Способ получения производных бензодиазепина1предлагается способ получения новых фосфорилированных производных. бензодиазепина, обладающих ценными фармакологическими свойствами. основанный на известной в химии б

Номер патента: 425398

Авторы: Иностранна, Иностранцы, Гюнтер, Ханс

Скачать ZIP файл.

Текст

Смотреть

р 1 425398 ОПИСАНИЕИЗОБРЕТЕ Н И ЯК П АТЕ НТУ Союз Советскими Социалистицеских Республик(33) ФРГОпубликовано 25,04,74. Бюллетень15 Государственный комитет Совета Министров СССР но делам изобретений и открытий(088.8) Дата опубликования описания 30.01,75(72) Авторы изобретения Иностранцы Эрхард Вольф, Ханс Коль и Гюнтер Хертфельдер(ФРГ) Иностранная фирма фарбверке Хехст АГ(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗОДИАЗЕПИНА Предлагается способ получения новых фосфор илированных производных бензодиазепина, обладающих ценными фармакологическими свойствами.Основанный на известной в химии бензодиазепинов реакции способ позволяет получить новые соединения, обладающие лучшими свойствами, чем известные соединения подобного действия.Предлагаемый способ получения производных бензодиазепина общей формулы,сн,11 / К и К 2 представляют собоп одинаковые азличныс заместитсли и обознача:от водорода, галоид, нитрогруппу или триетильный радикал, кроме того, К моыть также линейным или разветвленным ьным радикалом, содержащим 1 - 6 атолер ода; где или р атом фторм жет б алкил мов у Кз обозначает линейный или разветвленныйалкильный радикал, содержащий 1 - 3 атомауглерода;и - целое число 1 - 6, заключается в том,5 что о-аминобензофенон общей формулы где Йь Ь, Йз и г имеют приведенные значения,подвергают взаимодействию с производным аминоуксусной кислоты, преимущественно с эфиром, или последовательно подвергают взаимодействию с галоидангидридом галоидуксусной кислоты, затем с аммиаком и циклизуют. Целевой продукт выделяют в свободном состоянии или в виде соли известными приемами. Циклизацию осуществляют, например, с помощью пиридина.П р и м е р. 6,4 г 5-хлор-(Х-диметилоксофосфинилметил) -аминобензофенона (т. пл.ПодписноеССР Изд. Мо 776 ИПИ Государственногопо делам изо Москва, Ж-З 5,Тираж 506комитета Совета Министровбретений и открытийРаушская наб д. 4/5 ипографпя, пр. Сапунова 137 в 1 С из циклогексана) в 40 мл бензола смешивают при перемвшивании и 20 - 25 С с 4,8 г бром ацетилбромида. Пер емешивание продолжают 3 час при комнатной температуре и отсасывают объемистый осадок 5-хлор- (И - диметилоксофосфинилметилбромацетамидо) бензофенон-гидробромида при дополнительной промывке бензолом и диоксаном.Получают (после сушки в вакууме при 45 С) 9,5 г (90% от теоретического) почти бесцветного продукта,В 100 мл насыщенного раствора аммиака в абсолютном метаноле вводят при перемешивании 7,8 г 5-хлор- (Х-диметилоксофосфинилметилбромацетамидо) бензофенон - гидробромида, После 5 час перемешивания при комнатной температуре растворитель отгоняют в вакууме и остающееся масло кипятят в 200 мл бензола (при добавлении неболыпого количества животного угля) 15 мин с флегмой. Фильтруют в горячем состоянии, выпаривают растворитель в вакууме и получают 5,3 г (98% от теоретического) сырого 7-хлор,3- дигидро-диметилоксофосфинилметил - 5-фенилН,4-бензодиазепин-,2-она, который после перекристаллизации из ацетона плавится при 193 - 195 С.7-Хлор,3 - дигидро- димегилоксофосфинилметил-фенил-,2 Н,4 - бензодиазепин-он также получают реакцией 5-хлор-(М-диметилоксофосфинилметил) аминобензофенона с гидрохлоридом глицинового эфира в пири- дине. Предмет изобретения 1, Способ получения производных бензоазспина общей формулы где К и Кг представляют собой одинаковые или различныезаместители и обозначают атом водорода, галоид, нитро или трифторметильный радикал, кроме того, Кя может обозначать также линейный или разветвленный алкильный радикал с 1 - 6 углеродными атомами;Ка - линейный или разветвленный алкильный радикал с 1 - 3 углеродными атомами;п - целое число 1 - 6,о т л и ч а ю щ и й с я тем, что о-аминобензофенон общей формулы 25 где К Кг, Кз и и имеют приведенные значения,подвергают взаимодействию с производным аминоуксусной кислоты или последовательно подвергают взаимодействию с галоид 30 ангидридом галоидуксусной кислоты, затем саммиаком и циклизуют с последующим выделением целевого продукта в свободном состоянии или в виде соли известными приемами.2. Способ по п. 1, о тл и ч аю щи йся тем,35 что в качестве производного аминоуксуснойкислоты применяют эфир.Приоритет по признакам:08,05.70 при К, и К, - одинаковые или различные заместители и обозначают водород, га 40 лоид, нитро или трифторметильный радикал,кроме того, К - также линейный или разветвленный алкильный радикал с 1 - 6 углеродными атомами; К, - метильный радикал; ивцелое число 1 - 6;45 23.09.70 при Кз - линейный или разветвленный алкильный радикал с 2 - 3 углероднымиатомами.

Заявка

1746380, 07.05.1971

Иностранцы Эрхард Вольф, Ханс Коль, Гюнтер Хертфельдер, Иностранна фирма Фарбверке Хёхст

МПК / Метки

МПК: C07F 9/645, C07F 9/53

Метки: химии, основанный, бензодиазепина1предлагается, известной, производных, ценными, фосфорилированных, бензодиазепина, новых, фармакологическими, обладающих, свойствами

Опубликовано: 25.04.1974

Код ссылки

<a href="http://patents.su/2-425398-sposob-polucheniya-proizvodnykh-benzodiazepina1predlagaetsya-sposob-polucheniya-novykh-fosforilirovannykh-proizvodnykh-benzodiazepina-obladayushhikh-cennymi-farmakologicheskimi-svo.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения производных бензодиазепина1предлагается способ получения новых фосфорилированных производных. бензодиазепина, обладающих ценными фармакологическими свойствами. основанный на известной в химии б</a>

Похожие патенты