Способ получения j-2 -о-сукцинилтирозинметилового эфира аденозин-3, 5 -циклофосфата

Номер патента: 1641797

Авторы: Лапко, Шолух, Кузуб, Бакович, Макаренко

Скачать ZIP архив.

Текст

(55 С 0 0 ВУ нуклеотиду О, смесь перемеш Изобретение шенствованному-2 -0-су го эфира адено та, который на дицине.Цель изобре тносится к оверния обу получлтирозин ,5 -цикл примене н етиловоофосфаие в меин- оди ени ышение выхода целевогПрим0,1 М фосф сят 4 мкл йодистого хлорамина 10 нмоль) лового эфи Фата (моля о продукта ер 1. В атного буф-0-сукцинилтризоа аденозин,5 ное отношение йод нсод целевог ОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ0 ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМРИ ГННТ СССР ПИСАНИЕ ИЗОБ ТОРСКОМУ СВИДЕ(71) Институт биоорганической химииАН БССР и Белорусский государственный университет им.В,И.Ленина(56) ЗсЬшЫ К., Вауег Н,РРигйсай 1 оп оЕ гайодойпа 1 ей зпсепу 1сус 11 с ппс 1 еоТдде гоздпе тпеЬу 1евегз Ьу ап 1 оп-ехс 1 апзе сапауегс 11 гошаодгар 1 у. - Апа 1. Вос 11 епйзгу,1984 в 7141 е Б 2 ф р 499-5022(57) Изобретение относится к меченым нуклеотидам, в частности к получению11-2 -0-сукцинилтирозинметилового эфира аденозин,5 -циклофосфата, который находит применение в медицине, Цель изобретения - повышение выхода целевого продукта. Получение ведут обработкой 2-О-сукцинилтирозинметилового эфира аденозин,5 -(циклофосфата1-йодистым натрием в присутствии хлорамина Т в Фосфатном буфере, имеющем рН 7,-йодистый натрий используют в молярном соотношении с исходным нуклеотидом (0,5-3):1, процесс ведут в течение 30 с. Выход увеличивается в 2,4 5,4 раза. 1); Реакционную ают 30 с и останавлиибавлением 50 мкл исульфита натрия, Цеыделяют методом высоидкостной хроматогра,6 х 250 мм с носите концентрации 707 5 М КН РО буФере рости потока элюента од 8,47.2, Процесс проводят спользуя 1,2 мкг ного нуклеотида (мое к йодиду: 0,5). продукта 38,1 Е. вают реакцию пр (7,1 мкг) метаб левой продукт в коэффективной ж Фии на колонке телем в градиен метанола в 0,00 (рН 4) при ско 0,6 мл/мин, ВыхПример по примеру 1, и (2 нмоль) исход лярное отношени1641797 Составитель Д.ПлутицкийТехред М.Дидык Корректор А.Обручар Редактор М.Петрова Заказ 1122 Тираж 239 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г,Ужгород, ул. Гагарина, 101 П р и м е р 3, Процесс проводят по примеру 1, используя 0,61 мкг (1 нмоль) исходного нуклеотида (малярное отношение к йодиду 1 : 1). Выход целевого продукта 71,2 .5П р и м е р 4. Процесс проводят по примеру 1, используя 0,1 мкг (0,33 нмоль) исходного нуклеотида (молярное отношение к йодиду 1:3). Выход 36,7 .П р и м е р 5. Процесс проводят по примеру 1, используя 0,085 мкг (0,14 нмоль) исходного нуклеотида (молярное отношение к йодиду 1 : 7). Выход целевого продукта 15,9 .Удельная радиоактивность целевого продукта, получаемого предлагаемым способом, 2000 Ки/ммоль, радиохимическая чистота 95-99Связыва" ние продукта избытком антител к циклическому аденозин,5 -фосфату составляет 98 . Предлагаемый способ за счет увели .чения количества1-йодистогонатрия на единицу исходного нуклеотида при одновременном уменьшении времени реакциипозволяет повысить выход целевого продукта в 2,4-5,4 разапо сравнению с известным,Формула и з о б р е т е н и ьСпособ получения 1 1-2 -О-сук.г чцинилтирозинметилового зЖира аденозин,5 -циклофосфата обработкой2 -О-сукцинилтироэинметилового эфира аденозин,5 -циклофосфата1-йодистым натрием в присутст 12вии хлорамина Т в фосфатном буфере,отлич ающийся тем, что,с целью повышения выхода целевогопродукта, используют фосфатный буферс рН 7, а 1 .1 -йодистый натрий исГЮ пользуют в молярном соотношении с исходным нуклеотидом (0,5-3,0):1, про-цесс ведут в течение 30 с.

Смотреть

Заявка

4625723, 26.12.1988

ИНСТИТУТ БИООРГАНИЧЕСКОЙ ХИМИИ АН БССР, БЕЛОРУССКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМ. В. И. ЛЕНИНА

МАКАРЕНКО МИХАИЛ ВАСИЛЬЕВИЧ, БАКОВИЧ ЛАРИСА ИОСИФОВНА, ЛАПКО АННА ГЕОРГИЕВНА, ШОЛУХ МИХАИЛ ВАСИЛЬЕВИЧ, КУЗУБ НИКОЛАЙ НИКОЛАЕВИЧ

МПК / Метки

МПК: C07B 59/00

Метки: о-сукцинилтирозинметилового, циклофосфата, аденозин-3, эфира

Опубликовано: 15.04.1991

Код ссылки

<a href="http://patents.su/2-1641797-sposob-polucheniya-j-2-o-sukciniltirozinmetilovogo-ehfira-adenozin-3-5-ciklofosfata.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения j-2 -о-сукцинилтирозинметилового эфира аденозин-3, 5 -циклофосфата</a>

Похожие патенты