238 С;2- 4-(2-метоксифенил)-пиперазин-ил)- метил-фен ил-фтор,3-дигидроН,4- бензоксазин;2-4-(2-метоксифенил)-пиперазин-ил)- метил-(4-фторфенил)-7-фтор,3-дигидро-4 Н,4-бензоксазин;2- 4-(2-метокси фен ил)-и ипе разин-ил)- метил-(4 фторфенил)-2,3-дигидроН,4 бензоксазин;2- 4-(3-трифторметилфенил)-4-гидроксипиперидин-ил-метил-фенил,3-дигидроН,4-бензоксазин, т.пл. 260 С (разл.) в виде гидрохлорида2-4-(З-трифторметилфенил)-4-гидро кс....

Калиевые соли 6-арил-3-карбоксиметил-2, 3-дигидро-1, 3 оксазин-4-онов, проявляющие антиагрегантную активность против тромбоцитов

Номер патента: 1112746

Опубликовано: 10.04.1996

Авторы: Сыропятов, Васильев, Андрейчиков, Солодников, Некрасов

МПК: A61K 31/535, C07D 265/10

Метки: тромбоцитов, соли, 6-арил-3-карбоксиметил-2, активность, оксазин-4-онов, калиевые, проявляющие, 3-дигидро-1, антиагрегантную, против

Калиевые соли 6-арил-3-карбоксиметил-2,3-дигидро-1,3-оксазин-4-онов общей формулыгде R атом водорода или хлора,проявляющие антиагрегатную активность против тромбоцитов.