Бромид n, n-диметил-n-бензил-n(1, 4-дибромбут-2-енил) аммония, проявляющий активность в отношении вируса везикулярного стоматита

Номер патента: 1422594

Авторы: Евстропов, Гюльназарян, Бабаян, Яворовская, Саакян

Скачать ZIP архив.

Текст

РЕТЕН ИСАНИЕ АВТОР мии АН АрмССР; Но- медицинский инстиаакян ТЛ; Я ИЛ-й-БЕНЗИЛ-й- ) АММОНИЯ, ПРОТЪ В ОТНОШЕНИИ СТОМАТИТА СОЮЗ СОВЕТСКИХСОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ РЕСПУБЛИКГОСУДАРСТВЕННОЕ ПАТЕНТНОЕВЕДОМСТВО СССР (ГОСПАТЕНТ СССР) У СВИДЕТЕЛЬСТВ(71) Институт органической хивосибирский государственныи(57) Изобретение касается аммониевых соединений, в частности бромида й, й-диметил-й-бензилй-(1.4-дибромбут-енил)аммония проявляющего активность в отношении везикулярного стоматита Кель - создание нового активного и малотоксичного вещества указанного класса Его синтез ведут бромированием бромида й, й-диметип-й-бензилй-(бута,3-диенип)аммония бромом в среде этанола при 18-20 С. Выход 80%, тлл. 81 -82 фС. Брутто ф-ла С Н Вт й. Максимально переносимая концентрация 250 мкг/мл. 1 таба3 1422594 Изобретение относится к новому химическому соединению, а именно к бромиду й,й-диметил-й-бенэил-й-(1,4-дибромбут-енил)аммония формулыН-СН,СвН ВгСНВгСН=СНСН,Вг проявляющему активность в отношениивируса веэикулярмого стоматита.Целью изобретения является изыскание в ряду четвертичных солей аммония соединений, обладающего антивируснымдействием в отношении вируса везикулярного стоматита и имеющего невысокую токсичмость.Изобретение иллюстрируется следующим примером,П р и м е р, Бромид й,й-диметил-й-бензил-.й(1,4-дибромбут-енил)аммония .К 7,94 г (0,03 моль) бромида й,й-диме,тил-й-бенэил-й-(бута.3-диемил) аммонияв Збмл абсолютного зтанола при 18-20 С иинтенсивном пвремешивании прикапцвают4,8 г (0,03 моль) брома. Через 2 ч (20 С)реакционную смесь промывают абсолютным эфиром, осадок отфильтровывают и сушат. Получают 10,3 г (80) соединения ,т.пл. 81-82 С.Найдено, : С 36,75; Н 4.37; й 3,56; Вг55,92: Вг 18,70Сзй 1 вВгэйВычислено, : С 36,62; Н 4,22. й 3,27;Вг.56,07; Вг 18,69ИК.спектр ( к см 1): 595 (с) (С-Вг)945(ср.), 1 ИО (ср.) 3010 (сл.) (-С-С-),Йо данным тонкослоймой хроматографии бромидиндивидуален: на пластинках"ЗМоКМ 254" в системе н-ВоОН:ЕВОН: Известные соединения общей формулы о,х О сохни сн-Щ где й-п-МеО, о-МеО, п-Ето,Н 20:АсОН (10;7:1:4) йт,56 (проявитель -пары йода).Изучение физиологической активности.Токсичность полученного соединения5 определяли в культуре фибробластов эмбриона человека (ФЭЧ). За максимально переносимую дозу. (МПД) соединенияпринимали его наибольшее количество, которов не вызывало деградации клеток ФЭЧ.10 Рабочая доза составляла 1/2 МПД.Противовирусную активность соединенияопределяли по отношению к вирусамвезикулярного стоматита (ВВС) и ДНК-содержащему вирусу простого герпесатипа15 и сравнивали с активностью известных соединений - бензилиденгидразидов 2-хлорнитробензойной кислоты (1). Результатыопределения токсичности и активности соединений , И приведены в таблице,20 Как следуе из денных таблицы, активность соединенияв отношении ВВС находится на уровне таковой соединения И,однако веществоменее токсично, чем соединемие И, По отношению к вирусу простого25 герпесатипа обэ соединения меактивны,Поскольку соединенияи И относятся кразным классам химических веществ, онимогут обладать разными механизмами действия на репродукцию ВВС. В ряду четвер 30 тичных солей аммония подобнаяактивность обнаружема впервые. Преимуществом соединенияперед известныманалогом (И) по действию является меньшая токсичность,35(56) Авторское свидетельство СССР М 653251, кл. С 07 С 87/30, 1979. Авторское свидетельство СССР М 1367393. кл. С 07 С 109/10, 1987,401422594 Техред М.Моргентал Редактор Корректор М, Ткач Тираж Подписное НПО "Поиск" Роспатента113035, Москва, Ж, Раувская наб., 4/5 Заказ 3467 Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул.Гагарина, 101 формул а ила изобретенияпроявляющий активность в отношении виил-й-бензил-й-(1,4- руса везикулярного стоматита.Бромид Й, Й-диметил дибромбут-енил)аммония формулыеСИСНе5гьь

Смотреть

Заявка

04083081, 13.05.1986

Институт органической химии АН АрмССР, Новосибирский государственный медицинский институт

Бабаян А. Т, Гюльназарян А. Х, Саакян Т. А, Яворовская В. Е, Евстропов А. Н

МПК / Метки

МПК: A61P 31/02, A61K 31/14, C07C 211/00

Метки: бромид, отношении, активность, стоматита, n-диметил-n-бензил-n(1, аммония, вируса, проявляющий, 4-дибромбут-2-енил, везикулярного

Опубликовано: 30.12.1993

Код ссылки

<a href="http://patents.su/3-1422594-bromid-n-n-dimetil-n-benzil-n1-4-dibrombut-2-enil-ammoniya-proyavlyayushhijj-aktivnost-v-otnoshenii-virusa-vezikulyarnogo-stomatita.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Бромид n, n-диметил-n-бензил-n(1, 4-дибромбут-2-енил) аммония, проявляющий активность в отношении вируса везикулярного стоматита</a>

Похожие патенты