Способ индивидуального дозированияпленочных форм лекарственныхсредств

Скачать ZIP архив.

Текст

ш 1 810241 ОПИСАН И Е ИЗОБРЕТЕНИЯ К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ Союз Советских Социалистических Республик(22) Заявлено 03,03.78 т, свид 2586106/28-1 61 К 9/О явки М с пр единением Государственныи комит(23) Пр (43) Оп СССР по делам изобретений и открытий(088, иковано 07.03.81, Бюллетень45) Дата опубликова описания 07.03,8 2) Авторы изобретени И. Метелица, А. М. Вихерт, Е, Б. В. К. Пиотровский, А, Б, ДавВсесоюзный кардиологический на овикова, К. Л. Сарватеов и Г. Л. Хромттвный центр АМН СССР(71) Заявитель 54) СПОСОБ ИНДИВИДУАЛЬНОГО ДОЗИРОВАНИЯПЛЕНОЧНЫХ ФОРМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ На тетр носп ным сравн посл нитр 1 (А, Б) прерной реоплетизного до и послбом пленки сс даннымилингвальногоерина. ивые онеч- азанном, в д и фиг. поля боль спосо енинсуб оглиц дставлены к мографии с введения ук нитроглицери фиг, 2 А, Б) приема таб теля.Примества весомполости р етк Изобретение относится к области медицины, а именно к клинической фармакологии.Известен способ индивидуального дозирования лекарственных средств по весу 5 больного и возрасту путем постепенного увеличения или снижения количества вводимого препарата парентерально либо внутрь 11.Однако при известном способе необходи мость пробного введения препарата в течение нескольких часов или суток может вызвать серьезные побочные явления, либо вводимые дозы будут слишком малы и потому не эффективны для данного больного. 15Целью изобретения является индивидуальное дозирование пленочных форм лекарственных средств,Эта цель достигается тем, что на слизистую полости рта наклеивают полимерную 20 рассасывающуюся пленку-носитель, определяют время ее полного рассасывания, затем приклеивают пленку с количеством препарата, обеспечивающим непрерывный и оптимальный терапевтический эффект за 25 период полного рассасывания пленки-носир 1. Пленку-носитель без лекар мг приклеивают к слизистойта больного в области верхней десны спереди над малым коренным зубом. Через 1,5 час пленка полностью рассосалась. Исходя из имеющихся данных по фармакокинетике нитроглицерина, для поддержания постоянной терапевтической концентрации препарата в крови через каждые полчаса необходимо вводить по 0,5 мг нитроглицерина. Следовательно, данному человеку потребуется ввести за полтора часа 1,5 мг нитроглицерина. Из серии полимерных пленок с различным содержанием нитроглицерина выбирают ту, которая соответствует установленной дозе, т. е. 1,5 мг. Выбранную пленку весом 15 мг, состоящую из основы (сополимера) и нитроглицерина, содержащегося в пленке, извлекают из упаковки и приклеивают на слизистую десны верхней челюсти. Наступление, продолжительность и величину эффекта оценивают методом тетраполярной реоплетизмографии с конечности по изменению амплитуды волн а и д (фиг, 1 - 4).3Лнализ кривых показывает, что предлагаемый способ позволяет получить фармакодинамический эффект через несколько минут как и сублингвальный. Однако при сублингвальном способе этот эффект, постепенно уменьшаясь, прекращается через 20 - 30 мин, тогда как предлагаемый способ позволяет поддерживать постоянный фармакодинамический эффект в течение 1,5 час и более, т. е. в несколько раз дольше и более равномерный.Пример 2. Пленку-носитель без лекарства из примера 1 приклеивают на слизистую десны больного. Через 110 мин пленка полностью рассасывается. Следовательно, исходя из данных о фармакокинетике нитроглицерина, данному больному потребуется для поддержания постоянной терапевтической концентрации препарата в крови ввести за 2 час лекарство в дозе 2 мг. Из серии полимерных пленок с различным содержанием нитроглицерина выбирают ту, которая соответствует установленной дозе, т, е. 2 мг. Выбранную пленку весом 15 мг, состоящую из основы (сополимера) и нитроглицерина в дозе 2 мг, приклеивают на слизистую десны верхней челюсти. Оценку фарм акодинамического эффекта проводят методом тетраполярной реографии конечности. На фиг, 3 (А, Ь) представлены кривые тетраполярной реоилетизмографии с пальца больного до и после введения указанным спосооом пленки с нитроглицерином, в сравнении с данными (фиг. 4 Л, Ь) до и после суолингвального приема таолетки нитроглицерина (0,5 мг). Анализ кривых показывает, что способ аппликации лекарственного средства с индивидуально подооранной дозировкои позволяет получить фармакодинамическии эффект через 2 мин и он равномерно продолжается в течение 110 мин. 11 сходное состояние зарегистрировано к концу второго часа с момента введения лекарства.11 р и м е р Х 11 ленку-носитель без лекарства весом 25 мг приклеивают на слизистую полости рта в ооласти верхней десны оольному. 11 олимерная пленка приклеилась через 30 сек вследствие наоухания ее ири контакте со слюной. Через 4 час 45 мин пленка полностью рассосалась. Следовательно, исходя из данных о фармакокинетике нитроглицерина данному человеку потреоуется ввести за 4,ь - 5 час лекарство в дозе 4,5 - 5 мг, Выбирают пленку с 5 мг нитроглицерина и приклеивают ее на слизистую полости рта в области верхней десны. Анализ данных показывает, что у больного пленка-полимер рассасывалась в 3 раза дольше, чем в полимере 1, и ему для достижения постоянного терапевтического эффекта в этот период времени требуется приклеить пленку с полимерным носителем, содержащую в три раза больше нитроглицерина, Такая доза вызвала бы у больно Способ индивидуального дозирования пленочных форм лекарственных средств, отличающийся тем, что на слизистую полости рта наклеивают полимерную рассасывающую пленку-носитель, определяют время ее полного рассасывания, затем приклеивают пленку с количеством препарата, обеспечивающим непрерывный и оптималь 10 15 20 25 30 35 40 43 50 55 60 65 го из примера 1 тяжелые побочные реакции.П р и м е р 4. Пленку-носитель без лекарства из примера 3 весом 25 мг приклеивают больному на слизистую полости рта в ооласти верхней десны. Через 1 - 2 сек пленка приклеилась к слизистой, Пленка полностью рассосалась через 38 мин, Следовательно, данному больному потребуется ввести за этот срок не более 0,5 - 1 мг нитроглицерина. Выбирают пленку с 1 мг нитроглицерина и приклеивают на слизистую полости рта. Лнализ данных показывает, что у данного сольного полимерная пленка рассасывается почти в 8 раз быстрее, чем у больного из примера 3. Следовательно, введение дозы, в 8 раз меньшей, чем в примере 3, позволяет поддерживать терапевтический эффект в установленный период без побочных явлений.Предлагаемый спосоо позволяет подбирать индивидуальную дозу больному с первого же введения препарата после предварительной пробы с пленкой-носителем. При этом дозы, дающие терапевтическую концентрацию препарата в крови, вычисляются на основании известных данных фармакокинетики и времени рассасывания пленки. Это позволяет избежать нежелательных побочных явлений, либо лечения больного дозами, которые дают концентрацию препарата в крови ниже терапевтической, а также повторной инъекции препарата с целью индивидуального подбора лекарства, так как способ состоит в безболезненной аппликации пленки, содержащей лекарство, на слизистую полости рта (например, десны). Подбор индивидуальных доз занимает время, необходимое для полного рассасывания пленки-носителя (от 30 минут до нескольких часов).При подборе индивидуальной дозы можно полностью отказаться от парентералького введения, так как при аппликации пленки с препаратом на слизистой полости рта лекарство всасывается непосредственно в системное кровообращение, минуя печень. Замена парентерального введения аппликацией пленки с растворенным в ней лекарством на слизистую полости рта позволяет избежать необходимости длительного нахождения катетера при внутривенной инфузии в течение нескольких часов или дней, когда подбирается индивидуальная доза. Формула изобретения810241 л 1 да дбсдекия) 10 оя Ю ик 00 мии 00 пии 5 ный терапевтический эффект за период полного рассасывания пленки-носителя. Источники информации,принятые во внимание при экспертизеипография, пр. Сапунова,Б (аос е ВВедееия) гм аказ 501/13 Изд.209 Тираж 694НПО сПоиск Государственного комитета СССР по делам изобретени113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Подписное открытий

Смотреть

Заявка

2586106, 03.03.1978

ВСЕСОЮЗНЫЙ КАРДИОЛОГИЧЕСКИЙ НАУЧНЫЙЦЕНТР

МЕТЕЛИЦА ВЛАДИМИР ИСААКОВИЧ, ВИХЕРТ АНАТОЛИЙ МИХАЙЛОВИЧ, НОВИКОВА ЕЛИЗАВЕТА БОРИСОВНА, САВВАТЕЕВ КОНСТАНТИН ЛАВРЕНТЬЕВИЧ, ПИОТРОВСКИЙ ВЛАДИМИР КОНСТАНТИНОВИЧ, ДАВЫДОВ АНАТОЛИЙ БОРИСОВИЧ, ХРОМОВ ГЕННАДИЙ ЛЬВОВИЧ

МПК / Метки

МПК: A61K 9/00

Метки: форм, лекарственныхсредств, индивидуального, дозированияпленочных

Опубликовано: 07.03.1981

Код ссылки

<a href="http://patents.su/6-810241-sposob-individualnogo-dozirovaniyaplenochnykh-form-lekarstvennykhsredstv.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ индивидуального дозированияпленочных форм лекарственныхсредств</a>

Похожие патенты