@ -диметиламинопропиламид 2-амино-3-оксофенотиазин-8 карбоновой кислоты, образующий комплексы с днк и обладающий противоопухолевой активностью

Номер патента: 1100861

Авторы: Нехорошев, Софина, Гинзбург, Севбо, Яворская, Кривцова

Скачать ZIP архив.

Текст

СОЮЗ СОВЕТСКИХ1 СОЦИАЛИСТИЧЕСКИ РЕСПУБЛИК 61 ц 1 1 Щ С 07 В 27 У 18 ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯПРИ ГКНТ СССР ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ СВИДЬткльСтв ВТОРС КИСЛОТЫ, ОБРАЗУЮЦИИ К И ОВЛАДАЮЦИЙ ПРОТИВОО ТИВНОСТЬЮ(57) (1 -Лиметиламиноп но-оксофенотиазинкислоты Формулы МПЛЕКСЫ С ДНКУХОЛГВОЙ АК" опиламид 2-амикарбоновой я новой химиулы 1 Эта цель достигаской структурой Ф з)ййзнкОс ИИН 28 0(71) Ленинградский технологическийинститут им, Ленсовета и Всесоюзныйонкологический научный центр АМН СССР-диметиламинопропиламиду 2"амино"оксофеиотиазин-Н-карбоновой кислоты,образующему( комплексы с ЛНК и обладающему противоопухолевой актив"ностью,Указанные свойства дают возможность предположить использование этого соединения в медицине.Известен-диметиламинопропиламид 2-амино-оксофенотиазинбоновой кислоты, обладающий иопухолевой активностью.Однако зто соединение обладаетнедостаточной специфичностью взаимо"действия с ЛНК, а также. недостаточновысокой противоопухолевой активностьюЦелью изобретения является увеличение специфичности взаимодействия сЛНК и увеличение противоопухолевойактивности в ряду производных 2"ами"(сн),к(сн 2),БМОс0 бразующий комплексы с ЛНК и облада (ий противоопухолевой активностью,-оксофенотиа зинкарбоновой кисл Соединение Формулы Т получают взаимодействием 4-нитро"метоксифенола с метиловым эФиром 3-нитро- .4-хлорбензойной кислоты с последующим кипячением образующегося метилового эфира 2,4 "динитро-метоксидифенилсульфид-карбоновой кислоты в смеси 48-ной бромистоводородной и ледяной уксусной кислот. Полученную 2,4 -динитро.-оксидифенилсульФид-карбоновую кислоту нагревают .с хлористым тионилом, образовавшийся хлорангидрид подвергают взаимодейИз табл.2 видно, что противоопухолевый эФФект соединения Формулы 1 близок к противоопухолевому эФФекту известного соединения, а его разовая доза в 3 Ю 4 раза меньше. Это указывает на его более высокую биологическую активность. 4 .гр. Табли ца 1 ЕЕЮЮЮЮКг 10иСоединение Ионнаясила Предлагаемое . 0,1 0,025 0,29 0,60 Известное 0,1 0,2 П р и м е ч а н и е. К " константа комплексообразования; В - число .мест связывания, приходящихся на пару основания ДНК. Таблица 2 Продолжитель" СоединЕЮние Разовая Торможение ростаопухоли,Ж, насрок после пере"вивки, дни доза (мг/кг)/ /интервал, ч, хчисло ностьэФФекта,12 15 дни введений Предлагаемое 15/2 х 5 66 52 32 20/24 к 5 7 Р 66 46 9 Известное 60/24 х 5 70/2415 53Ю6 Р 4 Р 2 Р . 7 РО/24 х 5 90 69 22 10 Составитель Т. Улыбинатехред М,Иоргентал Корректор А. Обручарю е ее ю ее е е Ю Ю е РЕдактор Т. карганова Заказ 2310 Тираж ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 11303 5, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина,101 5. 1100861 6разования предлагаемого и известного служил процент торможения роста опу.,соединения представлены в табл.1. холи у леченных данным препаратомИз приведенных данных следует, мышей по сравнению с объемом опухочто хотя предлагаемое соединениели нелеченного контроля. Эти данныеобладает меньшей константой связы представлены в табл.2,вания, чем известное, но оно обладает более высокой специФичностьювзаимодействия с определенными участ"ками ДИК (малая величина В),Изучение противоопухолевой активности проводили хп ч 1 ло на мышахс перевиваемой опухолью аденокарцинома АК. Критерием активности

Смотреть

Заявка

3562882, 04.03.1983

ЛЕНИНГРАДСКИЙ ТЕХНОЛОГИЧЕСКИЙ ИНСТИТУТ ИМ. ЛЕНСОВЕТА, ВСЕСОЮЗНЫЙ ОНКОЛОГИЧЕСКИЙ НАУЧНЫЙ ЦЕНТР АМН СССР

ГИНЗБУРГ О. Ф, СЕВБО Д. П, НЕХОРОШЕВ А. А, КРИВЦОВА М. А, СОФЬИНА З. П, ЯВОРСКАЯ Н. П

МПК / Метки

МПК: A61K 31/5415, C07D 279/18, A61P 35/00

Метки: диметиламинопропиламид, комплексы, противоопухолевой, карбоновой, кислоты, активностью, днк, образующий, 2-амино-3-оксофенотиазин-8, обладающий

Опубликовано: 23.04.1992

Код ссылки

<a href="http://patents.su/3-1100861-dimetilaminopropilamid-2-amino-3-oksofenotiazin-8-karbonovojj-kisloty-obrazuyushhijj-kompleksy-s-dnk-i-obladayushhijj-protivoopukholevojj-aktivnostyu.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">@ -диметиламинопропиламид 2-амино-3-оксофенотиазин-8 карбоновой кислоты, образующий комплексы с днк и обладающий противоопухолевой активностью</a>

Похожие патенты