Способ получения производных 2, 3-дигидро-1, 4-бензоксазин з-она1изобретение относится к области получения новых производных 2, 3-дигидро-1, 4-бензоксазин-3-она, обладающих ценной фармакологической активностью,

Номер патента: 430553

Авторы: Феб, Экхард, Иностранное, Иностранцы

Скачать ZIP файл.

Текст

Смотреть

(111 430553 Союэ Советских Социалистических Республик(61) Зависимый от патента 51) М. Кл. С 07 с 1 87/50(33) ГДРОпубликовано ЗО.05,74. Бюллетень20 Государственный комитет Совета Министров СССРДата опубликования описания 4.03.75 72) Авторы изобретения Иностранцы Иоханес Цшидрих и Экхард Томас1) Заявитель Иностранное предприятие феб Дойчес Гидрирверк Родлебенк области получе 2,3-дигидро,4-бених ценной фармакокоторые могут наиевтической промыш где К, имеет указанное значение, подвергают взаимодействию с соединением общей форму лы взаимодеиствия азотсоий, в том числе 1,4-бенример, с галоидпроизводконденсирующего щелочИзвестна реакция держащих соединен зоксазин-З-онов, нап ными в присутствии ного агента. Предлагают основанный на известной реакции способ получения производных 2,3-дигидро,4-бензоксазин-З-онов общей формулы(пипе цело щийся 1,4-бен е Й 2 КЗ 11 К 2 Кзи - тличаю игидро Изобретение относится ния новых производных зоксазин-З-она, обладающ логической активностью, ти применение в фармац ленности. Х(СНг)п 111 Рггде и, К 2, Кз имеют указанные значения;Х - атом галогена или остаток сульфоэфира, 15 в присутствии щелочного конденсирующегоагента в интервале температур от 20 до 150 С.Реакцию осуществляют в органическомрастворителе, например высшем алифатичес ком или ароматическом углеводороде, спирте,сложном эфире, кетоне, или в водной среде.В качестве конденсирующих средств применяют предпочтительно основные щелочные или щелочноземельные соединения, такие как гид рид натрия, едкий натр, едкий калий, этилатнатрия или амид натрия. Продукты выделяют известным способом.При необходимости полученные соединенияможно перевести в кислотно-аддитивные соли 30 известными приемами.Он,Нг)л 11 Й Р ставитель С. Полякова Техред Л. Богданова актор Т. Никольская рректор Е. Миронова Изд.715 Тираж 506 Государственного комитета Совета Министро по делам изобретений и открытий Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5ПодписноССР аз 747/6ЦНИ Типография, пр, Сапунова,3Основнозамещенные 2,3-дигидро,4-бензоксазин-оны по предлагаемому способу представляют собой высококипящие масла или низкоплавкие вещества, растворяющиеся в кислотах и органических растворителях. 5П р и м е р 1, 14,0 г 2,3-дигидро,4-бензоксазин-З-она, 4,7 г амида натрия и 12,8 г р-диметиламиноэтилхлорида нагревают в течение 3 час в ксилоле до кипения. После охлаждения производят отсдсывание, растворитель от гоняют, а остаток перегоняют в высоком вакууме,Получают 17,2 г светло-желтого масла 4-(р-диметиламиноэтил) -2,3 - дигидро,4-бензоксазин-она; т. кип. 137 С/0,25 торр. 15При реакции с метилйодидом получают бесцветный метилйодид; т. пл. 264 С.Пример 2. К 16,3 г 2-метил,3-дигидро,4-бензоксазин-З-она добавляют раствор 2,6 г натрия в 200 мл абсолютного спирта. Смесь 20 нагревают на водяной бане и медленно по каплям вводят 17,6 г р-пиперидиноэтилхлорида. После 2 час кипения производят отсасывание, а потом перегоняют сначала спирт, а затем при пониженном давлении - остаток. 25Получают 20,30 г вязкого светло-желтого масла 4-1 Р-пиперидиноэтил) -2-метил,3-дигидро,4-бензоксазин-З-она; т. кип. 148 - 149 С/0,15 торр.Пример 3. Получают суспензию 26,0 г З 0 2-и-хлорфенил - 2,3-дигидро,4 - бензоксазин-она в 200 мл 20%-ного едкого натра. Смесь нагревают до 60 С и в нее медленно по каплям вводят 16,0 г Д-диметиламиноэтилхлорида. После 3 час перемешивания смесь охлаж- З 5 дают, несколько раз взбалтывают с простым эфиром, отгоняют эфир, а затем перегоняют остаток при пониженном давлении.Получают 22,0 г 2-и-хлорфенил-1 Р-диметиламиноэтил) -2,3 - дигидро,4- бензоксазин 3-она; т, кип. 204 С/0,5 торр. 4 Предмет изобретенияСпособ получения производных 2,3-дигидро 1,4-бензоксазин-З-она общей формулы метил, хлорфенил;атомы водорода, метил или группа(пиперидиноостаток);целое число от 2 до 6,ю щ и й с я тем, что соответствуюдигидро,4-бензоксазин-З-он обпгей где Я имеет указанное значение, подвергаютвзаимодействию с соединением общей формулы где п, К Кз.имеют указанные значения;Х - атом галогена или остаток сульфоэфира, в присутствии щелочного конденсирующего агента в среде растворителя в интервале температур от 20 до 150 С с последующим выделением продуктов в свободном виде или в виде кислотно-аддитивных солей известными приемами,

Заявка

1482213, 07.10.1970

Иностранцы Иоханес Цшидрих, Экхард Томас, Иностранное предпри тие, Феб Дойчес Гидрирверк Родлебен

МПК / Метки

МПК: C07D 265/36

Метки: активностью, з-она1изобретение, фармакологической, 4-бензоксазин, обладающих, новых, относится, производных, 4-бензоксазин-3-она, ценной, области, 3-дигидро-1

Опубликовано: 30.05.1974

Код ссылки

<a href="http://patents.su/2-430553-sposob-polucheniya-proizvodnykh-2-3-digidro-1-4-benzoksazin-z-ona1izobretenie-otnositsya-k-oblasti-polucheniya-novykh-proizvodnykh-2-3-digidro-1-4-benzoksazin-3-ona-obladayushhikh.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения производных 2, 3-дигидро-1, 4-бензоксазин з-она1изобретение относится к области получения новых производных 2, 3-дигидро-1, 4-бензоксазин-3-она, обладающих ценной фармакологической активностью,</a>

Похожие патенты