3-(5-нитрофурфурилиденгидразино) пиримидо 4, 5-е 1, 2, 4 триазиндион6, 8, обладающий противовоспалительной и анальгетической активностью

Скачать ZIP архив.

Текст

О П И С А Н И Е742432ИЗОБРЕТЕН ИЯК АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ Союз СоветскинСоциалистическинРеспублик(51)М. Кд, С 07 Р 487/04 с присоединением заявкиЬеуднрставнный квинтет А 61 К 31/53(23) Приоритет ао двлаи наабратеинй н нтнритнЯ(72) Авторы изобретения Уральский ордена Трудового Красного Знамени политехническийинститут им. С, М, Кирова и Пермский ордена ТрудовогоКрасного Знамени государственный университет им. А, М. Горького(54) 3- (5-НИТРОФУРФУРИЛИДЕНГИДРАЗИНО) ПИРИМИДО4 ф-е 1 )1 т 214 ТРИАЗИНДИОН,8, ОБЛАДАЮШИЙПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ И АНАЛЪГЕТИЧЕСКОЙАКТИВНОСТЬЮ ИКй НН 11=СНМ Изобретение относится к новому производному пирими до14,5-э 1, 2,41 триазина, обладающему противовоспалительной и анальгетической активностью, и может найти применение в медицине.Известно соединение, обладающее биологической активностью, 6-метилпиримипо 5,4 е)1,2,41 триазиндион 5,7 )реумицин) препарат противоопухолевого действия, 8-аминопиримидо 4,5-е.1,2,4 триазиндион,8, ингибирующий вирус гриппа типа А 1 и 21.Известны 5-аминопроизводные пирими;- по 5,4 е 1 1,2,4 1 триавина, обладмовие Ю д 111 о Противовоспалительной активностьюИзвестно применение фенилбутазона в качестве противовоспалительного средотва 41Известен способ получения соединенияп 2 О основанный на реакции гидразинирования алкилсульфонилпроизводных гетериларилов, включающий взаимодействие гидрохлорида 3 этнпсульфоннлпиримидо Яр 5-е21,2,41 триазинпиоиа,8 н 5 нитрофурфурилиденгидразином при молярном соотношении 1;1,2-1;5 в этанопе при 25- 30 С 51.Цель изобретения - расширение ассортимента средств воздействия на живой организм.Это достигается 3-( 5-нитрофурфурилипевтидразино) пирамиде 4,5 е 1,2,4 триазиндноном6,8 обладающим противовоспалительной и анальгетической активностью.П р и м е р . К раствору 0,5 г3,0 ммоля) 5-нитрофурфурнлиденгидразина в 20 мл этанода добавляют 0,5 г (:1,7 ммоля) гидрохлорида 3-этилсульфонилпиримидо 4 т 5-е 1 12 т 4 триазиндиона 6,8, Реакпионнук) массу перемеши742432 3-( 5-нитрофазино)пирим12,4 триа рфурилиденгидидо 4,5-е3 34 М 4,4р 0,001 0,001 р 0,00 ин, 8-дно р О1 рсО 12,1, 0 1 0,8 5 0,4-2 идопирин 8 3 утазонльная слиз5% ахм 3 ор Примеч р - вычисл р - вычисл в сравнении нами сравнения я а изобрет о О йаль Соединение српревышает 200 дилось в дозе 20В испытанной до гибели животных 3вают при 25-30 С в течение 5 мин, а затем отфильтровыва 30 т полученный оса док. Выход 3-(5-нитрофуоДурилиденгидразино) пиримидо 4,5-е)1,2,4 триазиндиона - 68 0,49 г (9 О%) с т.пл, выше 300 С (из диметилформамида). Крахмальная слизь 2% Испытуемый препарат вводили за 0,5 ч до и через 3 ч после введения формалина, Эталоном сравнения служил фенилбутазон (бутадион) в дозе 30 мг/кгЙчя оценки анальгетического действия была использована общепринятая методика "горячей пластинки", В качестве эталона сравнения анальгетической активности был взят амидопирин в дозе 100 мг/кг (1/3 от аП ).Исследования показали, что испытанный препарат обладает умеренной противовоспалительной и анальгетической активностью, сопоставимой с эффектами применяемых в практике лекарственных веществ. еднетоксично, его Жмг/кг. Испытание прово-.мг/кг (1/10 ото )4зе токсичных явлений ипрепарат не вызывал. фНайдено,%: С 37,6; Н 2,0.Вычислено,%: С 37,7; Н 1,9., Противовоспалительная и аиальгетическая активность 3-(5-иитрофурфурипиденгидразино) пиримидо (4,5-е1,24 триазиндиона,8 приведена в таблице. сравнении с контролем; 40 3-( 5-нитрофурфурилиденгидразино) пи ииао 45 е 111,2,41 ириининаиан-б,Я обладающий противовоспалительной игетической активностью.Источники информации,принятые во внимание при экспертиз1, Навашин С. М. и др. Эксперимтальное изучение противоопухолевойтивности антибиотика реумицина, Антбиотики. 1967,10, с 892.2, Патент США3813393,кл, 260-249.5, опублик. 1976.Составитель А, ОрловРедактор С. Суркова Техред М. Петко Корректор Г. РешетникЗаказ 3401/26 Тираж 495, Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская набд. 4/5 Филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул, Проектная, 4

Смотреть

Заявка

2669484, 02.10.1978

УРАЛЬСКИЙ ОРДЕНА ТРУДОВОГО КРАСНОГО ЗНАМЕНИ ПОЛИТЕХНИЧЕСКИЙ ИНСТИТУТ ИМ. С. М. КИРОВА, ПЕРМСКИЙ ОРДЕНА ТРУДОВОГО КРАСНОГО ЗНАМЕНИ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМ. А. М. ГОРЬКОГО

АЗЕВ ЮРИЙ АЛЕКСЕЕВИЧ, ПОСТОВСКИЙ ИСААК ЯКОВЛЕВИЧ, ПИДЭМСКИЙ ЕВГЕНИЙ ЛЕОНИДОВИЧ, ГОЛЕНЕВА АЛЕВТИНА ФЕДОРОВНА, ПЕРЕПЕЧЕНКО БОРИС ПЕТРОВИЧ, ОСОКИН ЮРИЙ АЛЕКСЕЕВИЧ, РУСИНОВ ВЛАДИМИР ЛЕОНИДОВИЧ

МПК / Метки

МПК: A61P 29/00, C07D 487/04, A61K 31/4192, A61K 31/519, A61K 31/513

Метки: обладающий, пиримидо, противовоспалительной, анальгетической, активностью, 3-(5-нитрофурфурилиденгидразино, триазиндион6

Опубликовано: 25.06.1980

Код ссылки

<a href="http://patents.su/3-742432-3-5-nitrofurfurilidengidrazino-pirimido-4-5-e-1-2-4-triazindion6-8-obladayushhijj-protivovospalitelnojj-i-analgeticheskojj-aktivnostyu.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">3-(5-нитрофурфурилиденгидразино) пиримидо 4, 5-е 1, 2, 4 триазиндион6, 8, обладающий противовоспалительной и анальгетической активностью</a>

Похожие патенты